סינאריזין

סינריזין (Cinnarizine) היא תרופה המשמשת לטיפול במגוון מצבים הקשורים להפרעות במחזור הדם, במיוחד באוזן ובמוח. לתרופה זו תכונות אנטי-היסטמיניות ומרחיבות כלי דם מקומיות.

אינדיקציות סינאריזין

סינאריזין משמש לטיפול במצבים שונים הקשורים להפרעות במחזור הדם, במיוחד באוזן ובמוח. להלן האינדיקציות העיקריות לשימוש בסינרזין:

1. ורטיגו והפרעות וסטיבולריות: סינריזין יעיל בטיפול בצורות שונות של ורטיגו, כולל היפרפלזיה של הלבירינת והפרעות וסטיבולריות אחרות.
2. מחלת מנייר: תרופה זו עשויה לסייע בהפחתת תדירות ועוצמת התקפי סחרחורת, בחילות והקאות בחולים עם מחלת מנייר.
3. טינטון: ניתן להשתמש בסינרזין כדי להפחית את עוצמת הטינטון (טינטון), במיוחד אם הוא קשור לבעיות במחזור הדם בתוך האוזן.
4. מיגרנה: התרופה עשויה לשמש לטיפול בתסמיני מיגרנה, כולל כאב ראש ובחילות.
5. מניעת מחלת נסיעה: ניתן להשתמש בסינרזין למניעת מחלת נסיעה במהלך נסיעה או במצבים אחרים הכרוכים בתנועה.

טופס שחרור

סינריזין זמין במספר צורות, הנפוצות שבהן הן:

1. טבליות: זוהי צורת השחרור הנפוצה ביותר של סינריזין. טבליות מכילות בדרך כלל 25 מ"ג או 75 מ"ג של החומר הפעיל. הטבליות מאפשרות מינון מדויק של התרופה ונוחות לשימוש.
2. כמוסות: במדינות מסוימות, סינריזין עשוי להיות זמין בצורת כמוסה, מה שמספק גם מינון מדויק וקלות מתן. כמוסות, כמו טבליות, עשויות להכיל כמויות משתנות של רכיב פעיל.

פרמקודינמיקה

סינאריזין היא תרופה ממשפחת ניטרואימידאזול בעלת מספר השפעות פרמקודינמיות ההופכות אותה לשימושית בטיפול במגוון מצבים:

1. עיכוב התכווצות כלי דם ושיפור המיקרו-סירקולציה: סינריזין פועל כמעכב תעלות סידן על ידי חסימת כניסת Ca2+ לתאים, מה שמוביל לירידה בטונוס השרירים החלקים בכלי הדם ולשיפור זרימת הדם, במיוחד במיקרו-וסקולטורה. השפעה זו הופכת אותו לשימושי לטיפול במצבים הקשורים להפרעות מיקרו-סירקולציה ולהתכווצות כלי דם.
2. פעולה נגד סחרחורת ומיגרנה: סינריזין יעיל בטיפול בסחרחורת ובסחרחורת בשל יכולתו לשפר את זרימת הדם באוזן הפנימית ובשל פעולתו האנטגוניסטית על קולטני H1-היסטמין.
3. השפעה אנטי-אסתמטית: במחקר אחד, הוכח כי לסינרזין יש השפעה אנטי-אסתמטית, מה שהופך אותו להציע כטיפול פוטנציאלי לאסתמה כרונית.
4. השפעות על נוירוטרנסמיטרים: סינריזין עשוי להשפיע על מערכות נוירוטרנסמיטרים, כולל המערכת הדופמינרגית, בעלת חשיבות קלינית בטיפול בהפרעות נוירולוגיות ופסיכיאטריות מסוימות. עם זאת, אותה תכונה עשויה לתרום להתפתחות תופעות לוואי כגון פרקינסון.
5. פעולה נוגדת חמצון: מחקרים הראו כי לסינרזין תכונות נוגדות חמצון, אשר עשויות לתרום להשפעותיו המגנות כנגד תאים ורקמות.

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של סינאריזין, כמו ברוב התרופות, יכולה להשתנות בהתאם למאפייני המטופל ולצורת התרופה. להלן המאפיינים הכלליים של הפרמקוקינטיקה של סינאריזין:

1. ספיגה: סינריזין נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי הפלזמה המרביים מושגים בדרך כלל 1-3 שעות לאחר מתן.
2. הפצה: לסינרזין יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה (כ-90%). הוא מופץ בכל רקמות הגוף, כולל מערכת העצבים המרכזית והאוזן.
3. מטבוליזם: סינאריזין עובר מטבוליזם בכבד תוך יצירת מטבוליטים שונים. המטבוליטים העיקריים הם דסינריזין ופרמתוקסיפניל-אתיל-פיפרזין. למטבוליטים יש גם פעילות פרמקולוגית.
4. הפרשה: סינאריזין ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר עם השתן כצמדים.
5. חצי הפרשה: חצי ההפרשה של סינריזין מהגוף היא כ-3-6 שעות.

מינון וניהול

אופן מתן התרופה והמינונים שלה עשויים להשתנות בהתאם להתוויות הספציפיות לשימוש, גיל המטופל ומצבו הבריאותי הכללי. חשוב לפעול לפי הוראות הרופא ולהמלצות המפורטות בהוראות השימוש של התרופה. להלן המלצות כלליות למינון תרופה זו, אשר עשויות להיות מותאמות על ידי הרופא.

מינון למבוגרים:

• לטיפול בסחרחורת, כולל הפרעות מנייר והפרעות וסטיבולריות: מומלץ בדרך כלל ליטול 25-75 מ"ג (1-3 טבליות של 25 מ"ג) שלוש פעמים ביום.
• למניעה וטיפול במחלת נסיעה (בחילות נסיעה): מומלץ להתחיל בנטילה 30 דקות לפני תחילת הנסיעה הצפויה במינון של 25-50 מ"ג, במידת הצורך ניתן לחזור על המינון כל 6 שעות במהלך הנסיעה.
• לשיפור זרימת הדם ההיקפית (למשל, בטרשת עורקים אובליקרטיבית): המינון עשוי לנוע בין 50 ל-150 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות.

מינון לילדים:

השימוש בסינריזין בילדים צריך להתבצע בזהירות רבה ותחת פיקוח קפדני של רופא. המינון לילדים יהיה תלוי במשקלם ובגילם, כמו גם באינדיקציות הספציפיות לשימוש.

שיטת יישום:

יש ליטול סינריזין לאחר הארוחות כדי לשפר את ספיגתו. יש לבלוע את הטבליות בשלמותן תוך שתיית כמות מספקת של מים.

הערות חשובות:

• התייעץ תמיד עם רופא לפני תחילת הטיפול בסינרזין, במיוחד אם יש לך מצב כרוני או שאתה נוטל תרופות אחרות.
• יש להקפיד על הוראות הרופא בנוגע למינון ומשך הטיפול.
• אין להפסיק ליטול את התרופה בפתאומיות ללא התייעצות עם רופא, במיוחד אם אתם נוטלים אותה באופן קבוע.
• אם שכחת מנה, יש ליטול אותה בהקדם האפשרי, אך אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה, יש לדלג על המנה שנשכחה ולהמשיך כמתוכנן. אין להכפיל מנה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

השתמש סינאריזין במהלך ההריון

השימוש בסינריזין במהלך ההריון אינו מומלץ, במיוחד בשליש הראשון, עקב חוסר בנתונים מספקים על בטיחותו לעובר המתפתח. סינריזין הוא אנטגוניסט סידן ועשוי להשפיע על זרימת הדם בשליה ועל היבטים אחרים של פיזיולוגיה של ההריון. יש להימנע משימוש בסינריזין גם במהלך ההנקה, מכיוון שלא ידוע אם הוא חודר לחלב אם.

אם במהלך ההריון יש צורך לטפל במצבים שעבורם סינריזין משמש בדרך כלל (למשל, סחרחורת או מיגרנה), עליך לדון עם הרופא שלך בחלופות אפשריות ולהעריך את הסיכונים והיתרונות של כל טיפול לאם ולעובר.

התוויות נגד

1. אלרגיה לסינרזין או לכל רכיב אחר של התרופה: חולים עם רגישות יתר ידועה לסינרזין צריכים להימנע משימוש בו.
2. פרקינסוניזם: סינריזין עלול להחמיר את תסמיני מחלת פרקינסון או פרקינסוניזם, ולכן אינו מומלץ לשימוש בחולים עם מצב זה.
3. אי ספיקת כבד חמורה: מכיוון שסינריזין עובר מטבוליזם בכבד, השימוש בו עשוי להיות מוגבל בחולים עם ליקוי כבד חמור.
4. הריון והנקה: יש להימנע משימוש בסינריזין במהלך הריון והנקה, מכיוון שאין מספיק נתונים על בטיחות השימוש בו בתקופות אלו. על הרופא לשקול בקפידה את הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים של התרופה עבור כל מטופלת בנפרד.
5. גיל ילדים: השימוש בסינריזין בילדים עשוי להיות מוגבל עקב היעדר מחקרים המאשרים את בטיחותו ויעילותו בקבוצת גיל זו. יש להתייעץ עם רופא לקבלת מידע מפורט יותר.

תופעות לוואי סינאריזין

סינאריזין נסבל בדרך כלל היטב, אך כמו כל תרופה אחרת, הוא עלול להיות בעל תופעות לוואי. חלק מתופעות הלוואי האפשריות של סינאריזין עשויות לכלול:

1. נמנום: אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של סינריזין היא נמנום או עייפות. מטופלים עשויים להבחין בירידה בריכוז ובזמן התגובה, במיוחד בתחילת התרופה.
2. יובש בפה: אנשים מסוימים עשויים לחוות תחושת יובש בפה בעת נטילת סינריזין.
3. כאב ראש: חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאבי ראש או סחרחורת.
4. הקאות או אי נוחות בבטן: במקרים נדירים, סינאריזין עלול לגרום לתסמינים של דיספפסיה כגון בחילה או אי נוחות בבטן.
5. תיאבון מוגבר ועלייה במשקל: אנשים מסוימים עשויים לחוות תיאבון מוגבר ועלייה במשקל לאחר נטילת סינריזין.
6. תגובות אלרגיות נדירות: במקרים נדירים, סינריזין עלול לגרום לתגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, גירוד או נפיחות בפנים.
7. תסמינים חוץ-פירמידליים: עלולים להתפתח תסמינים חוץ-פירמידליים כגון רעידות, נוקשות שרירים או חוסר יכולת לשלוט בתנועות.

מנת יתר

מנת יתר של סינריזין עלולה להוביל לעלייה בתופעות הלוואי שלו. תסמינים של מנת יתר עשויים לכלול:

1. נמנום ועייפות חמורים.
2. סחרחורת וכאב ראש מוגברים.
3. הפרעות קואורדינציה של תנועה וירידה בזמן תגובה.
4. יובש בפה.
5. עלייה בקצב הלב ובלחץ הדם.
6. רעד או חולשת שרירים.
7. הקאות ובחילות.

במקרה של חשד למנת יתר של סינריזין, יש לפנות מיד לטיפול רפואי או להזעיק אמבולנס. ייתכן שהמטופל יזדקק לטיפול סימפטומטי ולשמירה על תפקודים חיוניים של הגוף. הרופא עשוי לנקוט צעדים להסרת חלק מהתרופה ממערכת העיכול ולבצע טיפול סימפטומטי כדי לחסל את ביטויי המנת יתר.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

סינאריזין עשויה ליצור אינטראקציה עם מספר תרופות אחרות, אשר עשויות להגביר או להפחית את השפעתן ולהגדיל את הסבירות לתופעות לוואי. לפני תחילת הטיפול בסינריזין, חשוב לספר לרופא על כל התרופות שאתם נוטלים, כולל תרופות ללא מרשם, תוספי ויטמינים ותכשירים צמחיים. להלן מספר אינטראקציות של סינאריזין עם תרופות אחרות:

אפקט הרגעה משופר

• תרופות הרגעה ותרופות הרגעה: שימוש בסינריזין במקביל לתרופות הרגעה, כגון בנזודיאזפינים, עלול להגביר את השפעתן המרדימה.
• אלכוהול: צריכת אלכוהול במהלך הטיפול בסינרזין עלולה להגביר את ההשפעה המרדימה ולהפחית את יכולת הריכוז והתגובה המהירה.

אינטראקציה עם תרופות להורדת לחץ דם

• תרופות להורדת לחץ דם: סינריזין עלול להגביר את ההשפעה ההיפרטנציאלית של תרופות להורדת לחץ דם, דבר המחייב התאמת מינון.

אינטראקציה עם חוסמי תעלות סידן אחרים

• חוסמי תעלות סידן: מאחר שסינריזין פועל גם כחוסם תעלות סידן, שימוש בו במקביל עם תרופות אחרות מסוג זה (למשל, וראפמיל, ניפדיפין) עלול להוביל לעלייה בתופעות הלוואי וההשפעות הלוואי כגון לחץ דם נמוך או ברדיקרדיה.

אינטראקציות אחרות

• תרופות נגד פרקינסון: סינריזין עלול להחליש את השפעות התרופות המשמשות לטיפול במחלת פרקינסון בגלל השפעותיו הפוטנציאליות על נוירוטרנסמיטרים.

תנאי אחסון

יש לאחסן סינריזין בהתאם להוראות היצרן ולהמלצות הרופא. בדרך כלל מומלץ לבצע את הפעולות הבאות:

1. טמפרטורת אחסון: יש לאחסן סינריזין בטמפרטורה של 15°C עד 30°C. אין להקפיא את התרופה.
2. הגנה מפני אור: יש לאחסן את התרופה במקום מוגן מאור כדי למנוע פירוק החומר הפעיל על ידי אור.
3. הגנה מפני לחות: יש לאחסן סינריזין במקום יבש כדי למנוע לחות באריזת התרופה או במיכל.
4. הרחק מהישג ידם של ילדים: יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים או באריזה שילדים לא יכולים לפתוח.
5. תנאי אחסון בהתאם לסוג האריזה: אם מצוינים על אריזת התרופה תנאי אחסון מיוחדים (למשל אחסון במקרר או הגנה מפני לחות), יש לפעול לפי ההוראות.