אירין

אירין היא תרופה טיפולית מתת -קבוצה של תרופות מסוג אנטי -אופלסטי. המרכיב הפעיל העיקרי שלו הוא אירינוטקאן הידרוכלוריד, שהוא חבר בקבוצת החומרים של אירינוטקן (הם נגזרות מלאכותיות למחצה של רכיב הקמפטותצין).

לתרופה יש תכונות בולטות נגד גידולים, ובנוסף, היא מאטה במיוחד את פעילותם של אנזימי איזומרז, שיש להם השפעה פעילה על טופולוגיה של ה- DNA (טופואיסומראזות). [1]

אינדיקציות אירין

הוא משמש לטיפול בסרטן המעי הגס , ובנוסף, עם התפתחות התקפים הנגרמים כתוצאה מתסמונת לנוקס-גסטו .

ניתן לשימוש לבד או בשילוב עם capecitabine, leucovorin, 5-fluorouracil ו- cetuximab או bevacizumab.

טופס שחרור

השחרור מתממש בצורה של נוזל הזרקה, בתוך בקבוקונים של 5 מ"ל.

פרמקודינמיקה

בהשוואה לחומרים אחרים נגד סרטן, יש לו ציטוטוקסיות גדולה יותר נגד סוגים מסוימים של סרטן, כולל אלה שלא נכנעו להשפעת התרופות וינבלסטין ודוקסורוביצין.

השפעה רפואית בולטת נוספת של אירינוטקן הידרוכלוריד היא יכולתו לדכא את פעולתו של אנזים הידרוליטי, אצטילכולין אסטראז. [2]

הפעילות הציטוטוקסית תלויה בשלב מחזור התא ובזמן החשיפה. [3]

פרמקוקינטיקה

התפרקות תוך-פלסמית של התרופה מתאימה למודל דו-פאזי או אפילו תלת פאזי. המונח מחצית חיים של פלזמה בשלב הראשון הוא 12 דקות, בשלב השני - 2.5 שעות ובשלוש - 14.2 שעות. במשך תקופה של 24 שעות, 19.9% מהמינון הניתן מופרש בשתן.

סינתזת החלבון של SN-38 ואירינוטקאן במבחנה היא 95% ו -65%.

לאחר הזרקה תוך ורידית, irinotecan מעורב בתהליכים מטבוליים עם היווצרות של מוצר פירוק פעיל של SN-38. תהליכים מטבוליים מתרחשים בעיקר בתוך הכבד.

שיעור ההפרשה הממוצע של היסוד המטבולי SN-38 עם שתן במשך 24 שעות הוא 0.25%. הפרמקוקינטיקה של אירינוטקן אינה תלויה בגודל המינון.

מינון וניהול

אירין משמשת בצורה של תרופת אינפוזיה, היא מוזרקת לאזור הווריד המרכזי או ההיקפי. דילול ואינפוזיה צריך להתבצע רק על ידי איש מקצוע מנוסה. המינון נבחר על ידי אונקולוג מנוסה. יש לדלל את התרופה בתמיסת גלוקוז או NaCl.

לעתים קרובות, התרופה מוחלת פעם אחת תוך 3 שבועות; לעיתים רחוקות יותר, נעשה שימוש במשטר עם הכנסת פעם אחת בשבוע. עם טיפול משולב - פעם אחת בשבועיים. החליטה ניתנת בקצב של 0.5-1.5 שעות.

במקרה של טיפול חד פעמי, גודל המנה הוא בדרך כלל 0.35 גרם / מ"ר. במהלך טיפול מורכב, התרופה ניתנת בדרך כלל במינון של 0.18 גרם / מ"ר.

• בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת ברפואת ילדים.

השתמש אירין במהלך ההריון

לא ניתן לרשום אירין במהלך ההריון (מותר רק אם יש אינדיקציות חיוניות).

אם אתה צריך להשתמש בסמים במהלך הפטיטיס B, עליך להפסיק להניק לזמן מה.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• נוכחות של אי סבילות חמורה למרכיב הפעיל של התרופה או למרכיביה הנוספים;
• דלקת מעיים כרונית, חסימת מעיים;
• היפרבילירובינמיה;
• צורה חמורה של אי ספיקת מח עצם;
• האינדיקטורים הכלליים לבריאות החולה נמצאים מתחת לרף 2 (בהתאם למדד ארגון הבריאות העולמי);
• צורה חמורה של נויטרופניה.

חל איסור להשתמש בו יחד עם תרופות המכילות את סנט ג'ון. יתכנו גם התוויות נגד אחרות בשילוב עם תרופות אנטי -אופלסטיות אחרות.

תופעות לוואי אירין

בין תסמיני הלוואי:

• סחרחורת, עצבנות, צפלגיה;
• הפרעות בראייה, בדיבור או בחשיבה;
• הקאות, שלשולים;
• נויטרו או לוקופניה.

בשימוש יחד עם תרופות אחרות עלולות להופיע הפרעות האופייניות לתרופה זו. ניהול עם bevacizumab גורם לעלייה בערכי לחץ הדם.

בנוסף, יתכנו:

• טרומבואמבוליזם או פקקת;
• אוטם שריר הלב או מחלת לב איסכמית;
• קדחת נויטרופנית.

מנת יתר

אם חורגים מהחלק פעמיים, מותו של החולה אפשרי (מקרה כפול). בנוסף, עלולים להתפתח שלשולים קשים או נויטרופניה חמורה.

לתרופה אין נוגדנים. יש צורך למנוע התפתחות של זיהומים והתייבשות חריפה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לאירינוטקאן יש אפקט אנטיכולין אסטראז, ולכן הוא יכול להאריך את משך החסימה הנוירו -שרירית במקרה של שימוש בסוכסמתוניום.

בשילוב עם מרפי שרירים מסוג לא דפולרי, אפשרית השפעה אנטגוניסטית ביחס להעברה עצבית-שרירית.

כמה בדיקות גילו כי בשילוב עם נוגדי פרכוסים המעוררים את ההשפעה של CYP3A (למשל, פנוברביטל עם קרבמזפין או פניטואין), יש ירידה בחשיפה של SN-38 עם אירינוטקן, SN-38-גלוקורוניד, כמו גם פרמקודינמי. נכסים. בנוסף לאינדוקציה של אנזימי המופרוטאין P450ZA, העוצמה של גלוקורונידציה ועליה בעוצמת הפרשת המרה יכולה להשפיע על הירידה בחשיפה של אירינוטקן למוצרי הפירוק שלה.

יש להשתמש בתרופה בזהירות באנשים שמשתמשים בו זמנית בתרופות המעכבות (למשל קטוקונזול) או גורמות (למשל פניטואין או קרבמזפין עם פנוברביטל) את התהליכים המטבוליים של תרופות המתרחשות בעזרת המופרוטאין P450 3A. יש צורך לנטוש את שילוב המעוררים / מעכבים של מסלול מטבולי זה, שכן הדבר יכול להשפיע על התהליכים המטבוליים של אירינה.

אסור להשתמש בג'ון סנט בשילוב עם התרופה, מכיוון שהוא מפחית את ערכי הפלזמה של SN-38.

תנאי אחסון

יש לשמור על אירין בטמפרטורה של לא יותר מ 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן למרוח אירין בתוך תקופה של שנתיים מיום ייצור החומר התרופתי.