מטופרולול

Metoprolol היא תרופה השייכת לקבוצת חוסמי בטא. הוא נמצא בשימוש נרחב לטיפול במחלות לב וכלי דם שונות. מטופרולול משמש לעתים קרובות להפחתת קצב הלב, הורדת לחץ דם ושליטה בקצב הלב.

Metoprolol זמין בצורות שונות, כולל טבליות דרך הפה וזריקות לווריד. חשוב לציין כי השימוש במטופרולול צריך להיות בפיקוח רופא ולהקפיד על המינונים המומלצים, שכן שימוש לא נכון או הפסקה עלולות להיות השלכות חמורות.

אינדיקציות מטופרולול

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה) : Metoprolol משמש להורדת לחץ דם בחולים עם יתר לחץ דם. זה עוזר להפחית את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים כגון שבץ אוטם שריר הלב ואי ספיקת כליות.,
2. אנגינה ( מחלת לב כלילית ): ניתן לרשום מטופרולול לטיפול באנגינה יציבה ובלתי יציבה (אנגינה פקטוריס) כדי להפחית את התדירות והעוצמה של התקפים כאבי חזה.
3. אי ספיקת לב : בחלק מהחולים עם אי ספיקת לב, ניתן להשתמש במטופרולול כדי לשפר את תפקוד הלב ולהפחית תסמינים כגון קוצר נשימה ונפיחות.
4. לאחר אוטם : ניתן להשתמש במטופרולול כחלק מטיפול מקיף לאחר אוטם שריר הלב כדי להפחית את הסיכון לאוטם חוזר ולתמותה.
5. הפרעות קצב לב : ניתן להשתמש בתרופה כדי לשלוט בקצב הלב בחולים עם הפרעות קצב שונות כגון פרפור פרוזדורים או טכיקרדיה.
6. מניעת מיגרנה : בחלק מהחולים הסובלים ממיגרנות תכופות, ניתן לרשום מטופרול כטיפול מונע כדי להפחית את התדירות והחומרה של התקפי המיגרנה.

טופס שחרור

1. טבליות בשחרור מיידי: טבליות אלו מיועדות להקלה מהירה בתסמינים ודורשות מספר מנות במהלך היום. הם משמשים בדרך כלל לתיקון לחץ דם ולניהול מצבי לב מסוימים.
2. טבליות בשחרור מורחב: צורה זו של מטופרול פותחה כדי לספק שחרור אחיד יותר של החומר הפעיל לאורך היום, תוך הפחתת תדירות המינון לפעם ביום. זה עשוי להגביר את הנוחות ואת היענות המטופל להמלצות הטיפול.
3. תמיסה להזרקה: מטופרולול בצורת הזרקה משמש בדרך כלל במסגרות בית חולים לתיקון מהיר של מצבים לבביים מסוימים, כגון אנגינה קשה, אוטם שריר הלב או סוגים מסוימים של הפרעות קצב.

פרמקודינמיקה

1. חסימה סלקטיבית של β1-אדרנורצפטורים : מטופרולול חוסם בעיקר β1-אדרנורצפטורים, הממוקמים בשריר הלב. זה מאפשר לו להוריד את קצב הלב, ובכך להפחית את ההתכווצות ואת קצב הולכת הדחפים בלב.
2. ירידה בתפוקת הלב: חסימת קולטני β1-אדרנורצפטורים בשריר הלב מביאה לירידה בכיווץ הלב וכתוצאה מכך לירידה בתפוקת הלב. זה מוביל לירידה בלחץ הדם ובעומס העבודה של הלב.
3. הפחתת התכווצות שריר הלב : מטופרולול מפחית את כוח ההתכווצות של שריר הלב, מה שמוביל לירידה בדרישת החמצן והאנרגיה של שריר הלב, שחשובה במיוחד במצבי לב איסכמיים.
4. הפחתת הפעילות הסימפתטית : חסימת β1-adrenoreceptors מובילה גם לירידה בפעילות מערכת העצבים הסימפתטית, אשר בתורה יכולה להפחית את קצב הלב ולחץ הדם.
5. פעולה אנטי-אריתמית : מטופרולול עשוי למנוע סוגים מסוימים של הפרעות קצב, כגון טכיקרדיה ופרפור פרוזדורים, בשל יכולתו להפחית את קצב הלב ולהפחית את תחושת התרגשות שריר הלב.
6. פעולה אנטי-אנגינלית : חסימת β1-adrenoreceptors מאפשרת להפחית את העומס על הלב ולשפר את הזילוף שלו, מה שעשוי לסייע בטיפול באנגינה פקטוריס ולהפחית את הסיכון לסיבוכים איסכמיים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : מטופרולול נספג בדרך כלל במהירות ובשלמות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. צריכת מזון עשויה להאט את קצב הספיגה אך לרוב אינה משפיעה על הספיגה הכוללת.
2. תפוצה : למטופרולול דרגת קשירה נמוכה לחלבוני פלזמה בדם (כ-10-30%), מה שמבטיח פיזור אחיד שלו בכל הגוף.
3. מטבוליזם : רוב המטופרולול עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים, כולל α-hydroxymethoprolol ואחרים. למטבוליטים אלה יש גם פעילות חסימת אדרנו β.
4. הפרשה : מטופרול ומטבוליטים שלו מסולקים מהגוף בעיקר דרך הכליות (כ-95% מהמינון) ובמידה פחותה דרך המעי.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של metoprolol הוא כ-3-7 שעות בחולים בריאים, אך עשוי לעלות בחולים עם תפקוד כבד או כליות לקוי.
6. מנגנון פעולה : מטופרולול חוסם קולטני β1-אדרנו, וכתוצאה מכך ירידה בקצב הלב, כוח התכווצות הלב והתכווצות שריר הלב, מה שמפחית את דרישת החמצן של הלב ומוריד את לחץ הדם.

מינון וניהול

Metoprolol בשחרור מיידי (טבליות)

• לחץ דם גבוה: המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 100 מ"ג ליום במנה אחת או שתיים. בהתאם לתגובה לטיפול, ניתן להעלות את המינון בהדרגה במרווחים של מספר שבועות. המינון המרבי בדרך כלל אינו עולה על 450 מ"ג ליום.
• אנגינה פקטוריס: המינון הראשוני הוא בדרך כלל 100 מ"ג ליום בשתי מנות. ניתן להעלות את המינון בהדרגה עד להשגת האפקט הרצוי, אך לא יותר מ-400 מ"ג ליום.
• הפרעות קצב לב ומניעת אוטם שריר הלב: המינון נקבע בנפרד בהתאם למצבך.

Metoprolol שחרור מורחב (טבליות)

• טופס זה נלקח בדרך כלל פעם ביום. המינון ההתחלתי לטיפול בלחץ דם גבוה או אנגינה פקטוריס הוא בדרך כלל 25-100 מ"ג ליום. בהתאם לתגובה לטיפול, ניתן להעלות את המינון בהדרגה.

תמיסה להזרקה

• הוא משמש בעיקר בבתי חולים לטיפול חירום במצבי לב מסוימים. המינון ודרך הניהול תלויים במקרה הרפואי הספציפי.

הערות חשובות

• אל תפסיק ליטול מטופרול בפתאומיות, מכיוון שהדבר עלול לגרום להחמרה במצבך. כל שינוי בטיפול צריך להיעשות תחת פיקוח קפדני של הרופא שלך.
• נטילת מטופרול עלולה להיות מלווה בתופעות לוואי כגון עייפות, סחרחורת וקור בגפיים. ספר לרופא שלך אם תופעות לוואי אלו או אחרות הופכות למכבידות.
• Metoprolol עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, ויטמינים ותוספי מזון, לכן חשוב לספר לרופא שלך על כל תרופה שאתה נוטל.

השתמש מטופרולול במהלך ההריון

השימוש במטופרולול במהלך ההריון דורש תשומת לב מיוחדת. באופן כללי, חוסמי בטא, לרבות מטופרולול, עלולים להשפיע על העובר ועל האישה ההרה, במיוחד בשימוש ממושך בשליש השלישי. כמה מחקרים קשרו את השימוש בחוסמי בטא במהלך ההריון לסיכון למשקל לידה נמוך, להיפוגליקמיה ביילוד ולסיבוכים נוספים.

עם זאת, במקרים מסוימים, אם לאישה יש מצב לב חמור שדורש מטופרול לניהול, הרופא שלה עשוי להחליט שהיתרונות הפוטנציאליים של התרופה עולים על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר. במצבים אלו, חשוב לדון בזהירות עם הרופא שלך בכל הסיכונים והיתרונות האפשריים של שימוש במטופרולול במהלך ההריון.

התוויות נגד

1. תגובה אלרגית : אנשים עם רגישות יתר ידועה למטופרולול או חוסמי ביתא אחרים לא צריכים להשתמש בו מכיוון שהוא עלול לגרום לתגובות אלרגיות.
2. ברדיקרדיה : Metoprolol עשוי להפחית את קצב הלב והשימוש בו עשוי להיות התווית נגד באנשים עם קצב לב נמוך מאוד (ברדיקרדיה).
3. אסטמה ומחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD) : חוסמי בטא, כולל מטופרול, עלולים להחמיר את הסימפטומים של אסטמה או COPD מכיוון שהם עשויים לתרום להיצרות של דרכי הנשימה.
4. לחץ דם נמוך : Metoprolol יכול להוריד את לחץ הדם והשימוש בו עשוי להיות התווית נגד באנשים עם לחץ דם נמוך.
5. פגיעה לבבית חריפה (הלם) : יתכן ש-Metoprolol אינו התווית באי ספיקת לב חריפה או הלם קרדיוגני מכיוון שהוא עלול להחמיר את תפקוד ההתכווצות של הלב.
6. חסימה לבבית : Metoprolol עשוי להגביר את חסימת ההולכה של דחפים חשמליים בלב ועלול להיות התווית נגד בחסימת הולכה AV.
7. הריון : השימוש במטופרולול במהלך ההריון עשוי לדרוש זהירות יתרה ויש ליטול אותו רק כאשר יש התוויה רפואית קפדנית ותחת פיקוח של רופא.
8. הנקה : Metoprolol עשוי להיות מופרש לחלב אם, לכן השימוש בו בהנקה עשוי לדרוש הערכת תועלת-סיכון ויש להשתמש בו בזהירות תחת פיקוח רפואי.

תופעות לוואי מטופרולול

1. הורדת לחץ דם : זוהי אחת ההשפעות הרצויות בטיפול ביתר לחץ דם, אך לפעמים מטופרולול עלול לגרום לירידה גדולה מדי בלחץ הדם, וכתוצאה מכך לסחרחורת, חולשה או אפילו אובדן הכרה.
2. ברדיקרדיה (ירידה בקצב הלב) : Metoprolol עשוי להאט את קצב הלב שלך, מה שעלול לגרום לתחושת דפיקות לב, עייפות או סחרחורת.
3. ישנוניות וחוסר שומן : חלק מהחולים עלולים לחוות ישנוניות או עייפות בזמן נטילת מטופרולול.
4. נדודי שינה : Metoprolol עלול לגרום לנדודי שינה או הפרעות שינה אצל אנשים מסוימים.
5. דיכאון : חלק מהחולים עלולים לחוות שינויים במצב הרוח, כולל דיכאון או חרדה, בזמן נטילת מטופרול.
6. בעיות קיבה : Metoprolol עלול לגרום ליובש בפה, בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות.
7. בצקת היקפית : בחלק מהחולים, מטופרולול עלול לגרום לנפיחות ברגליים או בזרועות.
8. דיספפסיה : זה יכול לכלול מגוון של תסמינים במערכת העיכול כגון אי נוחות בבטן, צרבת או גיהוקים.

מנת יתר

1. ירידה בקצב הלב (ברדיקרדיה) : מנת יתר של מטופרול עלולה לגרום להאטה חמורה בקצב הלב, מה שעלול להיות מסוכן, במיוחד עבור אנשים עם קצב לב מופחת כבר.
2. הפרעות קצב לב : כוללות הפרעות שונות בקצב הלב כגון טכיקרדיה חדרית, פרפור פרוזדורים ואחרות שעלולות להוביל לסיבוכים חמורים כולל דום לב.
3. ירידה בלחץ הדם (יתר לחץ דם) : מנת יתר של מטופרולול עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם, מה שעלול להוביל לסחרחורת, חולשה, עילפון ואפילו הלם.
4. הרחבת כלי דם היקפיים (הרחבת כלי דם) : זה עלול להוביל לירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים ולהפחתת הזילוף של איברים ורקמות.
5. דיכאון נשימתי : במינון יתר חמור עלולות להופיע בעיות נשימה, כולל כשל נשימתי.
6. תסמינים נוספים : כוללים בחילות, הקאות, אובדן הכרה, התקפים ואחרים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אחרות להורדת לחץ דם : Metoprolol עשוי להגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם אחרות, כגון משתנים או מעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין (ACEIs), אשר עלולים לגרום לירידת לחץ הדם לרמות מסוכנות.
2. תרופות אנטי-אריתמיות : מתן משותף של מטופרולול עם תרופות אנטי-קצביות כגון amidarone או תרופות מסוג Ic (למשל, propafenone) עלול להגביר את ההשפעה הדיכאונית על הולכת הלב ולגרום להפרעות קצב חמורות.
3. סימפטומימטיקה : תרופות הממריצות את המערכת הסימפתטית (כגון אדרנלין או פנילפרין) עשויות להחליש את ההשפעה היורדנית של מטופרולול ולהוביל לעלייה בלחץ הדם.
4. חוסמי β-אדרנו לא סלקטיביים : מתן משותף של metoprolol עם חוסמי β-אדרנו לא סלקטיביים כגון פרופרנולול עלול לגרום להגברת תופעות לוואי לא רצויות כגון ברדיקרדיה וברונכוספזם.
5. מעכבי ציטוכרום P450 : תרופות המעכבות ציטוכרום P450, כגון סימדין או קטוקונאזול, עשויות להגביר את ריכוז הדם של מטופרולול ולהגביר את השפעתו המדכאת על מערכת הלב וכלי הדם.
6. מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOIs) : שימוש במטופרולול עם MAOI עלול להגביר את ההשפעה על יתר לחץ הדם ולגרום לתגובות שליליות חמורות כגון תת לחץ דם וקריסה אורתוסטטית.

תנאי אחסון

1. טמפרטורה : בדרך כלל יש לאחסן את Metoprolol בטמפרטורת החדר, שהיא 15 עד 30 מעלות צלזיוס (59 עד 86 מעלות פרנהייט).
2. יובש : יש לאחסן את התרופה במקום יבש כדי למנוע לחות, שעלולה להשפיע על יציבותה ואיכותה.
3. אור : יש לאחסן את Metoprolol במקום חשוך מוגן מאור שמש ישיר, מכיוון שאור עלול לגרום לפירוק של החומרים הפעילים.
4. ילדים : הרחק את מטופרולול מהישג ידם של ילדים כדי למנוע שימוש מקרי.
5. אריזה : עקבו אחר ההוראות שעל האריזה או הוראות הרופא לגבי אחסון מטופרול.