פרצטמול

לפרצטמול יש השפעה משככת כאבים ומורידה חום.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות פרצטמול

הוא משמש לטיפול במקרים הבאים:

• תסמונות כאב שונות (כאבי ראש דנטליים או כאבי ראש, כאבי שרירים, כאבי מחזור, ובנוסף כאבי מפרקים, נוירלגיה ומיגרנה);
• מצב של חום המתרחש כתוצאה מהתפתחות מחלות זיהומיות.

אם יש צורך בהקלה מהירה של דלקת וכאב (לדוגמה, לאחר הליך כירורגי), וגם במקרים בהם מתן דרך הפה של התרופה (תרחיף או טבליות) אינו אפשרי, ניתן לרשום מתן תוך ורידי של החומר.

התרופה ניתנת לטיפול סימפטומטי, וכן להפחתת עוצמת הכאב והדלקת בזמן השימוש בה. היא אינה משפיעה על התקדמות הפתולוגיה.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

התרופה משתחררת:

• בטבליות (בכמות של 6 או 10 יחידות בתוך שלפוחית או צלחות נטולות תאים);
• בצורת סירופ 2.4% (בבקבוקים של 50 מ"ל), וכן תרחיף 2.4% (בבקבוקים של 0.1 ליטר);
• בנרות רקטליים של 0.08, 0.17 ו-0.33 גרם (5 יחידות באריזת שלפוחית; 2 שלפוחיות בקופסה).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

פרמקודינמיקה

פרצטמול הוא משכך כאבים שאינו נרקוטי. השפעתו הרפואית ותכונותיו מבוססות על יכולתו לחסום (בעיקר בתוך מערכת העצבים המרכזית) אלמנטים של COX-1 ו-COX-2. במקביל, החומר משפיע על מרכזי הכאב והוויסות התרמי.

לתרופה אין תכונות אנטי דלקתיות (השפעה זו זניחה ביותר, מה שמאפשר להתעלם ממנה), משום שהשפעתה על COX מנוטרלת על ידי האנזים פראוקסידאז בתוך הרקמות הדלקתיות.

מכיוון שהתרופה אינה חוסמת את קשירת Pg בתוך רקמות היקפיות, אין לה השפעה שלילית על תהליכי חילוף החומרים של מים-אלקטרוליטים בגוף ועל הקרום הרירי של מערכת העיכול.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

פרמקוקינטיקה

ספיגת התרופה גבוהה למדי, ערכי Cmax שלה נעים בין 5-20 מק"ג/מ"ל. פרצטמול מגיע לערכים אלה לאחר 0.5-2 שעות. המרכיב הפעיל מסוגל לחדור לבלוטת הבטן (BBB).

במהלך ההנקה, התרופה מופרשת לחלב אם (ריכוזה אינו עולה על 1%).

התרופה עוברת תהליכי ביו-טרנספורמציה בכבד. מטבוליזם, המתרחש בהשתתפות אנזימי כבד מיקרוזומליים, מוביל להיווצרות של תוצרי מטבוליזם ביניים רעילים (כולל N-אצטיל-β-בנזוקינון אימין). רכיבים אלה עלולים להוביל לנזק ולנמק של תאי כבד אם בגוף יש רמות מופחתות של גלוטתיון. דלדול של יסוד זה נצפה בשימוש ב-10+ גרם של פרצטמול.

שני מסלולים מטבוליים נוספים של פרצטמול הם תהליך של צימוד עם סולפטים (שנצפה לעתים קרובות אצל יילודים, במיוחד פגים), ועם גלוקורונידים (שנצפה בעיקר אצל מבוגרים).

לתוצרים מטבוליים מצומדים יש פעילות רפואית חלשה (כולל השפעה רעילה).

זמן מחצית החיים הוא בין 1-4 שעות (אצל קשישים ערך זה עשוי להיות גבוה יותר). הפרשה מתרחשת בעיקר דרך הכליות, בצורת צמדים. רק 3% מהפרצטמול המשמש מופרש ללא שינוי.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

מינון וניהול

גדלי מנות למתבגרים (בני 12 ומעלה אם משקלם מעל 40 ק"ג) ולמבוגרים הם מקסימום 4 גרם ליום (20 טבליות של 0.2 גרם או 8 טבליות של 0.5 גרם).

לשימוש אחד, יש ליטול 0.5 גרם של החומר (במידת הצורך, ניתן ליטול 1 גרם). טבליות של התרופה מותרות לשימוש עד 4 פעמים ביום. משך הטיפול הוא 5-7 ימים.

ניתן להשתמש בטבליות פרצטמול לילדים החל מגיל שנתיים. ילדים בקטגוריית הגיל הצעירה נדרשים ליטול 0.5 טבליות של 0.2 גרם במרווחים של 4-6 שעות. ילד מעל גיל 6 רשאי ליטול טבליה שלמה, בתדירות המצוינת לעיל.

ניתן ליטול טבליות של 325 מ"ג מגיל 10. לילדים בגילאי 10-12 שנים, הן ניתנות לנטילה דרך הפה 2-3 פעמים ביום (אין לחרוג מהמינון המקסימלי - עבור קטגוריה זו של חולים הוא 1500 מ"ג ליום).

בני נוער מגיל 12 ומעלה ומבוגרים צריכים ליטול 1-3 טבליות במרווחים של 4-6 שעות. אין ליטול יותר מ-4 גרם של התרופה ביום, והמרווחים בין המנות צריכים להיות לפחות 4 שעות.

שימוש בנרות.

נרות מוחדרים דרך פי הטבעת - לתוך פי הטבעת. לפני ההליך, יש צורך לנקות את המעיים.

יש לחשב את מינון התרופה בנרות לילד תוך התחשבות בגיל ובמשקל המטופל. נרות בנפח של 80 מ"ג משמשים לתינוקות מגיל 3 חודשים; נרות בנפח של 170 מ"ג - לילדים בגילאי 1-6 שנים; נרות בנפח של 330 מ"ג - לילדים בגילאי 7-12 שנים.

יש להחדיר את הנרות אחת בכל פעם, תוך שמירה על מרווח של לפחות 4 שעות בין ההליכים; מוחדרים 3-4 נרות ביום (מספר הנרות תלוי במצבו של המטופל).

ילדים מקבלים לעיתים קרובות תרופות מרשם לפרצטמול בצורת נרות או סירופ. כאשר משווים את יעילותם הטיפולית, צוין כי לסירופ יש השפעה מהירה יותר, ולנרות יש השפעה ארוכה יותר.

מכיוון שנרות בטוחים ונוחים יותר לשימוש (בהשוואה לטבליות), מומלץ לרשום אותם לילדים קטנים (לדוגמה, עבור יילודים הם נחשבים לצורת המינון האופטימלית של תרופה זו).

עבור ילד, המינון הרעיל של התרופה הוא 150+ מ"ג/ק"ג. לפיכך, ילד במשקל 20 ק"ג יכול למות מנטילת 3 גרם של החומר ביום.

בחירת מינון יחיד מתבצעת לפי הנוסחה 10-15 מ"ג/ק"ג 2-3 פעמים ביום (עם מרווחים של 4-6 שעות). המינון המקסימלי של התרופה לילד הוא 60 מ"ג/ק"ג ליום.

הוראות שימוש בתרחיף וסירופ לילדים.

ניתן לרשום את הסירופ לתינוקות מגיל 3 חודשים, ואת התרחיף ניתן להשתמש החל מהחודש הראשון לחיים (מכיוון שהוא אינו מכיל סוכר).

גדלי מנות סירופ של מנה אחת לקבוצות גיל שונות:

• תינוקות בגילאי 3-12 חודשים - 0.5-1 כפית;
• ילדים בגילאי 1-6 שנים - 1-2 כפיות;
• ילדים בגילאי 6-14 - 2-4 כפיות.

תדירות המתן נעה בין 1 ל-4 פעמים ביום (על הילד ליטול את התרופה במרווחים של 4 שעות לפחות).

המינונים של תרחיף הילדים דומים לאלה המשמשים לסירופ. תוכנית השימוש בתרופה לתינוקות מתחת לגיל 3 חודשים נבחרת אך ורק על ידי הרופא המטפל.

יש לבחור את גודל המינונים של התרופה תוך התחשבות במשקל הילד. ניתן לרשום מקסימום של 10-15 מ"ג/ק"ג למנה ולא יותר מ-60 מ"ג/ק"ג ליום. לפיכך, ילד בן 3 במשקל ממוצע של 15 ק"ג צריך ליטול 150-225 מ"ג של התרופה למנה.

אם אין תוצאה בעת שימוש בתרחיף או בסירופ במנות שצוינו, יש להחליף את הפרצטמול באנלוג כלשהו בעל רכיב פעיל שונה.

כדי להעלים חום, לעיתים משתמשים בשילוב של פרצטמול ואנלגין (אם הטמפרטורה היא 38.5 מעלות צלזיוס וקשה להוריד אותה). גודל המנות הוא כדלקמן: פרצטמול במינונים המצוינים לעיל (בהתחשב בגיל ובמשקל); אנלגין - 0.3-0.5 מ"ג/ק"ג.

לא ניתן להשתמש בשילוב זה לעתים קרובות, מכיוון שהשימוש באנליג'ין מוביל לשינויים בלתי הפיכים בהרכב הדם.

ניתן להשתמש גם ב"טרויצ'טקה", אשר בנוסף לפרצטמול כוללת אספירין ואנאלגין. ניתן גם להשלים פרצטמול עם סופראסטין ונו-שפה, אנלגין ונו-שפה, או סופראסטין ואנאלגין.

נו-שפה (ניתן להשתמש גם בפפברין במקום) מסייע בפתיחת נימים עוויתיים, ואנטי-היסטמינים (כגון טבגיל או סופראסטין) מגבירים את השפעתם של תרופות מורידות חום.

אם התרופה נדרשת לספק אפקט מוריד חום, ניתן להשתמש בה עד 3 ימים ברציפות.

אם התרופה משמשת להקלה על כאבים, מחזור הטיפול צריך להימשך לכל היותר 5 ימים. האפשרות לשימוש נוסף בה נקבעת על ידי הרופא המטפל.

חשוב לזכור שהתרופה מסייעת לחסל את תסמיני המחלה (כגון כאבי שיניים או כאבי ראש), אך אינה מטפלת בגורם להופעתם.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

השתמש פרצטמול במהלך ההריון

התרופה יכולה לחצות את השליה, אך עד כה לא זוהו השפעות שליליות על התפתחות העובר.

במהלך הבדיקות נקבע כי שימוש בפרצטמול במהלך ההריון (במיוחד במחצית השנייה) מגביר את הסבירות שהילד יפתח אסטמה, הפרעות נשימה, צפצופים וסימני אלרגיה.

יש לקחת בחשבון שבטרימסטר השלישי, ההשפעה הרעילה של מחלות זיהומיות יכולה להיות מסוכנת לא פחות מהשפעתן של תרופות בודדות. במקרה של היפרתרמיה אצל האם, קיימת אפשרות להיפוקסיה אצל העובר.

בעת שימוש בתרופה בשליש השני (ליתר דיוק, החל מהחודש השלישי ועד השבוע ה-18 בערך), הילד עלול לפתח חריגות בהתפתחות האיברים הפנימיים, שלעתים קרובות מתבטאות לאחר הלידה. מסיבה זו, התרופה משמשת רק מדי פעם ובאופן בלעדי כמוצא אחרון בתקופה זו.

אבל באותו הזמן, תרופה זו נחשבת למשכך כאבים הבטוח ביותר לנשים בהריון.

נטילת מינונים גדולים של התרופה במהלך ההריון עלולה להשפיע לרעה על הכליות והכבד. אם לאישה בהריון יש חום עקב זיהומים ארטיים נגיפיים או שפעת, עליה ליטול 0.5 טבליות פרצטמול למנה. טיפול זה אמור להימשך לכל היותר 7 ימים.

רק כמות מינימלית של התרופה נכנסת לחלב האם במהלך ההנקה. זה מאפשר לא להפסיק את ההנקה במקרים בהם התרופה משמשת למשך מקסימום 3 ימים ברציפות.

במהלך ההנקה מותר ליטול מקסימום של 3-4 טבליות של 0.5 גרם ליום (הטבליות נלקחות לאחר הליך ההאכלה). מומלץ להאכיל בפעם הבאה לפחות 3 שעות לאחר נטילת התרופה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של חוסר סבילות לתרופה;
• היפרבילירובינמיה מולדת;
• חוסר באנזים G6PD;
• מחלות כבד או כליות בצורה חמורה;
• מחלות דם;
• התמכרות לאלכוהול;
• אנמיה קשה או לוקופניה.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

תופעות לוואי פרצטמול

תגובות שליליות לאחר נטילת תרופות בדרך כלל לובשות צורה של סימנים של רגישות חמורה (אלרגיה) - גירוד בעור, אנגיואדמה, אורטיקריה ופריחות.

לעיתים, השימוש בתרופה מוביל להתפתחות הפרעות המטופויאזיס (תרומבוציטופניה, נויטרו-, לוקופניה או פנציטופניה, כמו גם אגרנולוציטוזיס) ותסמינים של דיספפטיה.

שימוש ארוך טווח במנות גדולות עלול לגרום להשפעות הפטוטוקסיות.

[ 24 ]

מנת יתר

ביטויים של שכרות המופיעים ביום הראשון: עור חיוור, כאבים באזור הבטן, בחילות, חמצת מטבולית, הקאות, אנורקסיה והפרעה בחילוף החומרים של גלוקוז.

תסמינים של תפקוד לקוי של הכבד עשויים להתפתח לאחר 12-48 שעות.

במקרה של מנת יתר חמורה, נצפות דלקת לבלב, אי ספיקת כבד (עם אנצפלופתיה מתקדמת), אי ספיקת כליות חריפה (מלווה בנמק צינורי), הפרעות קצב ותרדמת.

במקרים מסוימים, הרעלת פרצטמול עלולה לגרום למוות (במקרים של שכרות חמורה מאוד).

כדי לטפל בהפרעה, הקורבן זקוק למתן מתיונין עם אצטילציסטאין (בתוך 8-9 שעות), שהם קודמנים לתהליכי קישור גלוטתיון, ובמקביל לתורמים מקטגוריות SH.

הטיפול הבא תלוי במשך הזמן בו נלקחה התרופה וברמתה בדם.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מפחיתה את יעילותן של תרופות אוריקוזוריות. שימוש בשילוב עם מינונים גדולים של התרופה מגביר את השפעת נוגדי הקרישה (על ידי הפחתת ייצור של נוגדי קרישה בכבד).

תרופות המקדמות את תהליכי החמצון של המיקרוסופים בתוך הכבד, כמו גם תרופות הפטוטוקסיות ואלכוהול אתילי, מגבירות את ייצורם של תוצרים מטבוליים הידרוקסיליים בעלי פעילות רפואית, ולכן אפילו עם מנת יתר מינימלית, עלולה להתפתח הרעלה חמורה.

יעילות התרופה נחלשת עקב שימוש ממושך בברביטורטים. אלכוהול אתילי גורם לדלקת לבלב חריפה. תרופות המעכבות את תהליכי החמצון של מיקרוזומים בתוך הכבד מפחיתות את הסבירות להשפעות הפטוטוקסיות.

שילוב ארוך טווח עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) אחרות עלול לעורר פפיליטיס נמקית, נפרופתיה משככת כאבים והתפתחות של שלב סופני (דיסטרופי) של אי ספיקת כליות.

השילוב של פרצטמול (במינונים גדולים) עם סליצילטים לאורך זמן מגביר את הסיכון לפתח סרטן בכליות או בשלפוחית השתן. דיפלוניסל מגביר את רמות הפרצטמול בפלזמה ב-50%, מה שמגביר את הסבירות לרעילות בכבד.

חומרים מיאלוטוקסיים מגבירים את התכונות ההמטוטוקסיות של התרופה; תרופות נוגדות עוויתות מעכבות את ספיגתה; כולסטרול עם אנטרוסורבנטים מפחית את הזמינות הביולוגית שלו.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן פרצטמול במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים. מדדי הטמפרטורה לסירופ הם מקסימום 18 מעלות צלזיוס (לא ניתן להקפיא); עבור נרות - מקסימום 20 מעלות צלזיוס.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בפרצטמול בנרות ובסירופ תוך 24 חודשים מיום ייצור התרופה. חיי המדף של הטבליות הם 36 חודשים.

[ 46 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם חומרים המכילים פרצטמול כגון סטרימול, פרצטמול 325, פרפלגן עם פרצטמול MS, צפקון D, איפימול, פלוטאבס ופרצטמול אקסטרה-טאב עם פנאדו דלרון, וכן פרצטמול UBF ואפרלגן.

תרופות בעלות מנגנון פעולה דומה אך רכיב פעיל שונה: אנטיפלו, קולדרקס, אנטיגריפין, נובלגין וסולפדאין עם קפטין ופרווקס, ובנוסף מקסיקולד, טראפלו, פנדול אקסטרה ופמיזול.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

ביקורות

פרצטמול מוזכר לרוב בהקשר של טיפול בילדים, מכיוון שהם נוטים יותר להידבק בזיהומים ויראליים נשימתיים חריפים, והתרופה יעילה ביותר עבור מחלות כאלה.

הורים בדרך כלל משאירים ביקורות חיוביות על התרופה - היא מורידה במהירות את הטמפרטורה ומפחיתה את חומרת הסימפטומים השליליים של חום. יחד עם זאת, היא נסבלת היטב על ידי אנשים בגילאים שונים - היא לעיתים רחוקות מאוד מעוררת התפתחות של סימפטומים שליליים האופייניים ל-NSAIDs.

רופאים ממליצים לנו לא לשכוח שהתרופה רק מקלה על תסמיני המחלה, מבלי לחסל אותה עצמה, וגם מזכירים לנו שכדי להשיג השפעה חיובית, חשוב מאוד לבחור את הצורה הנכונה של התרופה ולחשב את המינון הדרוש.