זייריס

יצרנית התרופה Zairis (Zayris) היא חברת התרופות ההודית Kadila Heltker Ltd Risperidone הוא השם הבינלאומי שלה, risperidone הוא גם החומר הפעיל העיקרי של התרופה.

אינדיקציות זייריס

האינדיקציות העיקריות לשימוש ב - Zairis מופחתות לחסימה ולביטול של התקפות חריפות, כמו גם לטיפול ממושך בתחזוקה:

• בסכיזופרניה חריפה או כרונית , כולל התקפי פסיכוזה ראשוניים.
• הפרעות נפשיות אחרות הן עם תסמינים פרודוקטיביים:
  • החולה אגרסיבי.
  • דיפרס חשד.
  • הפתולוגיה של החשיבה מתבטאת בבירור.
  • התרחשות של הזיות.
  • החולה מזויף.
• הפרעות עם סימפטומים שליליים:
  • ירידה רגשית ופיגור.
  • ניכור חברתי.
  • סיבוך רגשי.
  • דיבור מלא בדיבור.
• התמודדות עם הפרעות רגשיות, כגון:
  • מצב דיכאוני.
  • התרגשות מסוכנת.
  • פחד.
• האינדיקציה לשימוש ב- Zairis היא הפרת התנהגות המטופל עם אבחנה של דמנציה (דמנציה נרכשת, המאופיינת בירידה מתמשכת ביכולות הקוגניטיביות של מוח המטופל).
  • ביטוי לתסמינים תוקפניים.
  • התקפי זעם.
  • אלימות המטוס הפיזי.
  • התרגשות (התרגשות רגשית חזקה, מלווה בתחושה של חרדה ופחד והופכת לחרדה מוטורית).
• טיפול בהתקפים מאניים במקרה של דיכאון פסיכוזה.
• חיסול הגורמים לכל מיני ביטויים, תוקפניים ואפתים כאחד, אם הם משתלבים בתמונה הקלינית של המחלה.

[1], [2], [3]

טופס שחרור

שחרור טופס - לוח מצופה.

החומר הפעיל הוא ריספרידון. השוק הפרמקולוגי מייצר טבליות זייריס של תכנים כמותיים שונים - ריספרידון בהכנה:

• טבליה אחת מכילה 1 מ"ג של חומר פעיל, כמו גם 7000 לבן.
• טבליה אחת מכילה 2 מ"ג של חומר פעיל, וכן 02H84915 ורדי אופאדרי.
• טבליה אחת מכילה 4 מ"ג של חומר פעיל, כמו גם 02H51441 ירוק.

אלמנטי מרכיבים נוספים הנכללים Tablet: מונוהידראט לקטוז, סולפט לאוריל נתרן, פחמן דו סיליקון קולואידי, נטול מים, hypromellose, עמילן תירס, stearate מגנזיום.

פרמקודינמיקה

במבצע Zayris חומר פעיל (ריספרידון) הוא מונה-אמיני יריב בלתי מתפשרים, יש בו זיקה גבוהה עם דופמין D2-ו 5 - VT ₂ - רצפטורים של סרוטונין. פרמקודינמיקה Zayris גם להציגן בהקשר α1 - adrenoceptors ויש לו מעט היחסים עם α2 - ו H1 adrenic - קולטני היסטמין מבלי להשפיע על קולטני כולינרגית אשר מעורבים בהעברת האותות החשמליים מתא עצב אחד אל תאים אחרים.

 למרות העובדה כי החומר הפעיל הוא אנטגוניסט חזק (זה מאפשר לה לעבוד ביעילות בהקלת סימפטומים שמלווים הפרעה נפשית כגון סכיזופרניה), עיכוב Zayris לא משמעותי של תנועה מוטורית. אפילו בהשוואה לנוירואלפטיקה המוכרת, היא מפחיתה את הקאטלפסיה במידה פחותה (מצב הדומה לחלום, שבמהלכו יש ירידה ברגישות, הן לגירויים חיצוניים והן לגירויים פנימיים).

Zairis הוא תרופה יעילה, הן עם סימפטומים פרודוקטיביים ושליליים של סכיזופרניה.

[4], [5], [6],

פרמקוקינטיקה

יניקה. עם בחינה מדוקדקת יותר, הפרמקוקינטיקה של זאריס מצוירת באור בהיר למדי. החומר הפעיל של ההכנה נספג לחלוטין לתוך המעי לאחר ניהול אוראלי של הטבליה. לאחר שעה או שעתיים, ניתוח פלסמה הדם מראה ריכוז מקסימלי. יחד עם זאת, הזמן של נטילת התרופה לא צריך להיות משולב עם בליעה של מזון.

מטבוליזם והפרשה. מחצית החיים של הריספרידון הם כשלוש שעות. כדי לגזור נגזרת שלה (9-hydroxyrisperidone) לוקח בערך יום. זאריס הוא מצוין ומופץ במהירות במהירות ברקמות הגוף של המטופל. כרכים של התפוצה כ מתאימות 1 - 2 ליטר לכל קילוגרם אחד של המשקל של המטופל.

התהליך של חיבור ריספרידון עם חלבונים פלזמה הוא 88%, ו -9 hydroxyrisperidone - 77%. האיזון של המרכיב הכמותי של ריספרידון בדם ברוב המכריע של החולים מושג תוך 24 שעות, 9-hydroxyrisperidone - למשך ארבעה עד חמישה ימים.

צריכת הפה (דרך הפה) 70% של המינון של התרופה מופרש דרך הכליות עם שתן, 14% - הולך יחד עם הצואה.

בחולים הסובלים מתפקוד כלייתי לקוי, כמו גם אצל קשישים, הריכוז של התרופה בדם הוא הרבה יותר גבוה, בעוד זמן הנסיגה מהגוף גם עולה. אם החולה סובל מליקויים בכבד, הריכוז של חומר פעיל Zairis בדם הדם מתאים הריכוז ציין במהלך תפקוד כבד נורמלי. הארכה של הפלט, במקרה זה, לא נצפתה.

[7], [8], [9]

מינון וניהול

זייריס לוקח פנימה. יש לבלוע את המינון הדרוש ומלא בכוס מים. שיטת היישום והמינון של התרופה תלויה באבחנה, בחומרת הסימפטומים ובמצב החולה.

סכיזופרניה

מבוגרים לוקחים את התרופה פעם או פעמיים ביום. תחילת המינון היומי של התרופה שווה ל 2 מ"ג, למחרת המינון הוא גדל ל 4 מ"ג ולאחר מכן שמר ברמה זו. אם יש צורך, זה יכול להיות מותאם, מביא עד 6 מ"ג. השימוש במינונים גדולים - 10 מ"ג ביום - אינו מביא ליעילות גבוהה (הוא הוכח על ידי תצפיות קליניות). אבל הם יכולים לגרום להתפתחות תסמינים חוץ-סרטניים. מחקרים של מינון מעל 16 מ"ג ביום לא בוצעו, אז זה הסכום של התרופה לא ניתן להשתמש.

עבור קשישים, מומלץ לקבוע מינון מתחיל - 0.5 מ"ג פעמיים ביום. במידת הצורך, מנה אחת ניתן להעלות 1-2 מ"ג.

המינון הראשוני עבור מתבגרים מומלץ מ 0.5 מ"ג לכל דיאם, אשר שיכור פעם בבוקר או בערב. עם הצורך הרפואי, את כמות התרופה ניתן להגדיל ב 0.5 או 1 מ"ג ליום, אבל לא לעתים קרובות יותר מאשר כל יום אחר, עד שהוא מגיע לדמות של 3 מ"ג / יום. ההשפעה הצפויה היא נצפתה במינונים יומיים מ 1 עד 6 מ"ג, מינון מעל נתונים אלה לא נחקרו.

חולים אשר מנומנמים כל הזמן ואדישות, המינון יכול להיות מופחת בחצי, מחולק לשני מינונים. קשה לדבר על מספר מסוים של ילדים מתחת לגיל 13 הסובלים מסכיזופרניה, כיוון שלזאריס אין הרבה ניסיון.

תסמונת מאניה-דיכאון (הפרעה דו-קוטבית)

עם אבחנה זו, המינון המומלץ למבוגרים הוא 2 מ"ג - 3 מ"ג של התרופה נלקחה פעם ביום. על בסיס אישי, אם יש צורך, מספר זה יכול להיות גדל ב 1 מ"ג ביום ולא יותר מיום לאחר מכן. התוצאה החיובית הנדרשת מתקבלת בדרך כלל במינון יומי של 1-6 מ"ג.

עבור ילדים ומתבגרים, המינון החל הוא רשם מן הדמות - 0.5 מ"ג, אשר מנוהל פעם אחת ביום בבוקר ובערב. אם יש צורך רפואי, בנפרד להוסיף את המינון ניתן לחשב ב 0.5 או 1 מ"ג. יש צורך להעלות את המינון כל יום, עד כמות של 2.5 מ"ג ליום הוא הגיע. הטיפול הטיפולי יעיל במינונים יומיים של 0.5 עד 6 מ"ג. עם ביטוי מתמשך של תופעת לוואי כמו נמנום, את המינון של התרופה צריך להיות מופחת על ידי חצי.

כמו במקרה של תרופות רבות אחרות, יש לתקן את אופן היישום ואת המינון של זאריס לאורך כל מהלך הטיפול. עם פתולוגיה זו, הניסיון של שימוש תרופה זו אצל ילדים מתחת לגיל עשר הוא כמעט לא קיים.

דמנציה

המינון היומי החל למבוגרים הוא 0.25 מ"ג מחולק לשני מינונים. אם יש צורך, את המינון של התרופה ניתן להגדיל ב 0.25 מ"ג פעמיים ביום, אבל לא יותר מכל יום אחר. המינון היחיד האופטימלי עבור רוב החולים הוא 0.5 מ"ג, לוקח פעמיים ביום, אבל יש מקרים של צורך להגדיל עד 1 מ"ג פעמיים ביום.

לאחר קבלת האפקט הרצוי, ניתן להעביר את המטופל למינון יומי בודד של 1 מ"ג Zaisis. כמו בתרופות אחרות, במקרה זה, הרופא המטפל צריך לשמור על החולה תחת תצפית מתמדת ולהתאים את כמות התרופה.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

הפרעות פסיכיאטריות אחרות

לחולים שמשקלם עולה על 50 ק"ג. המינון המומלץ הוא 0.5 מ"ג פעם ביום. במהלך הטיפול, מותר להתאים את המינון של זאריס על ידי הוספת 0.5 מ"ג של התרופה, אך לא לעתים קרובות יותר מאשר כל יום אחר. מינון יעיל של רוב החולים הוא 0.5 מ"ג פעם ביום במהלך היום. עם זאת, במקרים מסוימים, כדי להשיג השפעה חיובית, זה מספיק עבור חולים לקחת לא יותר מ 0.25 מ"ג פעם ביום, בעוד שאחרים עשויים צריך 0.75 מ"ג לכל דיאם.

עבור מטופלים עם משקל גוף אינו עולה על 50 ק"ג. המינון המומלץ הוא 0.25 מ"ג פעם ביום. במסגרת הטיפול, מותר להתאים את המינון של Zairis על ידי הוספת 0.25 מ"ג של התרופה, אך לא לעתים קרובות יותר מאשר כל יום אחר. מינון יעיל של רוב החולים הוא 0.5 מ"ג פעם ביום במהלך היום. עם זאת, במקרים מסוימים, על מנת להשיג השפעה חיובית, זה מספיק עבור חולים לקחת לא יותר מ 0.5 מ"ג פעם ביום, בעוד אחרים צריכים 1.5 מ"ג לכל דיאם.

עם שימוש ממושך של Zairis, יש צורך בהתאמה מתמדת של המינונים של התרופה. חוויות של נטילת תרופות אלו על ידי ילדים מתחת לגיל 5 אינן זמינות.

אם ההיסטוריה של המטופל יש הפתולוגיה תפקודית של הכבד והכליות. מינון המוצא המוצע הוא 0.5 מ"ג פעמיים ביום. אם יש צורך, בנפרד, את המינון ניתן להעלות ב 0.5 מ"ג פעמיים ביום, מביא אותו 1-2 מ"ג שתי ארוחות ביום. הקורס הטיפולי של זאריס צריך להתבצע בזהירות, תחת פיקוח מתמיד של מומחה, במיוחד חולים של קבוצה זו.

השתמש זייריס במהלך ההריון

הן תצפיות קליניות והן מעבדה אצל נשים במהלך ההריון לא בוצעו. לכן, השימוש Zayris במהלך ההריון מוצדק רק במקרים בם את ההשפעות החיוביות הצפויות נדרשות אמא לעתיד עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, כמו תרופות אנטי-פסיכוטיות במהלך השליש השלישי של הריון יכולות להשפיע די השפעה שלילית על ההתפתחות פסיכוסומטיות של הילד. לאחר לידת תינוקות שקיבלו מינון של התרופה Zayris עדיין ברחם מגדילה את הסבירות של סטיות כאלה רכישה: תסיסה (עוררות רגשית חזקה), נמנום, יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה), תת לחץ דם (לחץ דם נמוך), רעד, הפרעות של האכלה. לכן, תינוקות אלה צריכים להיות מטופלים בזהירות רבה יותר.

גישה דומה לרשום את Zairis נדרשת גם כאשר אישה מזינה התינוק התינוק שלה עם שד. מחקרים בבעלי חיים הראו כי החומר הפעיל של התרופה מופרש לחלב אם. לכן, אם אתה לא יכול לעשות בלי תרופה, אז זה רצוי להפסיק להאכיל.

 

התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל רכיב של התרופה היא אולי הדבר היחיד שניתן לייחס לקטגוריה של התוויות נגד לשימוש של זאזיס.

[10], [11]

תופעות לוואי זייריס

לאחר השימוש בתרופה, תופעות הלוואי של זאריס מאופיינות בגילויים מתונים או חמורים. אתה יכול להפיץ את שניהם בכיוון, ובדרך הפעולה.

• זיהומים ויכולתם של התאים להתחלק ולחדור לרקמות שמסביב.
  • מחלות זיהומיות של דרכי הנשימה העליונות ודרכי השתן (דלקת הלוע, דלקת שקדים, ברונכיטיס, דלקת שלפוחית השתן ועוד).
  • אוטיטיס וצלוליטיס.
  • שפעת.
  • ועוד רבים אחרים.
• המערכת של hematopoiesis:
  • אנמיה.
  • ירידה במספר הטסיות.
  • נויטרופניה (הפחתת ספירת הנויטרופילים בדם).
  • ואחרים.
• המערכת החיסונית:
  • תגובות אנפילקטיות חריפות.
  • נפיחות.
  • תגובות אלרגיות.
• מערכת חילוף החומרים ומטבוליזם.
  • אנורקסיה.
  • סוכרת.
  • שיכרון מים.
  • צמיחת הכולסטרול בדם.
  • עליה או ירידה בתיאבון.
• היבטים פסיכולוגיים:
  • חרדה ועצבנות.
  • נדודי שינה.
  • צמצום הטון הכללי של הגוף.
  • ירידה ברגשנות.
  • בלבול התודעה.
  • מצב דיכאוני.
  • המראה של כל מיני מאניות.
  • ואחרים.
• מערכת העצבים:
  • פרקינסון.
  • סחרחורת, כאב ראש.
  • מקרים אטומים.
  • אובדן הכרה.
  • הפרעות בכלי הדם.
  • התכווצויות בלתי רצויות של השרירים.
  • עוויתות של שרירי הפנים.
  • ועוד הרבה גילויים.
• איברים של חזון:
  • דלקת הלחמית.
  • נפיחות וגירוד.
  • ירידה בראייה.
  • עיניים יבשות.
  • פחד מאור.
  • ואחרים.
• אברי השמיעה מצלצלים באוזניים.
• מערכת הלב וכלי הדם:
  • טכיקרדיה.
  • לחץ דם של העורקים.
  • היפרמיה.
  • מוות פתאומי.
  • תרומבואמבוליזם ורידי.
  • חריגה ECG.
• מערכת הנשימה:
  • גודש באף ודימומים באף.
  • דלקת ריאות.
  • קוצר נשימה וצפצופים.
  • אירועים מוגברים בדרכי הנשימה.
  • סינוסיטיס ונפיחות של חלל האף.
  • שיעול פרודוקטיבי.
• תופעות הלוואי של זאריס במערכת העיכול:
  • בחילות, הקאות ושלשולים.
  • יובש בפה.
  • עצירות או עיכול או בריחת שתן.
  • כאב בבטן.
  • עיוות הטעם.
  • חסימת מעיים.
  • כאב שיניים.
  • ואחרים.
• המערכת האנדוקרינית היא hyperprolactinemia.
• עור:
  • פריחה, קשקשים.
  • דלקת עור סבורית.
  • אקזמה וגרד.
  • ואחרים.
• מערכת השלד והשרירים:
  • כאב בגב ובגפיים.
  • חולשת שרירים.
• מערכת השתן:
  • דליפת שתן.
  • שימור של שתן.
  • ואחרים.
• מערכת הרבייה:
  • תקלות במחזור החודשי.
  • בלוטות החלב מוגברת.
  • אימפוטנציה.
  • שפיכה מדרגת.
  • ואחרים.

[12], [13]

מנת יתר

כאשר לוקחים מינון משמעותי של זאריס, ניתן למנות אותו יתר על המידה, אשר מתחיל להתבטא עם תסמינים כאלה:

• הרגעה משמעותית.
• נמנום.
• לחץ דם של העורקים.
• טכיקרדיה.
• הפרעות אקסטראפירמידליות.
• עוויתות.
• הפרפור פרוזדורי פרוזדורי פרוזדורי.
• היפרוזומניה.
• וכמה אחרים.

במקרה זה לא קיים נוגד תרופה בעל ערך יחיד. במינון יתר חמור, חריף, יש צורך, בהקדם האפשרי, להתחיל בצעדים כדי deintoxication של הגוף, להציג אוורור נאותה חמצון.

חולים אלה מוצגים שטיפה קיבה, קבלת פחמן מופעל משלשלים. לאורך כל התהליך, נדרשת ניטור לב מתמשך, כולל הקלטה אק"ג קבוע כדי למנוע התפתחות חריפה של הפרעות קצב.

עם לחץ דם וקריסה, יש לנקוט באמצעים מתאימים על ידי מתן עירוי תוך ורידי ו / או מתן סימפטומטימטיקה. בהפרעות אקסטרה-פירמידליות חמורות, תרופות אנטי-כולינרגיות נקבעות. החולה צריך להיות תחת פיקוח רפואי מתמיד עד הסימפטומים של מנת יתר להיעלם לחלוטין.

[20], [21], [22]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אם Zairis אינטראקציה עם תרופות אחרות, זהירות רבה היא הכרחית. הדבר נכון במיוחד לגבי תרופות שבפרמקודינמיקה יש נטייה להארכת מרווח QT של הקרדיוגרמה, שכן לריספרידון, החומר הפעיל של ההכנה Zairis, יש את אותם מאפיינים.

תרופות כאלה, למשל, כוללות:

• תרופות אנטי-אריתמיות Ia class: disopyramide, quinidine, procainamide.
• תרופות אנטי-הריתמיות של המעמד השלישי: amiodarone, sotalol.
• תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, למשל, amitriptyline.
• תרופות נוגדות דיכאון טטרציקליות, למשל, Maprotiline.
• כמה תרופות antarrhythmic.
• מספר תרופות אנטי פסיכוטיות.
• כמה תרופות אנטימלריאליות: כינין ומפלווקין.
• תרופות הגורמות לחוסר איזון של אלקטרוליטים.
• וכמה אחרים. רשימה זו אינה שלמה.

Zayris יש להשתמש בזהירות בשילוב עם סוכנים אחרים המסוגלים להשפיע על מערכת העצבים המרכזית, כולל אלכוהול, אופיאטים (אלקלואידים נרקוטיים של אופיום), אנטי-היסטמינים (חסימת והתרופות שחרור היסטמין בדם אנושי) ו בנזודיאזפינים (medicamentous אומר ואלכוהול עם היפנוטי, תרופות הרגעה ו נוגדת פרכוסים).

ריספרידון עשוי להיות אנטגוניסט של לבודופה (סוכן אנטיפרקינסון). במקרה בו יש צורך בשילוב כזה, במיוחד בשלב חמור של מחלת פרקינסון, יש לתת את המינון המינימלי האפקטיבי המינימלי של זאזיס. עם שימוש בו זמנית של תרופות risperidone ו antihypertensive, קלינית משמעותית לחץ דם עורקי נצפה.

לתרופה זו אין השפעה משמעותית על הפרמקוקינטיקה של valproate, lithium, digoxin או topiramate.

אם risperidone משמש יחד עם תרופות אחרות הקשורות במידה רבה עם הדינמיקה של החלבון בדם פלסמה, אין שום תזוזה גלויה לעין של אחת התרופות חלק חלבון הדם בתמונה הקלינית.

Fluoxetine ו paroxetine (מעכבי אנזימים בכבד) - להגדיל את הריכוז של risperidone בדם פלזמה. אבל זה גורם פחות מהגידול בשברים אנטי פסיכוטיים. הוא האמין כי מעכבים אחרים של אנזימים בכבד (כגון quinidine) משפיעים ישירות על ריכוז risperidone בדם הדם. עם כל שינוי במינון של פלוקסטין או פרוקסטין, יש לבחון את המרכיב הכמותי של זייריס.

ביישום של Zaisis, בשילוב עם carbamazepines, ירידה בריכוז של החלק הפעיל antipsychotic של risperidone בדם הדם צוין. תוצאה דומה ניתן לראות עם השימוש inducers אחרים של אנזימים בכבד (rifampicin, phenytoin, phenobarbital ואחרים). אם מתבטל קרבמזפין (או תרופה דומה), יש לבחון את המינון של זייריס ולצמצם אותו.

Amitriptyline אינו מציג כל תיקון לפעולות של זאריס התרופה או שברים פעילים אנטי פסיכוטיות. Cimetidine ו ranitidine להגביר את החדירה הביולוגית של risperidone, אבל מינימלית להפעיל שברים אנטי פסיכוטיים. אריתרומיצין אינו משנה את הפרמקוקינטיקה של ריספרידון ואת פעילותם של שברים אנטי פסיכוטיים.

Galantamine ו doonezepil, אין השפעה מסוימת על הפרמקוקינטיקה של risperidone ואת החלק הפעיל antipsychotic. Phenothiazines וכמה תרופות נוגדות דיכאון יכול להגדיל את אחוז risperidone בדם הדם.

[23], [24]

תנאי אחסון

אין הם שונים מתנאי הכנות רבות אחרות ותנאי האחסון של זאריס. טמפרטורת החדר שבו מאוחסן מוצר רפואי זה לא תעלה על 25 ° C. מיקום האחסון של זאריס אינו יכול להיות נגיש לילדים.

[25], [26]

חיי מדף

אורך חיי המדף של התרופה הינו חובה על החבילה והוא 36 חודשים (או שלוש שנים). במקרה של תום תקופת האחסון של זאריס, לא מומלץ להשתמש בתרופה. לאחר שהתרופה נפתחה והחלה להיות מיושמת, לאחר שהוציאו את החותם מהבקבוק, חיי המדף מופחתים בחדות והוא חודש אחד בלבד.

[27]