איפמיד

איפמיד מכיל את החומר indapamide, שהוא משתן סולפונמיד בעל זיקה תרופתית לתרופות משתן של thiazide.

Indapamide מאט את התהליכים של ספיגה חוזרת של Na בתוך קטע הכליה בקליפת המוח. כתוצאה מכך, הפרשת השתן של Cl ו- Na עולה, כמו גם (במידה פחותה) Mg ו- K, מה שמגביר את השתן. ההשפעה היפוטנסיבית של indapamide מתפתחת במינונים בעלי השפעה משתן חלשה. בנוסף, ההשפעה היפוטנסיבית של התרופה נמשכת אצל אנשים עם לחץ דם מוגבר הנמצאים במדיאליזה. [1]

אינדיקציות איפמיד

הוא משמש במקרה של יתר לחץ דם ראשוני.

טופס שחרור

שחרור חומר התרופה מתממש בטבליות - 10 חתיכות בתוך אריזת התא; בתוך הקופסה - 3 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

Indapamide פועל על כלי הדם בדרכים הבאות: [2]

• מפחית את הפעילות ההתכווצות של שרירים חלקים בכלי הדם, משנה את חילוף החומרים הטרנסממברני של יונים (בעיקר Ca);
• ממריץ את קישורם של אלמנטים PGE2, כמו גם פרוסטאציקלין PGI2 (מרחיב כלי דם ומאט את צבירת הטסיות).
• Indapamide מחליש היפרטרופיה של החדר השמאלי. בנוסף, בדיקות קליניות שנערכו בזמנים שונים (לטווח קצר, בינוני וארוך) בהשתתפות אנשים עם לחץ דם גבוה הראו את התוצאה הבאה:
• התרופה אינה משנה את חילוף החומרים של השומנים: כולסטרול LDL וכולסטרול HDL, כמו גם טריגליצרידים;
• אינו משפיע על חילוף החומרים של הפחמימות, אפילו בחולי סוכרת ואנשים עם לחץ דם מוגבר.

חריגה מהמינון הסטנדרטי אינה מביאה לעלייה בהשפעה הרפואית של משתני התיאזיד והתיאזידים, בעוד חומרת הסימפטומים השליליים עולה. אם יעילות הטיפול חלשה, אין להגדיל את המינון. [3]

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה.

ל- Indapamide שיעור הזמינות הביולוגית הגבוהה של 93%. ערכי Tmax בתוך הפלזמה בעת שימוש במנת 2.5 מ"ג מצויינים בערך לאחר 1-2 שעות.

תהליכי הפצה.

רמת הסינתזה עם חלבון פלזמה היא מעל 75%. מחצית החיים היא בטווח של 14-24 שעות (ערך ממוצע הוא 18 שעות).

עם שימוש מתמיד בתרופה, מדד הפלזמה היציב שלה עולה בהשוואה לערכי החומר בעת נטילת מנה אחת. אינדיקטורים כאלה ממשיכים להישאר יציבים לאורך זמן, מבלי להוביל לצבירה.

הַפרָשָׁה.

ערכי הסליקה התוך זרעיים נמצאים בטווח של 60-80% מהרמה המערכתית.

הפרשת האינדפמיד מתממשת בעיקר בצורה של אלמנטים מטבוליים; רק 5% מהאיפמיד מופרשים ללא שינוי (דרך הכליות).

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה בפנים - טבליה אחת ביום (מומלץ בבוקר). יש לבלוע את הגלולה בשלמותה בלי ללעוס; לשתות עם מים רגילים.

• בקשה לילדים

חל איסור על השימוש ב- Ipamide ברפואת ילדים בשל כמות המידע המועטה לגבי יעילות התרופה ובטיחותה לילדים.

השתמש איפמיד במהלך ההריון

משתנים אינם נקבעים במהלך ההריון; חל איסור להשתמש בהם גם לבצקת פיזיולוגית של נשים בהריון. עם הכנסת חומרים משתנים, עלולה להתפתח איסכמיה עוברית, שעלולה להוביל לעיכוב בצמיחת העובר.

בעת הנקה אין להשתמש בתרופה כיוון שיש מידע לגבי הפרשת אינדפמיד בחלב אם.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• חוסר סובלנות קשה ל- indapamide, סולפונאמידים אחרים או רכיבי עזר אחרים;
• כשל בתפקוד הכליות בשלב חמור;
• תפקוד לקוי של הכבד או אנצפלופתיה המשפיעה על הכבד;
• היפוקלמיה.

תופעות לוואי איפמיד

רוב הסימנים השליליים (קליניים וקשורים לבדיקה) מתפתחים בהתאם לגודל המנה. תסמיני הצד העיקריים:

• נגעים של מערכת הדם והלימפה: לוקו או טרומבוציטופניה, אנמיה, שיש לה צורה המוליטית או אפלסטית ואגרנולוציטוזיס;
• הפרעות בתפקוד NS: עייפות, התעלפות, ורטיגו, פרסטזיות וכאבי ראש;
• בעיות בפעילות מערכת הלב וכלי הדם: ירידה ברמת לחץ הדם או הפרעות קצב, ובנוסף, טכיקרדיה פרוקסימית של החדרים מסוג "פירואט", העלולה לגרום למוות;
• הפרעות הקשורות לעבודת מערכת העיכול: בחילה, זרוסטומיה, הקאות, דלקת בלבלב ועצירות;
• סימנים ממערכת השתן והכליות: כשל בכליות;
• הפרעות המשפיעות על מערכת הכבד: תפקוד לקוי של הכבד, הפטיטיס או אנצפלופתיה, שעלולות להתפתח במקרה של אי ספיקת כבד;
• נגעים של רקמות תת עוריות ואפידרמיס: ביטויים של חוסר סובלנות (בעיקר באזור האפידרמיס) אצל אנשים עם נטייה לפתח אסטמה ואלרגיות: פריחות מקולופופולריות, בצקת או אורטיקריה של קווינקה, פורפורה, SS ו- TEN. עלולה להתרחש החמרה ב- SLE הקיים. יש גם מידע על התפתחות רגישות;
• נתוני בדיקת מעבדה: הארכה של מרווח QT על הא.ק.ג. יש עלייה בערכי חומצת השתן והסוכר בתוך הפלזמה בעת שימוש במשתנים, ולכן יש להעריך היטב את המצב לפני השימוש בהם בחולי סוכרת ואנשים הסובלים מגאוט. אינדקס אנזימי הכבד עשוי לעלות;
• בעיות הקשורות לתהליכים מטבוליים: התפתחות היפרקלצמיה. ירידה בערכי האשלגן עם הופעת היפוקלמיה (עלולה להיות חמורה) אצל אנשים בסיכון. התפתחות היפונתרמיה עם -וולמיה, שעלולה לגרום לקריסה אורתוסטטית והתייבשות. אובדן יוני Cl שנצפה על רקע יכול לעורר צורה משנית של אלקלוזיס, בעלת אופי פיצוי מטבולי (העוצמה והתדירות של התפתחות הפרעה כזו נמוכות מאוד).

מנת יתר

סימני הרעלה הם בעיקר בצורה של הפרעות במדדי EBV (היפוקלמיה או -נטראמיה). בנוסף, ייתכנו הקאות, ורטיגו, נמנום, ירידה בלחץ הדם, בחילות, התקפים, בלבול ופוליוריה או אוליגוריה, הגעה לאנוריה (הקשורה להיפובולמיה).

ראשית, יש להפריש את התרופה מהגוף במהירות האפשרית באמצעות שטיפת קיבה או צריכת פחם פעיל; לאחר מכן רמת ה- EBV משוחזרת (בבית החולים).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילובים אסורים.

לִיתִיוּם.

עשויה להיות עלייה ברמות הפלזמה של ליתיום והתפתחות סימני הרעלה בדומה לתזונה נטולת מלח (ירידה בהפרשת הליתיום בשתן). אם אתה צריך להשתמש בחומר משתן, עליך לעקוב בקפידה אחר ערכי הפלזמה של ליתיום ולהתאים את המינון שלו.

שילובים לשימוש בזהירות.

תרופות שיכולות לעורר טכיקרדיה חדרית חד פעמית ("פירואט"):

• חומרים אנטי -קצביים מתת -קבוצה Ia (דיסופירמיד עם הידרוקווינידין וקווינידין);
• תרופות אנטי -קצביות מתת -קטגוריה 3 (סוטאלול ואיבוטיליד עם אמיודרון ודופטיליד);
• תרופות אנטי פסיכוטיות מסוימות: פנוטיאזינים (ביניהם cyamemazine, thioridazine, chlorpromazine עם trifluoperazine ו- levomepromazine), benzamides (זה כולל סולפיריד, tiapride עם sultopride ואמיסולפריד) butyrophenones (haloperidol עם droperidol);
• תרופות אחרות: cisapride, pentamidine ו- bepridil עם mizolastine, moxifloxacin ו- difemanil עם sparfloxacin, halofantrine ו- vincamine תוך ורידי עם erythromycin.

השימוש ב- indapamide בשילוב עם החומרים שתוארו לעיל מגביר את הסבירות להפרעות קצב חדריות, כולל torsades de pointes (היפוקלמיה היא גורם סיכון).

לפני השימוש בשילוב זה, יש צורך לקבוע את ערכי האשלגן בפלזמה ובמידת הצורך לתקן אותם. כמו כן יש לעקוב אחר מצבו הקליני של המטופל, קריאות א.ק.ג ורמות אלקטרוליטים בפלזמה. אם מתפתחת היפוקלמיה, יש להשתמש בתרופות שאינן מובילות להופעת טורסדס דה פוינטס.

תרופות מערכתיות NSAIDs, כולל מעכבים סלקטיביים של רכיב COX-2, כמו גם סליצילטים המשמשים במנות גדולות (≥3 גרם ליום):

• מסוגלים להחליש את פעילות הלחץ הדם של indapamide;
• אנשים עם התייבשות נוטים יותר לפתח ARF (בשל סינון גלומרולרי מוחלש). לפני תחילת הטיפול, יש לבדוק את תפקוד הכליות ולשחזר את האינדיקטורים של מאזן המים.

חומרים של מעכבי ACE.

אנשים עם ערכי Na נמוכים (במיוחד עם היצרות המשפיעים על עורקי הכליה) עשויים לפתח לפתע ARF או להוריד את לחץ הדם.

עם לחץ דם גבוה - אם מתן ראשוני של משתן הוביל לירידה בערכי Na, יש לבטל את השימוש בו 3 ימים לפני תחילת הטיפול במעכב ACE. מאוחר יותר, במידת הצורך, צריכת משתן מתחדשת או מתן מעכב ACE מתחיל בחלק ראשוני קטן, ואחריו הגדלתו.

במקרה של CHF, השימוש במעכבי ACE מתחיל במינון הנמוך ביותר, ולעתים, לאחר הפחתת חלק משתן המפריש אשלגן שנקבע בעבר.

נדרש לעקוב אחר פעילות הכליות (רמת קריאטינין בפלזמה) במהלך השבועות הראשונים של הטיפול במעכב ACE.

תרופות שיכולות לעורר היפוקלמיה (כולל מינרל -קורטיקואידים וקורטיקוסטרואידים, אמפוטריצין B תוך ורידי, חומרים משלשלים הממריצים פריסטלטיקה וטטרקוסקטיד).

החומרים לעיל מגבירים את הסבירות להיפוקלמיה (פיתוח אפקט מוסף). יש צורך לפקח על רמות האשלגן בפלזמה ובמידת הצורך לתקן אותן. יש לעקוב אחר תהליכים אלה בזהירות רבה בעת שימוש בשילוב עם SG. דורש שימוש בחומרים משלשלים שאינם מעוררים פריסטלזיס.

תרופות SG.

עם היפוקלמיה, התכונות הקרדיוטוקסיות של SG משופרות. יש צורך לעקוב אחר רמת האשלגן בפלזמה וקריאות הא.ק.ג., ואם יש צורך, להתאים את הטיפול.

Baclofen מחזק את הפעילות היפוטנסיבית של Ipamide. בשלב הראשוני של הטיפול יש צורך לשחזר את ערכי ה- EBV, כמו גם לעקוב אחר תפקוד הכליות של המטופל.

שילובים שיש לטפל בהם בתשומת לב מוגברת.

חומרים משתנים חוסכי אשלגן (זה כולל ספירונולקטון עם אמילוריד וטריאמטרן).

אם אתה צריך להשתמש בשילוב זה, קיים סיכון לפתח היפוקלמיה (במיוחד אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי וחולי סוכרת) או היפרקלמיה. נדרש לעקוב אחר ערכי האשלגן בפלזמה בעזרת קריאות א.ק.ג ובמידת הצורך להתאים את הטיפול בהתאם.

מטפורמין.

הסבירות להתפתחות חמצת מסוג חומצת החלב עולה - עם הופעת כשל בפעילות הכליות עקב שימוש במשתנים (במיוחד לולאה). חל איסור להשתמש במטפורמין עם רמות קריאטינין בפלזמה העולות על 15 מ"ג / ליטר (לגבר) ו -12 מ"ג / ליטר (לאישה).

חומרי ניגוד ליוד.

עם התייבשות הקשורה לשימוש בחומרים משתנים, הסבירות ל- ARF עולה (במיוחד אם משתמשים במינונים גדולים של אלמנטים בניגוד ליוד). לפני הכנסת תרופות כאלה, יש צורך לשחזר את מדדי איזון המים.

תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות נוגדות דיכאון מהסוג דמוי אימיפרמין.

בהקשר לאפקט התוסף, קיימת הגברה של הפעילות היפוטנסיבית של איפמיד והסבירות לקריסה אורתוסטטית.

מלחי סידן.

בשל היחלשות חיסול הכליות של Ca, היפרקלצמיה עלולה להתפתח.

טקרולימוס עם ציקלוספורין.

קיימת סבירות לעלייה בערכי הקריאטינין בפלזמה מבלי להשפיע על ערכי הציקלוספורין במחזור (גם כאשר אין ירידה בערכי Na ובנוזלים).

טטרקוסקטיד עם סטרואידים (השפעות מערכתיות).

בהשפעת קורטיקוסטרואידים מתרחשת Na ושמירת נוזלים, מה שמוביל להיחלשות ההשפעה היפוטנסיבית של indapamide.

תנאי אחסון

יש להרחיק את האייפמיד הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי טמפרטורה- לא יותר מ 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Ipamide בטווח של 4 שנים מיום מכירת המוצר הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הן התרופות Indyur, Indapamid עם Akuter, Xipogama ו- Arifon עם Ipress Long, Indaten ו- Indap עם Indopres, ובנוסף Indapen, Softenzif, Lorvas עם Indaten, Hemopamid ו- Ravel.

ביקורות

איפמיד זוכה לביקורות טובות מחולים, המציינים את יעילותו בהפחתת נפיחות. בנוסף, הם גם מבודדים את העובדה שהתרופה אינה מפרישה אשלגן, מה שמאפשר לנטוש את השימוש הנוסף בחומרי אשלגן. סימנים טובים נותרים גם לגבי השפעת התרופה במקרה של שילוב עם תרופות אחרות, המאפשר, עם השפעה משותפת, לייצב את הלחץ במשך כל היום.