טיסרסין

טיסרצינום הוא נוירולפטי של תת -הקבוצה פנוטיאזין. היסוד levomepromazine הוא אנלוגי של כלור -פרומזין, המראה השפעה מדכאת עוצמתית יותר על הפעילות הפסיכומוטורית.

Levomepromazine הוא אנטגוניסט חזק של קולטנים α-adrenergic, תוך שהוא מפעיל אפקט אנטיכולינרגי חלש. המרכיב הפעיל מגביר את סף הכאב (השפעתו המשכך כאבים דומה למורפיום) ובעלת תכונות אמנסטיות. היכולת להגביר את הפעילות של משככי כאבים מאפשרת להשתמש ב- levomepromazine כתרופה מסייעת לכאבים חריפים או כרוניים חמורים. [1]

אינדיקציות טיסרסין

הוא משמש במקרה של צורות פעילות של מצבים פסיכוטיים, שבמהלכם קיימת חרדה ותסיסה פסיכומוטורית ניכרת (התקפי סכיזופרניה חריפים והפרעות נפשיות קשות אחרות).

הוא נקבע לטיפול משלים בפסיכוזה כרונית ( סכיזופרניה ופסיכוזה מהסוג ההזוי).

טופס שחרור

שחרור התרופה נמכר בצורה של טבליות - 50 חתיכות בתוך בקבוק זכוכית.

פרמקודינמיקה

Levomepromazine חוסם את קצות הדופמין בתוך ההיפותלמוס עם התלמוס, כמו גם את המערכת הלימבית והרטיקולרית, מה שמוביל לדיכוי המערכת החושית, להיחלשות הפעילות המוטורית ולפיתוח אפקט הרגעה רב עוצמה. יחד עם זאת, התרופה מדגימה אפקט אנטגוניסטי ביחס למערכות עצביות אחרות (סרוטונין עם נוראדרנלין, אצטילכולין והיסטמין). התוצאה של פעילות זו היא פיתוח השפעות אנטי אדרנרגיות, אנטי היסטמין ואנטיכולינרגיות.

ביטויים שליליים אקסטראפירמידליים חלשים יותר מאשר במקרה של שימוש באנטי פסיכוטיות עוצמתיות. [2]

פרמקוקינטיקה

כאשר היא ניתנת דרך הפה, התרופה נספגת בקצב גבוה בתוך מערכת העיכול. אינדיקטורים של Cmax בפלזמה מגיעים לאחר 1-3 שעות מרגע הקבלה.

החומר משתתף בתהליכים מטבוליים אינטנסיביים עם יצירת סולפטים ומצמידים יחד עם חומצה גלוקורונית; אלמנטים אלה מופרשים דרך הכליות. [3]

חלק קטן מהמנה (1%) מופרש ללא שינוי יחד עם צואה ושתן. מחצית החיים היא 15-30 שעות.

מינון וניהול

מבוגרים.

יש להתחיל את הטיפול במינון קטן, להגדיל אותו בהדרגה (תוך התחשבות בסובלנות). כאשר יש שיפור ניכר במצבו של המטופל, החלק מצטמצם לחלק תחזוקה (הוא נבחר באופן אישי על ידי הרופא).

גודל המנה הראשונית הוא בטווח של 25-50 מ"ג (טבליה אחת 1-2 פעמים ביום). במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ההתחלתי ל-0.15-0.25 גרם (6-10 טבליות 2-3 פעמים ביום). במקרה זה, יש לצרוך את החלק המרבי של המנה היומית בערב. כאשר המצב משתפר, החלק מצטמצם לחלק תחזוקה. ניתן ליטול מקסימום 0.25 גרם טיזרקין ליום.

משך הטיפול נבחר על ידי הרופא באופן אישי, תוך התחשבות בהשפעת התרופה.

לילד מגיל 12.

מאחר שילדים רגישים יותר להשפעות הרגעה והיתר לחץ דם של לבומפרומזין, ניתן לרשום להם לא יותר מ -25 מ"ג של התרופה ליום.

• בקשה לילדים

לא ניתן לרשום את התרופה ברפואת ילדים (בילדים מתחת לגיל 12).

השתמש טיסרסין במהלך ההריון

במקרים מסוימים, בעת שימוש בפנוטיאזין במהלך ההריון, נצפתה לילד שיש חריגות התפתחותיות מולדות, אך לא ניתן היה ליצור קשר עם צריכת הפנוטיאזין. מכיוון שהתרופה לא נבדקה קלינית, היא אינה נקבעת בשליש השלישי.

Levomepromazine מופרש עם חלב אם, ולכן הוא אינו משמש להפטיטיס B.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה הקשור למרכיב הפעיל, פנוטיאזינים או אלמנטים אחרים של התרופה;
• בַּרקִית;
• שימוש משולב עם חומרים נוגדי יתר לחץ דם אחרים;
• שילוב עם MAOI;
• ניהול יחד עם תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית (תרופות להרדמה כללית, אלכוהול וכדורי שינה);
• מחלת פרקינסון;
• עיכוב בתהליכי הטלת שתן;
• צורה מרובה של טרשת;
• מיאסטניה גרביס והמיפלגיה;
• סוג חמור של קרדיומיופתיה (כשל במחזור הדם);
• אי ספיקת כבד / כליות חמורה;
• ירידה בלחץ הדם בעלת משמעות קלינית;
• מחלות המשפיעות על האיברים ההמטופויאטיים;
• פורפיריה;
• קשישים (מעל גיל 65).

תופעות לוואי טיסרסין

בין סימני הצד:

• הפרות של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות יש התפתחות של קריסה אורתוסטטית, שבה יש סחרחורת, חולשה או התעלפות. בנוסף, הופעת תסמונת אדמס-סטוקס, NNS או טכיקרדיה, כמו גם הארכת מרווח QT (אפקט פרו-קצב, הפרעת קצב מסוג פירואט) והתקפי לב, שעלולים לגרום למוות פתאומי;
• בעיות בפעילות המערכת ההמטופויטית: לוקו, טרומבוציטו או פנקיטופניה, אגרנולוציטוזיס, טרומבואמבוליזם ורידי (זה כולל תסחיף ריאתי ו- DVT), היפרגליקמיה ותסמונת הגמילה הנצפית בילודים;
• הפרעות בתפקוד NS: בלבול, קטטוניה, דיסאוריינטציה, התקפים של אפילפסיה, הזיות חזותיות, רמות ICP מוגברות, דיבור לא ברור, הפעלה מחדש של ביטויים פסיכוטיים והפרעות חוץ -פירמידליות (דיסטוניה, דיסקינזיה, אופיסטוטונוס, פרקינסוניזם וכן היפררפלקסיה);
• נגעים הקשורים לתהליכים מטבוליים ולמערכת האנדוקרינית: הפרעות במחזור החודשי, גלקטוריה וירידה במשקל. אנשים המשתמשים בפנוטיאזין פיתחו אדנומה של יותרת המוח. אך כדי לזהות קשר עם תרופה, נדרש מחקר מפורט יותר;
• הפרעות בתפקוד האורוגניטאלי: בעיות במתן שתן, שינוי שתן ופריאפיזם. התכווצויות רחם כאוטיות מצוינות ביחידות;
• הפרעות במערכת העיכול: אי נוחות בבטן, הקאות, זרוסטומיה, בחילות ועצירות שיכולות לגרום לחסימת מעיים משותקת. בנוסף, נגעים בכבד (כולסטזיס או צהבת) ודלקות אנטרוקוליטיס, אשר עלולות לגרום למוות;
• נגעים באפידרמיס: אריתמה, פיגמנטציה, רגישות לאור, דרמטיטיס פילינג ואורטיקריה;
• בעיות בתפקוד הראייה: אטימות בקרנית והעדשה, כמו גם רטינופתיה פיגמנטית;
• תסמינים של חוסר סובלנות: בצקת היקפית, אסטמה, בצקת בגרון ותופעות אנפילקטואידיות;
• אחרים: הפרעות קצב לב, היפרתרמיה, מחסור בוויטמינים, אי סבילות לגלוקוז והתפתחות מכת חום בחדר חם ולח.

מנת יתר

בין סימני ההרעלה:

• שינויים בתפקודים החיוניים העיקריים (היפרתרמיה, ירידה בלחץ הדם);
• הפרעות הולכה לבבית (טכיקרדיה מסוג פירואט, הארכת QT, פרפור חדרים או טכיקרדיה וחסימה);
• ביטויים חוץ -פירמידליים;
• אפקט הרגעה;
• התרגשות מהפעילות של מערכת העצבים המרכזית (התקפים אפילפטיים) ותסמונת נוירולפטית;
• שינוי בקריאות הא.ק.ג ', אובדן הכרה, דיסקינזיה והיפותרמיה.

נהלים סימפטומטיים נקבעים תוך התחשבות בנתונים מהבקרה על פונקציות חיוניות בסיסיות.

במקרה של ירידה בערכי לחץ הדם, יש צורך להזריק נוזלים, להעביר את החולה למיקום טרנדלנבורג, ובנוסף להשתמש בנוראדרנלין או דופמין (הרופא חייב להיות איתו ערכת החייאה; כאשר מתבצע נוראפינפרין או דופמין מנוהל), יש צורך לעקוב אחר עבודת הלב באמצעות א.ק.ג.)

דיאזפם משמש להתקפים; כאשר הם חוזרים על עצמם, phenobarbital או phenytoin הוא הציג.

מניטול משמש אך ורק כאשר מתרחשת רבדומיוליזה.

המודיאליזה, דיורזיס מאולץ והליכי המופרפוזיה אינם בעלי האפקט הרצוי. לא ניתן לעורר הקאות, שכן במהלך התקפים אפילפטיים חולפים עלולה להיווצר שאיפה של הקאות (עקב תנועות ספסטיות של הצוואר עם הראש).

מותר לבצע שטיפת קיבה ולפקח על אינדיקציות של תפקודים חיוניים גם לאחר 12 שעות מרגע מתן התרופה, מכיוון שההשפעה האנטיכולינרגית של טיזרקין מעכבת את תהליך ריקון הקיבה. כדי להחליש את ספיגת התרופה, הם נוטלים בנוסף פחם משלשל ומופעל.

עם NMS, עליך להפסיק באופן מיידי לקחת תרופות אנטי פסיכוטיות ולבצע טיפול בקור. ניתן להוסיף Dantrolene Na. אם יש צורך לשימוש מאוחר יותר בתרופות אנטי פסיכוטיות, יש להשתמש בהן בזהירות רבה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינך יכול לשלב את התרופה עם תרופות נגד יתר לחץ דם, מכיוון שזה מגביר את הסבירות לירידה בולטת בלחץ הדם.

חל איסור להזריק את התרופה יחד עם MAOIs, מכיוון שבמקרה זה יש עוצמה והתארכות של הביטויים השליליים של Tizercin.

יש צורך לשלב בזהירות רבה את התרופה עם חומרים אנטיכולינרגיים (אטרופין, טריציקליות, H1 -אנטי -היסטמינים, סוקסינילכולין, תרופות אנטי -פרקינסוניות מסוימות וסקופולמין) - בשל העוצמה של השפעות אנטיכולינרגיות (שימור שתן, חסימת מעיים משותקת וגלאוקומה). ניהול יחד עם סקופולמין גורם להתפתחות הפרעות חוץ -פירמידליות.

במקרה של שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות יחד עם טטרציקלינים (למשל, מרוטרוטילין), הסבירות להפרעות קצב עשויה לעלות.

השילוב עם תלת או טטרציקלי יכול גם לעורר עוצמה והארכה של השפעות אנטיכולינרגיות ומרגיעות, ובנוסף, עלייה בסבירות להופעת ZNS.

ההקדמה יחד עם תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית (חומרים להרדמה כללית, תרופות נרקוטיות, תרופות הרגעה, תרופות הרגעה-היפנוטיות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרושיות) מגבירות את ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית.

Tisercinum מוריד את הפעילות של ממריצים מערכת העצבים המרכזית (נגזרות אמפטמין הן בין אלה).

השימוש בתרופה מחליש מאוד את ההשפעה האנטי -פרקינסונית של לבודופה - בשל האינטראקציה האנטגוניסטית המתפתחת עקב חסימה של סיומות דופאמינרגיות על ידי נוירולפטיות.

השילוב של התרופה עם חומרים היפוגליקמיים שנלקחו דרך הפה מוביל להיחלשות ההשפעות של אלה. זה יכול לגרום להתפתחות של היפרגליקמיה.

השילוב של התרופה עם תרופות המאריכות את מרווח ה- QT (מקרולידים, חומרים אנטי -קצביים מסוימים מסוג IA ו- III, cisapride, תרופות נוגדות דיכאון מסוימות, אנטי -היסטמינים, תרופות אנטי -מיקוטיות מסוימות ומשתנים בעלי השפעה היפוקלמית) יכולים לעורר אפקט מוסף ולהגביר את שכיחות הפרעות קצב.

השימוש בתרופה עם dilevalol מעצים את הפעילות של שתי התרופות - זאת בשל דיכוי הדדי של תהליכים מטבוליים. עם השימוש המשולב של תרופות אלו, יש להפחית את המינון של כל אחת מהן (או את שתיהן). אי אפשר לשלול אינטראקציה דומה עם הכנסת חוסמי β אחרים. 

כאשר ניתנת עם תרופות בעלות השפעה פוטנציאלית, רגישות התמונות עלולה לעלות.

חל איסור לצרוך משקאות אלכוהוליים או חומרים המכילים אלכוהול בעת שימוש ב- Tizercin. אלכוהול מסוגל להעצים את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית, וגם מגביר את הסיכון להפרעות חוץ -פירמידליות.

השילוב עם ויטמין C מחליש את המחסור בוויטמין הנגרם כתוצאה משימוש בתרופה.

תנאי אחסון

יש להרחיק את Tisercin מהישג ידם של ילדים קטנים. רמת הטמפרטורה - לא יותר מ 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Tisercin תוך 5 שנים ממועד ייצור המוצר.

ביקורות

Tizercin מקבל ביקורות מעורבות מחולים שהשתמשו בו. יש השפעה מהפנטת ומרגיעה של התרופה, אך היא מצביעה על הימצאות מספר רב של סימני לוואי והתוויות נגד.