מלפרון

מלפרון היא תרופה מקבוצת המשנה של בוטירופנונים ומדגימה את השפעתם האנטי פסיכוטית האופיינית.

התרופה חוסמת את הפעילות של קצות הדופמין, מה שמוביל להחלשה של עוצמת ההשפעה של המוליך הנוירוטרנסמיטר הדופמין. יחד עם זאת, התרופה מדגימה אפקט אנטי -סרוטונרגי רב עוצמה, בעוד שההשפעה האנטי פסיכוטית מתפתחת רק עם הכנסת חלקים גדולים של תרופות. [1]

מלפרון יכול להוביל להתפתחות של פעילות אנטי -קצבית והרפיית שרירים. [2]

אינדיקציות מלפרון

הוא משמש להפרות כאלה:

• דיסומניה, תסיסה פסיכו -מוטורית או תסיסה ובלבול בקרב קשישים ואנשים עם הפרעות נפשיות;
• דמנציה , נוירוזות או פסיכוזה, כמו גם אוליגופרניה הקשורה לנגעי מוח מהסוג האורגני.

טופס שחרור

שחרור החומר התרופתי מתבצע בצורת נוזל לניהול אוראלי - 5 מ"ג / מ"ל בתוך בקבוקים בנפח 0.2 או 0.3 ליטר. בתוך האריזה - בקבוק אחד כזה וכוס מינון.

פרמקודינמיקה

מלפרון הידרוכלוריד הוא בוטירופן. מדד הסינתזה שלו עם קצות D2 נמוך כמעט פי 200 מזה של הלופרידול. בנוסף לאפקט הדופמינרגי, התרופה מפגינה גם השפעה אנטי -סרוטונרגטית עוצמתית.

לאחר הכנסת המלפרון, ניכרת הרפיה רגשית, שנוטה להפחית נמנום, קשורה לגודל המינון של התרופה. פעילות אנטי פסיכוטית ביחס לאשליות, הזיות ואוטיזם מתפתחת רק עם שימוש במינונים גדולים של התרופה.

בנוסף לתכונות הבסיסיות שתוארו לעיל המאפיינות אנטי פסיכוטיות בעלות השפעה חלשה, לתרופה יש השפעות אנטי-קצביות ומרפות שרירים.

מלפרון נבדל מתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות בכך שהוא אינו משפיע על סף העוויתות המוחיות במנות טיפוליות. עלייה קלה ברף זה תראה כנראה עם שימוש במינונים טיפוליים בינוניים של התרופה.

פעילות התרופה ביחס לפעילות מוטורית חוץ -פירמידאלית חלשה למדי.

פרמקוקינטיקה

כאשר היא ניתנת דרך הפה, התרופה נספגת במלואה ובמהירות גבוהה, ועוברת תהליכים מטבוליים אינטנסיביים במהלך המעבר התוך -כבד הראשון.

רמת הפלזמה Cmax מצויינת לאחר 60-90 דקות מרגע מתן התרופה.

במקרה של עלייה במינון, מתרחשת עלייה לא לינארית בפרמטרי הפלזמה Cmax של מלפרון - בשל הייחודיות של תהליכים מטבוליים תוך -כבדים.

רמת סינתזת החלבון היא 50% (18% מסונתז עם אלבומין תוך-סרום).

אכילת מזון לא משנה את ספיגת התרופות ואת ספירת הדם.

מלפרון במהירות גבוהה, משתתף כמעט במלואו במטבוליזם תוך -כבד; 5-10% מהמרכיב הפעיל ללא שינוי מופרש דרך הכליות. מחצית החיים למנה אחת היא כ 4-6 שעות. במקרה של מתן טיפול חוזר, ערך זה עולה לכ-6-8 שעות.

התהליכים המטבוליים של התרופה אינם משתנים בהשפעת חומרים המעוררים אנזימים תוך -כבדים (פניטואין עם פנוברביטל וקרבמזפין), המבדילים אותו מנגזרות בוטירופנון אחרות.

מינון וניהול

בחירת המינון נעשית תוך התחשבות בגיל, ברגישות האישית, במשקל ובחומרת ביטויי המחלה.

כדי להשיג אפקט הרגעה קל, שבו יש שיפור במצב הרוח, התרופה משמשת במנה יומית, שהיא בטווח של 20-75 מ"ג.

אנשים הסובלים מבלבול ותסיסה צריכים קודם כל להשתמש בתרופה בחלק של 0.05-0.1 גרם ליום. במידת הצורך, עם מינוי רופא, ניתן להגדיל מנה זו ל -0.2 גרם. המינון המרבי המותר ליום הוא 0.4 גרם.

• בקשה לילדים

לא מוקצה לאנשים מתחת לגיל 12 שנים.

השתמש מלפרון במהלך ההריון

אסור לתת מלפרון לנשים בהריון.

אם אתה צריך להשתמש בו במהלך הפטיטיס B, עליך להפסיק להניק במשך כל תקופת הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• חוסר סובלנות קשה למלפרון, בוטירופנונים אחרים או אלמנטים אחרים של התרופה;
• הרעלה חריפה או תרדמת הנגרמת על ידי אופיאטים, אלכוהול, כדורי שינה ופסיכוטרופיות אחרות המחלישות את פעילות מערכת העצבים המרכזית (תרופות נוגדות דיכאון עם נוירופלקטיות ומלחי ליתיום);
• אי ספיקת כבד חמורה;
• היסטוריה של ZNS.

תופעות לוואי מלפרון

תסמיני הצד העיקריים:

• ירידה בערכי לחץ הדם, עייפות, עלייה רפלקסית במדדי קצב הלב, כמו גם חוסר ויסות אורתוסטטי;
• סימנים של שיתוק (נוקשות ורעד), הפרעות תנועה מרצון (ביטויים חוץ -פירמידליים) והיפרקינזיה;
• היחלשות של יציאת המרה, עלייה זמנית בפעילות אנזימי הכבד וצהבת;
• סימנים של אפידרמיס לאלרגיות;
• טרומבוציטו, לוקו או פנקיטופניה.

מנת יתר

הרעלה עם תרופה עלולה להוביל להגברת הסימפטומים השליליים.

מבצעים פעולות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש בתרופה יחד עם אתיל אלכוהול גורם לעלייה בפעילותו של האחרון.

ניהול בשילוב עם חומרים המדכאים את פעילות מערכת העצבים המרכזית (ביניהם משככי כאבים, אנטי היסטמינים, מהפנטים ופסיכוטרופיים אחרים), יכול לעורר עלייה בהשפעה המרגיעה או בדיכאון נשימתי.

השימוש בתרופות יחד עם טריציקליות יכול לעורר שיפור הדדי של פעילות הסמים.

שילוב עם תרופות יכול לשפר את הפעילות של תרופות נגד יתר לחץ דם.

השימוש יחד עם אנטגוניסטים לדופמין (למשל, לבודופה) יכול לעורר ירידה באפקט הטיפולי של אגוניסט הדופמין.

השימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות בשילוב עם אנטגוניסטים אחרים של דופמין (למשל עם מטוקלופראמיד) יכול לעורר עלייה בעוצמת ההפרעות החוץ -פירמידליות.

השימוש במלפרון במקביל לחומרים בעלי פעילות אנטיכולינרגית (למשל אטרופין) יכול להעצים את האפקט האנטיכולינרגי. במקרה זה עלולות להתפתח הפרעה בראייה, עלייה ברמת ה- IOP, עצירות, קסרוסטומיה, עלייה בקצב הלב, רוק, הפרעות בשתן, היפוהידרוזיס, קושי בתהליכי דיבור ואמנזיה חלקית. עוצמת ההשפעה של המלפרון יכולה להיחלש על ידי הפחתת ספיגתו בתוך מערכת העיכול.

בוטירופנונים מסוגלים ליצור תרכובות עם תה, קפה וחלב, המפחיתים את מסיסותם; זה מקשה על ספיגה של התרופה.

למרות העובדה שמלפרון מוביל רק לעלייה חלשה וקצרה למדי במדדי הפרולקטין, השפעת התרופות המאטות את פעולת הפרולקטין (למשל, גונדורלין) עשויה לרדת. אינטראקציה כזו טרם התפתחה, אך אין לשלול אותה לחלוטין.

ממריצים אמפטמין יכולים להפחית את ההשפעה האנטי פסיכוטית של תרופה.

אפינפרין יכול לגרום להתפתחות טכיקרדיה ולירידה פרדוקסלית בלחץ הדם.

ההקדמה יחד עם מלפרון יכולה להפחית את האפקט התרופתי של פנילפרין.

השילוב עם דופמין יכול לעורר התרחבות כלי דם היקפיים (למשל, עורקי כליות) או, עם הכנסת מנה גדולה של דופמין, התכווצות כלי דם.

יש להוציא את השימוש המשולב של תרופות שיכולות להאריך את מרווח ה- QT (ביניהן מקרולידים, חומרים אנטי-קצביים מסוג IA או III, כמו גם אנטי-היסטמינים), להוביל להופעת היפוקלמיה (למשל משתנים) או איטית. במורד ההתפרקות התוך -כבתית של התרופה (ביניהם פלוקסטין עם צימטידין).

תנאי אחסון

יש לשמור את מלפרון במקום הרחק מהישג ידם של ילדים. רמת הטמפרטורה - לא יותר מ 25 ° С.

חיי מדף

מותר להשתמש במלפרון בתוך תקופה של 36 חודשים מיום ייצור התרופה. אורך חיי המדף של הבקבוק שנפתח הוא 2 חודשים.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Halopril עם Galomond, Senorm ו- Haloperidol עם Droperidol.