דיקלונאט עמ

Diclonate p הוא נגזרת של חומצה α-toluic; בעל השפעות משככות כאבים, אנטי דלקתיות ואנטיפירטיות.

מכיל את האלמנט דיקלופנק, המסייע להפחתת עוצמת הכאב (המופיעה במהלך תנועה או במצב רגוע), להפחית נפיחות המשפיעה על המפרקים, וגם להפחית את נוקשות הבוקר המתרחשת במחלות ראומטיות. כמו תרופות NSAID אחרות, התרופה מדגימה אפקט נגד טסיות. [1]

אינדיקציות דיקלונאט עמ

הוא משמש להזרקות תוך שריריות במקרים כאלה:

• דלקות המשפיעות על אזור ה- ODA ( דלקת פרקים בעלת אופי פסוריאטי, ראומטי או כרוני, ובנוסף, דלקת פרקים ממוצא צנית בשלב הפעיל וספונדיליטיס אנקילוזינג);
• דלקת באזור האגן, ובנוסף, פרוקטיטיס עם אדנקיטיס, קוליק, בעל אופי מרה או כליות, ואלגומנוריאה מהסוג העיקרי;
• בעל אופי ניוון של הפתולוגיה של ODA (אוסטאוכונדרוזיס או צורה מעוותת של דלקת מפרקים ניוונית);
• טיפול משולב במקרה של זיהומים דלקתיים בגרון, באוזניים ובאף, בהם יש כאבים עזים (דלקת שקדים או דלקת האוזן עם דלקת הלוע);
• כאבים שונים (שיגרון ברקמות הרכות, סיאטיקה, דלקת בורסיטיס ולומבגו עם נוירלגיה ודלקות בטן, מיאלגיה, כאבי ראש, כאבי שיניים או מיגרנה, ובמקביל כאבים מתונים ממוצא אחר);
• כאב הקשור לפציעות, שעל רקען מתפתחת דלקת;
• כאבים לאחר הניתוח;
• תסמונת חום.

חליטות תוך ורידי דרך טפטוף מבוצעות כדי להקל או למנוע כאבים לאחר הניתוח.

טופס שחרור

שחרור אלמנט התרופה מתממש בצורה של נוזל להזרקות תוך ורידיות או תוך שריריות; בתוך האריזה מכילה 5 אמפולות בנפח 3 מ"ל.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 מיוצר בטבליות (נפח 0.1 גרם) - 10 חתיכות בתוך אריזת שלפוחית. הקופסה מכילה 2 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

דיקלופנק מעכב באופן לא סלקטיבי את מרכיבי COX-1 ו- COX-2, ובכך הורס את התהליכים המטבוליים המיוצרים עם חומצה ארכידונית. בנוסף, הוא מעכב את הביוסינתזה של PGs, הפועלים כמגשרים דלקתיים וכאבים, וגם מעלים את הטמפרטורה. [2]

פרמקוקינטיקה

עם מתן תוך -שרירי של 75 מ"ג של התרופה, Cmax הפלזמה שלה הוא 2.5 מיקרוגרם / מ"ל ונרשם לאחר 20 דקות; אינדיקטורים אלה קשורים לינארית לגודל המנה המיושמת.

עירוי תוך ורידי של 75 מ"ג דרך טפטפת (הנמשכת יותר משעתיים) מוביל ל- C מקסימום פלזמה של 1.9 מיקרוגרם / מ"ל. ערכי התרופה קשורים הפוך למשך האינפוזיה. [3]

סינתזת החלבון של התרופה גבוהה למדי - 99% (מסונתזת בעיקר עם אלבומין). המונח מחצית חיים תוך-פלזמית הוא בטווח של 1-2 שעות.

אם נצפה המרווח שבין המינונים, התרופה לא מצטברת. היא מתאימה להפצה בתוך נוזלים יחד עם רקמות. הוא עובר לסינוביום ומגיע לרמת Cmax לאחר 3-6 שעות.

משתתף בתהליכים מטבוליים תוך -כבדים: ב -50% במעבר הראשון. ערכי AUC נמוכים פעמיים במקרה של מתן אוראלי של תרופות (בהשוואה לשימוש פרנטרלי במינון דומה). תהליכים מטבוליים מתרחשים עם הצמדה כפולה או מרובה עם הידרוקסילציה. תהליכים מטבוליים מתבצעים באמצעות מבנה האנזים P450 CYP2C9. הפעילות הרפואית של מרכיבים מטבוליים חלשה יותר מזו של דיקלופנק.

הפרשת רוב הדיקלונאט מתבצעת על ידי הכליות. המרווח הכולל הוא 260 מ"ל לדקה. 60% מופרשים על ידי הכליות בצורה של אלמנטים מטבוליים; פחות מ -1% יש צורה ללא שינוי. שאר המרכיבים המטבוליים מופרשים יחד עם מרה.

מינון וניהול

התרופה נקבעת תוך ורידי באמצעות טפטפת (אינפוזיה) או תוך שריר. עליך להשתמש ב- Diclonat n למשך יומיים לכל היותר. אם יש צורך להמשיך בטיפול, יש צורך לרשום תרופות בצורה של נרות או טבליות.

ביצוע זריקות תוך שריריות: לאנשים הסובלים מכאבים חריפים משתמשים מדי יום ב- 75 מ"ג של תרופות. במידת הצורך (במהלך התפתחות קוליק בעל אופי כלייתי או מרה), המנה היומית גדלה ל -0.15 גרם (אמפולה אחת פעמיים ביום).

ביצוע חליטות תוך ורידי באמצעות טפטפת: לפני השימוש בתרופה, יש צורך להמיס 75 מ"ג מהחומר (1 אמפולה) בתוך 0.1-0.5 ליטר 5% דקסטרוז או 0.9% NaCl (לפני זה עליך להוסיף לחליטה. נוזל 8.4% נתרן ביקרבונט (0.5 מ"ל)). נוזלי עירוי מוגמרים צריכים להיות ברורים.

במהלך הטיפול בכאבים לאחר הניתוח (בינוני או חמור), התרופה משמשת לתקופה של 0.5-2 שעות במנה של 75 מ"ג. במידת הצורך, לאחר מספר שעות ניתן להחיל אותו מחדש, אך המינון של התרופה לא צריך להיות יותר מ -0.15 גרם ליום.

למניעת התפתחות כאבים לאחר הניתוח מבוצעת עירוי של 15-60 דקות של 25-50 מ"ג דיקלונאט p. בהמשך, העירוי ממשיך בקצב של 5 מ"ג / שעה עד לקבלת מינון יומי של 0.15 גרם.

• בקשה לילדים

Diclonat p אינו משמש אנשים מתחת לגיל 15.

השתמש דיקלונאט עמ במהלך ההריון

אסור לרשום במהלך ההריון או הנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• חוסר סובלנות חמורה ל- NSAIDs (גם לאספירין) או אם לחולה אסתמה "אספירינית";
• דימום או שלבים פעילים של נגעים שחיקיים וכיבים בתוך מערכת העיכול;
• דיכוי תהליכים המטופויאטיים בתוך מח העצם;
• הפרעות שונות של המוסטזיס (כולל המופיליה);
• מצבים הקשורים לסיכוי גבוה לדימום (גם הימצאותם בהיסטוריה).

תופעות לוואי דיקלונאט עמ

תופעות הלוואי העיקריות:

• נגעים במערכת העיכול: לעתים קרובות מציינים גסטרופתיה NSAID (אי נוחות אפי -גסטרית וגסטרלגיה, נפיחות, הקאות, גיהוקים, צרבת חמורה, כאבי בטן, בחילות, צפיפות בקיבה ושלשולים), דימום במערכת העיכול (מלנה או hematemesis), נגעים מערכת העיכול, בעלת אופי שחיקה-כיבית (כיבים פפטיים, נגעים בקיבה או הוושט והפרעות מרובות במערכת העיכול) וניקוב דופן המעי (צואה עם דם, כאבים עזים בצורת חיתוך, מלנה, צריבה ב האזור האפיגסטרי והמטמות), ומלבד דלקת הלבלב הזו, המלווה בדימום או קוליטיס מסוג לא ספציפי, עצירות, זרוסטומיה והפטיטיס בעל אופי רעיל. לפעמים מתרחשת קוליטיס או החמרה במהלכה, אנורקסיה או אובדן תיאבון, הקאות, עוויתות, כאבים המשפיעים על הקרום הרירי בפה,
• הפרעות הקשורות לפעילות האסיפה הלאומית: סחרחורת או כאבי ראש מופיעים לעיתים קרובות. לפעמים ייתכנו דיכאון, נמנום, עוויתות, עייפות קשה, עצבנות עם עצבנות, ובנוסף, דלקת קרום המוח של התפתחות אספטית, פולינוירופתיה (רעד והיפוסטזיה, כמו גם חולשה או כאבים בשרירי הרגליים והזרועות), נדודי שינה, ליקוי זיכרון, פחד וסימנים פסיכוטיים;
• בעיות בתפקוד החושי: אמבליופיה רעילה, הידרדרות בחדות הראייה, דיפלופיה, סקוטומה, ליקוי שמיעה והפרעות שמיעה אחרות, כמו גם צלצולים באוזניים;
• נגעים באפידרמיס: לעתים קרובות יש היפרמיה אפידרמיסלית, גירוד או פריחות (בעיקר אורטיקרית או אריתמטית). לפעמים מתפתחים פוליפורם אריתמה, SS, TEN ופוטודרמטיטיס (פריחות, כוויות שמש חמורות והפרעות פיגמנטציה). מדי פעם, עם זריקה תוך שרירית, עלולה להופיע חדירה, צריבה, נמק של רקמת השומן ונמק בעל אופי אספטי. כמו כן יתכן נמק באזור ההליך;
• הפרעות בתפקוד האורוגניטלי: לעתים קרובות יש עיכוב בהפרשת הנוזלים. לפעמים מתפתחים דיסמנוריאה, פרוטאינוריה, המטוריה, כאבי נרתיקים חוזרים ונשנים בעלי אופי לא ידוע, דלקת שלפוחית השתן, אנוריה או אוליגוריה, ובנוסף, פולקיוריה, נפריטיס טובולו -אינטרסטיטיאלית, הידרדרות בפעילות הכליות או החמרה בהפרעות קיימות, כמו גם תסמונת נפרוטית ובצקת היקפית;
• בעיות בפעילות המטופויטית: לפעמים יש אנמיה (אפלסטית, המוליטית או נגרמת על ידי דימום אנדוגני), אגרנולוציטוזיס, נויטרו, לוקו או טרומבוציטופניה (מלווה בפורפורה או לא) ואקמימוזיס;
• תפקוד לקוי של הנשימה: לפעמים נצפתה קוצר נשימה;
• נגעים בעבודת CVS: רמת לחץ הדם עולה לעתים קרובות. לעיתים מתרחשת התמוטטות, הפרעת קצב או לב. מדי פעם CHF מחמיר או מופיעים כאבים בחזה;
• הפרעות אנדוקריניות: מדי פעם ירידה במשקל; 
• תסמיני אלרגיה: לעיתים רחוקות מפתחים סימנים אנפילקטואידים (אורטיקריה, קוצר נשימה, גירוד באפידרמיס, היפרמיה בעלת ציר מוקד, בצקת של קווינקה המשפיעה על הלשון עם שפתיים, גלוטות, עפעפיים או רקמות פרבורביטליות, וחוץ מזה צפצופים וכאבים לוחצים באזור החזה) ואנפילקסיס, ובמקביל ביטויים של אלרגיה ברונכוספטית.

מנת יתר

במקרה של הרעלה מתפתחים סימנים הקשורים לתפקוד מערכת העיכול, הפרעות במערכת העצבים המרכזית (מנמנום עם עייפות ועד להתפתחות התקפים עם תרדמת), נפרוטוקסיות (יכול להגיע לאי ספיקת כליות חריפה) ויתר לחץ דם.

אמצעים סימפטומטיים ותומכים ננקטים כדי לסייע בהסרת סימני הפרעות. המודיאליזה או הליכי דיורזיס מאולצים לא יהיו יעילים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגבירה את רמות הפלזמה של מתוטרקסט, ציקלוספורין עם חומרי ליתיום ודיגוקסין.

מחליש את ההשפעה של תרופות משתן.

כאשר משתמשים בתרופות משתנות חוסכות אשלגן, הסיכוי להיפרקלמיה עולה.

ניהול עם טרומבוליטי (סטרפטוקינאז ואלטפלז עם אורוקינאז) ונוגדי קרישה מגביר את הסיכוי לדימום (בעיקר בתוך מערכת העיכול).

התרופה מפחיתה את הפעילות הטיפולית של תרופות מהפנטות ותרופות נגד יתר לחץ דם.

השילוב עם Diclonat p מגביר את הסיכון לפתח סימפטומים שליליים של NSAIDs אחרים ו- GCS (דימום בתוך מערכת העיכול), התכונות הנפרוטוקסיות של ציקלוספורין והפעילות הרעילה של מתוטרקסט.

אספירין מפחית את ספירת הדם של דיקלופנק.

בשילוב עם אקמול, הסבירות לתכונות הנפרוטוקסיות של דיקלופנק עולה.

התרופה מחלישה את הפעילות ההיפוגליקמית של תרופות נוגדות סוכרת.

Cefotetan, plikamycin עם חומצה valproic, ובנוסף cefaperazone עם cefamandole מגבירים את שכיחות היפופרוטרוטומבינמיה.

החומרים זהב וציקלוספורין מגבירים את ההשפעה של דיקלופנק על קישור ה- PG התוך -גופני, וכתוצאה מכך נפרוטוקסיות מוגברת.

השילוב של Diclonat p עם קולכיצין, אתיל אלכוהול, סנט ג'ון או קורטיקוטרופין מגביר את הסיכוי לדימום בתוך מערכת העיכול.

תרופות המעוררות התפתחות רגישות מגבירות את ההשפעה הרגישה של דיקלופנק ביחס לקרינת UV.

חומרים החוסמים את תהליכי הפרשת הצינורות מעלים את רמת הפלסמה של דיקלופנק, מה שמשפר את הרעילות והפעילות הטיפולית שלו.

תנאי אחסון

יש להרחיק את Diclonat n מהישג ידם של ילדים קטנים. טמפרטורה - בתוך 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Diclonat p תוך 5 שנים מיום ייצור הסוכן הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הן תרופות Diclobene עם Voltaren Emulgel, כמו גם Dicloran עם Diclofenac Sandoz.