זאיריס

יצרנית התרופה Zayris היא תאגיד התרופות ההודי Cadila Healthcare Ltd. ריספרידון הוא שמה הבינלאומי, ריספרידון הוא גם החומר הפעיל העיקרי של תרופה זו.

אינדיקציות זאיריס

האינדיקציות העיקריות לשימוש ב-Zairis הן חסימה וחיסול של התקפים חריפים, וכן ביצוע טיפול תחזוקה ארוך טווח:

• בסכיזופרניה חריפה או כרונית, כולל התקפים ראשוניים של פסיכוזה.
• הפרעות נפשיות אחרות עם תסמינים פרודוקטיביים:
  • המטופל מפגין תוקפנות.
  • מאופיין בחשדנות.
  • פתולוגיה של החשיבה באה לידי ביטוי בבירור.
  • הופעת הזיות.
  • המטופל סובל מהזיה.
• הפרעות עם תסמינים שליליים:
  • ירידה רגשית ועכבות.
  • ניכור חברתי.
  • קומפלקסים רגשיים.
  • תוכן דיבור נמוך.
• הקלה על סטיות רגשיות כגון:
  • מצב דיכאוני.
  • התרגשות חרדה.
  • פחד.
• אינדיקציה לשימוש ב-Zairis היא גם הפרעה התנהגותית אצל חולה שאובחן עם דמנציה (דמנציה נרכשת, המאופיינת בירידה מתמשכת ביכולות הקוגניטיביות של מוחו של המטופל).
  • ביטוי של תסמינים תוקפניים.
  • התפרצויות של כעס.
  • אלימות פיזית.
  • תסיסה (התרגשות רגשית חזקה, המלווה בתחושת חרדה ופחד והופכת לחוסר שקט מוטורי).
• טיפול באפיזודות מאניות במקרה של פסיכוזה מאנית-דיפרסית.
• חיסול הגורמים לביטויים שונים בעלי אופי אגרסיבי ואדיש כאחד, אם הם משתלבים בתמונה הקלינית של המחלה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

צורת שחרור: טבליה מצופה סרט.

החומר הפעיל הוא ריספרידון. שוק התרופות מייצר טבליות זאירי במגוון תכולות כמותיות - ריספרידון בתרופה:

• טבליה אחת מכילה 1 מ"ג של חומר פעיל, וכן אופדרי Y1 7000 לבן.
• טבליה אחת מכילה 2 מ"ג של החומר הפעיל, וכן אופדרי 02N84915 ורוד.
• טבליה אחת מכילה 4 מ"ג של חומר פעיל, וכן אופדרי 02N51441 ירוק.

רכיבים נוספים הכלולים בטבליה: לקטוז מונוהידרט, נתרן לאוריל סולפט, סיליקון דיאוקסיד קולואידי נטול מים, היפרומלוז, עמילן תירס, מגנזיום סטארט.

פרמקודינמיקה

על פי מנגנון הפעולה, החומר הפעיל זאירי (ריספרידון) הוא יריב בלתי מתפשר של מונואמינים, בעלי זיקה גבוהה לקולטני D2-דופמין ו-5-TH2- _{סרוטונין}. הפרמקודינמיקה של זאירי מתבטאת גם בקשר לקולטני α1-אדרנרגיים ויש לה זיקה קלה לקולטני α2-אדרנל ו-H1-היסטמין, מבלי להשפיע על קולטנים כולינרגיים, המעורבים בהעברת דחפים חשמליים מתא עצב אחד לאחר.

למרות העובדה שהחומר הפעיל הוא אנטגוניסט חזק מאוד (זה מאפשר לו לפעול ביעילות בהקלה על תסמינים המלווים הפרעה נפשית כמו סכיזופרניה), זאירי אינו מעכב באופן משמעותי מיומנויות מוטוריות. אפילו בהשוואה לנוירולפטיקה המוכרה, הוא מגביר את הקטלפסיה במידה פחותה (מצב הדומה לשינה, שבמהלכו יש ירידה ברגישות לגירויים חיצוניים ופנימיים כאחד).

זאיריס היא תרופה יעילה הן לתסמינים פרודוקטיביים והן לתסמינים שליליים של סכיזופרניה.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקוקינטיקה

ספיגה. בבדיקה מדוקדקת יותר, הפרמקוקינטיקה של זאירי נראית די ורודה. החומר הפעיל של התרופה נספג בצורה מושלמת במעי לאחר מתן דרך הפה של הטבליה. לאחר שעה עד שעתיים, בדיקת פלזמת הדם מראה את הריכוז המרבי שלה. יחד עם זאת, זמן נטילת התרופה אינו צריך להיות תואם לצריכת מזון.

מטבוליזם והפרשה. זמן מחצית החיים של ריספרידון הוא כשלוש שעות. נגזרתו (9-הידרוקסיריספרידון) מופרשת לאחר כיממה. זאיריסוס מופץ היטב ובמהירות יחסית ברקמות הגוף של המטופל. נפחי ההפצה הם כ-1-2 ליטר לקילוגרם ממשקל המטופל.

תהליך הקישור של ריספרידון לחלבוני פלזמה הוא 88%, ו-9-הידרוקסיריספרידון - 77%. יתרת הרכיב הכמותי של ריספרידון בדם ברוב המוחלט של החולים מושגת תוך 24 שעות, 9-הידרוקסיריספרידון - תוך ארבעה עד חמישה ימים.

כאשר נלקח דרך הפה (דרך הפה), 70% ממינון התרופה מופרש דרך הכליות בשתן, 14% מופרשים בצואה.

בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, כמו גם אצל קשישים, ריכוז התרופה בדם גבוה משמעותית, בעוד שתקופת סילוק התרופה מהגוף גם עולה. אם החולה סובל מתפקוד כבד לקוי, ריכוז החומר הפעיל של התרופה Zairis בפלזמת הדם תואם את הריכוז הנצפה בתפקוד כבד תקין. במקרה זה, לא נצפית הארכת הסילוק.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

מינון וניהול

זאיריסים נלקחים דרך הפה. יש לבלוע את המינון הנדרש ולשתות עם כוס מים. אופן מתן התרופה ומינון התרופה תלויים באבחנה, בחומרת התסמינים ובמצב המטופל.

סכִיזוֹפרֶנִיָה

מבוגרים מקבלים תרופה זו פעם או פעמיים ביום. המינון היומי ההתחלתי של התרופה הוא 2 מ"ג, למחרת המינון עולה ל-4 מ"ג ולאחר מכן נשמר ברמה זו. במידת הצורך, ניתן להתאים אותו ולהביא אותו ל-6 מ"ג. שימוש במינונים גדולים - 10 מ"ג ביום - אינו מביא ליעילות גבוהה (הוכח על ידי תצפיות קליניות). אך הם עלולים לגרום להתפתחות תסמינים אקסטראפירמידליים. מינונים גבוהים מ-16 מ"ג ביום לא נחקרו, ולכן לא ניתן להשתמש בכמות זו של התרופה.

עבור קשישים, מומלץ לרשום מינון התחלתי של 0.5 מ"ג פעמיים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל מינון יחיד ל-1-2 מ"ג.

המינון ההתחלתי המומלץ למתבגרים הוא 0.5 מ"ג ליום, ליטול פעם בבוקר או בערב. במידת הצורך הרפואי, ניתן להגדיל את כמות התרופה ב-0.5 או 1 מ"ג ליום, אך לא יותר מאשר כל יומיים, עד להגעה ל-3 מ"ג ליום. ההשפעה הצפויה נצפית במינונים יומיים של 1 עד 6 מ"ג, מינונים מעל ערכים אלה לא נחקרו.

עבור חולים החווים נמנום ואדישות מתמדת, ניתן להפחית את המינון בחצי, ולחלק אותו לשתי מנות. קשה לדבר על כמות ספציפית לילדים מתחת לגיל 13 הסובלים מסכיזופרניה, מכיוון שאין ניסיון רב בשימוש בזיריס.

תסמונת מאניה-דיפרסיה (הפרעה דו-קוטבית)

עבור אבחון זה, המינון המומלץ למבוגרים הוא 2 מ"ג - 3 מ"ג של התרופה פעם ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ב-1 מ"ג ליום על בסיס אישי ולא יותר מאשר כל יומיים. התוצאה החיובית הנדרשת מושגת בדרך כלל עם מינון יומי של 1-6 מ"ג.

עבור ילדים ומתבגרים, המינון ההתחלתי הוא 0.5 מ"ג, הניתן פעם ביום בבוקר ובערב. אם יש צורך טיפולי, ניתן להגדיל את המינון באופן אינדיבידואלי בקצב של 0.5 או 1 מ"ג. יש להגדיל את המינון כל יומיים, עד להגעה ל-2.5 מ"ג ביום. טיפול טיפולי יעיל במינונים יומיים של 0.5 עד 6 מ"ג. אם תופעת לוואי כמו נמנום נמשכת, יש להפחית את מינון התרופה בחצי.

כמו בתרופות רבות אחרות, יש להתאים את אופן מתן התרופה והמינון שלה לאורך הטיפול. כמעט ואין ניסיון עם תרופה זו בילדים מתחת לגיל עשר עבור פתולוגיה זו.

טֵרוּף

המינון היומי ההתחלתי למבוגרים הוא 0.25 מ"ג מחולק לשתי מנות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את מינון התרופה ב-0.25 מ"ג פעמיים ביום, אך לא יותר מאשר כל יומיים. המינון האופטימלי לרוב החולים הוא 0.5 מ"ג, הנלקח פעמיים ביום, אך ישנם מקרים בהם יש צורך להגדיל ל-1 מ"ג פעמיים ביום.

לאחר השגת האפקט הרצוי, ניתן להעביר את המטופל למנה יומית אחת של 1 מ"ג של זאירי. כמו בתרופות אחרות, במקרה זה על הרופא המטפל לשמור על המטופל תחת פיקוח מתמיד ולהתאים את כמות התרופה הנלקחת.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

מחלות פסיכיאטריות אחרות

עבור חולים במשקל מעל 50 ק"ג. מינון ההתחלה המומלץ הוא 0.5 מ"ג פעם ביום. במהלך הטיפול, מותר להתאים את מינון הזיריס על ידי הוספת 0.5 מ"ג של התרופה, אך לא יותר מאשר כל יומיים. המינון האפקטיבי עבור רוב החולים הוא 0.5 מ"ג פעם ביום. עם זאת, במקרים מסוימים, כדי להשיג השפעה חיובית, מספיק שחולים יטלו לא יותר מ-0.25 מ"ג פעם ביום, בעוד שאחרים עשויים להזדקק ל-0.75 מ"ג ביום.

עבור חולים במשקל של פחות מ-50 ק"ג. מינון ההתחלה המומלץ הוא 0.25 מ"ג פעם ביום. במהלך הטיפול, מותר להתאים את מינון הזיריס על ידי הוספת 0.25 מ"ג של התרופה, אך לא יותר מאשר כל יומיים. המינון האפקטיבי עבור רוב החולים הוא 0.5 מ"ג פעם ביום. עם זאת, במקרים מסוימים, כדי להשיג השפעה חיובית, מספיק שחולים יטלו לא יותר מ-0.5 מ"ג פעם ביום, בעוד שאחרים זקוקים ל-1.5 מ"ג ביום.

עם שימוש ממושך בזיריס, יש צורך בהתאמה מתמדת של מינוני התרופה. אין ניסיון בנטילת תרופה זו על ידי ילדים מתחת לגיל 5.

אם לחולה יש היסטוריה של פתולוגיות תפקודיות של הכבד והכליות. מינון ההתחלה המומלץ הוא 0.5 מ"ג פעמיים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון באופן אישי ב-0.5 מ"ג פעמיים ביום, ולהביא אותו ל-1-2 מ"ג פעמיים ביום. מהלך הטיפול בזיריס צריך להתבצע בזהירות מספקת, תחת פיקוח מתמיד של מומחה, במיוחד עבור חולים בקבוצה זו.

השתמש זאיריס במהלך ההריון

לא נערכו תצפיות קליניות ולא מעבדתיות בנשים במהלך ההריון. לכן, השימוש בזאיריס במהלך ההריון מוצדק רק אם ההשפעה החיובית הצפויה עבור האם ההרה עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, שכן נטילת תרופות אנטי-פסיכוטיות במהלך השליש השלישי של ההריון עלולה להשפיע לרעה למדי על ההתפתחות הפסיכוסומטית של הילד. לאחר הלידה, תינוקות שקיבלו מינון של זאיריס ברחם נמצאים בסיכון מוגבר לפתח את הסטיות הבאות: תסיסה (עוררות רגשית חזקה), נמנום, יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה), תת לחץ דם (לחץ דם נמוך), רעד, הפרעות אכילה. לכן, יש לפקח ביתר קפדנות על תינוקות כאלה.

גישה דומה למרשם התרופה זאיריסוס נחוצה כאשר אישה מניקה את תינוקה שזה עתה נולד. מחקרים בבעלי חיים הראו כי החומר הפעיל של התרופה מופרש בחלב אם. לכן, אם אינך יכול להסתדר בלי התרופה, מומלץ להפסיק להניק.

התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל רכיב של התרופה היא אולי הדבר היחיד שניתן לסווג כהתווית נגד לשימוש בזיריס.

[ 10 ], [ 11 ]

תופעות לוואי זאיריס

לאחר השימוש בתרופה, תופעות הלוואי של זיריס הן בינוניות או חמורות. ניתן לחלק אותן הן לפי כיוון הפעולה והן לפי אופן הפעולה.

• זיהומים ויכולתם של תאים להתחלק ולפלוש לרקמות הסובבות.
  • מחלות זיהומיות של דרכי הנשימה העליונות ודרכי השתן (דלקת גרון, דלקת שקדים, ברונכיט, דלקת שלפוחית השתן ואחרות).
  • דלקת אוזניים וצלוליטיס.
  • שַׁפַעַת.
  • ורבים אחרים.
• מערכת המטופויאטית:
  • אֲנֶמִיָה.
  • ירידה ברמות טסיות הדם.
  • נויטרופניה (ירידה ברמות נויטרופילים בדם).
  • ואחרים.
• מערכת החיסון:
  • תגובות אנפילקטיות חריפות.
  • נְפִיחוּת.
  • תגובות אלרגיות.
• מערכת החליפין והמטבוליזם.
  • אנורקסיה.
  • סוכרת.
  • הרעלת מים.
  • כולסטרול מוגבר בדם.
  • עלייה או ירידה בתיאבון.
• היבטים פסיכולוגיים:
  • חרדה ועצבנות.
  • נדודי שינה.
  • ירידה בטונוס הכללי של הגוף.
  • ירידה ברגשנות.
  • בלבול תודעה.
  • מצב דיכאוני.
  • הופעתן של כל מיני מאניות.
  • ואחרים.
• מערכת העצבים:
  • פרקינסוניזם.
  • סחרחורת, כאב ראש.
  • מקרים איטיים.
  • אובדן הכרה.
  • הפרעות בכלי הדם של המוח.
  • התכווצות שרירים לא רצונית.
  • עוויתות של שרירי הפנים.
  • ועוד הרבה ביטויים.
• איברי הראייה:
  • דַלֶקֶת הַלַחמִית.
  • נפיחות וגירוד.
  • ירידה בראייה.
  • עיניים יבשות ועיניים דומעות.
  • פחד מאור.
  • ואחרים.
• איברי שמיעה - צלצולים באוזניים.
• מערכת הלב וכלי הדם:
  • טכיקרדיה.
  • לחץ דם עורקי.
  • היפרמיה.
  • מוות פתאומי.
  • תרומבואמבוליזם ורידי.
  • א.ק.ג. לא תקין.
• מערכת הנשימה:
  • גודש באף ודימומים מהאף.
  • דלקת ריאות.
  • קוצר נשימה וצפצופים.
  • גודש בדרכי הנשימה.
  • סינוסיטיס ונפיחות של חלל האף.
  • שיעול פרודוקטיבי.
• תופעות לוואי של זאירי במערכת העיכול:
  • בחילות, הקאות ושלשולים.
  • יובש בפה.
  • עצירות ודיספפסיה או בריחת שתן בצואה.
  • כאבי בטן.
  • עיוות של הטעם.
  • חסימת מעיים.
  • כְּאֵב שִׁנַיִם.
  • ואחרים.
• מערכת אנדוקרינית - היפרפרולקטינמיה.
• עוֹר:
  • פריחה, קשקשים.
  • דלקת עור סבוראית.
  • אקזמה וגירוד.
  • ואחרים.
• מערכת השלד והשרירים:
  • כאבים בגב ובגפיים.
  • חולשת שרירים.
• מערכת השתן:
  • בריחת שתן.
  • עצירת שתן.
  • ואחרים.
• מערכת הרבייה:
  • הפרעות במחזור החודשי.
  • הגדלת בלוטות החלב.
  • עֲקָרוּת.
  • שפיכה רטרוגרדית.
  • ואחרים.

[ 12 ], [ 13 ]

מנת יתר

כאשר נוטלים מינונים משמעותיים של התרופה Zairis, מנת יתר אפשרית, אשר מתחילה להתבטא בתסמינים הבאים:

• אפקט הרגעה בולט.
• נוּמָה.
• לחץ דם עורקי.
• טכיקרדיה.
• הפרעות אקסטרה-פירמידליות.
• התכווצויות.
• פרפור פרוזדורים.
• היפרסומניה.
• וכמה אחרים.

אין נוגדן ברור במקרה זה. במקרים חמורים ואקוטיים של מנת יתר, יש צורך להתחיל באמצעי ניקוי רעלים בהקדם האפשרי, להכניס אוורור נאות וחמצון.

לחולים כאלה מומלץ לעבור שטיפת קיבה, ליטול פחם פעיל וחומרים משלשלים. לאורך התהליך, יש צורך בניטור רציף של הלב, כולל רישום א.ק.ג. רציף, כדי למנוע התפתחות חריפה של הפרעות קצב.

במקרה של לחץ דם נמוך וקריסה, יש לנקוט באמצעים הולמים על ידי מתן עירויים תוך ורידיים ו/או מתן סימפטומימטימטיקה. במקרה של הפרעות אקסטראפירמידליות חמורות, נקבעות תרופות אנטיכולינרגיות. יש להשגיח על המטופל באופן קבוע עד להיעלמות מוחלטת של תסמיני מנת יתר.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של צורך באינטראקציה של זאיריסוס עם תרופות אחרות, יש לנקוט משנה זהירות. זה נוגע במיוחד לתרופות אשר מבחינה פרמקודינמית יש להן נטייה להארכת מרווח QT בקרדיוגרמה, מכיוון שלריספרידון, החומר הפעיל של זאיריסוס, יש את אותן תכונות.

תרופות כאלה כוללות, למשל:

• תרופות אנטי-אריתמיות מסוג Ia: דיסופירמיד, כינידין, פרוקאינמיד.
• תרופות אנטי-אריתמיות מסוג III: אמיודרון, סוטלול.
• תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, כגון אמיטריפטילין.
• תרופות נוגדות דיכאון טטרציקליות, כגון מפרוטילין.
• כמה תרופות אנטי-אריתמיות.
• מספר תרופות אנטי-פסיכוטיות.
• כמה תרופות נגד מלריה: כינין ומפלוקין.
• תרופות הגורמות לחוסר איזון אלקטרוליטים.
• ועוד כמה. רשימה זו אינה מלאה.

יש להשתמש בזאיריס בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות שעלולות להשפיע על מערכת העצבים המרכזית, כולל אלכוהול, אופיאטים (אלקלואידים נרקוטיים של אופיום), אנטי-היסטמינים (תרופות החוסמות את שחרור היסטמינים לדם האדם) ובנזודיאזפינים (תרופות של חומרים פסיכואקטיביים בעלי השפעות היפנוטיות, הרגעה ונוגדות פרכוסים).

ריספרידון עשוי להיות אנטגוניסט של לבודופה (תרופה אנטי-פרקינסונית). כאשר שילוב כזה נחוץ, במיוחד בשלבים חמורים של מחלת פרקינסון, יש לרשום את המינונים המינימליים היעילים של זייריס. נצפה לחץ דם עורקי משמעותי קלינית בשימוש בו-זמני של ריספרידון ותרופות להורדת לחץ דם.

תרופה זו אינה משפיעה באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של ולפרואט, ליתיום, דיגוקסין או טופירמט.

כאשר משתמשים בריספרידון בשילוב עם תרופות אחרות הקשורות באופן משמעותי לדינמיקת חלבוני הפלזמה, אין תזוזה ברורה של אחת התרופות מחלק החלבון של הדם בתמונה הקלינית.

פלואוקסטין ופרוקסטין (מעכבי אנזימי כבד) - מגבירים את ריכוז הריספרידון בפלזמת הדם. אך גורם זה קטן יותר מהעלייה בשברים אנטי-פסיכוטיים. ההערכה היא שמעכבי אנזימי כבד אחרים (כגון כינידין) משפיעים ישירות על ריכוז הריספרידון בפלזמת הדם. עם כל שינוי במינון של פלואוקסטין או פרוקסטין, יש לבחון מחדש את הרכיב הכמותי של זאירי.

בעת שימוש בזאירי בשילוב עם קרבמזפינים, נצפתה ירידה בריכוז החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל של ריספרידון בפלזמת הדם. תוצאה דומה ניתן לראות בעת שימוש במשרי אנזימי כבד אחרים (ריפאמפיצין, פניטואין, פנוברביטל ואחרים). אם מפסיקים את הטיפול בקרבמאזפין (או תרופה דומה), יש לבחון מחדש את מינון הזאירי ולהפחיתו.

אמיטריפטילין אינו משנה את פעולתו של זאיריסוס או את הפרקציות האנטי-פסיכוטיות הפעילות. צימטידין ורניטידין מגבירים את החדירה הביולוגית של ריספרידון, אך מפעילים באופן מינימלי את הפרקציות האנטי-פסיכוטיות. אריתרומיצין אינו משנה את הפרמקוקינטיקה של ריספרידון או את הפעילות של הפרקציות האנטי-פסיכוטיות.

גלנטמין ודונזפיל אינם משפיעים באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של ריספרידון ועל החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל. פנוטיאזינים וחלק מהתרופות נוגדות הדיכאון יכולים להגביר את אחוז הריספרידון בפלזמת הדם.

[ 23 ], [ 24 ]

תנאי אחסון

תנאי האחסון של זאיריס אינם שונים מאלה של תרופות רבות אחרות. טמפרטורת החדר בו מאוחסנת תרופה זו לא צריכה לעלות על 25 מעלות צלזיוס. מקום האחסון של זאיריס צריך להיות מחוץ להישג ידם של ילדים.

[ 25 ], [ 26 ]

חיי מדף

תאריך התפוגה של התרופה מצוין בהכרח על האריזה והוא 36 חודשים (או שלוש שנים). במקרה שפג תוקפו של Zairis, לא מומלץ להשתמש בתרופה. לאחר פתיחת התרופה והשימוש בה, הסרת החותם מהבקבוק, תאריך התפוגה מצטמצם בחדות והוא חודש אחד בלבד.

[ 27 ]