זאקסטר

חומר אנטי-מיקרוביאלי בעל שימוש נרחב, המיוצר על ידי Alchem Laboratories Ltd (הודו) - Zakster (שם בינלאומי ומרכיב פעיל של התרופה - Meropenem). המרכיב הנלווה הוא נתרן פחמתי נטול מים.

אינדיקציות זאקסטר

התרופה המדוברת, לפי ייעודה, יכולה להיות מסווגת כאנטיביוטיקה (קבוצת בטא-לקטם). אינדיקציות לשימוש בזקסטר הן הצורך לעצור מחלות הנגרמות על ידי חיידקים פתוגניים המגיבים באופן חיובי למרופנם (אנטיביוטיקה חיידקית רחבת טווח).

• דלקת ריאות.
• דלקת של הפלאורה ( פלאוריטיס ).
• אלח דם (זיהום דם - סוג של אלח דם).
• דלקת בדרכי השתן.
• דלקת רירית הרחם ( אנדומטריטיס ) ומחלות זיהומיות אחרות בעלות אופי גינקולוגי.
• זיהום הנגרם על ידי מיקרואורגניזמים המתיישבים במערכת העיכול ומתפשטים לאזורים אחרים, בדרך כלל סטריליים, בחלל הבטן.
• זיהום של העור ורקמת השריר.
• דלקת קרום המוח (דלקת של הקרומים הרכים סביב המוח וחוט השדרה).
• נויטרופניה קדחתנית, אם יש חשד שהגורם למחלה אצל מבוגרים הוא פלורה פתוגנית. פרוטוקול האמצעים הטיפוליים בוחן את התרופה זאקסטר בשתי צורות: או כתרופה אחת, או שהיא נלקחת בשילוב עם תרופות אחרות בעלות פעולה אנטי-ויראלית או אנטי-פטרייתית.
• זיהומים פולימיקרוביאליים אחרים. טיפול תרופתי נקבע כמו במקרה הקודם: או שזקסטר משמש כתרופה היחידה במהלך, או כמרכיב של קומפלקס שלם של תרופות אנטי-מיקרוביאליות.

טופס שחרור

האבקה, אשר מדוללת לאחר מכן ומשמשת כתמיסה להזרקה (1000 מ"ג בבקבוקונים) היא צורת השחרור היחידה של התרופה זאקסטר, שאינה מבדילה אותה מתרופות אחרות.

פרמקודינמיקה

זאקסטר, המוצע על ידי חברת התרופות Alchem Laboratories Ltd., היא אנטיביוטיקה מסוג קרבפנם. היא משמשת באופן פרנטרלי, כלומר, עוקפת את מערכת העיכול (זריקות, שאיפות). תרופה זו יציבה למדי להשפעת דיהידרופפטידאז אנושי, מסיבה זו אין צורך במתן נוסף של תרופות המפחיתות את קצב התגובות המתרחשות בגוף המטופל. לחומר הפעיל של התרופה זאקסטר יש השפעה אנטי-מיקרוביאלית על המערכות התפקודיות של המטופל עקב ההשפעה הפעילה על תהליכי הלמידה של התא הפתוגני.

הפרמקודינמיקה של זקסטר, עם רמת הפעולה הבקטריאלית הגבוהה שלו, המכסה מגוון רחב של מיקרואורגניזמים אנאירוביים ואירוביים, נובעת מהעובדה שהרכיב הפעיל של התרופה קרוב בפרמטרים שלו לחלבון של דם אנושי. מרופנם נקשר בצורה מושלמת לפניצילין (PBP), וגם בעל ניטרליות יציבה לנציגים רבים של סרין בטא-לקטמאזות.

מרופנם אינו מגלה סימנים אלרגיים כתוצאה מבדיקות. תצפיות ומחקרים אחרים מראים שזקסטר פועל לא בניגוד לאנטיביוטיקה שונות, אלא במקביל להן. השימוש במרופנם נותן תוצאה מצוינת לאחר מתן אנטיביוטיקה. בהתבסס על תוצאות ניטור רב, רוקחים, יחד עם רופאים מומחים, קבעו מינון יעיל של התרופה והציעו המלצות כלליות לגבי הרגישות הנדרשת של הפלורה הפתוגנית למרופנם.

הספקטרום האנטי-מיקרוביאלי של התרופה זקסטרה, עם החומר הפעיל שלה מרופנם, כולל את רוב הזנים הרפואיים והפעילים קלינית לעתים קרובות, אירוביים ואנאירוביים, גרם-חיוביים וגרם-שליליים, הידועים.

פרמקוקינטיקה

תהליך הספיגה. בהתאם למינון התרופה ולקצב הזרקה תוך ורידית, התכולה המקסימלית של התרופה בדם יכולה לנוע בין 23 מק"ג/מ"ל ל-112 מק"ג/מ"ל. הפרמקוקינטיקה של זאקסטר מתבטאת גם בכך שהיא פועלת כקשר עם חלבון הפלזמה בסרום ב-2% בלבד. לתרופה המדוברת יש תכונה מצוינת של חדירה גבוהה לרכיבים הנוזליים ולשכבות הרקמה השונות של גוף האדם. כבר תוך חצי שעה - שעה וחצי (בהתאם למאפייני גוף המטופל) לאחר מתן התרופה, הדם מקבל מינון טיפולי. במהלך תקופה זו, רק חלק קטן מהתרופה חודר לכבד המטופל, ומתדרדר למטבוליט לא פעיל מסוים.

מטבוליזם והפרשה של זקסטר. זמן מחצית החיים של התרופה קצר והוא שעה אחת בלבד מרגע מתן התרופה. כ-70% מהתרופה מופרשת בשתן דרך הכליות, וחלק זה מופרש על ידי הגוף ללא כל שינוי. אם לחולה יש היסטוריה של שינויים פתולוגיים בכליות, תהליך ההפרשה מאט. אובדן מרופנם תלוי ישירות בחומרת המחלה, בעומק השינויים הפתולוגיים, וברמת הירידה בקריאטינין.

הפרמקוקינטיקה של זקסטר, כאשר משתמשים בה בילדים, דומה לזו שנראית אצל מבוגרים, כאשר ההבדל היחיד הוא שנקבע מינון שונה וחצי החיים של התרופה אצל ילדים מתחת לגיל שנתיים, עם אנמנזה בריאה, הוא בערך שעה וחצי עד שלוש שעות. אצל חולים קשישים, נצפית ירידה ברמת ובקצב ההפרשה של תרופה זו.

בהקשר לאמור לעיל, יש להבין שכל שינוי בסילוק קריאטינין (עלייה או ירידה ברמתו) מחייב שינויים מיידיים במינון של זקסטר. שינויים דינמיים בחולים הסובלים ממחלות כבד אינם נצפים.

[ 1 ]

מינון וניהול

השימוש בכל מוצר רפואי נקבע על פי סוג הפתוגן וחומרת המחלה, כמו גם על פי מצבו של המטופל. בהקשר זה, שיטת מתן התרופה ומינוניה נקבעים גם הם בהתבסס על גיל המטופל והמחלה שאובחנה.

למבוגרים, היצרן ממליץ ליטול:

המינון היומי לרוב הזיהומים הוא 500 מ"ג. התרופה נלקחת שמונה שעות לאחר המתן הקודם. במידת הצורך הרפואי (צורות זיהומיות חמורות), ניתן להגדיל את המינון ל-1000 מ"ג של זקסטר, כאשר המתן מתבצע באותו מרווח זמן.

במקרים מסוימים (לדוגמה, דלקת קרום המוח, סיסטיק פיברוזיס ואחרים) המינון גדל משמעותית ומגיע ל-2 גרם של התרופה, אשר נלקחת על ידי המטופל כל שמונה שעות.

יש צורך לרשום את זקסטר (עם החומר הפעיל מרופנם) בזהירות רבה אם על פי פרוטוקול הטיפול זהו התרופה היחידה, במיוחד במקרים חמורים של זיהומים בדרכי הנשימה התחתונות. בהקשר זה, יש צורך לבצע באופן קבוע בדיקות לסבילות אישית לתרופה.

אם השימוש בזקסטר מוצדק עקב צורך רפואי, והמטופל סובל מתפקוד כלייתי לקוי (פינוי קריאטינין נמוך מ-51 מ"ל/דקה), מינון התרופה מופחת:

• אם רמת הקריאטינין היא 26 - 50 מ"ל/דקה, אזי נלקחת מנה אחת של התרופה (500 מ"ג, 1 גרם, 2 גרם - בהתאם למחלה ולחומרתה), במרווחים של 12 שעות;
• בקצב של 10 - 25 מ"ל/דקה - חצי ממינון זקסטר, כל 12 שעות;
• אם קצב הזרימה נמוך מ-10 מ"ל/דקה, יש ליטול חצי ממינון התרופה במרווחים של 24 שעות.

התרופה המדוברת מופרשת בצורה מושלמת מהגוף באמצעות המודיאליזה. לכן, אם יש צורך ליטול זקסטרום (במיוחד במהלך טיפול ארוך), היצרן ממליץ לתת אותה למטופל ממש לפני סיום הליך זה (המודיאליזה). פעולה זו תחזיר את יחסי ההרכב והריכוז בפלזמה לנורמליים.

אם המטופל סובל ממחלות הקשורות לתפקוד לקוי של הכבד, אין צורך להתאים את מינון הזקסטר. חולים קשישים שאין להם בעיות בתפקוד הכליות ועם רמת קריאטינין תקינה אינם צריכים להתאים את כמות התרופה.

אופן מתן ומינון התרופה זאקסטר לילדים:

• ילדים מגיל שלושה חודשים עד 12 שנים, בהתאם לסוג וחומרת הזיהום, נוטלים את התרופה כל שמונה שעות, והמינון המומלץ הוא 10-20 מ"ג לקילוגרם ממשקל הילד.
• אם ילד שוקל יותר מ-50 ק"ג, הוא מקבל את אותה המינון כמו לחולה מבוגר.
• במקרה של ילד (בגילאי 4-18) הסובל מסיסטיק פיברוזיס, וכן במהלך החמרה של מחלות כרוניות בדרכי הנשימה התחתונות (בעלות אופי זיהומי), המינון עשוי להיות 25-40 מ"ג לקילוגרם ממשקל הילד. זקסטר יינתן כל שמונה שעות.
• במקרה של דלקת קרום המוח, 40 מ"ג לקילוגרם של תינוק ניתנים כל שמונה שעות.

תמיסת זאקסטר מוכנה מיד לפני מתן התרופה. לפני השימוש, יש לנער היטב את התרחיף. אם התרופה ניתנת דרך הווריד באמצעות בולוס (כל התהליך אורך כ-5 דקות), יש להמיס אבקת מרופנם (250 מ"ג) במים מיוחדים המתאימים להזרקה (5 מ"ל). כתוצאה מכך, הריכוז הוא 50 מ"ג/מ"ל. התרחיף שקוף, חסר צבע או צהוב מעט.

אם התרופה ניתנת דרך הווריד באמצעות עירוי (ההליך אורך 15-30 דקות), ניתן להשתמש בנוזלי עירוי תואמים (50-200 מ"ל) במקום מים.

השתמש זאקסטר במהלך ההריון

המתנה לתינוק היא תמיד שמחה. אבל אף אחת מהנשים ההרות אינה חסינה מפני אפשרות של מחלות, כולל מחלות זיהומיות. אם המחלה כבר התרחשה, השימוש בזאקסטר במהלך ההריון או ההנקה אינו מומלץ. השימוש בו מוצדק רק במקרים בהם הרופא המטפל מבין שההשפעה החיובית הצפויה למטופלת גבוהה משמעותית מההשפעה השלילית שאליה נחשף העובר או התינוק. בכל מקרה, יש ליטול זאקסטר רק לפי הוראות רופא, ותחת פיקוחו המתמיד, כך שבזמן תגובות בלתי צפויות ניתן לבטל לחלוטין את התרופה, או להתאים את המינון שלה. במהלך תהליך נטילת תרופה זו, יש להפסיק את ההנקה, שכן הוכח שזאקסטר חודר בקלות לחומרים נוזליים אנושיים, כולל חלב אם.

אין ניסיון בשימוש בתרופה לטיפול בילדים עם תפקוד לקוי של הכבד והכליות. אין לרשום אותה לילדים מתחת לגיל שלושה חודשים.

התוויות נגד

בשל תכונותיה הפרמקוקינטיות והפרמקודינמיות המצוינות, התרופה המדוברת נמצאת בשימוש נרחב על ידי רופאים לעצירת וריפוי מוחלט של מחלות הנגרמות על ידי זיהומים ויראליים וחיידקיים. עם זאת, ישנן התוויות נגד לשימוש בזקסטר.

• אין לרשום או להשתמש בו לילדים מתחת לגיל שלושה חודשים.
• אין להשתמש בתרופה זו כאשר לתינוק יש היסטוריה של בעיות בתפקוד הכליות והכבד (אי ספיקת כליות וכבד).
• עבור כל קטגוריות החולים במקרה של אי סבילות אישית לאחד או יותר ממרכיבי התרופה זאקסטר.

תופעות לוואי זאקסטר

בשל יעילותה הגבוהה "במאבק" נגד פלורה פתוגנית בצורת זיהומים פטרייתיים וויראליים, התרופה זאקסטר משמשת באופן פעיל בפרוטוקולי טיפול. ככלל, תרופה זו נסבלת היטב על ידי גוף האדם, אך ישנם יוצאים מן הכלל. לעיתים רחוקות למדי, אך ישנם מקרים בהם תופעות הלוואי של זאקסטר ידרשו הפסקה מיידית של השימוש בה. ההשלכות הלא נעימות של השימוש בתרופה כוללות:

• טרומבוציטופניה (ירידה במספר טסיות הדם בדם ההיקפי (יש פחות מ-200 אלף של האנזים לכל 1 מ"מ)).
• כאב ראש מוגבר.
• הפרעה במערכת העיכול:
  • בחילות, שבמקרים חריפים יותר הופכות להקאות.
  • שלשול (יציאות רכה תכופות - שלשול).
  • כאבי בטן.
  • ריכוז מוגבר של חלבון המעורב בתהליכים מטבוליים.
  • פריחה וגירוד.
• אאוזינופיליה (עלייה במספר האאוזינופילים בפלזמת הדם, בעיקר במקרה של אלרגיות או לאחר הקלה במחלה זיהומית).
• פתולוגיה של הכבד והכיס (ריכוז מוגבר של בילירובין).
• טרומבוציטופניה (ירידה במספר טסיות הדם בדם ההיקפי מתחת ל-150 x 109/l, מה שמוביל לדימום נרחב ובעיות בעצירתו).

ביטויים פחות שכיחים בעת שימוש בתרופה Zakster:

• התכווצויות.
• אנמיה המוליטית היא אנמיה המתרחשת עקב קצב מוגבר של הרס תאי דם אדומים.
• תרומבופלביטיס (דלקת של דפנות הוורידים, היווצרות פקקת).
• לוקופניה היא ירידה במספר הלויקוציטים ליחידת נפח דם.
• נימול (paresthesia) הוא סוג של הפרעה חושית המאופיינת בתחושות של עקצוץ וחוסר תחושה (תחושת זחילה).
• כוורות.
• אנגיואדמה (או בצקת קווינקה) היא תגובה לסוגים שונים של גירויים (ביולוגיים או כימיים באופיים).
• קוליטיס פסאודוממברנוזית.
• קנדידה בפה ובנרתיק.
• ואחרים

מנת יתר

בעת שימוש בכמות משמעותית יותר של התרופה, מנת יתר אינה סבירה עקב סילוק מהיר למדי של מרופנם מגוף המטופל דרך הכליות עם השתן. אך אם מתרחשת מנת יתר של זקסטר, היא מתבטאת באותם תסמינים שהוצגו קודם לכן בסעיף "תופעות לוואי של זקסטר". הטיפול הוא סימפטומטי, כלומר, מכוון לחסל את התסמינים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בעת שימוש משותף בתרופות כלשהן, יש לנקוט משנה זהירות, שכן האינטראקציה של זאקסטר עם תרופות אחרות לא תמיד נחקרה מספיק.

לא מומלץ לרשום שימוש משולב בתרופות כמו פרובנציד וזאקסטר, מכיוון ששתיהן נתונות למערבולת מוגברת במהלך מתן התרופה, דבר המשפיע לרעה על הפרשת הכליות, מה שמוביל לאי ספיקת כליות. זה מוביל לעלייה ברמת המרופנם בדם ההיקפי, מה שמאריך את זמן מחצית החיים שלו. במקרה זה, עדיף לתת את זאקסטר בנפרד מפרובנציד.

במידת הצורך, אין לתת זקסטר יחד עם תרופות הידועות כרעילות לכליות, במיוחד אם המטופל סובל מאי ספיקת כליות.

השפעת התרופה המדוברת על תהליך קשירת החלבונים על ידי תרופות המשמשות בשילוב עם מרופנם אינה ידועה.

כאשר משתמשים בו יחד עם תרופות שהמרכיב הפעיל שלהן הוא חומצה ולפרואית, אחוז תכולתה בסרום הדם עשוי לרדת עקב השפעת זקסטר.

כאשר זקסטר שימש בשילוב עם תרופות אחרות (למעט פרובנסיד), לא נצפו תופעות לוואי שליליות אחרות.

[ 2 ]

תנאי אחסון

אין לשמור תרופה זו בחדר שבו הטמפרטורה עולה על 30 ^מעלות צלזיוס, אך גם אין לאפשר לה להקפיא. עדיף להשתמש בתמיסה טרייה שהוכנה זה עתה. בקבוק אחד של התרופה מתאים לשימוש חד פעמי בלבד. יש לאחסן במקום שאינו נגיש לילדים. כפי שניתן לראות מהאמור לעיל, תנאי האחסון של זאקסטר פשוטים.

חיי מדף

חיי המדף של התרופה המדוברת, זאקסטר, הם 24 חודשים (שנתיים). אם חיי המדף של התרופה פגים, לא מומלץ להשתמש בה עוד.