R-Butyn

P-Butin הוא סוכן אנטיבקטריאלי עם אפקט bactericidal מובהק. היא שייכת לקבוצה של אנטיביוטיקה חצי-סינתטית מודרנית של ספקטרום רחב ומאופיינת בפעילות גבוהה במאבק נגד מיקרובקטרייה מזיקה לאורגניזם. ברפואה, התרופה משמשת לטיפול ומניעת זיהומים שונים, בפרט, שחפת.

[1], [2]

אינדיקציות R-Butyn

R-Butin משמש כחלק מטיפול מורכב כסוכן antituberculous יעיל. השם הלא-קנייני הבינלאומי של התרופה הוא השם "Rifabutin".

אינדיקציות R-Butin: טיפול כרוני שחפת ריאתית אשר נגרמת על ידי זנים עמידים ריפמפיצין של שחפת Mycobacterium. האנטיביוטיקה פועלת נגד זיהומים הנגרמים על ידי חיידקים שחפת Mycobacterium ו Mycobacterium xenopi, M. שחפת mycobacteria, M.xenopi ו M.avium intracellulare מורכבים (MAIC), וניתן להשתמש בחולים עם כשל חיסוני חמור (עם HIV וחולי איידס) כמו לטיפול, ולמטרה של מניעה.

מטרת הטיפול עם התרופה R-Butin היא למנוע את הסבירות לפתח הישנות של שחפת ולהפחית את הסבירות של הידבקות של אחרים. התרופה מסייעת למנוע התפתחות של עמידות לתרופות בחולים, וגם מונעת את מותו של המטופל. קריטריון המעבדה לאפקטיביות התרופה הוא צמצום והפסקת מחלת השחפת.

בעקבות נטילת התרופה בחולים, חלה ירידה בחומרת הסימפטומים, ירידה בתדירות ההישנות, ועלייה במשקל הגוף.

[3], [4], [5], [6], [7]

טופס שחרור

R-Butin הוא אנטיביוטיקה semisynthetic כי מפעיל השפעה יעילה על סוגים שונים של microbacteria, כולל שחפת mycobacterium.

צורת ההכנה - כמוסות של 150 מ"ג, מלא אבקת סגול אדום שלא להתמוסס במים, מתמוסס בצורה גרועה באתנול ו מתמוסס מתנול כלורופורם.

תרופות רבות כיום זמינים כמוסות, כמו R-Butin. בצורת מינון הקפסולה יש מספר יתרונות: היא מבטיחה דיוק גבוה של מינון של חומרים מרפא, התוכן של הכמוסות הוא קל ומהיר נספג בבטן. קליפת הקפסולה מגינה על רירית הקיבה ומסייעת למנוע את השבתת האנטיביוטיקה על ידי אנזימי מיץ קיבה. בנוסף, התרופה בקפסולות מוגנת מפני גורמים שליליים (אור, לחות, אוויר, השפעות מכניות). בייצור של כמוסות, חומרים עזר פחות משמשים מאשר בייצור של צורות tableted של חומרים מרפא. היכולת המתקנת של כמוסות היא לחסל את הטעם והריח הלא נעימים של אנטיביוטיקה. אסתטיקה גבוהה מושגת על ידי שימוש בצבעים שונים כדי להשיג פגזים של כמוסות.

[8], [9], [10]

פרמקודינמיקה

P-Butin (Rifabutin) היא אנטיביוטיקה רחבת טווח semisynthetic והוא משמש בשילוב עם תרופות אחרות, יש השפעה פעילה על מספר זיהומים, כולל טיפול ומניעה של שחפת.

פרמקודינמיקה P-Butin: התרופה יש השפעה פעילה על מיקרואורגניזמים המסולק הוא extracellularly ו intracellularly. יש לזה השפעה ובקטרצידית בולטת מעכב באופן סלקטיבי חיידקים מיקרוסקופיים RNA פולימראז תלוי-דנ"א spp Mycobacterium., וגם mycobacteria טיפוסיות (שחפת Mycobacterium, Mycobacterium avium). בנוסף, P-Butin פעיל נגד מיקרואורגניזמים חיוביים של גראם. Monotherapy עם תרופה זו מובילה להתפתחות מהירה של ההתנגדות.

לא קיימים קריטריונים קליניים ברורים להערכת האפקטיביות של התרופה. עם זאת, הוכח קלינית כי סוכן אנטיבקטריאלי מפחית חומרת סימפטום, מגדיל את משקל הגוף של המטופל, וגם מקטין את השכיחות של הישנות. המטרה העיקרית של נטילת אנטיביוטיקה היא לעצור את שחרורו של מ 'שחפת, כדי למנוע הישנות אפשרי, כדי לזהם את התוצאות הסובבות ו קטלני בטיפול בחולים.

[11], [12], [13],

פרמקוקינטיקה

R-Butin נספג במהירות בדרכי העיכול לתוך הדם מיד לאחר בליעה. הרמה המקסימלית של החומר הפעיל של התרופה מגיעה כ 2-4 שעות לאחר השימוש באנטיביוטיקה. התרופה יש השפעה מדכאת על סינתזה של חיידקים פתוגניים על ידי עיכוב DNA שלהם תלוי RNA פולימראז. אולי, זהו הרמה הגבוהה של ריכוז תאיים של Rifabutin אשר ממלא תפקיד מפתח בהבטחת הפעילות של התרופה ביחס מיקרואורגניזמים פתוגניים תאיים כאלה הם mycobacteria.

פרמקוקינטיקה R-Butin יש אופי ליניארי. לריפאבוטין יש את המאפיין של החדירה המהירה לתאים ומופץ ברקמות של איברים פנימיים רבים, למעט המוח. הריכוז הגדול ביותר שלה נוצר ברקמת הריאות. זה הוכח קלינית כי הריכוז הריאות ביום לאחר נטילת אנטיביוטיקה הוא 5-10 פעמים גבוה יותר מאשר ריכוז של פלסמה בדם. במקביל יש חדירה לקויה של התרופה דרך מחסום דם-דם BBB. מדד הזמינות הביולוגית של Rifabutin הוא 20%, וקצב הכריכה עם חלבוני פלזמה הוא 85%. התרופה היא biotransformed לחלוטין ברקמות הכבד, ובכך יצירת מטבוליטים לא פעילים. 53% של P-Butin בצורה של מטבוליטים מופרש דרך הכליות, 30% - יחד עם מרה, 5% - עם מרה בצורתה המקורית, ואותו - עם שתן. חיסול מחצית החיים של אנטיביוטיקה מהגוף הוא כ 35-40 שעות.

[14], [15], [16], [17]

מינון וניהול

R-Butin ניתנת בדרך כלל למטופל פעם ביום. הקפסולה נלקחת דרך הפה, לפני או אחרי הארוחה. משך הטיפול באנטיביוטיקה תלוי במשטר הטיפול.

מינון וניהול: מבוגרים הם בדרך כלל מרשם בין 150 ל 600 מ"ג של P-Butin ליום. עם זאת, באופן כללי, השימוש של Rifabutin תלוי במצב הספציפי:

• במקרה של טיפול בשחפת ריאתי מאובחנת, יש לקחת 150-300 מ"ג של Rifabutin ביום (משך הטיפול - 6 חודשים).
• לטיפול בחולים עם שחפת כרונית רב-שכבתית ריאות, 300-450 מ"ג של תרופות ביום הם שנקבעו (הטיפול הוא 6-9 חודשים).
• כאשר זיהום mycobacterial משנית של טבע שאינו שחפת מתרחשת, מ 450 עד 600 מ"ג של התרופה ליום (משך הטיפול הוא עד 6 חודשים).
• למניעת זיהומים ב- MAC בחולים עם חוסר חיסונים חמור ואיידס - 300 מ"ג של התרופה P-Butin ליום.
• במקרה של הפרות חמורות וכישלונות בעבודה של הכליות (KK (קריאטין קריאין) - מתחת 30 מ"ל / דקה), יש צורך להפחית את המינון של P-Butin ב -50%.
• בשילוב עם תרופות אחרות נגד שחפת (Etambutol או Isoniazid, וכו ') - 450-600 מ"ג של סמים ליום.

חולים קשישים מקבלים את משטר המינון הרגיל של P-Butin: בעל פה - פעם ביום, ללא קשר למזון.

לאורך כל תקופת הטיפול ב- P-Butin מומלץ לבדוק מדי פעם את טסיות הדם ואת ספירת הליקוציטים בדם ההיקפי, וכן את פעילות אנזימי הכבד. כאשר לוקחים את P-Butin במינונים גבוהים או בשילוב עם Clarithromycin, יש לחולה סיכון לפתח דלקת אוזנית (תהליך דלקתי במעי העין). במקרה זה, המטופל זקוק לייעוץ של רופא עיניים, וגם להפסיק באופן זמני לקחת את התרופה.

[27], [28], [29], [30], [31]

השתמש R-Butyn במהלך ההריון

R-Butin הוא התווית הריון והנקה, - זה מצוין בבירור בהוראות לסם. לכן, נשים בהריון לא מומלץ לקחת את זה אנטיביוטיקה, כמו רבים אחרים.

השימוש P-Butin במהלך ההריון הוא כרוך השלכות שליליות על הבריאות של האם לעתיד ואת הילד שלה. אם יש צורך להשתמש Rifabutin במהלך ההנקה, יש צורך לפתור את הבעיה של הפסקה דחופה של הנקה. באשר לתוצאות הקליניות, מחקרים מבוקר לחלוטין הקשורים לשימוש R-Butin במהלך ההריון לא נערכו.

ברפואה מעשית, רק אנטיביוטיקה שאינם משפיעים לרעה על התפתחות העובר משמשים. בדרך כלל, טיפול באנטיביוטיקה במהלך ההיריון הגיוני רק אם ההשפעה הטיפולית על הפתולוגיה זיהומית באם עתידית גבוהה מהנזק (סביר או פוטנציאלי) עבור העובר. נשים בהריון צריך לשקול כי כמעט כל אנטיביוטיקה נקבעו על ידי מרשם, ולכן ביקור אצל רופא במקרה של מחלה היא חובה. השליטה הרפואית של הטיפול מאפשרת למנוע השלכות שליליות שעלולות להיגרם על ידי טיפול לא תקין, בפרט, צריכת עצמאית בלתי מבוקרת של חומרים אנטיבקטריאליים.

התוויות נגד

R-Butin משמש ברפואה לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים, כולל לטיפול בשחפת. למרות האפקטיביות והפעולה המתמשכת, לתרופה יש מספר התוויות נגד, אשר יש לקחת בחשבון לפני תחילת הטיפול.

קונטרה-אינדיקציות לשימוש R-Butin:

• הריון,
• תקופת הנקה (הנקה),
• רגישות יתר לתרופה,
• גיל עד 18 שנים,
• אי-סובלנות אישית לריפאבוטין ולאנזימיצין אחרים,
• הפרות חמורות בעבודת הכבד והכליות.

כאשר לוקחים P-Butin, יש צורך להקפיד על משטר הטיפול שהוקם על ידי הרופא המטפל. יש לציין כי במהלך הטיפול, צבע העור, שתן, רוק ניתן לראות בגוון כתום אדמדם.

אם מצבו של החולה מחמיר במהלך הטיפול באנטיביוטיקה, יש צורך להתייעץ עם רופא. זה צריך גם לקחת בחשבון את העובדה כי הבטיחות של הכנה של R-Butin בקבוצות הגיל של הילדים לא נחקרה. לכן, ילדים אינם רשאים לקחת את התרופה. זאת בשל האפשרות של ביטוי של הפטוטוקסיות מוגברת של Rifabutin בגלל שינויים הקשורים לגיל בכבד.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

תופעות לוואי R-Butyn

R-Butin חייב להילקח בהתאם קפדנית עם מרשמים של הרופא. במקרה של הידרדרות או התבוננות בסימפטומים שליליים, על החולה להתייעץ עם הרופא המטפל בנוגע להמשך ניהול התרופה. זה עשוי להיות נחוץ כדי להפחית את המינון של התרופה, או למצוא דרכים חלופיות לטיפול בזיהום.

תופעות הלוואי של P-Butin יכולות להתבטא כך:

• בחילות והקאות,
• שינויים בטעם (dysgeusia),
• שלשולים וכאבי בטן,
• צהבת,
• פעילות מוגברת של transaminases בכבד,
• אנמיה (ירידה של המוגלובין ב אריתרוציטים),
• טרומבוציטופניה (ירידה במספר הטסיות),
• לוקופניה (ירידה בתכולת לויקוציטים בדם),
• ארתרלגיה (כאבי מפרקים),
• מיאלגיה (כאב בשרירים).

יתר על כן, תגובות לוואי של האורגניזם לתרופה R-Butin עשויות להיות אלרגית (פריחה, חום), נדיר - אובאיטיס (דלקת של דמית), סימפונות (ירידה פתאומית של שרירי קיר סימפונות), הלם אנפילקטי.

במקרה של מנת יתר של אנטיביוטיקה, עלולה להיות עלייה בתופעות לוואי. במקרה זה, החולה צריך לשטוף את הבטן. טיפול סימפטומטי ו משתנים הם גם prescribed.

[25], [26]

מנת יתר

R-Butin יש להשתמש על פי ערכת הטיפול שפותח על ידי המומחה הרפואי, אך ורק בעקבות המינון שנקבע על ידי אותו. אחרת, התסמינים הבאים של סמים מנת יתר: סחרחורות, בחילות, הקאות, תופעות לוואי מוגברות (למשל, כאב בטן, שלשול, צהבת, שינויים בהרכב דם, וכו '), כמו גם מחוסר הכרה. חל איסור מוחלט לבצע טיפול עם ר 'בוטין.

מנת יתר של תרופה היא מצב מסוכן מאוד שיכול להוביל לתוצאות שליליות ולגרום לתגובות בלתי הפיכות של הגוף. בסימנים הראשונים של מנת יתר, יש צורך לקרוא בדחיפות לאמבולנס. לפני שהרופא מגיע למטופל, יש צורך לשטוף את הבטן, ולגרום להקאה. לשם כך, אתה יכול לשתות 3 כוסות של מים מומלחים (2 כפיות מלח עבור 200 מ"ג). לאחר שטיפת הבטן צריך לקחת כמה טבליות מרוסק של פחם פעיל.

במקרים חמורים של מנת יתר של P-Butin, המטופל זקוק לעזרה רפואית במצב נייח. הטיפול מתבצע תוך התחשבות בסימפטומים. במקרה זה, תרופות של פעולה לאחור הם בדרך כלל prescribed, או מכוונת כדי לשמור על הכבד.

חשוב מאוד לקבוע איזו הכנה האדם הרעיל. זה יעזור לפתח את טקטיקות הטיפול הנכון ולעשות תחזית של תופעות לוואי אפשריות.

מינוי בדרך כלל, כמו גם תרופות שנועדו, למשל, עם מנת יתר של תרופות להורדת לחץ לקבוע אמצעי לעורר את העבודה של הלב.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

R-Butin יש השפעה שונה על תרופות מסוימות יכול לגרום לשינויים אורגניים בגוף. בפרט, זה עוזר להאיץ את חילוף החומרים של תרופות בכבד.

אינטראקציות של P-Butin עם תרופות אחרות:

• zidovudine - Rifabutin מפחית את ריכוז הפלזמה;
• Clarithromycin, fluconazole - להגדיל את הריכוז של P-Butin בדם הדם;
• אמצעי מניעה אוראליים - Rifabutin מפחית את האפקטיביות שלהם.

הפיתוח של אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית של הכנת P-Butin עם תרופות כגון ethambutol, sulfonamides, sulfonamides, תיאופילין, זלציטאבין, pyrazinamide, סביר. בנוסף, Rifabutin משפיע על פרמקוקינטיקה של תרופות metabolized על ידי מערכת ציטוכרום P450 IIIA.

המטופל צריך להקפיד על המשטר הטיפול שנקבע ולקחת P-Butin במינון שנקבע. התרופה יכולה להיות שיכורה כמו בטן ריקה, גם במהלך או אחרי הארוחה. פעילות Rifabutin באה לידי ביטוי בכתם שתן, דמעות, עור, רוק ואפילו עדשות מגע בצבע כתום אדמדם.

אם אתם נוטלים תרופות כלשהן, לפני שאתם מתחילים בטיפול ב- Rifabutin, עליכם לספר לרופא על כך כדי למנוע השלכות שליליות אפשריות.

[32], [33], [34],

תנאי אחסון

P-Butin חייב להיות מאוחסן על פי הכללים שנקבעו על ידי משרד הבריאות עבור תרופות נספח ב, הכולל תרופות חזקות כי חייב להיות מאוחסן בזהירות מסוימת נדרשת ובנפרד תרופות אחרות.

תנאי אחסון P-Butin:

• בטמפרטורה שאינה עולה על 25 ° C;
• במקום יבש, מוגן היטב מפני האור;
• באריזה מקורית סגורה.

תחת השפעת אור שמש ישיר בכמוסות, תגובות כימיות יכולות להתרחש, אשר לעיתים קרובות להוביל לאובדן של השפעה תרפויטית והידרדרות מהירה של התרופה. מסיבה זו, R-Butin צריך להיות מאוחסן במקום חשוך, והכי חשוב - על מדף נפרד בארון עם דלתות אטומות.

בנוסף, כמוסות מסוגלים לספוג באופן פעיל לחות, בקלות לקבל רטוב לקלקל. לכן, התרופה צריכה להיות מאוחסנת הרחק ממקומות עם לחות גבוהה, כגון חדר אמבטיה. לאחר כל צריכת, בקבוקון הקפסולה צריך להיות סגור בחוזקה כדי למנוע את התרופה מגיבה עם חמצן באוויר.

כל התרופות צריכות להיות מאוחסנות במקום נפרד, למשל, על המדף העליון בארונית, הרחק ילדים קטנים וקשישים ממשפחה עם ראייה ירודה.

[35], [36], [37], [38], [39]

חיי מדף

R-Butin, כמו כל מוצר תרופתי אחר, יש תקופה מוגבלת של יישום, אשר חייב להילקח בחשבון עבור כל חולה.

חיי המדף של התרופה הם שנתיים, החל ממועד הייצור, המצוין על האריזה. יש לזכור כי בשום מקרה אתה יכול לקחת תרופות איחור, כפי שהם יכולים להיות השפעות בלתי צפויות על גוף האדם. לאחר תום תקופת האחסון יש לסלק את התרופה מיד.

לא מומלץ לשפוך את הקפסולות במיכל אחר, לאחסן את R-Butin באריזה המקורית, רצוי עם ההוראות בתוך, אם יש צורך, להבהיר את המידע על התרופה. יש לציית לכל תנאי האחסון של המוצר הרפואי, שנקבעו בהוראות. תשומת לב מיוחדת צריך להיות משולם אמצעי זהירות, התוויות נגד, תופעות לוואי, כמו גם אינטראקציה עם תרופות אחרות.

[40], [41], [42]