סילימרין

סילימרין הוא תרכובת של 4 פלבנואידים עיקריים הנמצאים בתוך פירות גדילן החלב, הדומים במידה מסוימת בהרכבם המולקולרי לסטרואידים.

הרכב התרופה מכיל סיליבינין (כ-60%), סיליקריסטין (20%), וכן איזוסיליבין וסילידנין (10% כל אחד). רכיבים נוספים של התרופה הם חלבונים עם שמנים צמחיים, היסטמין עם טירמין, ויטמין K, שרפים, רכיבי טאנין של קטכו וכמה מיקרו-אלמנטים אחרים. [ 1 ]

אינדיקציות סילימרין

הוא משמש להפרעות הבאות:

• נגעים שונים בכבד בעלי אופי רעיל (הרעלה מתרופות, מלחי מתכות כבדות או פחמימנים המכילים הלוגן, כמו גם אלכוהוליזם );
• כתרופה מונעת;
• דלקת כבד, בעלת צורה כרונית;
• טיפול משולב לשחמת הכבד;
• דלקת כבד של אטיולוגיה זיהומית או רעילה;
• ניוון כבד וחדירת שומן;
• כתרופה המתקנת הפרעות בחילוף החומרים של שומן.

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בצורה של קפסולות, טבליות, סירופ ודרג'ים הניתנים דרך הפה.

פרמקודינמיקה

סילימרין מקיים אינטראקציה עם רדיקלים חופשיים של תאים תוך-כבדיים, מחליש את פעילותם הרעילה, ובמקביל קוטע את תהליך חמצון השומנים ומונע הרס של מבני תאים.

פלבונואידים מסייעים בשיפור המיקרו-סירקולציה ברקמות התוך-כבדיות ומשתתפים בנורמליזציה של דפנות הפטוציטים. התרופה מגרה את הקישור של פוספוליפידים מבניים ותפקודיים למולקולות חלבון, ומפעילה את פעילות ה-RNA פולימראז. במקביל, היא מסייעת במניעת מעבר של רצועות רעילות ורעלים לתוך הפטוציטים. [ 2 ]

השפעת התרופה מובילה להאטה בניון כבד שומני, כמו גם לפגיעות סיביות במבנה הכבד. במהלך ניסויים קליניים של התרופה נקבע כי היא משפרת משמעותית את בריאותם של אנשים עם מחלות כבד ומייצבת את הערכים הביוכימיים שלהם.

הטיפול משפר משמעותית את בריאותם של אנשים עם אי ספיקת כבד, תוך ייצוב הדרגתי של תוצאות בדיקות המעבדה. בנוסף, נצפית עלייה משמעותית בשיעור ההישרדות של אנשים עם שחמת הכבד.

פרמקוקינטיקה

לסילימרין יכולת ספיגה חלשה. תהליך זה נמשך 2.2 שעות. לאחר הכניסה למערכת הדם, התרופה נכנסת למחזור הדם האנטרוהפטי.

תהליכים מטבוליים של תרופות מתפתחים ברקמות תוך-כבדיות בעזרת צימוד.

זמן מחצית החיים הוא כ-6 שעות. ההפרשה מתרחשת בעיקר במרה כגלוקורונידים או סולפטים; השאר מופרש על ידי הכליות.

התרופה אינה מצטברת בגוף. שימוש ארוך טווח של 0.42 גרם של התרופה 3 פעמים ביום מוביל לרמות יציבות בדם.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה, לאחר הארוחות, עם מים רגילים.

במקרה של תפקוד לקוי חמור של הכבד, התרופה ניתנת בדרך כלל 3 פעמים ביום, 0.14 גרם של החומר. בהמשך, המינון היומי מופחת ל-0.28 גרם ליום (ב-2 יישומים).

כתרופת תחזוקה, יש ליטול 70 מ"ג 3 פעמים ביום.

ברפואת ילדים או לקשישים, התרופה ניתנת בדרך כלל דרך הפה בצורת תמיסה או סירופ. עבור ילדים, יש להתאים את גודל המנות. לעתים קרובות משתמשים בכפית מדידה אחת, 3 פעמים ביום.

משך הטיפול נקבע על ידי גורמים שונים ונבחר באופן אינדיבידואלי עבור המטופל על ידי הרופא המטפל שלו.

• בקשה לילדים

אין מספיק מידע בנוגע לבטיחות נטילת סילימרין ברפואת ילדים, ולכן קבוצה זו יכולה ליטול אותו רק במרשם רופא ותחת פיקוחו. עם זאת, הוא אינו מרשם לאנשים מתחת לגיל 12.

השתמש סילימרין במהלך ההריון

השימוש בתרופה במהלך הנקה או הריון מותר רק במרשם רופא. יש ליטול את התרופה בזהירות רבה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של אלרגיה לסיליבינין או אלמנטים דומים;
• הרעלה בעלת אופי חריף.

יש צורך לרשום את התרופה בזהירות רבה עבור הפרעות כאלה:

• שרירנים או קרצינומה ברחם;
• אנדומטריוזיס;
• סרטן השחלות, הערמונית או השד.

תופעות לוואי סילימרין

לעיתים קרובות תרופות מסוג זה נסבלות ללא סיבוכים. תופעות לוואי שעלולות להופיע כוללות:

• תסמיני אלרגיה ושלשולים;
• הגברת השתן והבחילות;
• פריחה אפידרמלית ממקור אלרגי וגירוד;
• קוצר נשימה, עיכול לקוי והתקרחות;
• לעיתים, מתפתחת תפקוד לקוי של שיווי המשקל.

מנת יתר

אין מידע לגבי מקרים של הרעלה עם סילימרין.

אם מופיעים תסמינים חריגים במהלך הטיפול בתרופה, יש צורך לבצע שטיפת קיבה, ליטול חומרים מעכבי אנרגיה דרך הפה ולהתייעץ עם רופא. לתרופה אין נוגדן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש המשולב בתרופה עם קטוקונזול מגביר את הפעילות הרעילה של האחרון ומגביר את ערכי הפלזמה שלו.

התרופה מחלישה את ההשפעה הטיפולית של אמצעי מניעה דרך הפה, כמו גם חומרים המכילים אסטרוגן.

שילוב עם וינבלסטין, דיאזפאם או לובסטטין מגביר את השפעתם הרפואית.

השימוש בתרופה יחד עם אלפרזולם תורם לעלייה ברמות הפלזמה של האחרון, וגם מגביר את הסבירות לתופעות לוואי.

תנאי אחסון

יש לאחסן סילימרין במקום מוגן מאור שמש. ערכי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בסילימרין תוך 2-5 שנים (בהתאם לצורת שחרור התרופה) ממועד ייצור התרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים סילימר, קרסיל, דרסיל עם סיליבינין, סיליבור וסילגון עם הפאלקס, כמו גם הפרסיל, לגאלון עם היפוגליסיל וסיליסם.