ביסוקארד

Bisokard הוא חוסם β1-אדרנרג מהסוג הקרדיוסלקטיבי.

לתרופה יש זיקה חלשה לקולטני β2-אדרנרגיים של שרירי הסימפונות וכלי הדם, כמו גם לסיומות β2, המסדירות תהליכים מטבוליים. בגלל זה, יש לו השפעה מועטה על ההתנגדות של עץ הסימפונות ותהליכים מטבוליים, התלויים בקצות β. [1]

הסלקטיביות של התרופה לקולטנים β1-אדרנרגיים נשמרת גם כאשר חורגים ממינוני התרופה הנדרשים.

אינדיקציות ביסוקארד

הוא משמש לטיפול במחלות עורקים כליליים (אנגינה פקטוריס), לחץ דם גבוה ואי ספיקת לב .

טופס שחרור

שחרור התרופה מתבצע בטבליות בנפח של 5 או 10 מ"ג, 30 חתיכות כל אחת בתוך אריזת תאים; בתוך הקופסה - 1 או 2 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

אין נתונים סופיים על העיקרון המדויק של חשיפה לתרופות עם עלייה בלחץ הדם. ידוע כי התרופה מחלישה באופן משמעותי את הפעילות התוך -פלסמית של רנין. [2]

אצל אנשים עם אנגינה פקטוריס, ביסוקארד מפחית את צריכת החמצן של שריר הלב, ומוריד את ערכי תפוקת הלב וקצב הלב. במקביל, כמות הדם הדקה יורדת מעט; גם העלייה בלחץ הוויזוק בתוך נימי הריאות והלחץ בתוך הפרוזדור הימני אינה משמעותית. [3]

בדיקות קליניות הראו כי אצל אנשים עם אי ספיקת לב וחוסר סובלנות סימפטומטית יציבה מהסוג הסיסטולי (חלק הפליטה הוא <35%) בעת השימוש בתרופה:

• שיעור התמותה יורד;
• מספר האירועים עם מוות כלילי פתאומי ומקרים עם אי ספיקת לב ואשפוז נוסף יורד;
• השתפר כאשר הוערך על ידי NYHA.

אצל אנשים הסובלים ממחלת עורקים כליליים וללא CHF התרופה מפחיתה את קצב הלב ורמת הנפח הסיסטולי, מה שמפחית את דרישת החמצן של שריר הלב ואת נפח הפליטה.

הערכים של OPSS עם שימוש בתרופות עולים תחילה, ולאחר מכן, עם שימוש ממושך, יורדים.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, הוא נספג כמעט לחלוטין. מדד הזמינות הביולוגית עומד על כ -90%. סינתזת החלבון היא 30%.

מחצית החיים של הביסופרולול היא בערך 10-12 שעות (מה שמאפשר לך לקחת את זה פעם ביום).

הפרשת התרופה מתבצעת דרך הכליות (החומר ללא שינוי הוא 50%, והשאר מטבוליטים ללא פעילות, נוצרים בתוך הכבד), רק 2% מופרשים בצואה. בשל העובדה שהכליות עם הכבד הן משתתפות שוות בחיסול של ביסופרולול, אנשים עם תפקוד לא מספיק של אחד האיברים הללו אינם צריכים להתאים את המינון.

התכונות הפרמקוקינטיות של התרופה הינן לינאריות. באנשים המשתמשים 10 מ"ג של התרופה ליום, Cmax הפלזמה הוא 64 ± 21 ng / ml, ומחצית החיים היא 17 ± 5 שעות.

אצל אנשים עם CHF (NYHA class III), רמת הביסופרולול וטווח מחצית החיים עלו על הערכים שנרשמו במתנדבים.

מינון וניהול

המינון היומי המומלץ הוא 5 מ"ג. במידת הצורך ניתן להגדיל מנה זו ל -10 מ"ג (אך רק במקרים קיצוניים). מותר לכל היותר 20 מ"ג של התרופה ליום. גודל המינון נבחר בנפרד.

הטבליות נבלעות בשלמותן עם מים רגילים. עליך להשתמש בביסוקארד לפני הארוחות או עם זה (מומלץ ליטול את התרופה באותה שעה ביום).

המחזור הטיפולי ארוך למדי. משך הזמן תלוי במהלכה ובחומרת המחלה. אסור לבטל את הטיפול בפתאומיות, הקורס מסתיים בירידה הדרגתית במינון.

אנשים עם תפקוד כלייתי / כבד לקוי.

אנשים עם תפקוד לקוי של הכבד / הכליות (ערכי CC פחות מ 20 מ"ל לדקה) אינם צריכים להשתמש ביותר מ -10 מ"ג של התרופה ליום.

• בקשה לילדים

אינך יכול להשתמש בתרופה ברפואת ילדים (אצל אנשים מתחת לגיל 18).

השתמש ביסוקארד במהלך ההריון

חל איסור לרשום ביסוקארד במהלך הריון ו- GV.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה למרכיבי התרופה;
• HF מפוצל, SSS, הלם קרדיוגני, צורה מובהקת של חסימה סינואטרית, כמו גם חסימת AV 2-3;
• ברדיקרדיה סימפטומטית עם דופק נמוך מ -50 פעימות לדקה, ירידה בלחץ הדם (לחץ סיסטולי פחות מ -100 מ"מ כספית);
• ברונכיטיס חסימתית ואסטמה חמורה;
• תסמונת ריינו, הפרעות בזרימת הדם ההיקפית בשלב מאוחר;
• פאוכרומוציטומה לא מטופלת;
• חומצה מטבולית.

תופעות לוואי ביסוקארד

בין תופעות הלוואי:

• הפרעות בעבודה של ה- NA: סחרחורת, עייפות, חולשה מוזרה, קפלגיה ונדודי שינה. לפעמים נצפים דיכאון, הפרעת קשב, אסתניה, paresthesia, נמנום, טינטון וחרדה, חוסר יציבות רגשית, התקפים, הפרעות ראייה וירידה בייצור דמעות. הזיות מתרחשות מדי פעם;
• בעיות בתפקוד הראייה: לעיתים רחוקות יש ירידה בפגיעות (יש לקחת בחשבון בעת הרכבת עדשות מגע). דלקת הלחמית מתרחשת בנפרד;
• הפרעות במערכת הלב וכלי הדם ובמערכת הדם: ברדיקרדיה מופיעה לעיתים קרובות. לעיתים מציינים HF, הפרעות קצב, ירידה בערכי לחץ הדם (גם קריסה אורתוסטטית), חסימה, קריאה לסירוגין, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, מחלת ריינו ופורפומה טרומבוציטופנית;
• נגעים במערכת העיכול: לעתים קרובות יש הקאות, עצירות, זרוסטומיה, בחילות, תסמינים דיספטפטיים, שלשולים וקוליטיס איסכמית. מדי פעם מתפתחות הפרעות מטבוליות (עלייה בערכי הדם של טריגליצרידים) והפטיטיס, וגם הפעילות התוך -פלסמית של אנזימי כבד (ALT עם AST) עולה;
• הפרעות בדרכי הנשימה: לפעמים יש קוצר נשימה, דלקת הלוע, שיעול, סינוסיטיס, התכווצות גרון והסמפונות, דלקת בדרכי הנשימה ואף נזלת בעלת אופי אלרגי;
• סימנים הקשורים למערכת האורוגניטלית: לעיתים רחוקות יש היחלשות של הליבידו, דלקת שלפוחית השתן, בצקת היקפית, אימפוטנציה, קוליק בכליות ומחלת פיירוני;
• לעיתים נגעים באפידרמיס: גרד, הזעת יתר, תסמיני אלרגיה, פריחות, אודם של האפידרמיס, אקנה, פריחה פסוריאטית (מחמירה של פסוריאזיס) ודלקת עור. ההתקרחות מצויינת באופן ייחודי;
• תפקוד לקוי של מערכת השרירים והשלד: לפעמים מופיעים עוויתות ומיאסטניה גרביס;
• בעיות מטבוליות: מדי פעם מתפתחת היפרוריצמיה, עמידות לאינסולין עולה ועולה במשקל.
• אחרים: מיאלגיה, אסתניה, ארתרלגיה, ליקוי שמיעה.

מנת יתר

סימני הרעלה: עווית הסימפונות, היפוגליקמיה, ברדיקרדיה, חסימה, ירידה בלחץ הדם ואי ספיקת לב פעילה.

מדי פעם, עם הכנסת חלק מרבי של 2 גרם, חלה ירידה בקצב הלב או ירידה בלחץ הדם. אנשים הסובלים מאי ספיקת לב רגישים יותר למינונים מוגברים של ביסופרולול, לכן יש צורך להגדיל את מינון התרופות בהדרגה.

הליכי המודיאליזה אינם יעילים. במקרה של שכרות, עליך לבטל את השימוש בתרופה, לבצע שטיפת קיבה, לקחת פחם פעיל ולבצע הליכים סימפטומטיים:

• ברדיקרדיה - מתן תוך ורידי של אטרופין (איזופרנלין או תרופות אחרות בעלות השפעה כרונוטרופית); במידת הצורך משתמשים בקוצב לב זמני;
• ערכי לחץ דם מופחתים- שימוש בכלי דם, הזרקה תוך ורידית של נוזלים מחליפי פלזמה, גלוקגון;
• חסימת AV בדרגה 2-3 - הזרקה תוך ורידית של איזופרנלין, ניטור מצבו של המטופל; השתמש בקוצב לב במידת הצורך;
• שלב פעיל של CHF - שימוש תוך ורידי בתרופות אינוטרופיות, משתנים ומרחיבי כלי דם;
• עווית הסימפונות - שאיפת β2 -adrenostimulants, שימוש באמינופילין או מרחיבי סימפונות (איזופרנלין);
• היפוגליקמיה - הזרקה תוך ורידית של גלוקוז.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חל איסור להשתמש בתרופה יחד עם חומרים כאלה:

• סוכנים החוסמים ערוצי Ca (diltiazem, verapamil ו- nifedipine) - זה משפיע לרעה על הולכת AV, התכווצות שריר הלב ולחץ הדם;
• clonidine - קיימת אפשרות לירידה בקצב הלב ופגיעה בהולכה של דחפים בתוך שריר הלב; ביטול קלונידין עלול לגרום לעלייה חדה בלחץ הדם;
• MAOI (לא כולל MAOI -B) - לאחר ביטול השימוש ב- MAOI, עלול להתפתח משבר יתר לחץ דם.

יש צורך בזהירות בעת שילוב עם תרופות כאלה:

• ברביטורטים, טריציקליות, נגזרות פנוטיאזין ותרופות נוגדות יתר לחץ דם - קיימת אפשרות לירידה חזקה בערכי לחץ הדם;
• תרופות המאטות את פעילות COX - מפחיתות את ההשפעה האנטי -יתר -לחץנית של ביסופרולול;
• תרופות אנטיכולינרגיות (tacrine) - קיימת אפשרות להאריך את הולכת ה- AV;
• גליקוזידים digitalis - הסיכון להפרעות קצב ולברדיקרדיה;
• נגזרות ארגוטמין - שילוב זה מעצים הפרעות בזרימת הדם ההיקפית;
• חוסמי β אחרים (גם בצורה של טיפות עיניים) - שיפור הדדי של האפקט הטיפולי;
• חומרים אנטי -קצביים מסוג I (כינידין עם דיסופירמיד) - הארכת תקופת ההולכה הפרוזדרית והשפעה אינוטרופית שלילית;
• סימפטוממימטיקה - ירידה הדדית בפעילות התרופות (בעת שימוש ביסוקארד עם אדרנלין, עליך להגדיל את המינון של האחרון);
• חומרים להרדמה כללית ולהרדמת שאיפה - הסבירות לדיכוי תפקוד שריר הלב וטכיקרדיה רפלקס, ירידה בערכי לחץ הדם; בעוד שהשילוב של ביסופרולול וחומרי הרדמה מפחית את הסיכוי להפרעות קצב במהלך האינטובציה ולשלב ההרדמה הראשוני. נדרש להודיע לרופא המרדים על השימוש בתרופה לפני הניתוח;
• נטילת תרופות אנטי -סוכרתיות דרך הפה ואינסולין - עלייה בסבירות להיפוגליקמיה;
• ריפמפיצין - ירידה קלה במחצית החיים של הביסופרולול;
• NSAIDs - ירידה בפעילות הלחץ הדם של התרופה.

תנאי אחסון

יש לשמור את הביסקארד הרחק מהישג ידם של ילדים. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ 30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Bisokard לתקופה של 3 שנים מיום ייצור הסוכן הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות Tirez, Concor, Biprol עם Bisoprolol, Aritel ו- Coronal, וחוץ מזה Bidop ו- Biol עם Niperten, Cordinorm ו- Bisogamma עם Bisomor.