פרצטמול לכאב

ברור שהשאלה האם פרצטמול מסייע בכאב עשויה להתעורר במקרים בהם טבליה של משכך כאבים-מוריד חום זה אינה מספקת את האפקט המקווה להקלה על כאבים. יחד עם זאת, זוהי התרופה הנפוצה ביותר לכאב וחום, וארגון הבריאות העולמי כלל אותה ברשימת התרופות החיוניות - היעילות והבטוחות ביותר. [ 1 ]

שמות מסחריים נוספים של פרצטמול: אצטמינופן, אמפנול, פנדול, טיילנול, טילול, טילולפן הוט, דפאלגן, פרלן, פירמול, פרפלגן, קלפול, רפידול, מקסלן, מיליסטן, אנאפירון, טמפרמול, סטרימול, פלוטאבס ואפרלגן (טבליות תוססות), צפקון (פתילות).

בנוסף, פרצטמול הוא מרכיב בתרופות כגון אסקופן, ציטראמון, אקסדרין ופרמדול (פרצטמול + חומצה אצטילסליצילית + קפאין), דלרון C (עם ויטמין C), פאניגן ופנוקסן (עם דיקלופנק), פפאברין (בשילוב עם דרוטאברין), פרווקס (עם חומצה אסקורבית והאנטי-היסטמין פנירמין), טמיפול (עם איבופרופן וקפאין), פנטלגין (עם אנלגין, קפאין, פנוברביטל וקודאין), פרמציטרון (עם פנירמין, פנילאפרין וחומצה אסקורבית).

אינדיקציות פרצטמול

פרצטמול נלקח כמוריד חום להצטננות ולזיהומים ויראליים בדרכי הנשימה חריפות (כאשר טמפרטורת הגוף עולה ל-38.5 מעלות צלזיוס ומעלה), וכן במקרים של חום נמוך מסיבות שונות.

האם פרצטמול מקל על כאבים? הוא מקל על כאבים, אך לא על כל כאב, וזאת בשל תכונותיו הפרמקולוגיות. בתסמונות כאב קלות עד בינוניות, פרצטמול משמש כתרופה סימפטומטית:

• לכאבי ראש, כולל מיגרנות, כאבי ראש פסיכוגניים (צפלגיה מתיחה), כאבי ראש מאטיולוגיה רעילה - הנגאובר; השילוב של קפאין ופרצטמול בטיפול בהנגאובר עלול לגרום לסיכון לנזק לכבד.
• מכאב שיניים;
• עבור כאבי מפרקים קלים וכאבי שרירים, כלומר כאבים במפרקים ובשרירים. פרצטמול יכול להקל על כאבי דלקת פרקים קלה, אך אינו משפיע על הדלקת, האדמומיות והנפיחות הבסיסיים של המפרק; [ 2 ]
• לכאבי גב ומותני הקשורים למיוזיטיס. [ 3 ]

עבור נשים, פרצטמול עשוי לסייע בהקלה על כאבי מחזור או אלגומנוריאה (אם כי ספזמלגון או ברלגין עשויים להיות טובים יותר לכאב חמור). עם זאת, מספר מחקרים השוו NSAIDs עם אצטמינופן (פרצטמול). הם מצביעים על כך ש-NSAIDs יעילים מעט יותר מאצטמינופן בהקלה על כאבי מחזור. [ 4 ]

פרצטמול אינו יעיל במיוחד לכאבי כליות, מכיוון שתסמונת כאב כלייתי קשורה לעוויתות של השרירים החלקים של השופכנים, ותרופות נוגדות עוויתות משמשות להקלה עליהן, בפרט נו-שפה (דרוטאברין), פפאברין הידרוכלוריד, פלטיפילין, מטאצין, ספזמוליטין (דיפאציל). אצטמינופן לבדו או בשילוב עם אופיואידים בעלי פעילות נמוכה, בעל תכונות אנטי דלקתיות קלות והוכח כיעיל הן במצבים דלקתיים חריפים והן במצבים כרוניים של הכליות [ 5 ]. למרות שאצטמינופן נחשב למשכך הכאבים הלא נרקוטי הבטוח ביותר בחולים עם מחלת כליות, יש לזכור שהוא יכול להיות כלורתוקסי בשימוש ממושך במינונים גבוהים. [ 6 ]

פרצטמול אינו משמש לכאבי בטן בעלי אופי ספסטי.

יש לזכור שבמקרה של צפלגיה פסיכוגנית, רופאים ממליצים לעיתים קרובות לא על פרצטמול, אלא על תרופות החוסמות קולטנים H-כולינרגיים (מרפי שרירים) ו/או תרופות הרגעה נוגדות דיכאון. ובמקרה של כאבי מפרקים, עדיפות ניתנת לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל דיקלופנק, איבופרופן, אינדומטצין וכו'. פרצטמול משמש לטיפול אקוטי בכאב ראש מתחי אפיזודי אצל מבוגרים. [ 7 ], [ 8 ]

רופאי אף אוזן גרון אינם רושמים פרצטמול לכאבי גרון או כאבי אוזניים משום שהוא אינו מסייע בהפחתת דלקת.

טופס שחרור

פרצטמול זמין בצורת טבליות (200, 325 ו-500 מ"ג), כמוסות (325 מ"ג), סירופ, תרחיף נוזלי, תמיסות להזרקה, נרות רקטליים (0.08 גרם, 0.17 גרם ו-0.33 גרם כל אחת).

פרמקודינמיקה

פרצטמול – N-אצטיל-p-אמינופנול – הוא נגזרת אצטיל של התרכובת האורגנית הפנולית אנילין (פארא-אמינופנול או 4-אמינופנול), כלומר הוא שייך לקבוצת האנילידים.

שלא כמו NSAIDs, לפרצטמול כמעט ואין תכונות אנטי דלקתיות, שכן הפרמקודינמיקה שלו נקבעת בעיקר על ידי ההשפעה על הנוירונים של מרכזי התרמו-רגולטוריים של ההיפותלמוס וחוט השדרה - עם שחזור תפקודיהם, נרמול הומאוסטזיס של הטמפרטורה.

פרצטמול פועל נגד כאב על ידי עיכוב פעילותו של אנזים הממברנה של תאי קליפת המוח - ציקלואוקסיגנאז סוג 3 (COX-3), אשר מבטיח את הסינתזה של מתווכים (פרוסטגלנדינים) PGE2 ו-PGF2α.

בנוסף, המטבוליט הפעיל של התרופה N-ארכידונואילאמינופנול (AM404), מצד אחד, מעכב את ייצור הציקלואוקסיגנאז COX-1 ו-COX-2, ומצד שני, מגרה את קולטני TRPV1 של נוירונים נוסיצפטיביים במערכת העצבים ההיקפית, המעורבים בהעברה, אפנון ואינטגרציה של אותות כאב. [ 9 ]

פרמקוקינטיקה

לפרצטמול זמינות ביולוגית גבוהה (88%) כאשר נלקח דרך הפה, הוא נספג היטב במערכת העיכול ומגיע לריכוזי שיא בדם 90 דקות לאחר מנה סטנדרטית אחת. הקלה בכאב נמשכת שעתיים עד ארבע שעות.

פרצטמול חודר דרך מחסום הדם-מוח ונכנס לחלב אם של נשים מניקות. לתרופה יש קישור נמוך לחלבוני פלזמה (לא יותר מ-22-25%), וחצי החיים הוא 1.5-2.5 שעות.

במטבוליזם של פרצטמול, העומס העיקרי נופל על הכבד. אנזימי סולפוטרנספראז מפרקים אותו לצומיקות חומצה גלוקורונית וסולפטים שאינם פעילים מבחינה פרמקולוגית. ואנזימי ציטוכרום P450 מזרזים את חמצונו למטבוליט הריאקטיבי NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinone imine), אשר נקשר לקבוצת הסולפהידריל של גלוטתיון בכבד ומופרש לאחר מכן בשתן - בצורת תרכובות ציסטאין וחומצה מרקפטורית. [ 10 ]

מינון וניהול

המינון הטיפולי המרבי של פרצטמול הוא 4 גרם/יום למבוגרים ו-50-75 מ"ג ק"ג/יום לילדים. מידע מפורט יותר על המינון של צורות שונות של תרופה זו מוצג בפרסום - פרצטמול.

כמה לשתות? לא מומלץ להשתמש בתרופה יותר משלושה עד חמישה ימים ברציפות.

בקשה לילדים

על פי ההוראות הרשמיות, השימוש בפרצטמול לילדים מותר מגיל חודש במינון יומי של 50 מ"ג לקילוגרם משקל גוף. רופאי ילדים ממליצים על תרחיף לילדים קלפול, סירופ ונרות רקטליים אפראלגן, תרחיף ונרות רקטליים פאנדול לתינוק.

באותו אופן, נקבע המינון היומי המרבי המותר של התרופה, אשר בטמפרטורות גבוהות מותר ליטול עד ארבע פעמים ביום, תוך התבוננות במרווח של 4 שעות בין המנות.

• 3 חודשים עד 6 חודשים: 2.5 מ"ל של תרחיף פרצטמול לתינוקות, עד ארבע פעמים ביום.
• 6 חודשים עד 24 חודשים: 5 מ"ל של תרחיף פרצטמול לתינוקות, עד ארבע פעמים ביום.
• שנתיים עד 4 שנים: 7.5 מ"ל של תרחיף פרצטמול לילדים עד ארבע פעמים ביום.
• 4 עד 6 שנים: 10 מ"ל של תרחיף פרצטמול לילדים עד ארבע פעמים ביום.
• מגיל 6 עד 8 שנים: 5 מ"ל של תרחיף פרצטמול שש פלוס, במרשם עד ארבע פעמים ביום.
• מגיל 8 עד 10 שנים: 7.5 מ"ל של תרחיף פרצטמול שש פלוס, למנה עד ארבע פעמים ביום.
• 10 עד 12 שנים: 10 מ"ל של תרחיף פרצטמול שש פלוס, במרשם עד ארבע פעמים ביום.

האקדמיה האמריקאית לרפואת ילדים (AAP) ממשיכה להמליץ על אצטמינופן לטיפול בכאב וחום בילדים, אך מומחים ממליצים לא להשתמש בו אם לילד יש אסתמה או שהוא נמצא בסיכון לפתח אותה. השימוש באצטמינופן במינונים טיפוליים הוא בדרך כלל בטוח, אם כי רעילות בכבד עלולה להתרחש במינונים המומלצים בילדים. [ 15 ]

השתמש פרצטמול במהלך ההריון

פרצטמול הוא הבחירה הראשונה לטיפול מוריד חום או משכך כאבים לאורך כל ההריון. השלכות כגון סיכון מוגבר לאסתמה [ 11 ] או הפרעת קשב וריכוז [12 ] נדונו. צריכת פרצטמול, במיוחד בשליש השלישי, גורמת לירידה במספר היחסי של תאי גזע המטופויאטיים בדם טבורי, ללא קשר לגיל האם, BMI בשליש הראשון, שוויון, גיל הריון ומשקל לידה. [ 13 ]

במהלך ההריון, השימוש בפרצטמול דורש זהירות, בפרט, אסור ליטול אותו במהלך שלושת החודשים הראשונים.

מידע מפורט בחומר - פרצטמול במהלך ההריון

פרצטמול במהלך הנקה

כל הפרטים וההמלצות של הרופאים ניתנים במאמר - האם אם מניקה יכולה ליטול פרצטמול?

התוויות נגד

התוויות נגד לנטילת פרצטמול לכאבים וחום כוללות:

• רגישות יתר אישית לתרופה;
• אי ספיקת תפקוד של הכבד ו/או הכליות;
• רמות גבוהות של בילירובין בדם (מולדות או תפקודיות);
• אנמיה המוליטית עם מחסור באנזים גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז;
• ירידה ברמת הלויקוציטים בדם;
• ילדים מתחת לגיל 4 שבועות.

תופעות לוואי פרצטמול

תופעות לוואי אפשריות של פרצטמול כוללות:

• הופעת גירוד ופריחות בעור, כולל אורטיקריה, כמו גם אריתמה אקסודטיבית ונמק אפידרמלי רעיל מסוג תסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• התפתחות תגובה אלרגית חריפה עם אנגיואדמה;
• בחילות וכאבי בטן;
• הפרעה בהרכב הדם, בפרט, אנמיה, ירידה ברמות טסיות דם ולויקוציטים, עלייה בהמוגלובין מחומצן (מתמוגלובין);
• נזק לכליות עם התפתחות של דלקת כליות אינטרסטיציאלית;

שימוש ארוך טווח בתרופה במינונים מקסימליים עלול לגרום לנזק לכבד. [ 14 ]

מנת יתר

צריכה בודדת של יותר מ-7 גרם למבוגר ו-150 מ"ג/ק"ג לילד נחשבת כרעילה לכבד, לפרטים נוספים ראו - הפטוטוקסיות של פרצטמול.

סימנים של מנת יתר מתחילים להופיע בדרך כלל תוך מספר שעות מנטילת התרופה - בצורה של בחילות, הקאות, הזעה מוגברת וכאב בהיפוכונדריה. [ 16 ]

ללא טיפול, מנת יתר עלולה להוביל לאי ספיקת כבד ומוות תוך מספר ימים. ניתן להשתמש בפחם פעיל כדי להפחית את ספיגת התרופה.

התרופה היא N-אצטילציסטאין, אשר, על ידי פעולתו כקודמן גלוטתיון ונטרול המטבוליט הריאקטיבי של פרצטמול NAPQI, מסייע בהפחתת נזק לכבד. [ 17 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש לזכור כי שימוש בו זמנית בנוגדי קרישה של קומרין (וורפרין) ונוגדי עוויתות עם פרצטמול מגביר את השפעתן של תרופות אלו.

עם שימוש בו זמנית בתרופות נוגדות בחילות (מטוקלופרמיד או דומפרידון), ספיגת הפרצטמול עולה.

נטילת פרצטמול יחד עם תרופות הרגעה מקבוצת הברביטורטים, נוגדי פרכוסים, האנטיביוטיקה נגד שחפת ריפמפיצין ואלכוהול אתילי מגבירה את הסיכון לנזק לכבד.

בנוסף, השילוב של פרצטמול עם ברביטורטים (במיוחד עם שימוש ארוך טווח באחרון) מוביל לירידה בהשפעתו מוריד החום.

תנאי אחסון

בטמפרטורת החדר (עד +25°C).

חיי מדף

חיי המדף של טבליות הם שלוש שנים, חיי המדף של סירופ ותרחיף הם שנתיים.

אנלוגים

לפרצטמול לכאב יש אנלוגים רבים - תרופות מקבוצת משככי הכאבים הלא נרקוטיים, כלומר, טבליות לכאבי ראש ללא פרצטמול, כולל אנלגין (מטמיזול נתרן), ברלגין, טמפלגין, סדלגין, פלופירטין (קטדולון, נולודאק), דיפלוניסל (דולוביד) וכו'.

ביקורות

ביקורות של מנתחים תומכות בשימוש בפרצטמול בשילוב עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) כדי להפחית כאבים לאחר הניתוח.

נוירולוגים אירופאים ממליצים להשתמש בשילוב של פרצטמול וקפאין כאחת מכמה תרופות קו ראשון לטיפול בכאבי ראש מסוג מיגרנה וכאבי ראש פסיכוגניים.

אבל עבור כאב שיניים או כאב כתוצאה מטיפולי שיניים, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) (איבופרופן, נפרוקסן וכו') נחשבות יעילות יותר.