ארומסין

ארומסין (אקסמסטאן) היא תרופה השייכת לקבוצת מעכבי ארומטאז. הוא משמש באונקולוגיה לטיפול בסרטן השד בנשים לאחר גיל המעבר. סרטן השד בקטגוריה זו של חולים תלוי לעתים קרובות באסטרוגנים לצמיחתו.

ארומזין מפחית את רמות האסטרוגן בנשים לאחר גיל המעבר על ידי חסימת פעולת האנזים ארומטאז, הממיר אנדרוגנים לאסטרוגנים ברקמות השומן וברקמות אחרות. מכיוון שסרטן השד יכול להיות רגיש לאסטרוגן, הפחתת רמות האסטרוגן בגוף יכולה להאט את הצמיחה והתפשטות של הגידול.

התרופה נלקחת בדרך כלל בצורת טבליות, בדרך כלל מדי יום. משטר המינון ומשך הטיפול נקבעים על ידי הרופא בהתאם למצבה הספציפי של המטופלת ולמאפייני סרטן השד.

אינדיקציות ארומסין

• בנשים לאחר גיל המעבר עם סרטן שד תלוי הורמונים:

  • כטיפול ראשוני לאחר ניתוח (טיפול משלים) כדי להפחית את הסיכון להישנות.
  • כטיפול בסרטן שד גרורתי.

• בנשים עם סרטן שד שמחלתן מתקדמת לאחר טיפול בטמוקסיפן.

טופס שחרור

התרופה "ארומסין" זמינה בצורה של טבליות למתן אוראלי (פנימי). לטבליות יש בדרך כלל מינונים שונים, מה שמאפשר לרופא לבחור את משטר הטיפול האופטימלי בהתאם למאפיינים האישיים של החולה ולמאפייני המחלה.

המינונים הזמינים עשויים להשתנות לפי מדינה ויצרן, אך הם בדרך כלל 25 מ"ג או 50 מ"ג.

טבליות ארוזות בדרך כלל בשלפוחיות או בבקבוקים, מה שמבטיח נוחות ודיוק במינון.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של "ארומסין" קשורה ליכולתו לעכב את האנזים ארומטאז, המעורב בהפיכת אנדרוגנים לאסטרוגנים. Exemestane הוא דור שלישי של מעכב ארומטאז סלקטיבי לא סטרואידי.

ארומטאז הוא אנזים המזרז את ההמרה של אנדרוגנים, כגון טסטוסטרון, לאסטרוגנים, במיוחד אסטרדיול, ברקמת השומן וברקמות אחרות בגוף, כולל רקמת גידול בחולים עם סרטן השד.

פועל כמעכב ארומטאז, אקסמסטן מפחית את רמת האסטרוגן בגוף האישה, מה שמוביל לעיכוב הצמיחה של גידולי שד תלויי אסטרוגן.

לכן, מנגנון הפעולה העיקרי של Aromasin הוא חסימת היווצרות אסטרוגן בנשים לאחר גיל המעבר, המסייע בטיפול ומניעה של צמיחת תאים סרטניים רגישים לאסטרוגן ומפחית את הסיכון להישנות סרטן השד. p>

פרמקוקינטיקה

• ספיגה: Exemestane נספג ממערכת העיכול במהירות ובשלמות לאחר מתן פומי. זה נלקח בדרך כלל מדי יום.
• תפוצה: Exemestane מופץ היטב בכל רקמות הגוף, כולל רקמת שומן. נפח הפיזור הוא כ-15 ליטר.
• מטבוליזם: Exemestane עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים. למטבוליט העיקרי, 17-דיהידרוקסמסטאן, יש גם תכונות מעכבות ארומטאז.
• הפרשה: דרך ההפרשה העיקרית של אקסמסטן ומטבוליטים שלו מהגוף היא דרך הכליות והמרה.
• מחצית חיים: זמן מחצית החיים של אקסמסטן מהגוף הוא כ-24 שעות. עם זאת, למטבוליטים הפעילים שלו עשוי להיות זמן מחצית חיים ארוך יותר.

מינון וניהול

לטיפול בסרטן השד בנשים לאחר גיל המעבר:

• המינון המומלץ של "ארומסין" הוא 25 מ"ג ביום.
• הטבליה נלקחת בדרך כלל מדי יום, רצוי באותו זמן עם או אחרי הארוחות.

השתמש ארומסין במהלך ההריון

• רעילות רבייה:

  • מחקרים בחולדות וארנבות הראו שאקסמסטאן עלול לגרום לרעלת רבייה. במחקרים עם אקסמסטן דרך הפה בחולדות, נצפו עליות בספיגות וירידה במשקל הגוף של העובר במינונים מעל מינונים פעילים פרמקולוגית (Beltrame et al., 2001).

• מנגנון פעולה:

  • Exemestane הוא מעכב ארומטאז סטרואידי החוסם באופן בלתי הפיך את ההמרה של אנדרוגנים לאסטרוגנים. זה מוביל לירידה משמעותית ברמות האסטרוגן בגוף, שחשובה לטיפול בסרטן שד תלוי הורמונים בנשים לאחר גיל המעבר (Geisler et al., 1998).

• מחקרים קליניים:

  • בניסויים קליניים על נשים לאחר גיל המעבר עם סרטן שד, אקסמסטן הראה יעילות גבוהה בהפחתת רמות האסטרוגן והיה נסבל היטב. עם זאת, אין נתונים לגבי השימוש בה במהלך ההריון, שכן התרופה אינה מיועדת לשימוש בנשים בהריון (Robinson, 2008).

• המלצות לשימוש:

  • אסימסטן אסורה במהלך ההריון וההנקה עקב הסיכון להשפעות שליליות חמורות לעובר, כולל פוטנציאל טרטוגניות. יש להשתמש בתרופה רק בנשים לאחר גיל המעבר לטיפול בסרטן השד (Clemett & Lamb, 1998).

התוויות נגד

• הריון והנקה: התרופה אסורה לשימוש בנשים הרות ומניקות, מכיוון שהיא עלולה לפגוע בהתפתחות העובר או הילד.
• רגישות יתר: אם למטופל יש רגישות יתר ידועה לאקסמסטאן או למרכיבים אחרים של התרופה, השימוש בו הוא גם התווית נגד.
• לפני גיל המעבר: Aromasin מיועד לשימוש רק בנשים לאחר גיל המעבר ואינו מומלץ לשימוש בנשים לפני גיל המעבר.
• מצבים המחייבים שימוש באסטרוגן: אם החולה זקוק לטיפול באסטרוגן (לדוגמה, בטיפול באוסטיאופורוזיס), עשויה להיות התווית נגד Aromasin.
• הפרעה חמורה בכבד: מכיוון שאקסמסטאן עובר חילוף חומרים בכבד, ייתכן שהוא אינו התווית בחולים עם ליקוי חמור בכבד.

תופעות לוואי ארומסין

• כאב ראש: עלול להופיע כאב ראש קל עד בינוני.
• היפרכולסטרולמיה: עלייה ברמות הכולסטרול בדם.
• יתר לחץ דם: לחץ דם מוגבר.
• כאבי מפרקים ושרירים: עלולים להופיע כאב ואי נוחות במפרקים ובשרירים.
• חום: אתה עלול להרגיש חם או סמוק.
• ישנוניות או נדודי שינה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות ישנוניות ואחרים עלולים לחוות נדודי שינה.
• ירידה בצפיפות העצם: עלולה להיות ירידה בצפיפות העצם, מה שמגביר את הסיכון לאוסטאופורוזיס ושברים.
• ירידה בתיאבון: חלק מהחולים עלולים לחוות ירידה בתיאבון.
• דיכאון או מצב רוח: חלק מהמטופלים עלולים לחוות הפרעות במצב הרוח, כולל דיכאון או חרדה.
• הפרעות במערכת העיכול: עלולים להתרחש שלשול, בחילות, הקאות, הפרעות עיכול או עצירות.

מנת יתר

מנת יתר של Aromasin עלולה להוביל לתופעות לוואי מוגברות שתוארו קודם לכן, כגון כאבי ראש, יתר כולסטרולמיה, יתר לחץ דם, כאבי פרקים ושרירים, חום ועוד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

• אסטרוגן: השימוש באסטרוגנים יחד עם Aromasin עשוי להפחית את יעילותו, מכיוון שהם עשויים להתחרות על אתרי קשירה עם ארומטאז.
• מעוררי אנזים CYP3A4: תרופות שהן מעוררות אנזים CYP3A4 (לדוגמה, ריפמפיצין, קרבמזפין, פניטואין) יכולות להאיץ את חילוף החומרים של ארומסין ולהפחית את ריכוזו בדם.
• מעכבי האנזים CYP3A4: תרופות שהן מעכבות האנזים CYP3A4 (לדוגמה, קטוקונזול, אטזאנאביר, קלריתרמיצין) עשויות להאט את חילוף החומרים של ארומסין ולהגביר את ריכוזו בדם.
• Warfarin ונוגדי קרישה אחרים: ארומסין עשוי להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה, מה שעלול לגרום להשפעה נוגדת קרישה מוגברת ולסיכון מוגבר לדימום.

תנאי אחסון

• אחסן את התרופה בטמפרטורת החדר, מוגן מלחות וחשיפה ישירה לאור השמש.
• הימנע מאחסנת התרופה במקומות החשופים לטמפרטורות גבוהות או ללחות, כגון חדרי אמבטיה.
• שמור את "ארומסין" מהישג ידם של ילדים, רצוי באריזה סגורה.
• בדוק את תאריך התפוגה של התרופה ואל תשתמש בה לאחר תאריך התפוגה.
• אם הוראות השימוש מצביעות על אחסון התרופה במקרר, יש לאחסן אותה בטמפרטורה של 2°C עד 8°C.