מטופרולול

מטופרולול היא תרופה השייכת לקבוצת חוסמי בטא. היא נמצאת בשימוש נרחב לטיפול במחלות לב וכלי דם שונות. מטופרולול משמש לעתים קרובות להפחתת קצב הלב, הורדת לחץ הדם ושליטה בקצב הלב.

מטופרולול זמין בצורות שונות, כולל טבליות דרך הפה וזריקות תוך ורידיות. חשוב לציין כי השימוש במטופרולול צריך להיות בפיקוח רופא ולהקפיד על המינונים המומלצים, שכן שימוש לרעה או הפסקת השימוש עלולים להיות בעלי השלכות חמורות.

אינדיקציות מטופרולול

1. יתר לחץ דם (יתר לחץ דם): מטופרולול משמש להורדת לחץ דם בחולים עם יתר לחץ דם. הוא מסייע בהפחתת הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים כגון אוטם שריר הלב, שבץ מוחי ואי ספיקת כליות.
2. תעוקת חזה ( מחלת לב כלילית ): ניתן לרשום מטופרולול לטיפול בתעוקת חזהיציבה ולא יציבה (אנגינה פקטוריס) כדי להפחית את תדירות ועוצמת ההתקפים וכאבים בחזה.
3. אי ספיקת לב: בחלק מהחולים עם אי ספיקת לב, ניתן להשתמש במטופרולול לשיפור תפקוד הלב ולהפחתת תסמינים כגון קוצר נשימה ונפיחות.
4. לאחר אוטם שריר הלב: ניתן להשתמש במטופרולול כחלק מטיפול מקיף לאחר אוטם שריר הלב כדי להפחית את הסיכון לאוטם חוזר ולתמותה.
5. הפרעות קצב לב: ניתן להשתמש בתרופה לשליטה בקצב הלב בחולים עם הפרעות קצב שונות כגון פרפור פרוזדורים או טכיקרדיה.
6. מניעת מיגרנה: בחלק מהחולים הסובלים ממיגרנות תכופות, ניתן לרשום מטופרולול כטיפול מונע כדי להפחית את תדירות וחומרת התקפי המיגרנה.

טופס שחרור

1. טבליות שחרור מיידי: טבליות אלו מיועדות להקלה מהירה של תסמינים ודורשות מספר מנות במהלך היום. הן משמשות בדרך כלל לתיקון לחץ דם ולניהול מצבי לב מסוימים.
2. טבליות שחרור מושהה: צורה זו של מטופרולול פותחה כדי לספק שחרור אחיד יותר של החומר הפעיל לאורך היום, תוך הפחתת תדירות המינון לפעם ביום. זה עשוי להגביר את הנוחות ואת היענות המטופל להמלצות הטיפול.
3. תמיסה להזרקה: מטופרולול בצורת הזרקה משמש בדרך כלל בבתי חולים לתיקון מהיר של מצבים לבביים מסוימים, כגון תעוקת חזה קשה, אוטם שריר הלב או סוגים מסוימים של הפרעות קצב.

פרמקודינמיקה

1. חסימה סלקטיבית של β1-אדרנורצפטורים: מטופרולול חוסם בעיקר β1-אדרנורצפטורים, הנמצאים בשריר הלב. זה מאפשר לו להוריד את קצב הלב, ובכך להפחית את התכווצות הלב ואת קצב הולכת הדחפים בלב.
2. ירידה בתפוקת הלב: חסימת קולטני β1-אדרנרוגרמה בשריר הלב מובילה לירידה בכיווץ הלב, וכתוצאה מכך לירידה בתפוקת הלב. זה מוביל לירידה בלחץ הדם ובעומס העבודה על הלב.
3. הפחתת התכווצות שריר הלב: מטופרולול מפחית את כוח ההתכווצות של שריר הלב, מה שמוביל לירידה בביקוש החמצן והאנרגיה לשריר הלב, דבר שחשוב במיוחד במצבי לב איסכמיים.
4. הפחתה של פעילות סימפתטית: חסימת קולטני β1-אדרנרוגרמה גם לירידה בפעילות מערכת העצבים הסימפתטית, אשר בתורה יכולה להפחית את קצב הלב ולחץ הדם.
5. פעולה אנטי-אריתמית: מטופרולול עשוי למנוע סוגים מסוימים של הפרעות קצב, כגון טכיקרדיה ופרפור פרוזדורים, בשל יכולתו להפחית את קצב הלב ולהפחית את עירור שריר הלב.
6. פעולה נוגדת תעוקת חזה: חסימת קולטני β1-אדרנרגיים מאפשרת להפחית את העומס על הלב ולשפר את זרימת הדם שלו, דבר שעשוי לסייע בטיפול בתעוקת חזה ולהפחית את הסיכון לסיבוכים איסכמיים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: מטופרולול נספג בדרך כלל במהירות ובמלואו ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. צריכת מזון עשויה להאט את קצב הספיגה אך בדרך כלל אינה משפיעה על הספיגה הכוללת.
2. פיזור: למטופרולול יש דרגת קישור נמוכה לחלבוני פלזמה בדם (כ-10-30%), מה שמבטיח את פיזור אחיד שלו בכל הגוף.
3. מטבוליזם: רוב המטופרולול עובר מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים, כולל α-הידרוקסימתפרולול ואחרים. למטבוליטים אלה יש גם פעילות חוסמת β-אדרנו.
4. הפרשה: מטופרולול ומטבוליטים שלו מסולקים מהגוף בעיקר דרך הכליות (כ-95% מהמינון) ובמידה פחותה דרך המעי.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של מטופרולול הוא כ-3-7 שעות בחולים בריאים, אך עשוי לעלות בחולים עם תפקוד כבד או כליות לקוי.
6. מנגנון פעולה: מטופרולול חוסם קולטני β1-אדרנרגיים, וכתוצאה מכך ירידה בקצב הלב, בכוח התכווצות הלב ובכושר ההתכווצות של שריר הלב, מה שמפחית את צריכת החמצן של הלב ומוריד את לחץ הדם.

מינון וניהול

מטופרולול שחרור מיידי (טבליות)

• לחץ דם גבוה: המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 100 מ"ג ליום במנה אחת או שתיים. בהתאם לתגובה לטיפול, ניתן להעלות את המינון בהדרגה במרווחים של מספר שבועות. המינון המקסימלי בדרך כלל אינו עולה על 450 מ"ג ליום.
• תעוקת חזה: המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 100 מ"ג ליום בשתי מנות. ניתן להעלות את המינון בהדרגה עד להשגת האפקט הרצוי, אך לא יותר מ-400 מ"ג ליום.
• הפרעות קצב לב ומניעת אוטם שריר הלב: המינון נקבע באופן אישי בהתבסס על מצבך.

מטופרולול שחרור מושהה (טבליות)

• צורה זו נלקחת בדרך כלל פעם ביום. המינון ההתחלתי לטיפול בלחץ דם גבוה או תעוקת חזה הוא בדרך כלל 25-100 מ"ג ליום. בהתאם לתגובה לטיפול, ניתן להעלות את המינון בהדרגה.

תמיסה להזרקה

• הוא משמש בעיקר בבתי חולים לטיפול חירום במצבים לבביים מסוימים. המינון ודרך מתן התרופה תלויים במקרה הרפואי הספציפי.

הערות חשובות

• אין להפסיק ליטול מטופרולול בפתאומיות, מכיוון שהדבר עלול להחמיר את מצבך. כל שינוי בטיפול צריך להיעשות תחת פיקוח קפדני של הרופא שלך.
• נטילת מטופרולול עלולה להיות מלווה בתופעות לוואי כגון עייפות, סחרחורת וקור בגפיים. יש לדווח לרופא אם תופעות לוואי אלו או אחרות הופכות למכבידות.
• מטופרולול עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, ויטמינים ותוספי מזון, לכן חשוב לספר לרופא על כל תרופה שאתה נוטל.

השתמש מטופרולול במהלך ההריון

השימוש במטופרולול במהלך ההריון דורש תשומת לב מיוחדת. באופן כללי, חוסמי בטא, כולל מטופרולול, עלולים להשפיע על העובר ועל האישה ההרה, במיוחד בשימוש ממושך בשליש השלישי. מספר מחקרים קישרו את השימוש בחוסמי בטא במהלך ההריון לסיכון למשקל לידה נמוך, היפוגליקמיה אצל היילוד וסיבוכים אחרים.

עם זאת, במקרים מסוימים, אם לאישה יש מחלת לב חמורה הדורשת טיפול במטופרולול, הרופא שלה עשוי להחליט כי היתרונות הפוטנציאליים של התרופה עולים על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר. במצבים אלה, חשוב לדון בקפידה עם הרופא שלך בכל הסיכונים והיתרונות האפשריים של שימוש במטופרולול במהלך ההריון.

התוויות נגד

1. תגובה אלרגית: אנשים עם רגישות יתר ידועה למטופרולול או לחוסמי בטא אחרים לא צריכים להשתמש בו מכיוון שהוא עלול לגרום לתגובות אלרגיות.
2. ברדיקרדיה: מטופרולול עלול להפחית את קצב הלב והשימוש בו עשוי להיות התווית נגד אצל אנשים עם קצב לב נמוך מאוד (ברדיקרדיה).
3. אסטמה ומחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD): חוסמי בטא, כולל מטופרולול, עלולים להחמיר תסמיני אסטמה או COPD משום שהם עלולים לתרום להיצרות דרכי הנשימה.
4. לחץ דם נמוך: מטופרולול יכול להוריד את לחץ הדם וייתכן שהשימוש בו אינו מומלץ לאנשים עם לחץ דם נמוך.
5. פגיעה לבבית חריפה (הלם): ייתכן שמטופרולול אינו מומלץ במקרה של אי ספיקת לב חריפה או הלם קרדיוגני, מכיוון שהוא עלול להחמיר את תפקוד ההתכווצות של הלב.
6. חסימת לב: מטופרולול עלול להגביר את חסימת הולכת הדחפים החשמליים בלב וייתכן שהוא התווית נגד לחסימת הולכת AV.
7. הריון: השימוש במטופרולול במהלך ההריון עשוי לדרוש זהירות רבה ויש ליטול אותו רק כאשר יש צורך בכך על פי חוק רפואי ותחת פיקוחו של רופא.
8. הנקה: מטופרולול עלול להיות מופרש לחלב אם, לכן השימוש בו בהנקה עשוי לדרוש הערכת תועלת-סיכון ויש להשתמש בו בזהירות תחת פיקוח רפואי.

תופעות לוואי מטופרולול

1. הורדת לחץ דם: זוהי אחת ההשפעות הרצויות בטיפול ביתר לחץ דם, אך לעיתים מטופרולול יכול לגרום לירידה גדולה מדי בלחץ הדם, וכתוצאה מכך סחרחורת, חולשה או אפילו אובדן הכרה.
2. ברדיקרדיה (ירידה בקצב הלב): מטופרולול עלול להאט את קצב הלב, מה שעלול לגרום לתחושת דפיקות לב, עייפות או סחרחורת.
3. נמנום ועייפות: חלק מהמטופלים עלולים לחוות נמנום או עייפות בזמן נטילת מטופרולול.
4. נדודי שינה: מטופרולול עלול לגרום לנדודי שינה או הפרעות שינה אצל אנשים מסוימים.
5. דיכאון: חלק מהמטופלים עשויים לחוות שינויים במצב הרוח, כולל דיכאון או חרדה, בזמן נטילת מטופרולול.
6. בעיות קיבה: מטופרולול עלול לגרום ליובש בפה, בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות.
7. בצקת היקפית: אצל חלק מהחולים, מטופרולול עלול לגרום לנפיחות ברגליים או בזרועות.
8. דיספפסיה: זה יכול לכלול מגוון של תסמינים במערכת העיכול כגון אי נוחות בבטן, צרבת או גיהוקים.

מנת יתר

1. ירידה בקצב הלב (ברדיקרדיה): מנת יתר של מטופרולול עלולה לגרום להאטה חמורה של קצב הלב, דבר שעלול להיות מסוכן, במיוחד עבור אנשים עם קצב לב מופחת שכבר.
2. הפרעות קצב לב: כוללות הפרעות קצב שונות כגון טכיקרדיה חדרית, פרפור פרוזדורים ואחרות שעלולות להוביל לסיבוכים חמורים, כולל דום לב.
3. ירידה בלחץ דם (היפוטנסיה): מנת יתר של מטופרולול עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם, אשר עלולה להוביל לסחרחורת, חולשה, עילפון ואף הלם.
4. הרחבת כלי דם היקפית (vasodilation): דבר זה עלול להוביל לירידה בהתנגדות כלי הדם ההיקפית ולהפחתת זרימת הדם של איברים ורקמות.
5. דיכוי נשימתי: במנת יתר חמורה, עלולות להתרחש בעיות נשימה, כולל אי ספיקת נשימה.
6. תסמינים נוספים: בחילות, הקאות, אובדן הכרה, התקפים ועוד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אחרות להורדת לחץ דם: מטופרולול עלול להגביר את ההשפעה ההיפרטנציאלית של תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כגון תרופות משתנות או מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACEIs), דבר שעלול לגרום לירידה בלחץ הדם לרמות מסוכנות.
2. תרופות אנטי-אריתמיות: מתן משולב של מטופרולול עם תרופות אנטי-אריתמיות כגון אמידרון או תרופות מסוג Ic (למשל, פרופאפנון) עלול להגביר את ההשפעה הדיכאונית על הולכת הלב ולגרום להפרעות קצב חמורות.
3. סימפטומימטיקה: תרופות המגרות את המערכת הסימפתטית (למשל אדרנלין או פנילאפרין) עלולות להחליש את ההשפעה ההיפרטונסיבית של מטופרולול ולהוביל לעלייה בלחץ הדם.
4. חוסמי בטא-אדרנולוג'ינים לא סלקטיביים: מתן משולב של מטופרולול עם חוסמי בטא-אדרנולוג'ינים לא סלקטיביים כגון פרופרנולול עלול לגרום לתופעות לוואי מוגברות כגון ברדיקרדיה וברונכוספזם.
5. מעכבי ציטוכרום P450: תרופות המעכבות ציטוכרום P450, כגון צימידין או קטוקונזול, עשויות להגביר את ריכוז המטופרולול בדם ולהגביר את השפעתו המדכאת על מערכת הלב וכלי הדם.
6. מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI): שימוש במטופרולול עם MAOI עלול להגביר את ההשפעה ההיפוטנסיבית ולגרום לתופעות לוואי חמורות כגון לחץ דם נמוך וקריסה אורתוסטטית.

תנאי אחסון

1. טמפרטורה: בדרך כלל יש לאחסן מטופרולול בטמפרטורת החדר, שהיא 15 עד 30 מעלות צלזיוס (59 עד 86 מעלות פרנהייט).
2. יובש: יש לאחסן את התרופה במקום יבש כדי למנוע לחות, אשר עלולה לפגוע ביציבותה ואיכותה.
3. אור: יש לאחסן את מטופרולול במקום חשוך ומוגן מאור שמש ישיר, מכיוון שאור עלול לגרום לפירוק החומרים הפעילים.
4. ילדים: יש להרחיק את מטופרולול מהישג ידם של ילדים כדי למנוע שימוש מקרי.
5. אריזה: יש לפעול לפי ההוראות שעל גבי האריזה או לפי הוראות הרופא בנוגע לאחסון מטופרולול.