Paclitaxel Actavis

Paclitaxel actavis מתייחס לקבוצה פרמקולוגית של סוכני אנטי (cytostatics) כי הם ממוצא צמחי. סמים-מילים נרדפות: טקסול, פקליטקסל, פקליטקסל Ebewe, Paklitaks, פאקס, Paklinor, פקליטקסל טבע, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

אינדיקציות Paclitaxel Actavis

אינדיקציות לשימוש Paclitaxel Actavis כוללים מחלות אונקולוגיות כגון:

• סרטן השחלות;
• סרטן השד;
• סרטן ריאות תאים לא קטן (אדנוקרצינומה, ברונכואלוואלונומיה לא-מובחנת, תא גדול, קרצינומה של תאים מעורבים);
• קרצינומה של תאי המעבר של שלפוחית השתן;
• סרטן הוושט;
• לוקמיה לימפוציטית ולא לימפוציטית;
• עור דימומי רב ( סרקומה של קאפוסי ).

עבור חולים עם סרטן שחלות מפוזר או ניאופלזיה שיורית שעברו laparotomy, Paclitaxel actavis היא תרופה קו ראשון; עם גרורות לאחר טיפול סטנדרטי לא יעיל - עם התרופה של טיפול הקו השני.

בסרטן השד הממאיר נעשה שימוש ב- paclitaxel actavis בטיפול לאחר הניתוח (adjuvant) - בנוכחות בלוטות לימפה מושפעות, במקרה של הישנות המחלה או הופעת גרורות.

בטיפול של סרטן ריאות תאים לא קטנים, תרופה זו נקבעת כאשר התערבות כירורגית או הקרנות לא צפוי. השימוש באקטואביס paclitaxel בסרקומה של Kaposi מצוי בחולים עם איידס.

[1]

טופס שחרור

צורת ההכנה היא ניסוח נוזלי מרוכז להכנת פתרון חליטות.

[2], [3]

פרמקודינמיקה

ממלא מקום בסיס התרופה Actavis פקליטקסל ומילים נרדפות שלה הם taxanes - תרכובות אורגניות המכילות חנקן (אלקלואידים) סוג של קליפת עץ האורן של korotkolistnogo יאוו טאקסאס (או השקט).

מנגנון הפעולה הציטוסטטית מבוסס על היכולת של החומר paclitaxel, המתקבל מ taxanes, כדי לעכב את התהליך של מיטוזה הסלולר בשלבים הראשונים.

חטיבה עקיפה (מיטוזה) של תאים איקריוטיים מתחילה עם ההיווצרות של שלד התא במנגנון המיטוטי - achromatin חוט נע ציר אשר (microtubules) תאים לאגד מוט במרכזו. לאחר הכפלת הכרומוזומים הבת DNA לשלב metaphase מרוכזים במרכז התא, ואת המשימה של achromatin ציר microtubule - להזיז הכרומוזומים הללו קטבים שונים של התא, שבו בשלב telophase ישנם שני תאים חדשים.

Microtubules נוצרים על ידי פילמור של cyboplasmic חלבון טובולין, ו paclitaxel, בשל הדמיון של taxane עם טובולין, נקשר מולקולות של tubulin חינם. זה מגביר את עוצמת ואת מידת פילמור של tubulin ומפעיל את היווצרות microtubules, וכתוצאה מכך היווצרות עודף של microtubules. ובגלל דיכוי של דה פולימריזציה של microtubules tubulin לאבד את היכולת לבצע את הפונקציות שלהם. כל זה מוביל להפרה לא רק של היווצרותם של מנגנוני התאים המיטוטים, אלא גם של הפסקת חלוקתם.

בנוסף, תחת השפעת Aktavis פקליטקסל (paclitaxel וכל התרופות) שבשה בהסדר ושלד microtubule נורמלי ריבוי לקבל קורות condensations החריגה שלהם.

[4], [5]

פרמקוקינטיקה

לאחר הכניסה לזרם הדם מ -89% ל -98%, Paclitaxel actavis נקשר לחלבונים. בתוך 30 דקות, מחצית התרופה חודרת לתוך הרקמות של המעי, הכבד, הטחול, הלבלב, הלב והשרירים.

ריכוז paclitaxel ב פלזמה בדם לאחר הממשל תוך ורידי מצטמצם בשלבים. שינוי ביולוגי Paclitaxel actavis מתרחשת בכבד בהשפעת האנזימים ציטוכרום P450 - במהלך התגובה hydroxylation, עם היווצרות של מטבוליטים של 6a-hydroxy-paclitaxel.

מחצית החיים של התרופה משתנה בטווח רחב - מ 3 שעות עד יומיים. מן הגוף actlis Paclitaxel מופרש בעיקר עם מרה; חלק מהתרופה בצורה ללא שינוי מסולק על ידי הכליות עם שתן.

[6], [7], [8],

מינון וניהול

כל ההכנות cyclosatic של הקבוצה taxane מנוהלים בבית החולים, תחת פיקוח ופיקוח של אונקולוג.

על מנת למנוע את הביטוי של תגובה רגישות יתר של התרופה Paclitaxel actavis לפני השימוש בו, הכנה תרופה של חולים עם סטרואידים צריך להתבצע.

שיטת היישום Paclitaxel actavis - טפטוף תוך ורידי (בתוך 3-24 שעות). המינון האישי נקבע בהתאם לפרוטוקול הטיפול. תקן מינון: 135-175 מ"ג / מ ². ניהול חוזר של התרופה מבוצעת לאחר 21 ימים.

התרכז Paclitaxel actavis לפני הממשל הוא מדולל (עד 0,3-1,2 מ"ג / מ"ל), אשר עבור אחד הפתרונות עבור כלוריד נתרן או גלוקוז משמש.

יש לזכור כי הפתרון מוכן לניהול לא ניתן לאחסן במקרר, ואת היציבות שלה באור ובטמפרטורה של 25 מעלות צלזיוס נשאר מקסימום של 27 שעות.

[13]

השתמש Paclitaxel Actavis במהלך ההריון

השימוש actavis paclitaxel במהלך ההריון במהלך ההנקה הוא התווית. נמצא כי paclitaxel לא רק מפעיל אפקט embryotoxic, אלא גם מקטין את כושר הרבייה של נשים בגיל הפוריות.

התוויות נגד

תרופת Cytostatic פקליטקסל Aktavis תווית להחיל על רגישות פרט גבוהה ל- paclitaxel, מחלות זיהומיות חריפות, מחלת לב איסכמית, עם היסטוריה של אוטם שריר לב, כמו גם נויטרופילים בדם מופחתים (נויטרופניה).

[9]

תופעות לוואי Paclitaxel Actavis

השימוש בפקליטקסל אקטביס עשוי ללוות תופעות לוואי בצורה של: נשירת שיער; בחילה, הקאות ושלשולים; אורטיקריה וגרד בעור; קוצר נשימה; בצקת; הפרעות בקצב הלב (טכיקרדיה או ברדיקרדיה); להגדיל או להקטין את לחץ הדם; כאב במפרקים ובשרירים; אי ספיקת כליות; אנמיה, נויטרופניה או טרומבוציטופניה.

בנוכחות של פתולוגיות דלקתיות, החרפתם עלולה להתרחש. כמו כן מופיעות תופעות לוואי של מערכת מרכזית העצבים ההיקפית, כלומר, paresthesia, תיאום לקוי של תנועות והחזון, סימפטומים encephalopathic (חולשה, כאבי ראש, סחרחורות, עייפות, הפרעות שינה, זיכרון ותודעה).

[10], [11], [12]

מנת יתר

במקרה של רוב ממנת יתר פקליטקסל Aktavis ציין קוצר נשימה, ירידה בלחץ דם, אנגיואדמה, סרפדת נרחבת, אדמומיות נגעים כִּיבִי-מצרים של ריריות הפה והלוע, ואנמיה היפופלסטי (עקב דיכוי של מח עצם hematopoietic).

עד כה, אין תרופה ספציפית עבור paclitaxel, ולכן סימפטומטי הטיפול הוא ציין. עם מנת יתר משמעותית, יש להפסיק את ניהול Paclitaxel Actavis.

[14], [15],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מספר תרופות - אתיניל-אסטרדיול, חומצה רטינואית, קוורצטין, ketoconazole, verapamil, diazepam, quinidine, dexamethasone, tacrolimus, vincristine - פקליטקסל Aktavis לעכב את חילוף החומרים.

השימוש actavis paclitaxel בשילוב עם antivotic antivotic doxorubicin נותן תופעות לוואי בצורה של stomatitis ו neutropenia מובהק.

[16], [17]

תנאי אחסון

התרופה מתייחסת לרשימה B והיא מאוחסנת במקום חשוך בטמפרטורת החדר או במקרר (בטמפרטורה של לפחות 2 ° C). אחסון של בקבוקונים סגורים במקרר עלול לגרום לזרז להופיע, אשר חייב להתמוסס בטמפרטורת החדר. אחרת, התרופה אינה מתאימה לשימוש.

[18]

חיי מדף

חיי המדף של התרופה הוא 24 חודשים.

[19], [20], [21], [22]