מתדון

מתדון הוא אופיואיד סינטטי המשמש בפרקטיקה רפואית לטיפול בכאבים כרוניים ולטיפול בהחלפה לתלות באופיואידים, כולל הרואין. יש לו תכונות משכך כאבים והוא מסוגל להקל על כאבים קשה ולהפחית את תסמונת הגמילה בחולים הסובלים מתלות תרופתית.

להלן כמה היבטים מרכזיים של מתדון:

1. מנגנון הפעולה: מתדון הוא אגוניסט קולטני M-opioid, שמשמעותו שהוא מתקשר עם קולטני אופיואידים בגוף, חוסם את רגישות הכאב ויוצר השפעה משכך כאבים. זה יכול גם להפחית את תסמונת הנסיגה ואת הרצון להשתמש באופיואידים אצל אנשים מכורים.
2. אינדיקציות:
   1. טיפול בכאבים כרוניים: מתדון יכול לשמש לטיפול בכאבים בינוניים עד חמורים בקרב חולים שעבורם תרופות אופיואידים אחרות אינן יעילות או לא הולמות.
   2. טיפול בהחלפה: מתדון משמש לטיפול בהחלפת אופיואידים לתלות באופיואידים כדי לעזור לחולים לעבור משימוש באופיואידים ברחוב לטיפול מבוקר, מה שעלול להפחית את הסיכון להעברת זיהומים כמו HIV או דלקת כבד.
3. צורת שחרור: התרופה זמינה כטבליות, נוזל דרך הפה ופתרון להזרקה.
4. מינון: מינון המתדון עשוי להשתנות בהתאם למטרת השימוש והמטופל הבודד. המינון הראשוני נקבע בדרך כלל על ידי הרופא ועלול להיות מוגבר בהדרגה עד שתושג בקרת כאב מיטבית או שתסמונת הנסיגה מופחתת.
5. תופעות לוואי: חלק מתופעות הלוואי האפשריות של מתדון כוללות נמנום, עצירות, בחילה, הקאות, סחרחורת, אובדן תיאבון והסיכון להתפתחות סובלנות ותלות פיזית עם שימוש לטווח הארוך.
6. התוויות נגד: התרופה מנוגדת למקרה של אלרגיה למתדון, בהפרעות נשימה חמורות, בשימוש במעכבי MAO (מונואמין אוקסידאז) ובהיריון (במיוחד בשליש הראשון).

יש להשתמש במתדון בקפדנות כפי שנקבע על ידי רופא, ויש לפקח על ידי מטופלים על ידי מומחה במהלך הטיפול, במיוחד במקרה של טיפול בהחלפה, כדי למנוע התעללות אפשרית והתפתחות התלות.

אינדיקציות מתדון

1. טיפול בכאב כרוני: מתדון יכול לשמש להקלה בינונית עד קשה בכאב בקרב חולים הסובלים ממצבים כרוניים שונים כמו סרטן, דלקת מפרקים ניוונית, מחלת גב ואחרים.
2. SHIFTITHERTHERAPY: מתדון נמצא בשימוש נרחב כאגוניסט קולטני אופיואידים לטיפול בהחלפה לתלות באופיואידים, כולל הרואין. זה מאפשר למטופלים להימנע משימוש בתרופות שנרכשו ברחוב וסיכונים נלווים כמו העברת זיהומים כולל hIV ו- דלקת כבד, ומפחיתה את ההפרעה והפשע הקשורים לסמים.
3. הקלה על כאבים רפואיים: מתדון יכול לשמש גם כדי להקל על תסמיני הגמילה בקרב חולים המטופלים בתלות אופיואידים.

חשוב להדגיש כי יש להשתמש במתדון רק עם מרשם רופא ובפיקוח קפדני.

טופס שחרור

מתדון זמין בצורות שונות, כולל טבליות ופתרון דרך הפה. טבליות יכולות להכיל כמויות שונות של החומר הפעיל, כגון 5 מ"ג, 10 מ"ג ו-25 מ"ג. תמיסה דרך הפה מכילה מתדון הידרוכלוריד בריכוזים של 1 מ"ג או 5 מ"ג לכל 1 מ"ל של תמיסה.

פרמקודינמיקה

1. אגוניסט קולטני אופיואידים:

   • מתדון הוא אגוניסט של קולטני μ-opioid במערכת העצבים המרכזית. זה נקשר לקולטנים אלה, וגורם להפעלה של מסלולי איתות אופיואידים.
   • הפעלת קולטני μ-opioid מביאה לירידה בהעברת אותות כאב לאורך סיבי עצב וירידה בתפיסת הכאב.

2. עיכוב של ספיגה חוזרת עצבית של נוראדרנלין וסרוטונין:

   • מתדון יכול גם לעכב את הספיגה המחודשת של מעבירים עצביים, כמו נוראדרנלין וסרוטונין, לחיפושים סינפטיים.
   • זה מוביל לעלייה בריכוזם של מעבירים עצביים אלה בחיפושים סינפטיים ומשפר את פעולתם, מה שעשוי לתרום למשככי כאבים ושיפור מצב הרוח.

3. פעולה ממושכת:

   • מתדון מאופיין בהשפעותיו לאורך זמן, מה שהופך אותו לשימושי במיוחד לשמירה על חולים תלויים באופיואידים יציבים ללא הופעת תסמיני גמילה חמורים.

4. תופעות לוואי פחות עזות:

   • בניגוד לחלק מהאגוניסטים האופיואידים האחרים, למתדון יש בדרך כלל תופעות לוואי נשיפיות ופחות אינטנסיביות של נשימות ולסיווסקולריות כאשר משתמשים בהן ומינון כראוי.

5. סובלנות והתמכרות:

   • בדומה לאגוניסטים אחרים של אופיואידים, מתדון יכול לגרום לסובלנות פיזית ופסיכולוגית כמו גם לתלות, במיוחד עם שימוש ממושך ולא הולם.

מנגנון הפעולה הכללי של מתדון הוא יכולתו להפעיל קולטני אופיואידים ולשנות את תפקודן של מערכות עצביות האחראיות לתפיסת הכאב ומצב הרוח.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: מתדון ניתן להעניק דרך הפה, תוך ורידי, תת-עורית או באופן יולטני. לאחר מתן דרך הפה הוא בדרך כלל נספג מדרכי העיכול, אך תהליך הספיגה עשוי להיות איטי ולא שלם.
2. התפלגות: למתדון נפח חלוקה גבוה, מה שאומר שהוא מופץ במהירות לרקמות הגוף, כולל מערכת העצבים המרכזית ורקמת השומן.
3. מטבוליזם: מתדון מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים ובלתי פעילים. המטבוליט העיקרי הוא Methadone Eddicarboxylate (EDDP). מטבוליזם של מתדון יכול להתרחש עם או בלי מעורבות ציטוכרום P450.
4. הפרשה: מתדון ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר בשתן, אם כי כמויות קטנות עשויות להיות מופרשות גם דרך המעיים ובזיעה.
5. מחצית החיים: החיים של המתדון מהגוף משתנה בין 15 ל 60 שעות. זה יכול להיות תלוי בגורמים רבים הכוללים מינון, תדירות מתן, מאפייני חולים בודדים וכו '.
6. פרמקוקינטיקה במקרים מיוחדים: בחולים עם תפקוד כבד או כליות לקוי ובחולים קשישים, ניתן לשנות את הפרמקוקינטיקה של מתדון, תוך שהיא דורשת מרשם זהיר ומעקב אחר מינון.

מינון וניהול

מינון מתדון יכול להשתנות באופן נרחב בהתאם לצרכיו של המטופל, חומרת הכאב או דרגת התלות באופיואיד. להלן המלצות כלליות לדרך ניהול ומינון:

1. מנה ראשונית לטיפול בכאבים כרוניים:

   • מינון ההתחלה הרגיל הוא 2.5-10 מ"ג של מתדון שנלקח כל 8-12 שעות. זה עשוי להשתנות בהתאם לחומרת תסמונת הכאב ותגובת המטופל לתרופה.
   • לאחר מתן ראשוני, המינון עשוי להיות מוגבר בהדרגה ב- 5-10 מ"ג כל 3-7 ימים עד להשגת ההשפעה האופטימלית של הקלה בכאב.

2. מינון לשמירה על חולים תלויים באופיואידים:

   • לטיפול בתלות באופיואידים, מינון המתדון יכול להיות גבוה בהרבה.
   • מינון ההתחלה הרגיל הוא 20 עד 30 מ"ג של מתדון שנלקח מדי יום.
   • מינון עשוי להיות מותאם על סמך צרכי המטופל האישיים, תסמיני גמילה והמלצות רופאים.
   • ברוב המקרים, המטופלים לוקחים מתדון מדי יום במרכזים מתמחים תחת פיקוח רפואי.

3. דבקות בהמלצות הרופא:

   • יש להתאים אינדיבידואל מינון מתדון בהתאם לצרכים והתגובה של כל מטופל בודד.
   • חשוב לעקוב אחר המלצות הרופא שלך ולא לעלות על המינון המומלץ כדי למנוע תופעות לוואי ופיתוח סובלנות או תלות.

4. השתמש בזהירות:

   • מתדון יכול לגרום לנמנום ולדיכאון נשימתי, ולכן יש להשתמש בו בזהירות, במיוחד כאשר נקבע לראשונה וכאשר מתאים את המינון.

5. שמירה על משטר כניסה ראוי:

   • חשוב לקחת מתדון בלוח זמנים קפדני כדי להבטיח רמות יציבות של התרופה בגוף ולהימנע מתסמיני גמילה או הישנות של כאב.

השתמש מתדון במהלך ההריון

שימוש במתדון במהלך ההיריון עלול לגרום לבעיות וסיכונים מסוימים הן לאם והן לעובר.

להלן כמה שיקולים לגבי השימוש במתדון במהלך ההיריון:

1. חשיפה לעובר: מתדון יכול לחצות את מחסום השליה ולהשפיע על התפתחות העובר. השימוש במתדון במהלך ההיריון עשוי להיות קשור לסיכון לבעיות עובריות כמו עבודה מוקדמת, משקל לידה נמוך ותסמונת גמילה ביילוד.
2. סיכון לתלות בילד: שימוש במתדון על ידי האם במהלך ההיריון יכול להוביל לתלות אצל הילד. יילודים עשויים להיוולד עם תסמונת הנסיגה של אופיואידים, הדורשת התערבות וטיפול רפואי.
3. הצורך בפיקוח רפואי: נשים הנוטלות מתדון במהלך ההיריון צריכות להיות תחת פיקוח רפואי קרוב. על הרופאים להעריך בזהירות את הסיכונים והיתרונות של מתדון ועשויים להחליט לרשום זאת רק אם יש צורך בהחלט.
4. טיפולים אלטרנטיביים: במקרים מסוימים, במידת האפשר, רופאים עשויים להמליץ על טיפולים אלטרנטיביים לניהול תסמיני כאב או לטפל בתלות באופיואידים אצל נשים בהריון כדי למזער את הסיכונים לעובר.

באופן כללי, יש לעקוב מקרוב אחר השימוש במתדון במהלך ההיריון ולנהל תחת פיקוחו של רופא.

התוויות נגד

1. תגובה אלרגית: אלרגיה ידועה למתדון או כל אחד ממרכיביו היא התווית.
2. הפרעות נשימה חמורות: יש להימנע מהתרופה באי ספיקת נשימה חריפה או קשה, שכן מתדון עשוי לדכא את מרכז הנשימה ולהחמיר מצב זה.
3. שימוש במעכבי MAO: מתדון אינו מומלץ בשימוש במקביל במעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOIS), מכיוון שזה עלול להוביל לאינטראקציות חמורות ולסיכון מוגבר לתופעות לוואי, כולל משבר יתר לחץ דם.
4. הריון: השימוש במתדון, במיוחד בשליש הראשון להריון, עשוי להיות מנוגד בגלל הסיכון הפוטנציאלי לעובר. עם זאת, במקרים מסוימים, האינדיקציות לרישום עשויות לעלות על הסיכונים וההחלטה לשימוש צריכים להתקבל על ידי רופא, תוך התחשבות במאפיינים האישיים של המטופל.
5. ליקוי קשה בכבד: בפגיעה קשה בכבד, מתדון עשוי להצטבר בגוף ולגרום להשפעות רעילות; לפיכך, השימוש בו עשוי להיות מנוגד או לדרוש זהירות ופיקוח מיוחדים.
6. ליקוי חמור בחוזקה: בפגיעה חמורה בכליות, מתדון עשוי להיות מבוטל לאט יותר מהגוף, מה שעלול להוביל להצטברות ולהשפעות רעילות.

תופעות לוואי מתדון

1. נמנום ועייפות: מתדון עלול לגרום לנמנום או לעייפות אצל אנשים מסוימים, במיוחד כאשר מתחילים או משתנים מינון.
2. הפרעות עצירות או עיכול: זוהי תופעת לוואי שכיחה שעלולה להופיע אצל חלק מהמטופלים הנוטלים מתדון.
3. כאב ראש: אנשים מסוימים עשויים לחוות כאבי ראש בזמן נטילת מתדון.
4. סחרחורת או אובדן איזון: ניתן לראות גם תסמינים אלה.
5. שינויים בתיאבון: יש אנשים שעלולים לחוות אובדן או עלייה בתיאבון בעת נטילת מתדון.
6. הפרעות שינה: נדודי שינה או שינויים באיכות השינה עשויים להתרחש.
7. פה יבש: חלק מהמטופלים עשויים לחוות פה יבש בעת נטילת מתדון.
8. אובדן ליבידו: יש אנשים שעלולים לחוות ירידה בכוח המיני.
9. תופעות לוואי נדירות אך חמורות: כוללות תגובות אלרגיות, בעיות לב, בעיות נשימה וכו '.

מנת יתר

1. דיכאון בדרכי הנשימה: אחת ההשלכות המסוכנות ביותר של מנת יתר של מתדון היא דיכאון נשימתי, מה שעלול להוביל להיפוקסיה (חוסר חמצן) ולתחם יתר עורקי (לחץ דם נמוך). במקרים חמורים זה יכול להוביל למעצר נשימה ולדום לב.
2. ירידה בתודעה ותרדמת: מנת יתר של מתדון עלולה לגרום להרגעה קשה המובילה לאובדן התודעה ואפילו לתרדמת.
3. מיוזיס תלמידים: זהו היצרות של התלמידים שהוא אחד הסימנים האופייניים למנת יתר מאופיואידים, כולל מתדון.
4. חולשת שרירים ואטוניה: חולים עם מנת יתר של מתדון עשויים לחוות חולשת שרירים קשה ואטוניה (אובדן טונוס שרירים), מה שעלול להוביל לקושי לשמור על תנוחה ותנועה זקופים.
5. הפרעות לב וכלי דם: זה עשוי לכלול טכיקרדיה (קצב לב מואץ), הפרעות קצב (קצב לב לא סדיר) ויתר לחץ דם עורקי.
6. התקפים וטלטולים: חלק מהמטופלים עשויים לפתח התקפים או טלטולים כתוצאה ממנת יתר של מתדון.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. דיכאון מרכזי: השימוש במתדון עם דיכאונים מרכזיים אחרים כמו אלכוהול, בנזודיאזפינים, ברביטורטים או כדורי שינה עלול להגביר את ההשפעה הדיכאונית על מערכת העצבים המרכזית, מה שעלול לגרום לדיכאון נשימתי ומחזור הדם.
2. תרופות אנטיאמיות: השימוש במתדון עם תכשירים המכילים ברזל כמו תכשירים פרום עשוי להפחית את ספיגת הברזל בדרכי העיכול כתוצאה מירידה בחומציות של מיץ קיבה, מה שעלול לגרום ליעילות היעילות של התכשירים.
3. תרופות אנטי-פילפטיות: השימוש במתדון עם תרופות אנטי-אפילפטיות כמו קרבמזפין, פניטואין או פנוברביטל עשוי להאיץ את חילוף החומרים של מתדון בכבד ולהפחית את יעילותו.
4. תרופות נוגדות דיכאון וחרדות: השימוש במתדון עם נוגדי דיכאון כמו מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיבי (SSRI) או חרדה כמו בנזודיאזפינים עשויים להעלות את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית ולהוביל לסיכון מוגבר לדיכאון נשימתי.
5. תרופות נגד פטריות: השימוש במתדון עם תרופות נגד פטריות כמו קטוקונזול או פלוקונאזול עשוי לשנות את חילוף החומרים של מתדון ולהגדיל את ריכוזו בדם, מה שעלול להגביר את השפעותיו ואת הסיכון למנת יתר.

תנאי אחסון

1. טמפרטורת האחסון: בדרך כלל יש לאחסן מתדון בטמפרטורה מבוקרת של 15 מעלות צלזיוס עד 30 מעלות צלזיוס (59 מעלות צלזיוס עד 86 מעלות צלזיוס). המשמעות היא שיש לאחסן אותו במקום קריר ויבש, המוגן מפני אור שמש ישיר ולחות.
2. הגנה מפני אור: מתדון רגיש לאור, ולכן יש לאחסן אותו באריזה המקורית שלו או במיכל כהה המגנה עליו מפני חשיפה ישירה לאור.
3. הגנת ילדים: כמו כל תרופה אחרת, יש לאחסן את המתדון מחוץ להישג ידם של ילדים כדי למנוע בליעה מקרית.
4. דרישות מיוחדות: במקרים מסוימים יתכנו דרישות אחסון נוספות בהתאם לצורת מתדון (למשל טבליות, פיתרון להזרקה, סירופ וכו '). חשוב לעקוב אחר ההמלצות על החבילה או בהוראות השימוש.
5. התבוננות בתאריכי תפוגה: יש לעקוב אחר תאריך התפוגה של המתדון ואין להשתמש בתרופה לאחר שפג תוקף, מכיוון שהדבר יכול להוביל להידרדרות ואובדן היעילות.