הרואין: התמכרות להרואין, תסמינים, מנת יתר וטיפול

אופיואידים משמשים בעיקר לטיפול בתסמונות כאב. חלק ממנגנוני המוח המווסתים את תפיסת הכאב מסוגלים גם לגרום למצב של שאננות או אופוריה. בהקשר זה, אופיואידים משמשים גם מחוץ לרפואה - כדי לייצר מצב של אופוריה, או "היי". היכולת לגרום לאופוריה הופכת לסכנה של שימוש לרעה, ובקשר אליהם נעשו ניסיונות רבים להפריד בין מנגנון משככי הכאבים למנגנון התפתחות האופוריה. עם זאת, עדיין לא ניתן היה ליצור אופיואיד שיגרום לשככי כאבים ללא אופוריה. אף על פי כן, החיפוש אחר תרופה כזו אפשר לנו להבין טוב יותר את המנגנונים הפיזיולוגיים של כאב. לתרופות שנוצרו בדמותם של פפטידים אופיואידים אנדוגניים יש השפעה ספציפית יותר, אך הן אינן זמינות כיום לפרקטיקה קלינית. תרופות שאינן פועלות על קולטני אופיואידים, למשל, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (אספירין, איבופרופן וכו') ממלאות תפקיד חשוב בטיפול בסוגים מסוימים של תסמונת כאב, במיוחד כאב כרוני. עם זאת, אופיואידים נותרים הטיפול היעיל ביותר לכאב חמור.

אופיואידים משמשים לעתים קרובות במיוחד לטיפול בכאב חריף. חלק מהמטופלים חווים הנאה כאשר התרופה ניתנת לא רק בשל הקלה בכאב, אלא גם בשל השפעותיה המרגיעות, החרדתיות והאופוריות. זה נפוץ במיוחד במצבים של חרדה גבוהה, כגון כאבים עזים בחזה אצל חולים עם אוטם שריר הלב. מתנדבים בריאים שאינם חווים כאב מדווחים על תחושות לא נעימות הקשורות לתופעות הלוואי של התרופה - בחילות, הקאות או הרגעה - כאשר ניתנים אופיואידים. מטופלים הסובלים מכאב לעיתים רחוקות מפתחים שימוש לרעה או התמכרות לאופיואידים. כמובן, סבילות מתפתחת באופן בלתי נמנע עם מתן אופיואידים מתמשך, ואם התרופה מופסקת פתאום, תתפתח תסמונת גמילה. משמעות הדבר היא "תלות פיזית" אך לא התמכרות (כלומר, "תלות" על פי הגדרות פסיכיאטריות רשמיות).

אין להימנע מחולי סרטן מאופיואידים מחשש להתפתחות התמכרות. אם נדרש טיפול ארוך טווח באופיואידים, עדיפות תרופות בעלות פעולה איטית אך ארוכת טווח הניתנות דרך הפה. זה מפחית את הסבירות לאופוריה מוקדמת או תסמיני גמילה כאשר התרופה מופסקת בפתאומיות. בהקשר זה, מתדון היא התרופה המועדפת לכאב כרוני חמור. ניתן להשתמש גם במורפין דרך הפה עם שחרור איטי (MS-Contin). אופיואידים בעלי פעולה מהירה אך קצרת טווח (למשל, הידרומורפון או אוקסיקודון) מסומנים בעיקר לטיפול קצר טווח בכאב אקוטי (למשל, לאחר ניתוח). ככל שמתפתחת סבילות ותלות פיזית, חולים עשויים לחוות תסמיני גמילה בין המנות, עם סף כאב נמוך יותר לתקופה זו. לכן, כאשר מתן כרוני נחוץ, יש להעדיף תרופות בעלות פעולה ארוכת טווח אצל רוב החולים.

הסיכון להתמכרות או שימוש לרעה באופיואידים גבוה במיוחד בקרב חולים המתלוננים על כאב שאין לו סיבה פיזית ברורה או כאבים הקשורים למצב כרוני שאינו מסכן חיים. דוגמאות לכך כוללות כאב ראש כרוני, כאבי גב, כאבי בטן או כאבים מנוירופתיה היקפית. במקרים אלה, ניתן להשתמש באופיואידים לטיפול קצר טווח בכאב חמור, אך טיפול ארוך טווח אינו מומלץ. במקרים נדירים יחסית שבהם שימוש באופיואידים מבוקר וחוקי מסלים להתמכרות לאופיואידים, המעבר מסומן לעתים קרובות על ידי חזרה של המטופל לרופא מוקדם מהרגיל כדי למלא מרשם או פנייה ל"חדר מיון" בבית חולים אחר המתלונן על כאב חמור ומבקש זריקת אופיואידים.

הרואין הוא האופיואיד הנפוץ ביותר בשימוש לרעה. הרואין אינו בשימוש קליני בארצות הברית. יש הטוענים כי להרואין תכונות משככות כאבים ייחודיות וניתן להשתמש בו לטיפול בכאב חמור, אך הדבר מעולם לא הוכח בניסויים כפולי סמיות שהשוו הרואין לאופיואידים אחרים הניתנים דרך הפה. עם זאת, הרואין מופץ באופן נרחב דרך ערוצים אסורים, ומחירו למיליגרם ירד משמעותית בשנות ה-90. במשך שנים רבות, הרואין אסורי היה בעל עוצמה נמוכה: מינון של 100 מ"ג הכילה 0 עד 8 (ממוצע 4) מ"ג של חומר פעיל, כאשר השאר הורכב מתוספים אינרטיים או רעילים. באמצע שנות ה-90, טוהר ההרואין שהופץ בערים גדולות עלה ל-45%, ובחלק מהדגימות ל-85%. בהתאם, המינון הממוצע שמשתמשי הרואין הזריקו לעצמם גדל, מה שהוביל לרמות מוגברות של תלות פיזית ותסמיני גמילה חמורים יותר כאשר השימוש הקבוע הופסק. בעוד שהרואין דרש בעבר מתן תוך ורידי, ניתן היה לעשן תכשירים בעלי טוהר גבוה יותר. זה הוביל לשימוש בהרואין על ידי אנשים שנמנעו בעבר משימוש בו בגלל הסכנות שבמתן תוך ורידי.

למרות שאי אפשר להעריך במדויק את מספר האנשים המכורים להרואין בארצות הברית, אם לוקחים בחשבון מקרי מוות ממנת יתר, טיפולים ומעצרים בגין שימוש בהרואין, ניתן להעריך את המספר הכולל של אנשים המכורים להרואין בין 750,000 ל-1,000,000. לא ידוע בדיוק כמה אנשים נוספים הם משתמשי הרואין לטווח קצר שאינם הופכים למשתמשים קבועים. סקר משקי בית מצא כי 1.5% מהמבוגרים האמריקאים השתמשו בהרואין בשלב כלשהו בחייהם, כאשר 23% מהמקרים הללו עמדו בקריטריונים להתמכרות.

[ 1 ], [ 2 ]

התמכרות להרואין

לאחר מתן תוך ורידי של תמיסת הרואין, מתעוררות מגוון תחושות, כגון תחושה של חום מתפשט, אופוריה והנאה יוצאת דופן ("ההתרגשות" או "היי"), אשר הושוו לאורגזמה מינית. ישנם כמה הבדלים בין אופיואידים באופי השפעתם החריפה: מורפין גורם להשפעה משחררת היסטמין בולטת יותר, ומפרידין גורם לעירור חזק יותר.

עם זאת, אפילו מכורים מנוסים לא הצליחו להבחין בין השפעות ההרואין להידרומורפון במחקרים כפולי סמיות. יתר על כן, אין ראיות מדעיות לכך שהרואין יעיל יותר מהידרומורפון בהקלה על כאבים עזים, אם כי חלק מהרופאים במדינות בהן הרואין עדיין משמש כמשכך כאבים מאמינים שהוא עדיף. הפופולריות של הרואין בארצות הברית נובעת מזמינותו בשוק הלא חוקי ותחילת פעולתו המהירה.

לאחר מתן תוך ורידי של הרואין, התגובה מתרחשת תוך דקה. הרואין מסיס מאוד בשומנים ולכן חודר במהירות את מחסום הדם-מוח, ולאחר מכן הוא עובר דה-אצטילציה ליצירת המטבוליטים הפעילים 6-מונואצטילמורפין ומורפין. לאחר אופוריה עזה, הנמשכת בין 45 שניות למספר דקות, מגיעה תקופה של הרגעה ושלווה ("התנתקות") הנמשכת כשעה. בהתאם למינון, הרואין פועל בין 3 ל-5 שעות. אנשים הסובלים ממחלה כמו התמכרות להרואין יכולים להזריק אותו 2 עד 4 פעמים ביום, ובכך לאזן בין אופוריה לתחושות לא נעימות הקשורות לתסמונת גמילה מוקדמת. זה גורם להפרעות רבות, לפחות בחלק הנשלט על ידי אופיואידים אנדוגניים.

לדוגמה, ציר ההיפותלמוס-יותרת המוח-גונאדלי או ההיפותלמוס-יותרת המוח-יותרת הכליה מתפקד באופן חריג אצל אנשים עם התמכרות להרואין. נשים מכורות להרואין חוות מחזורים לא סדירים, וגברים חווים בעיות מיניות שונות. לאחר הזרקת הרואין, הליבידו יורד, ובתקופות של הימנעות נצפות לעיתים קרובות שפיכות מוקדמות ואף שפיכות ספונטניות. גם המצב הרגשי סובל. אנשים המכורים להרואין הם צייתנים וצייתנים יחסית, אך בתקופות של הימנעות הם הופכים לעצבנים ותוקפניים.

מטופלים מדווחים כי סבילות להשפעות האופוריה של אופיואידים מתפתחת במהירות. סבילות מתפתחת גם ליכולתם לדכא נשימה, לגרום להשפעות משככות כאבים והרגעה, ולגרום לבחילות. משתמשי הרואין בדרך כלל מגדילים את המינון היומי שלהם בהתאם לזמינות הסם וליכולת לרכוש אותו. אם התרופה זמינה, המינון לעיתים גדל פי 100. אפילו עם סבילות גבוהה, עדיין קיים סיכון למנת יתר אם המינון עולה על סף הסבילות. מנת יתר צפויה להתרחש כאשר ההשפעה של המינון הנרכש חזקה יותר באופן בלתי צפוי או כאשר הרואין מעורבב עם אופיואיד חזק יותר, כגון פנטניל.

כיצד מתבטאת התמכרות להרואין?

התמכרות לאופיואידים קצרי טווח בהרואין או בתרופות אחרות בעלות פעילות קצרה גורמת לשינויים התנהגותיים ובדרך כלל אינה עולה בקנה אחד עם חיים מלאים ופרודוקטיביים. קיים סיכון מסוים לשימוש לרעה ותלות באופיואידים בקרב רופאים ועובדי בריאות אחרים שיש להם גישה יומיומית לתרופות אלו. רופאים מתחילים לעתים קרובות בהנחה שהם יכולים למצוא מינון שישפר את מצבם. לדוגמה, רופאים הסובלים מכאבי גב עשויים לרשום לעצמם זריקות הידרומורפון כדי לשמור על רמת הפעילות שלהם ויכולתם לטפל בחולים. עם זאת, עם הזמן, השליטה בשימוש באופיואידים הולכת לאיבוד, ומתרחשים שינויים התנהגותיים שעשויים להיות מורגשים למשפחה ועמיתים. שימוש כרוני באופיואידים כרוך בעיקר בשינויים התנהגותיים ובסיכון למנת יתר, במיוחד אם מוזרקת בטעות תרופה חזקה יותר, אך בדרך כלל הוא אינו גורם לרעילות לאיברים או מערכות פנימיות.

אופיואידים משמשים לעיתים קרובות בשילוב עם סמים אחרים. שילוב נפוץ הוא הרואין וקוקאין ("ספידבול").

מעריצי שילוב זה טוענים שהוא יוצר אופוריה עזה יותר מכל סם בנפרד. הרואין משמש לעיתים מכורים כדי "לטפל" בתסיסה ובעצבנות שלעתים קרובות נובעות מקוקאין. ההשפעות הפרמקולוגיות של אופיואידים ופסיכוסטימולנטים מפריעות זו לזו לעיתים קרובות. קוקאין מגביר את רמות הדינורפין בחולדות, ובופרנורפין, אגוניסט חלקי של קולטן מו-אופיואיד ואנטגוניסט של קולטן קאפה-אופיואיד, מפחית את השימוש הספונטני בקוקאין אצל בעלי החיים. קוקאין גם מפחית תסמיני גמילה מאופיואידים בחולדות. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו בין אופיואידים לקוקאין או לפסיכוסטימולנטים אחרים נותרה מובנת היטב.

למרות שאופיואידים עצמם אינם רעילים, שיעור התמותה בקרב מכורים להרואין גבוה. מקרי מוות מוקדמים אלה מיוחסים לעתים קרובות למנת יתר בשוגג, מעורבות בפעילות פלילית וחשיפה לסוחרי סמים. זיהומים חמורים רבים קשורים לשימוש בסמים לא סטריליים ובציוד הזרקה משותף. זיהומים חיידקיים, כולל אלו הגורמים לאבצסות עור, דלקות ריאות ואנדוקרדיטיס, וזיהומים ויראליים, במיוחד HIV והפטיטיס C, שכיחים בקרב מתמכרים להרואין. שימוש תוך ורידי בסמים הפך לגורם מרכזי בהתפשטות HIV והפטיטיס C, אשר עלולים לגרום לסיבוכים חמורים ולמוות מוקדם.

מנת יתר של הרואין והטיפול בה

מנת יתר של הרואין גורמת לנמנום או תרדמת עם דיכוי נשימתי חמור. תופעה שכיחה אצל יילודים שנולדו לאמהות שקיבלו משככי כאבים אופיואידים במהלך הלידה. דפוס דומה נראה אצל מכורים להרואין שהזריקו לעצמם סם ברמת טוהר גבוהה מהרגיל או אופיואיד חזק יותר מהרואין. לעיתים זה קורה כאשר סוחרי סמים מציגים פנטניל כהרואין.

למרבה המזל, קיים נוגדן יעיל כנגד מנת יתר של הרואין. לנלוקסון יש זיקה גבוהה לקולטן המו-אופיואיד, אתר הפעולה של מורפין ואגוניסטים אופיואידים חזקים אחרים. נלוקסון דוחק אופיואידים מהקולטן, ובכך הופך את תסמיני מנת היתר. כאשר הוא ניתנת דרך הווריד, ההשפעה מתרחשת תוך פחות מדקה, אך ייתכן שיהיה צורך בזריקות נוספות אם ניתנת מינון גדול מאוד של אופיואיד. חשוב לזכור כי נלוקסון הוא קצר פעולה מאוד. אם מנת היתר נגרמת על ידי אופיואיד ארוך טווח, נלוקסון יעיר את המטופל, אך תוך 45 דקות תסמיני מנת היתר של הרואין יחזרו.

טיפול בהתמכרות להרואין

כמו בצורות אחרות של התמכרות, השלב הראשון של הטיפול מכוון לביטול התלות הפיזית וכולל ניקוי רעלים. גמילה מהרואין היא באופן סובייקטיבי לא נעימה ביותר, אך לעיתים רחוקות מסכנת חיים. היא מתפתחת 6-12 שעות לאחר מתן אופיואיד קצר טווח אחרון או 72-84 שעות לאחר מתן אופיואיד ארוך טווח. אנשים המכורים להרואין עוברים לעיתים קרובות שלב מוקדם של גמילה מהרואין כאשר אינם מסוגלים לקבל מנה נוספת. חלק מקבוצות התמיכה בסמים אינן מקלות במכוון על תסמיני גמילה - כך שהמכור יוכל לחוות אותם על רקע תמיכה קבוצתית. משך התסמונת ועוצמתה נקבעים על ידי הפרמקוקינטיקה של התרופה בה נעשה שימוש. גמילה מהרואין היא אינטנסיבית, קצרת טווח ונמשכת 5-10 ימים. גמילה ממתדון מתפתחת לאט יותר ונמשכת זמן רב יותר. השלב השני של הגמילה, מה שנקרא תסמונת גמילה ממושכת, צפוי גם הוא להיות ממושך יותר עם שימוש במתדון.

כיצד להקל על גמילה מהרואין?

יש לבצע ניקוי רעלים אם המטופל מתוכנן להימנע לחלוטין מסמים בעתיד, תוך השתתפותו באחת מתוכניות השיקום הפסיכולוגי לאנשים שוויתרו על סמים (בקבוצות עזרה הדדית או כחלק מטיפול אמבולטורי). בהיעדר תוכנית יעילה למניעת הישנות, ברוב המקרים מתרחשת הישנות לאחר הליך ניקוי הרעלים. יש לבצע ניקוי רעלים גם אם מתוכנן לרשום למטופל את האנטגוניסט לקולטן אופיואידים ארוך טווח נלטרקסון. עם זאת, אם למטופל רשום טיפול תחזוקתי לאופיואידים והוא מעדיף שיטת טיפול זו, אזי ניקוי רעלים לא מתבצע. במקרה זה, ניתן להעביר את המטופל באופן מיידי מהרואין למתדון או ל-אלפא-אצטילמתדול (L-AAM).

השיטה הנפוצה ביותר להיפוך גמילה מאופיואידים מבוססת על תופעת הסבילות הצולבת וכוללת מעבר לסם אופיואידי חוקי ולאחר מכן הפחתה הדרגתית של המינון. עקרונות ניקוי הרעלים מאופיואידים זהים לאלו של חומרים פסיכואקטיביים אחרים הגורמים לתלות פיזית. מומלץ להחליף אופיואיד קצר טווח, כגון הרואין, בסם ארוך טווח, כגון מתדון. המינון ההתחלתי של מתדון הוא בדרך כלל 20 מ"ג. זוהי מינון ניסיון המאפשר לחזות את המינון הנדרש להיפוך גמילה מהרואין. ניתן לקבוע את המינון הכולל ביום הראשון לטיפול תוך התחשבות בתגובה למנה התחלתית זו של מתדון. אם 20 מ"ג מתדון אינו יוצר השפעה קלינית ברורה, ניתן להגדיל את המינון. בדרך כלל, 20 מ"ג מתדון פעמיים ביום מספקים הקלה מספקת בתסמיני גמילה, עם הפחתה של 20% ליום במהלך ניקוי הרעלים שלאחר מכן. אם מינון ההרואין היה גבוה יותר, גם מינון המתדון ההתחלתי צריך להיות גבוה יותר.

גישה שנייה לניקוי רעלים מבוססת על שימוש בקלונידין, המשמש בדרך כלל כתרופה נגד יתר לחץ דם. קלונידין הוא אגוניסט של קולטן אלפא-2-אדרנרגי, המפעיל קולטנים אוטומטיים פרה-סינפטיים בלוקוס קוארולאוס, ובכך מעכב את פעילותן של מערכות אדרנרגיות במוח ובפריפריה. רבים מהתסמינים האוטונומיים של גמילה מאופיואידים (למשל, בחילות, הקאות, התכווצויות שרירים כואבות, הזעה, טכיקרדיה, יתר לחץ דם) נובעים מאובדן ההשפעה המעכבת של אופיואידים, כולל על מערכות אדרנרגיות. לפיכך, קלונידין, למרות היותו תרופה שאינה אופיואידית, יכול להקל על רבים מתסמיני הגמילה מהרואין. עם זאת, מכיוון שקלונידין אינו מפחית את הכאב המפושט או את הכמיהה לאופיואידים האופייניים לגמילה, מטופלים לעיתים קרובות ממשיכים לחוות אי נוחות מסוימת כאשר מטופלים בתרופה זו. חיסרון של גישה זו הוא שמינון הקלונידין המדכא תסמיני גמילה גורם לעיתים קרובות גם להיפוטנסיה עורקית ולסחרחורת.

למשטר הטיפול השלישי בתסמונת גמילה מאופיואידים יש משמעות תיאורטית אך אינו בשימוש בפועל. הוא מבוסס על הפעלת המערכת האופיואידית האנדוגנית ללא שימוש בתרופות. שיטה זו כוללת שימוש בדיקור ובשיטות שונות להפעלת מערכת העצבים המרכזית באמצעות גירוי חשמלי טרנסקוטי. ניסוי הראה כי גירוי חשמלי יכול לחסום תסמיני גמילה בחולדות ולהגביר את פעילות המערכת האופיואידית האנדוגנית.

למרות שנראה כי גירוי של המערכת האופיואידית האנדוגנית הוא הדרך הטבעית ביותר לטפל בתסמיני גמילה מאופיואידים, קשה לאשר את יעילותו בניסויים מבוקרים. הבעיה הבסיסית היא שחולי גמילה מאופיואידים נוטים מאוד לסגסוגטיביות, מה שמקשה לשלול אפקט פלצבו הנגרם כתוצאה מהכנסתם לתא מסתורי או החדרת מחטים מתחת לעור.

טיפול ארוך טווח בהתמכרות להרואין

אם מטופלים פשוט משוחררים מבית החולים לאחר שהקלה על תסמונת הגמילה, קיימת סבירות גבוהה להישנות לשימוש כפייתי באופיואידים. התמכרות היא מחלה כרונית הדורשת טיפול ארוך טווח. גורמים שונים קובעים מראש את התפתחות ההישנות. אחד הגורמים הללו הוא שתסמונת הגמילה אינה נסוגה לאחר 5-7 ימים. ביטוייה הקלים מכונים לעתים קרובות "תסמונת גמילה ממושכת" ויכולים להימשך עד 6 חודשים. שינויים מתמשכים אלה נוטים להשתנות ככל שנקבעת נקודת ייחוס חדשה, אם כי המנגנון לתהליך זה אינו ידוע. לאחר הליך הגמילה, טיפול אמבולטורי עם גמילה מלאה מסמים לעיתים רחוקות מצליח. גם לאחר הליך גמילה אינטנסיבי ועם טיפול ארוך טווח בקבוצות עזרה הדדית מיוחדות, שיעור ההישנות גבוה מאוד.

הטיפול המוצלח ביותר להתמכרות להרואין הוא ייצוב מתדון. אם מטופל שהפסיק לחלוטין את השימוש בסם חווה הישנות, ניתן להעבירו מיד למתדון ללא ניקוי רעלים. מינון המתדון צריך להספיק כדי למנוע תסמיני גמילה למשך 24 שעות לפחות. L-AAM היא תרופה נוספת שאושרה על ידי ה-FDA לטיפול תחזוקתי וחוסמת תסמיני גמילה למשך 72 שעות. לפיכך, ניתן לרשום L-AAM לחולים יציבים 2-3 פעמים בשבוע, מה שמבטל את הצורך בניטור קליני יומי, אשר יכול להפריע להליך השיקום. עקב נתונים על אפשרות להארכת מרווח QT במהלך טיפול ב-L-AAM, השימוש בתרופה זו מושעה כעת בחלק ממדינות אירופה.

טיפול תחזוקתי באגוניסטים אופיואידים

מטופלים הנוטלים מתדון או L-AAM אינם חווים את ה"שיאים" וה"שפל" המתרחשים עם הרואין. הכמיהה לסם פוחתת ועשויה להיעלם. מקצבים נוירואנדוקריניים משוחזרים בהדרגה. עקב סבילות צולבת (בין מתדון להרואין), מטופלים המזריקים הרואין במהלך הטיפול מדווחים על ירידה בהשפעת המנה הרגילה שלו. סבילות צולבת זו היא השפעה תלוית מינון. לכן, ככל שמינון התחזוקה של מתדון גבוה יותר, כך הוא יעיל יותר במניעת השימוש באופיואידים אסורים, כפי שמעידים בדיקות שתן. עם הזמן, מטופלים מפתחים סבילות להשפעה המרדימה של מתדון, כך שהם יכולים ללמוד בבית הספר או להתמודד עם עבודתם. בנוסף, אופיואידים גורמים גם להשפעה ממריצה קלה אך קבועה, אשר הופכת מורגשת לאחר התפתחות סבילות להשפעה המרדימה, כך שמהירות התגובה והפעילות עולות עם מינון מתדון יציב. מחקרים אחרונים הראו כי מתדון אינו רק אגוניסט סלקטיבי לקולטן מו-אופיואידים, אלא גם אנטגוניסט מתון לקולטן NMDA, דבר שעשוי להסביר, לפחות בחלקו, את חוסר הסבילות להשפעות המתדון, הנמשכות שנים רבות.

טיפול באנטגוניסטים לקולטן אופיואידים

אפשרות טיפול נוספת היא שימוש באנטגוניסטים לקולטן אופיואידים. נלטרקסון, כמו נלוקסון, הוא אנטגוניסט לקולטן אופיואידים אך בעל משך פעולה ארוך יותר. יש לו זיקה גבוהה לקולטן mu-אופיואיד ולכן חוסם לחלוטין את השפעות ההרואין ואגוניסטים אחרים לקולטן mu. עם זאת, לנלטרקסון כמעט ואין תכונות אגוניסטיות, הוא אינו מפחית את התשוקה לסמים ואינו מקל על ביטויים של תסמיני גמילה ממושכים. מסיבות אלה, טיפול בנלטרקסון בדרך כלל אינו אטרקטיבי למכורים לסמים. עם זאת, ניתן להשתמש בתרופה לאחר גמילה בחולים בעלי מוטיבציה גבוהה להימנע מאופיואידים. שיטה זו מומלצת במיוחד לרופאים, אחיות ורוקחים שיש להם גישה לתרופות אופיואידיות. למרות שנלטרקסון נועד במקור לטיפול בתלות באופיואידים, כיום הוא נמצא בשימוש נרחב יותר ברחבי העולם לטיפול באלכוהוליזם.

טיפולים חדשים להתמכרות להרואין

כיום, קיים עניין רב בתרופות חדשות בעלות פוטנציאל יעיל בצורות שונות של התמכרות. תרופה אחת כזו היא בופרנורפין, אגוניסט חלקי של קולטני mu-אופיואידים. היא מאופיינת בהתחלה איטית ומשך פעולה משמעותי, תסמיני גמילה קלים במהלך הפסקת השימוש וסיכון נמוך למנת יתר. יחד עם זאת, יכולתה לחסום את פעולת ההרואין דומה לנלטרקסון. בופרנורפין משמש הן כטיפול יחיד והן בשילוב עם נלוקסון. בטיפול משולב, יחס המינונים של שתי התרופות צריך להיות כזה שנלוקסון לא יחסום באופן משמעותי את יכולתו של בופרנורפין לעורר קולטני mu-אופיואידים אם שתי התרופות נלקחות תת-לשוניות כפי שנקבע, אך אם מישהו ינסה להזריק שילוב זה דרך הווריד כדי לקבל אופוריה, נלוקסון, בעל פעילות גבוהה יותר כאשר הוא ניתנת דרך הווריד, יחסום יכולת זו. ייתכן שבגלל בטיחותו היחסית ופוטנציאל ההתמכרות הנמוך שלו בשילוב עם נלוקסון, בופרנורפין יהיה פחות מוסדר מאופיואידים אחרים. זה יכול להפוך את הטיפול בהתמכרות לאופיואידים לדומה יותר לכל מצב רפואי אחר, כאשר למטופלים תינתן הבחירה בין טיפול במרפאות פרטיות או במרפאות "מתדון" גדולות ופחות נוחות.