Pentoxifylline

ל- Pentoxifylline פעילות הרחבת כלי הדם ביחס לכלי הפריפריה.

התרופה היא נגזרת של מתילקסנטין. עקרון ההשפעה שלו מבוסס על דיכוי הפעולה של PDE והצטברות cAMP בתוך תאי הדם ותאי כלי הדם השרירים החלקים, ובנוסף, בתוך איברים ורקמות אחרות. [1]

התרופה מגבירה את גמישות האריתרוציטים עם טסיות ומאטת את צבירתם, מפחיתה את ערכי הפיברינוגן בפלזמה ומחזקת את הפיברינוליזה, מה שמחליש את צמיגות הדם ומשפר את פרמטרי הדם הראולוגיים. [2]

אינדיקציות Pentoxifylline

הוא משמש במקרה של הפרעות כאלה:

• בעל אנצפלופתיה טרשתית או מחזורית ;
• שבץ איסכמי מוחי;
• הפרעה בזרימת הדם ההיקפית הנגרמת על ידי התפתחות טרשת עורקים, דלקות או סוכרת (זה כולל גם אנגיופתיה סוכרתית);
• אנגיונורופתיה ( תסמונת ריינו );
• נגעים ברקמות טרופיות הנגרמות על ידי מחלות ורידיות או הפרעות במיקרו-סירקולציה (כיבים טרופיים, כוויות קור, תסמונת פוסט-טרומבופלביטית או גנגרן);
• מחיקת אנדרטריטיס;
• הפרעות בזרימת הדם התוך עינית (עם אי ספיקה תת -חריפה, חריפה או כרונית של זרימת הדם בתוך הרשתית או הכורואיד);
• בעיות בעבודת האוזן הפנימית, בעלות אטיולוגיה של כלי הדם (במקרה זה מתפתחת ליקוי שמיעה).

טופס שחרור

שחרור יסוד התרופה מתממש בטבליות - 10 חתיכות בתוך אריזת התא; בתוך הקופסה - 5 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

Pentoxifylline יכול להוביל להתפתחות של אפקט מרחיב כלי הדם, בעל אופי מיוטרופי. יחד עם זאת, הוא מחליש מעט את ההתנגדות המערכתית של כלי הפריפריה וגורם לאפקט אינוטרופי חיובי.

השימוש בתרופה מוביל לשיפור במיקרו -סירקולציה ובאספקת החמצן לרקמות (בעיקר בתוך מערכת העצבים המרכזית עם הגפיים; השפעה חלשה יותר על הכליות). התרופה גורמת להתרחבות מסוימת של כלי הדם הכליליים. [3]

פרמקוקינטיקה

המרכיב המטבולי העיקרי המדגים השפעות פרמקולוגיות (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthine) נמצא בתוך פלזמת הדם בערכים שהם פי שניים מרמת האלמנט הבלתי משתנה, והוא נמצא במצב ביוכימי הפוך איזון ביחס אליו. בגלל זה, החומר הפעיל של התרופה עם המטבוליט שלה נחשב כמכלול פעיל.

מחצית החיים של pentoxifylline היא 1.6 שעות. התרופה מעורבת באופן מלא בתהליכים מטבוליים; יותר מ 90% מהתרופות מופרשות דרך הכליות (בצורה של אלמנטים מטבוליים קוטביים שאינם מצומדים במים). פחות מ -4% מהמינון המיושם מופרש בצואה.

אצל אנשים עם תפקוד לקוי של הכליות, יש האטה בהפרשת המרכיבים המטבוליים של התרופה.

אצל אנשים עם תפקוד לקוי בכבד, מחצית החיים של pentoxifylline ממושכת.

מינון וניהול

Pentoxifylline משמש בכמות של 2-4 טבליות, 2-3 פעמים ביום. הטבליות נלקחות לאחר הארוחות, ללא לעיסה ושוטפות אותן במים פשוטים. מותר לכל היותר 1200 מ"ג של התרופה ליום.

אנשים עם רמות לחץ דם לא יציבות או נמוכות או עם היחלשות משמעותית בתפקוד הכליות (ערך CC מתחת ל -30 מ"ל לדקה) ואנשים מהקבוצה עם סיכון גבוה לסיבוכים בירידה בלחץ הדם (למשל במקרה של נגעים חמורים באזור כלי הלב או היצרות אינטנסיבית של כלי המוח הגדולים), יש צורך להתחיל בטיפול במינונים מינימליים. המנות נבחרות באופן אישי, והגדלתן נעשית בהדרגה, תוך התחשבות בסובלנות הטיפול.

• בקשה לילדים

אין ניסיון בשימוש בתרופות ברפואת ילדים.

השתמש Pentoxifylline במהלך ההריון

יש רק ניסיון מוגבל בשימוש ב- Pentoxifylline במהלך ההריון, ולכן זה לא נקבע במהלך התקופה שצוין.

התרופה בכמויות קטנות מופרשת בחלב אם, ולכן יש צורך להפסיק את ההנקה במשך תקופת הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• חוסר סובלנות חמורה לפנטוקסיפילין, מתילקסנטינים אחרים או אלמנטים עזר של התרופה;
• נוכחות של דימום עז (קיימת אפשרות של עוצמת דימום);
• דימום חמור באזור הרשתית או דימום תוך מוחי (קיים סיכון להעצמת דימום). עם התפתחות דימום באזור הרשתית במהלך השימוש בתרופות, עליך לבטל מיד את הקבלה;
• שלב פעיל של אוטם שריר הלב;
• נגעים כיביים במערכת העיכול;
• דיאתזה בעלת צורה דימומית.

תופעות לוואי Pentoxifylline

תסמיני הצד העיקריים:

• הפרעות בעבודה של CVS: טכיקרדיה, גלי חום, ירידה או עלייה בערכי לחץ הדם, הפרעות קצב, בצקת היקפית ואנגינה פקטוריס;
• בעיות בתפקוד ההמטופויטי: דימום, אנמיה אפלסטית, נויטרו או לוקופניה, פנקיטופניה שיכולה לגרום למוות, כמו גם טרומבוציטופניה יחד עם פורפורה מסוג טרומבוציטופני;
• הפרעות בפעילות האסיפה הלאומית: כאבי ראש, paresthesia, הזיות, סחרחורת ועוויתות, כמו גם הפרעות שינה, תסיסה, רעד ודלקת קרום המוח בעלת אופי אספטי;
• נגעים המשפיעים על מערכת העיכול: תחושת לחץ בקיבה, הקאות, הפרשת יתר, הפרעות במערכת העיכול, בחילות, עצירות, נפיחות ושלשולים;
• תסמינים הקשורים לשכבה התת עורית והאפידרמיס: אורטיקריה, אדמומיות, גירוד, פריחה, SS ו- TEN;
• הפרעות חיסוניות: עווית הסימפונות, תסמינים אנפילקטיים או אנפילקטואידים, אנפילקסיס ובצקת של קווינק;
• בעיות בפעילות צינורות המרה והכבד: כולסטזיס תוך -כבד;
• הפרעות ראייה: דלקת הלחמית, ניתוק רשתית או שטפי דם בה, כמו גם הפרעה בתפקוד הראייה;
• שינוי בקריאות הבדיקה: עלייה בערכי טרנסמינאז;
• אחרים: התפתחות של הזעת יתר או היפוגליקמיה ועלייה בטמפרטורה.

מנת יתר

בין הביטויים המוקדמים של שיכרון חריף ניתן למצוא סחרחורת, בחילה או ירידה בלחץ הדם. יחד עם זה, הסימנים הבאים עשויים להופיע - התרגשות, טכיקרדיה, הפרעות קצב, גלי חום, חום, ספקטרום והתקפים בעלי צורה טוניק -קלינית. יתכן גם אובדן הכרה והופעת הקאות, בעלות גוון חום כהה (סימפטום של דימום בתוך מערכת העיכול).

חיסול הרעלה חריפה ומניעת התפתחות סיבוכים מתבצע על ידי ביצוע הליכים סימפטומטיות ומעקב רפואי ספציפי אינטנסיבי אחר מצבו של המטופל.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ההשפעה האנטי -סוכרתית המתפתחת עם שימוש בתרופות היפוגליקמיות למתן אוראלי, כמו גם אינסולין, יכולה להעצים במקרה של מתן תרופות. בגלל זה, אנשים המטפלים בסוכרת חייבים להיות תחת פיקוח רפואי מתמיד.

במחקרים שלאחר השיווק נמצאה עלייה באפקט נוגדי הקרישה אצל אנשים שהשתמשו בתרופה יחד עם אנטגוניסטים K- ויטמין. במהלך המינוי או שינוי המינון של Pentoxifylline, יש צורך לעקוב אחר ההשפעה נוגדת הקרישה בשילובים כאלה.

התרופה יכולה להעצים את התכונות האנטי -יתר לחץ דם של חומרים נוגדי לחץ דם ותרופות אחרות שעלולות להוביל לירידה בערכי לחץ הדם.

השימוש בתרופה יחד עם תיאופילין יכול לגרום לעלייה במספר הדם של האחרונים אצל אנשים מסוימים. בגלל זה, חומרת ותדירות ההתפתחות של תסמיני לוואי של תאופילין עלולים לעלות.

בחלק מהחולים, ניהול יחד עם ציפרלקס גורם לעלייה ברמת הסנט של פנטוקסיפילין. בגלל זה, עוצמת תופעות הלוואי עשויה לעלות ותדירות ההתפתחות שלהן עשויה לעלות.

בתיאוריה, אפקט מוסף יכול להתפתח כאשר משתמשים בחומרים המאטים את צבירת הטסיות. בשל הסבירות המוגברת לדימום, שלבו חומרים אלה (ביניהם tirofiban, clopidogrel עם iloprost, anagrelide, ticlopidine ו- eptifibatide עם abciximab, ובנוסף dipyridamole, epoprostenol, NSAIDs (לא כולל מעכבים סלקטיביים של COX-2) ואצטיל צריך להיות זהיר ביותר.

שימוש בשילוב עם cimetidine יכול לגרום לעלייה ברמת הפלזמה של pentoxifylline יחד עם היסוד המטבולי שלו I.

תנאי אחסון

אחסן pentoxifylline מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי טמפרטורה- לא יותר מ 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Pentoxifylline בטווח של 36 חודשים מיום שיווק המוצר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Trental, Latren עם Vasonite, Pentoxpharm ו- Agapurin עם Xanthinol nicotinate, ובנוסף Flexital, Pentylin ו- Trentan.