קורבן

ויקטוזה היא תרופה נוגדת סוכרת. Liraglutide הוא אנלוגי של היסוד הטבעי GLP-1, המיוצר באמצעות ביוטכנולוגיה דנ"א רקומביננטית, המשתמשת בזן של שמרי בירה שהוא הומולוג ב-% 97 ל- GLP-1 אנושי. רכיב זה מסונתז ומפעיל את סופי GLP-1 הטבעי. קצוות אלה משמשים מטרות ל- GLP-1 טבעי (ההורמון הפנימי אינקרטין, הממריץ הפרשת אינסולין תלוי גלוקוז בתוך תאי β של הלבלב).

אינדיקציות קורבן

הוא משמש במקרה של סוכרת מסוג 2 בשילוב עם הליכים גופניים ותזונה על מנת להשיג שליטה גליקמית. יכול להינתן כטיפול יחיד; בנוסף, בשילוב עם אחת או יותר תרופות נוגדות סוכרת אוראליות (נגזרות סולפונילוריאה, כמו גם מטפורמין או תיאזולידינדינלים) באנשים שלא נעזרו בטיפול קודם. בנוסף, הוא משמש בשילוב עם אינסולין אצל אנשים שלא הצליחו להשיג את התוצאה בעת שימוש ב- liraglutides עם מטפורמין.

הוא משמש להפחתת הסבירות להפרעות CVD (כגון מוות כתוצאה ממחלת CVD, שבץ ואוטם שריר הלב, שלא הוביל למוות) בחולי סוכרת (סוג 2) עם פתולוגיה של CVS מאובחנת - כתוספת לטיפול סטנדרטי ב- CVD מחלות (המבוססות על ניתוח תקופת ההתפתחות של חוסר תפקוד משמעותי ראשון של CVS).

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורה של נוזל לזריקות, בתוך מחסניות של 3 מ"ל; גם בתוך האריזה מכיל עטים מזרקים מיוחדים.

פרמקודינמיקה

מחצית החיים של הפלזמה לטווח הארוך קשורה ל -3 מנגנונים: איגוד עצמי, המאט את ספיגת התרופות, סינתזה עם אלבומין ומדד מוגבר ליציבות האנזים ביחס ל- DPP-4 ולאנזים NEP.

Liraglutide מקיים אינטראקציה עם קצות GLP-1, מה שמגדיל את ערכי ה- cAMP. כתוצאה מכך מתפתחת גירוי תלוי גלוקוז של הפרשת אינסולין ופעילות תאי β של הלבלב משתפרת. יחד עם זאת, בהשפעת ויקטוזה, מתפתחת עיכוב תלוי גלוקוז בהפרשת גלוקגון עודפת. כתוצאה מכך, עם עלייה ברמות הסוכר בדם, מתפתחת עיכוב של הפרשת גלוקגון ומתגרה הפרשת אינסולין. יחד עם זאת, בערכי גלוקוז נמוכים בדם, liraglutide מפחית את הפרשת האינסולין, אך אינו מעכב את הפרשת הגלוקגון. [1]

עם היחלשות הגליקמיה, יש עיכוב מסוים בהתרוקנות הקיבה. התרופה מפחיתה משקל ורמות שומן, מפחיתה את עלויות האנרגיה ותחושת הרעב.

GLP-1 מסייע לוויסות פיזיולוגי של צריכת הקלוריות והתיאבון, וסיומותיו נמצאות במספר אזורים במוח המסייעים בוויסות התיאבון.

פרמקוקינטיקה

קליטת לירגלוטיד בזריקה תת עורית מתרחשת במהירות נמוכה, Tmax פלזמה הוא 8-12 שעות. ערכי הפלזמה של Cmax עם מתן s / c של מנה אחת של 600 מיקרוגרם שווים ל- 9.4 nmol / l.

לאחר החלת חלק של 1.8 מ"ג לירגלוטיד, הערכים הממוצעים של ה- Css בפלזמה שלו הם כ -34 ננומול / ליטר. רמת החשיפה של החומר עולה ביחס למינון המשמש. לאחר שימוש במינון פי 1 של תרופות, שיעור השונות בין האוכלוסיה ב- AUC הוא 11%. ערכי הזמינות הביולוגית המוחלטת של הרכיב בהזרקת s / c הם כ- 55%.

המדדים לכאורה של רקמות Vd של התרופה בהזרקה תת עורית הם 11-17 ליטר. ערכי Vd הממוצעים לניהול תוך ורידי הם 0.07 ליטר / ק"ג. רוב הלירגלוטיד מסונתז עם חלבון בדם (> 98%).

לאחר השימוש במנה כפולה של [3H] -לירגלוטיד (שכותרתו עם איזוטופ מהסוג הרדיואקטיבי) למתנדבים, הלירגלוטיד נשאר המרכיב העיקרי בפלזמה במצב ללא שינוי למשך תקופה של 24 שעות. בתוך הפלזמה נרשמו 2 יסודות מטבוליים (≤9% ו- ≤5% מסך הרדיואקטיביות התוך -פלסמית). תהליכים מטבוליים של לירגלוטיד מתרחשים באופן אנדוגני (בדומה לחלבונים גדולים).

לאחר הזרקת מנת [3H] -liraglutide, האלמנט שלא השתנה לא נצפה בתוך צואה או שתן. רק חלק קטן מהמרכיבים הרדיואקטיביים בצורה של יסודות מטבוליים המסונתזים עם לירגלוטיד (6% ו -5%, בהתאמה) הופרשו דרך הכליות או המעיים. במסלולים אלה, הפרשה מתרחשת בעיקר במהלך 6-8 הימים הראשונים לאחר השימוש בתרופות. רמת הפינוי הממוצעת להזרקה תת עורית של מנה אחת של התרופה היא כ -1.2 ליטר לשעה; מחצית החיים היא כ -13 שעות.

מדד החשיפה של לירגלוטיד אצל אנשים עם אי ספיקת כבד קלה ובינונית יורד ב-13-23%. אצל אנשים עם ליקוי חמור, ערכים אלה נמוכים משמעותית (ב -44%).

במקרה של תפקוד כלייתי לא מספיק, החשיפה מצטמצמת ב -33% (ערך CC בתוך 50-80 מ"ל לדקה), 14% (CC הוא 30-50 מ"ל / דקה), 27% (CC-<30 מ"ל / דקה) ו -28% (שלב סופני של מחלה; חולי דיאליזה).

מינון וניהול

יש להזריק את התרופה תת עורית, פעם ביום לאזור הירך, הבטן או הכתף. חל איסור על שימוש תוך -שרירי או תוך ורידי.

גודל המנה ההתחלתי הוא 0.6 מ"ג ליום. לאחר שימוש במשך שבוע לפחות, המינון מוגדל ל -1.2 מ"ג. כדי להשיג שליטה גליקמית מקסימלית, בהתחשב בהשפעה הקלינית של התרופה, מותר להגדיל את המנה ל -1.8 מ"ג (גם לאחר מינימום שבוע של שימוש במנה של 1.2 מ"ג). חל איסור להיכנס למנה יומית של יותר מ -1.8 מ"ג.

כאשר משתמשים בהם בנוסף למתן מטפורמין או הטיפול המשולב של תיאזולידינדיון עם מטפורמין, תרופות אלו משמשות באותן המינונים.

השימוש ב- Victoza יחד עם נגזרות סולפונילוריאה דורש הפחתה בחלקו האחרון - על מנת להפחית את הסבירות לפתח סימני לוואי של היפוגליקמיה.

• בקשה לילדים

חל איסור להשתמש בתרופה ברפואת ילדים (לאנשים מתחת לגיל 18).

השתמש קורבן במהלך ההריון

אתה לא יכול לרשום Victoza עם הפטיטיס B והריון.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• סוכרת מסוג 1;
• תפקוד לקוי של הכליות;
• קטואסידוזיס מסוג סוכרת;
• תפקוד לקוי של הכבד;
• כישלון הלב של כיתה ג ';
• דלקת באזור המעי;
• קיבה בקיבה;
• חוסר סובלנות קשה לירגלוטיד.

תופעות לוואי קורבן

בין תסמיני הלוואי:

• בעיות בתהליכים מטבוליים: היפוגליקמיה מתבטאת לעתים קרובות (במיוחד בשילוב עם נגזרות סולפונילוריאה), ירידה בתיאבון ואנורקסיה;
• הפרות בפעילות האסיפה הלאומית: קפלגליה מופיעה לעיתים קרובות;
• הפרעות בתפקוד העיכול: מתרחשות בעיקר שלשולים ובחילות. דיספפסיה, עצירות, הקאות, דלקת קיבה, נפיחות, גיהוקים, כאבי בטן עליונה ו- GERD שכיחים;
• נגעים זיהומיים: זיהומים בדרכי הנשימה העליונות נצפים בעיקר;
• סימנים לאלרגיות: הבצקת של קווינק מתרחשת בנפרד;
• אחרים: מדי פעם יש ביטויים באזור בלוטת התריס. לפעמים נוצר היווצרות נוגדנים נגד לירגלוטיד (אינו מוביל להיחלשות יעילות התרופה).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

עיכוב כלשהו בהתרוקנות הקיבה הקשורה לשימוש ב- liraglutide עשוי להשפיע גם על ספיגת תרופות דרך הפה המשמשות איתו. שלשולים המתפתחים עם מתן ויקטוזה יכולים לשנות את ספיגת התרופות דרך הפה המשמשות יחד עם זה.

בתחילת השימוש ב- liraglutide, אנשים המשתמשים ב- warfarin צריכים לפקח באופן קבוע על מחוון ה- MHO.

תנאי אחסון

יש להרחיק את ויקטוזה מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי טמפרטורה - בתוך 2-8˚С. אתה לא יכול להקפיא את הפתרון.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Victoza לתקופה של 30 חודשים מיום ייצור החומר הטיפולי. חיי המדף לאחר השימוש הראשון הם חודש אחד.

אנלוגים

אנלוגים של התרופות הם התרופות Guarem, Bayeta עם Novonorm ו- Invokana.