ביסופרופל

Bisopropel שייך לקבוצת חוסמי הקולטנים הסלקטיביים β-adrenergic. זהו חוסם β1-אדרנרגטי סלקטיבי שאין לו השפעה מייצבת קרום ואפקט סימפטומימימי פנימי. לתרופה יש תכונות אנטי -אנגינליות ויתר לחץ דם.

עם שימוש ממושך בתרופה מתרחשת הירידה העיקרית בהתגברות הכללית של כלי הדם ההיקפיים ההיקפיים. בנוסף, אצל אנשים הסובלים מ- CHF, התרופה מעכבת את פעילות המערכת הסימפתואדרנלית, כמו גם את ה- RAAS. [1]

אינדיקציות ביסופרופל

הוא משמש לטיפול ב- CHF, מחלות לב איסכמיות (אנגינה פקטוריס) והורדת לחץ דם גבוה .

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתבצע בצורת טבליות - 10 חתיכות בתוך צלחת התא; בתוך אריזה - 2 או 3 צלחות כאלה.

פרמקודינמיקה

ההשפעה נגד יתר לחץ דם קשורה לירידה בנפח הדם הדק, דיכוי שחרור רנין בכליות וירידה בגירוי סימפטטי ביחס לכלי הפריפריה.

ההשפעה האנטי-אנגינלית מתפתחת עם חסימת קולטנים β1-אדרנרגיים, הגורמת להיחלשות תפקוד הלב על ידי הפחתת תפוקת הלב וקצב הלב. כתוצאה מכך נחלשת דרישת החמצן של שריר הלב. [2]

לתרופה יש זיקה חלשה ביותר לקצות β2 של השרירים החלקים של כלי הברונכי, ובנוסף לקצות β2 של המערכת האנדוקרינית. לאחר מנה אחת של Bisoproel, השפעתו נמשכת 24 שעות. [3]

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח דרך הפה, bisoprolol נספג היטב בתוך מערכת העיכול. הזמינות הביולוגית היא כ -90% ואינה קשורה למזון. ערכי Cmax מצוינים לאחר 1-3 שעות. סינתזת החלבון היא כ -30%.

פעילות המעבר התוך -כבאי הראשון חלשה למדי (מתחת ל -10%). בתוך הכבד, כ -50% מהמינון הופך ביו -טרנספורמציה עם היווצרות מטבוליטים לא פעילים.

כ -98% מהתרופות מופרשות דרך הכליות (ל -50% יש צורה ללא שינוי, והשאר בצורת רכיבים מטבוליים). כ -2% מהמנה מופרשת על ידי המעיים. מחצית החיים היא 10-12 שעות.

מינון וניהול

עליך להשתמש בתרופה דרך הפה, 5-10 מ"ג, פעם ביום; גודל המנה היומי המרבי הוא 20 מ"ג. יש לבחור במינונים באופן אישי, תוך התחשבות בערכי הדופק והיעילות הטיפולית. הטבליות נבלעות ללא לעיסה, נשטפות במים רגילים, על בטן ריקה בבוקר או עם ארוחת בוקר.

במקרה של מחלת לב איסכמית או לחץ דם גבוה, יש ליטול 5-10 מ"ג ביסופרופל פעם ביום.

עם CHF, יש להתחיל את הטיפול במינון מינימלי, ולהגדיל אותו בהדרגה במשך מספר שבועות. גודל המנה הראשונית הוא 1.25 מ"ג, פעם ביום (תוך 7 ימים). בשבוע השני משתמשים במנה של 2.5 מ"ג ליום ובשלישי - 3.75 מ"ג ליום.

בתקופה של 4-8 שבועות של טיפול, 5 מ"ג של תרופות נלקחות. במהלך השבועות 8-12, המנה צריכה להיות 7.5 מ"ג. לאחר השבוע ה -12, המינון המרבי ליום מוחל - 10 מ"ג.

העלייה במנה מותאמת תוך התחשבות ברמת קצב הלב ולחץ הדם, כמו גם מצבו הכללי של המטופל. במידת הצורך ניתן להפחית את המינון בהדרגה. אסור לבטל את הטיפול בפתאומיות, יש לסיים את מחזור הטיפול לאט, עם ירידה הדרגתית בחלק התרופה.

אנשים עם כליות חמורות (ערכי CC- מתחת ל -20 מ"ל לדקה) ותפקודי כבד לא צריכים לקחת יותר מ -10 מ"ג מהחומר ליום.

• בקשה לילדים

אין מידע קליני לגבי ההשפעה הטיפולית והבטיחות של התרופה כאשר היא נקבעת ברפואת ילדים, ולכן היא אינה משמשת לילדים.

השתמש ביסופרופל במהלך ההריון

חל איסור להשתמש בתרופה נגד הפטיטיס B או הריון, מכיוון שאין מידע קליני אמין המאשר את בטיחותה. אם יש צורך בהחלט לקחת Bisopropel בנשים בהריון, יש לבטל את הטיפול 72 שעות לפני המועד הצפוי (מכיוון שהיילוד עלול לפתח היפוגליקמיה, ברדיקרדיה ודיכאון נשימתי). אם אי אפשר לבטל תרופות לאחר הלידה, עליך לעקוב בקפידה אחר מצבו של התינוק. סימנים של היפוגליקמיה מתפתחים במהלך 3 הימים הראשונים.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• הלם קרדיוגני;
• SSSU;
• חסימה (גם סינואטרית) של התואר 2-3;
• ברדיקרדיה (מדדי דופק מתחת 50 פעימות לדקה);
• ירידה בלחץ הדם (לחץ דם סיסטולי - פחות מ -90 מ"מ כספית);
• BA ושאר נגעי חסימה בדרכי הנשימה;
• הפרעות בזרימת הדם ההיקפית במידה חמורה;
• שימוש בשילוב עם IMAO (לא כולל IMAO-B);
• פסוריאזיס (גם היסטוריה משפחתית של זה);
• חוסר סובלנות מוגברת לתרופה ולמרכיביה.

תופעות לוואי ביסופרופל

תסמיני הצד העיקריים:

• נגעים באזור NS: הופעה (במיוחד בתחילת הטיפול) של סחרחורת, דיכאון, עייפות, צפלגיה והפרעות שינה אפשרית. מדי פעם מתרחשות הזיות (לרוב חלשות ונעלמות לאחר 1-2 שבועות), לפעמים עלולות להתפתח פרסטזיות;
• בעיות עיניים: דלקת הלחמית, הפרעות ראייה והחלשת דמעות (קח בחשבון אנשים העונדים עדשות מגע);
• הפרעות הקשורות לעבודת CVS: אפשרי התפתחות של ברדיקרדיה, קריסה אורתוסטטית, הפרעות הולכה AV, פירוק HF עם הופעת בצקת היקפית. בשלב הראשוני של הטיפול, מצבו של המטופל עלול להחמיר - מחלת ריינו או קריאה לסירוגין מתפתחת;
• בעיות במערכת הנשימה: קוצר נשימה מדי פעם (אצל אנשים עם נטייה להתכווצויות סימפונות);
• הפרעות בתפקוד העיכול: ייתכנו בחילות, עצירות, כאבי בטן, שלשולים והפטיטיס, או עלייה במדד הפלזמה של אנזימי כבד (ALT עם AST);
• נגעים במערכת השרירים והשלד: התרחשותם של התקפים, חולשת שרירים, ארתרופתיה (מפרק אחד או יותר מושפע (פוליאו או מונואוארתריטיס));
• הפרעות במערכת האנדוקרינית: ירידה בסבילות לגלוקוז (עם סוכרת סמויה) והתפתחות סימפטומים רעולי פנים של היפוגליקמיה. הפרעת עוצמה ועלייה ברמות הטריגליצרידים אפשריים;
• סימני אפידרמיס: ביטויים דרמטולוגיים - לפעמים יש פריחות, גירוד, הזעת יתר ואודם של האפידרמיס.
• במקרה של שימוש בחוסמי β-adrenoreceptor, עשויה להופיע רעש אוזניים או ליקוי שמיעה, התקרחות, עמידות במצב הרוח ונזלת בעלת אופי אלרגי, ובנוסף עלייה במשקל. אפשרי גם אובדן זיכרון לטווח קצר ומחלת פיירוני.

מנת יתר

ביטויי מינון יתר: HF, ירידה בלחץ הדם, ברדיקרדיה והתכווצות הסימפונות.

שטיפת קיבה מתבצעת, פחם פעיל נקבע.

במקרה של ירידה בלחץ הדם או ברדיקרדיה, גלוקגון ניתנת במנות של 1-5 מ"ג (לא יותר מ -10 מ"ג) או אטרופין במינון של 1.5 מ"ג (לא יותר מ -2 מ"ג).

עם עווית הסימפונות משתמשים באגוניסטים β2-אדרנרגיים (למשל, פנותרול או סלבוטמול).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מתן תרופות אחרות עם יתר לחץ דם יכול להוביל להעצמת השפעתן.

השימוש בתרופות יחד עם clonidine, reserpine, α-methyldopa או guanfacine יכול לגרום לירידה חדה בקצב הלב.

השימוש בשילוב עם חומרים של guanfacine, clonidine ו- digitalis יכול להוביל להפרעות הולכה לבבית.

כאשר משלבים ביסופרולול עם סימפטוממימטיקה (הכלולים בטיפות עיניים, טיפות אף, תרופות נוגדות דיכאון), פעילות הביסופרולול עלולה לרדת.

אנטגוניסטים Ca (נגזרות דיהידרופירידין) מסוגלים להעצים את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של התרופה.

שילוב של תרופות עם דילטיאזם או וראפאמיל ותרופות אנטי -קצביות אחרות יכול להוביל לירידה בקצב הלב ולחץ הדם, ובנוסף להתפתחות אי ספיקת לב או הפרעות קצב (אסור לרשום את התרופה יחד עם תרופות אנטי -קצביות וערוץ Ca חוסמים).

בעת שילוב של תרופה עם קלונידין, ניתן לבטל את התרופה רק לאחר שחלפו מספר ימים לאחר הפסקת מתן הביסופרולול - שכן הדבר יכול להעלות את לחץ הדם באופן משמעותי.

ההקדמה יחד עם נגזרות של ארגוטמין (ביניהן תרופות המכילות ארגוטמין נגד מיגרנה) יכולות להעצים את הסימנים להפרעה בזרימת הדם ההיקפית.

שימוש בו זמני עם ריפמפיצין עשוי לא להקטין באופן משמעותי את מחצית החיים של הביסופרולול.

השילוב עם תרופות היפוגליקמיות דרך הפה או אינסולין גורם לריכוך או מיסוך של ביטויי ההיפוגליקמיה (עליך לעקוב כל הזמן אחר ערכי הגלוקוז בדם).

תנאי אחסון

יש לשמור ביסופרופל במקום חשוך ויבש, סגור מילדים קטנים. רמת הטמפרטורה אינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Bisopropel לתקופה של 36 חודשים מיום מכירת המוצר התרופתי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Biprolol, Concor, Bikard with Bisoprolol, ובנוסף לזה Coronal, Bisoprol ו- Eurobisoprolol עם Dorez.