אקמול לכאב

ברור כי השאלה - האם Paracetamol עוזר לכאבים - עלולה להתעורר במקרים בהם הטבלט של משכך כאבים-נוגדי-חומצה זה לא נתן את האפקט המשכך כאבים. עם זאת, זוהי התרופה הנפוצה ביותר נגד כאבים וחום, וה- WHO כלל אותה ברשימת התרופות החיוניות - היעילה והבטוחה ביותר.[1]

שמות מסחר אחרים עבור פרצטמול: אצטמינופן, אמפנול, פנאדול, תילנול, טיינול, טייולן הוט, דפלגן, פארלין, פירמול, פרפלגן,  קלפול , רפידול, מקסאלן, מיליסטן, אנפירון, טמפרמול, סטרמול, פלוטאב ואפרפגן (שפל) נרות).

בנוסף Paracetamol הוא חלק מתרופות כמו Askofen, Citramon, Excedrine and Pharmadol (Paracetamol + Acetylsalicylic acid + קפאין), Daleron C (עם ויטמין C), Fanigan ו- Panoxen (עם דיקלופנק), Papaverine (בשילוב עם Drotaverine) פרברקס (עם חומצה אסקורבית ואנטי-היסטמין פנירמין), טמיפול (עם איבופרופן וקפאין), פנטלגין (עם אנלגין, קפאין, פנובארביטל וקודין), פרמקיטרון (עם פנימירמין, פנילפרין וחומצה אסקורבית).

אינדיקציות אקמול

Paracetamol נלקח כמעין כדורים נגד הצטננות ו- SARS (כאשר טמפרטורת הגוף עולה ל + 38.5 מעלות צלזיוס ומעלה), כמו גם במקרים של מצבים קדחתיים בדרגה נמוכה של אטיולוגיות שונות.

האם אקמול מקלה על הכאב? זה מסיר, אך לא את כולם, בגלל התכונות הפרמקולוגיות שלו. עם ביטוי קל עד בינוני של כאב, כחומר סימפטומטי, משתמשים בפרצטמול:

• מכאב ראש, כולל מיגרנה, עם כאב ראש פסיכוגני (ספלגיה מתח), כאב ראש של אטיולוגיה רעילה - מהאנגאובר; השילוב של קפאין ו אקמול בטיפול בהנגאובר יכול לגרום לסיכון לפגיעה בכבד.
• מכאבי שיניים;
• עם דלקת פרקים קלה ומיסטריות, כלומר מכאבים במפרקים ובשרירים. אקמול יכול להקל על כאבים בדלקת מפרקים קלה, אך אינו משפיע על דלקת הבסיסית, אדמומיות ונפיחות במפרק;[2]
• מכאבי גב וגב תחתון הקשורים למיוזיטיס. [3]

Paracetamol יעזור לנשים הסובלות מכאבי מחזור (וסת) או אלגודיסמנוריאה (אם כי Spazmalgon או Baralgin יכולים להתמודד טוב יותר עם כאבים עזים). עם זאת, כמה מחקרים השוו בין NSAID לבין אצטמינופן (אקמול). הם מציעים ש- NSAIDs יעילים מעט יותר מאשר אצטמינופן בהקלה על כאבי מחזור.[4]

אקמול אינו יעיל לכאבים בכליות, מכיוון שכאבים כלייתיים קשורים לעוויתות של שרירי החלקות של השופכן, ומשתמשים נגד עוויתות כדי להסיר אותם, בפרט, No-spa (Drotaverin), Papaverine hydrochloride, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). לאצטמינופן בלבד או בשילוב עם אופיואידים בעלי פעילות נמוכה יש תכונות אנטי דלקתיות קלות והוכח כיעיל הן במצבים דלקתיים חריפים והן כרוניים של הכליות [5]. למרות שאצטמינופן נחשב כמשכך כאבים שאינו נרקוטי הבטוח ביותר בקרב חולים במחלת כליות, יש לזכור שהוא יכול להיות פרוטוקסי בשימוש ממושך במינונים גבוהים.[6]

אקמול לא ישים לכאבי בטן בעלי אופי ספסטי.

יש לזכור כי בעזרת ספללגיה פסיכוגנית לרוב ממליצים הרופאים למטופלים לא על פרצטמול, אלא על תרופות החוסמות קולטני H-cholinergic (מרפי שרירים) ו / או תרופות נוגדות דיכאון הרגעה. ובמקרה של כאבי פרקים, עדיפות לתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs), לרבות דיקלופנק, איבופרופן, אינדומטצין ואחרות. Paracetamol משמש לטיפול אקוטי בכאב ראש אפיזודי במבוגרים.[7], [8]

רופאי אף אוזן גרון אינם רושמים פרצטמול לכאבי גרון או באוזן, מכיוון שהוא אינו מסייע בהפחתת הדלקת.

טופס שחרור

אקמול זמין בצורת טבליות (200, 325 ו- 500 מ"ג כל אחד), כמוסות (325 מ"ג כל אחת), סירופ, מתלה נוזלית, תמיסות להזרקה, משקעי פי הטבעת (0.08 גרם, 0.17 גרם ו 0.33 גרם כל אחת) כל אחד).

פרמקודינמיקה

Paracetamol - N-acetyl-p-aminophenol - הוא נגזרת של אצטיל של התרכובת האורגנית הפנולית אנילין (paraaminophenol או 4-aminophenol), כלומר מתייחס לאנילידים.

בניגוד לתרופות NSAID, Paracetamol למעשה אינו מציג תכונות אנטי דלקתיות, מכיוון שהפרמקודינמיקה שלו נובעת בעיקר מההשפעה על העצבים של המרכזים התרמו-רגולטוריים של ההיפותלמוס וחוט השדרה - עם שחזור תפקידיהם אשר מנרמל את ההומאוסטזיס של הטמפרטורה.

Paracetamol מכאב פועל על ידי עיכוב פעילות האנזים הממברנה של תאי קליפת המוח - cyclooxygenase מהסוג השלישי (COX-3), המספק סינתזה של מתווכים (פרוסטגלנדינים) PGE2 ו- PGF2α.

בנוסף, המטבוליט הפעיל של התרופה N-arachidonoylaminophenol (AM404), מצד אחד, מעכב את הייצור של cyclooxygenase COX-1 ו- COX-2 ומצד שני, מגרה קולטני TRPV1 של נוירונים של מערכת העצבים ההיקפית המעורבים המעורבים בהעברה, אפנון ואינטגרציה של כאבים אותות. [9]

פרמקוקינטיקה

Paracetamol זמין מאוד ביולוגית (88%) כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא נספג היטב בדרכי העיכול ומגיע לריכוזי שיא בדם 90 דקות לאחר מנה יחידה של המינון הסטנדרטי. ההרדמה נמשכת שעתיים-ארבע.

אקמול עובר דרך ה- BBB ועובר לחלב האם של נשים מניקות. עם חלבוני פלזמה, הקשר של התרופה אינו חשוב (לא יותר מ- 22-25%), ומחצית החיים היא 1.5-2.5 שעות.

במטבוליזם של Paracetamol, העומס העיקרי נופל על הכבד. על ידי אנזימי סול-פוטרפרזראז, הוא מחולק לצירופים לא פעילים פרמקולוגית של חומצה גלוקורונית וגולפטים. ואנזימי ציטוכרום P450 מזרזים את חמצוןו למטבוליט התגובה NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinone imine), הנקשר לקבוצת הסולפידריל של גלוטתיון בכבד ומופרש בשתן בצורה של תרכובות חומצה ציסטאית ומרכפטורית.[10]

מינון וניהול

המינון הטיפולי המרבי של Paracetamol הוא 4 גרם ליום למבוגרים ו- 50-75 מ"ג ק"ג ליום לילדים. מידע מפורט יותר על המינון של צורות שונות של תרופה זו מוצג בפרסום -  Paracetamol .

כמה לשתות? התרופה אינה רצויה יותר משלושה עד חמישה ימים ברציפות.

אפליקציה לילדים

על פי ההוראות הרשמיות, השימוש בפרצטמול לילדים מותר החל מחודש מחישוב המינון היומי - 50 מ"ג לק"ג משקל גוף. רופאי ילדים ממליצים על השעיית ילדים Kalpol, סירופ ונקודות פי הטבעת Efferalgan, Suspositions and suppositores של פי הטבעת Panadol baby.

באותו אופן, נקבע המינון היומי המרבי המותר של התרופה, אשר בטמפרטורה מוגבלת מותר לקחת עד ארבע פעמים במהלך היום, תוך התבוננות במרווח של 4 שעות בין המינונים.

• משלושה חודשים עד 6 חודשים: 2.5 מ"ל של מתלה אקמול תינוקות מנוהלים עד ארבע פעמים ביום.
• מגיל 6 חודשים עד 24 חודשים: 5 מ"ל מתלי אקמול תינוקות מנוהלים עד ארבע פעמים ביום.
• מגיל שנתיים עד 4 שנים: 7.5 מ"ל מתלי אקמול תינוקות, הניתנים עד ארבע פעמים ביום.
• מגיל 4 עד 6 שנים: 10 מ"ל מתלי אקמול לילדים, מנוהלים עד ארבע פעמים ביום.
• מגיל 6 עד 8 שנים: 5 מ"ל מתלה של אקמול שש פלוס, נקבעים עד ארבע פעמים ביום.
• מגיל 8 עד 10 שנים: 7.5 מ"ל מתלים של אקמול שש פלוס, נקבעים עד ארבע פעמים ביום.
• בין 10 ל -12 שנים: 10 מ"ל מתלה של אקמול שש פלוס, נקבעים עד ארבע פעמים ביום.

האקדמיה האמריקאית לרפואת ילדים (AAP) ממשיכה להמליץ על Paracetamol על כאבים וחום אצל ילדים, אך מומחים אינם ממליצים על כך אם הילד סובל מאסתמה או הסיכון להתפתחותו. השימוש בפרצטמול במינונים טיפוליים הוא בדרך כלל בטוח, אם כי עלול להתפתח רעילות כבד במינונים מומלצים אצל ילדים.[16]

השתמש אקמול במהלך ההריון

Paracetamol הוא הבחירה הראשונה לטיפול נוגד-נגד או משכך כאבים לאורך כל ההיריון. השלכות כמו סיכון מוגבר לאסטמה [11]או הפרעת קשב וריכוז נדונו. [12]צריכת אקמול, במיוחד בשליש השלישי, מביאה לירידה בכמות היחסית של תאי גזע המטוקויטיים בדם טבורי, ללא קשר לגיל האם, BMI בשליש הראשון, היחס, גיל ההיריון ומשקל הגוף בלידה.[13]

במהלך תקופת ההיריון השימוש בפרצטמול מצריך זהירות, במיוחד אסור ליטול אותו בשלושת החודשים הראשונים. [14]

מידע מפורט בחומר -  אקמול במהלך ההריון

אקמול מניקה

כל הפרטים וההמלצות של רופאים ניתנים במאמר -  האם אקמול אפשרי לאם מיניקה?

התוויות נגד

התוויות נגד נטילת אקמול מכאב וטמפרטורה כוללות:

• רגישות יתר אינדיבידואלית לתרופה;
• כשל תפקודי של הכבד ו / או הכליות;
• רמות מוגברות של בילירובין בדם (מולדות או תפקודיות);
• אנמיה המוליטית עם מחסור באנזים גלוקוז-6-פוספט dehydrogenase;
• ספירת תאי דם לבנים נמוכה;
• ילדים מתחת לגיל 4 שבועות.

תופעות לוואי אקמול

בין תופעות הלוואי האפשריות של אקמול הם:

• הופעת גרד ופריחות בעור, כולל אורטיקריה, כמו גם אריתמת אקסודטיבית ונמק אפידרמיס רעיל מהסוג של תסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• התפתחות של  תגובה אלרגית חריפה  עם אנגיואדמה;
• בחילה וכאבי בטן;
• הפרה של ההרכב האחיד של הדם, בפרט, אנמיה, ירידה ברמת הטסיות והלוקוציטים, עלייה בהמוגלובין המחומצן (מתמוגלובין);
• נזק לכליות עם התפתחות של נפרטיס ביניים;

שימוש לטווח ארוך בתרופה במינונים מרביים עלול להוביל לנזק בכבד. [15]

מנת יתר

צריכה של מנה יחידה של מעל 7 גר 'למבוגר ו -150 מ"ג / ק"ג לילד נחשבת כעלולה להיות רעילה לכבד. לפרטים ראו - רעילות כבד  של parasetamol .

סימנים של מנת יתר בדרך כלל מתחילים להופיע שעות ספורות לאחר הבליעה - בצורה של בחילה, הקאות, הזעה מוגזמת וכאב בהיפוכונדריום. [17]

ללא טיפול, מנת יתר יכולה להוביל לאי ספיקת כבד ולמוות תוך מספר ימים. ניתן להשתמש בפחמן פעיל כדי להפחית את ספיגת התרופה.

הנוגדן הוא N-acetylcysteine, אשר משמש כמבשר לגלוטתיון ולנטרול המטבוליט המגיב של Paracetamol NAPQI, מסייע בהפחתת נזקי הכבד. [18]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש לזכור כי השימוש בו זמנית בנוגדי קרישה לקומרין (Warfarin) ונוגדי עווית עם Paracetamol משפר את השפעתן של תרופות אלה.

עם השימוש בו זמנית באנטמטיקה (metoclopramide או domperidone), ספיגת Paracetamol עולה.

נטילת פרצטמול יחד עם תרופות הרגעה מקבוצת הברביטראט, נוגדי פרכוסים, האנטיביוטיקה נגד שחפת ריפמפיצין ואתיל אלכוהול מגדילה את הסיכון לפגיעה בכבד.

בנוסף, השילוב של Paracetamol עם ברביטורטים (במיוחד עם שימוש ממושך באחרון) מוביל לירידה בהשפעתו האנטי-פירטית.

תנאי אחסון

בטמפרטורת החדר (עד + 25 מעלות צלזיוס).

חיי מדף

אורך חיי המדף של הטבליות הוא שלוש שנים, חיי המדף של הסירופ והמתלה שנתיים.

אנלוגים

Paracetamol לכאב יש אנלוגים רבים - תרופות מקבוצת הכאבים שאינם נרקוטיים, כלומר כדורי כאב ראש ללא Paracetamol, כולל אנלגין (Metamizole נתרן), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) וכו '.

ביקורות

ביקורות מהמנתחים מציעות שימוש ב Paracetamol בשילוב עם תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAID) להפחתת הכאב לאחר הניתוח.

נוירולוגים אירופאים ממליצים להשתמש בשילוב של Paracetamol עם קפאין כאחת מכמה תרופות מהשורה הראשונה לטיפול בכאבי ראש עם מיגרנות וכאבי ראש פסיכוגניים.

אך עם כאב שיניים או כאבים הנובעים מהליכים דנטליים, NSAIDs מוכרים כיעילים יותר (איבופרופן, נפרוקסן וכו ').