טסטוסטרון פרופיונאט

טסטוסטרון פרופיונאט מדגים השפעות אנבוליות ואנדרוגניות משמעותיות (מסדיר את פעילות הגונדות הזכריות ומחייב חלבון).

לתרופה יש תכונות אנדרוגניות ספציפיות: היא מעוררת את הפעילות והתהליכים ההתפתחותיים של איברי המין, הערמונית עם שלפוחית הזרע, ובמקביל 2 מאפיינים מיניים זכרים (שיער וקול). משתתף בהיווצרות חוקת הגוף, כמו גם בהתנהגות מינית גברית, משפר את העוצמה והחשק המיני, ובנוסף מעורר את תהליך הזרע. מפחית את נפח FSH והפרולקטין המיוצר. [1]

אינדיקציות טסטוסטרון פרופיונאט

הוא משמש לגברים במקרה של תת -התפתחות מינית או הפרעות בתפקוד מערכת הרבייה, ובנוסף, עם גיל המעבר (הוא יכול להתפתח אצל אנשים מעל גיל 50 - מצב שבו גבר הופך לפור ) והעצבים וכלי הדם הפרעות הנגרמות על ידי זה. הוא נקבע גם במקרה של אקרומגליה (מחלה הפוגעת בבלוטת יותרת המוח; איתה ישנה עלייה בגודל האיברים הפנימיים, כפות הרגליים עם הידיים והאף עם הלסת התחתונה, כמו גם הפרעות מטבוליות) ו היפרטרופיה של הערמונית.

לנשים, התרופה נקבעת להפרעות נוירו -וסקולריות הנגרמות כתוצאה מהופעת גיל המעבר (אם אי אפשר להשתמש בחומרים אסטרוגניים או בגונדוסטרואידים נקבות), ובסרטן השחלות והשד (אנשים מתחת לגיל 60). בנוסף, הוא משמש לדימום פתולוגי מהרחם (הנגרם על ידי הפרעה בתפקוד השחלות) בחולים מבוגרים.

טופס שחרור

שחרור החומר התרופתי מתבצע בצורה של נוזל הזרקה, בתוך אמפולות בנפח של 1 מ"ל. הקופסה מכילה 5 או 10 אמפולות של תרופות.

פרמקודינמיקה

טסטוסטרון הוא אנטגוניסט גונדרואידים (אסטרוגן) נקבה; הוא מדגים השפעה נוגדת גידולים על גידולים בשד אצל נשים. יש לו פעילות אנבולית - הוא מעורר את קישור החלבון, מפחית את כמות השומן המאוחסן, שומר על גופרית ואשלגן עם זרחן הנדרש לקשירת חלבונים בתוך הגוף, ובנוסף מחזק את קיבוע הסידן בתוך העצמות ומגביר את מסת השריר.

במקרה של כמות מספקת של תזונת חלבון, התרופה מעוררת את ייצור האריתרופויטין. [2]

פרמקוקינטיקה

עם זריקות s / c או i / m החומר נספג במהירות נמוכה מאתר ההזרקה. הטסטוסטרון המסתובב בתוך זרם הדם חודר לתוך איברי המטרה, מתאושש לשם ל- 5-a-dihydrotestosterone, אשר מתקשר עם קצות דופן התא ולאחר מכן עובר לגרעין התא.

כ -98% מהתרופה מסונתזים עם חלבון בתוך פלזמת הדם (רובו עם גלובולינים).

תהליכים מטבוליים מתממשים בתוך הכבד עם יצירת רכיבים מטבוליים המופרשים יחד עם שתן, בעלי פעילות טיפולית חלשה (או שאין להם כלל). כ- 6% מהתרופות ללא שינוי מופרשות דרך המעיים.

מינון וניהול

לגברים הסובלים מאקרומגליה, ספיגה, חוסר התפתחות מולדת של בלוטות המין והסרתם עקב פציעה או במהלך הניתוח, יש צורך במינון של 25-50 מ"ג, הניתן תת עורית או תוך שרירית בתדירות של כל יום או יומיים. משך מחזור טיפול כזה נקבע על פי אופי הפתולוגיה ויעילות התרופה. כאשר מופיעים סימפטומים של שיפור, התרופה מתחילה להינתן במינוני תחזוקה - 5-10 מ"ג (מדי יום או כל יום אחר).

במקרה של אימפוטנציה, שהיא בעלת אופי אנדוקריני ואנדרופאוזה (על רקע שלה מצויינים הפרעות עצבים וכלי דם), התרופה משמשת במינון של 10 מ"ג ליום או במנה של 25 מ"ג 2-3 פעמים שבוע למשך 1-2 חודשים.

במקרה של אי פוריות אצל גברים, התרופה ניתנת במנות של 10 מ"ג פעמיים בשבוע למשך 4-6 חודשים, או בכמות של 50 מ"ג (כל יומיים) על פני תקופה של 10 ימים.

במקרה של אנדרופאוזה פתולוגית, טסטוסטרון פרופיונאט משמש פעמיים בשבוע במינון של 25 מ"ג למשך חודשיים. ניתן ליישם אותו גם במרווחים של חודש לתקופה של 1-2 חודשים.

נשים נקבעות בטיפול משולב לקרצינומה של השד - 0.1 גרם מוזרק 2-3 פעמים בשבוע.

• בקשה לילדים

אין נתונים על האפקטיביות של טסטוסטרון פרופיונאט ובטיחותו ברפואת ילדים, ולכן הוא אינו נקבע לילדים.

השימוש בטסטוסטרון ברפואת ילדים יכול להוביל להתבגרות מואצת ולצמיחה של רקמת העצם, גבריות, ובמקביל לסגירה מוקדמת של אזור הגדילה האפיפיזלית, מה שיוריד את צמיחתו הסופית של הילד.

השתמש טסטוסטרון פרופיונאט במהלך ההריון

אין מספיק מידע לגבי השימוש בתרופה במהלך הנקה והריון. בהתחשב בהשפעה הווירילית האופיינית על העובר, אין לרשום אותו ל- HB או להריון. אם אובחן המטופל ככבד, יש להפסיק את השימוש בתרופות.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• רגישות חזקה לתרופות;
• קרצינומה של הערמונית או השד אצל גברים;
• neoplasms בכבד (קיים גם בהיסטוריה);
• הפרעות חמורות בפעילות הכבד;
• היפרקלציוריה או קלצמיה;
• CHF שלא נרפא, כמו גם IHD.

תופעות לוואי טסטוסטרון פרופיונאט

בין תופעות הלוואי:

• נגעים הקשורים לבלוטות החלב ולתפקוד הרבייה: עוררות מינית מוגברת, פריאפיזם, גינקומסטיה, תדירות זקפה מוגברת והגברת ליבידו, כמו גם כאבים בחזה. השימוש במנות גדולות מוביל לדיכוי זרע וזרע ניוון באשכים אצל גברים. פעולת האנדרוגנים עלולה לעורר צמיחה של גידולים ממאירים באזור הערמונית והיפרפלזיה שלה. אצל נשים עלולים להתפתח סימנים של וירוליזם: עלייה בשיער בגוף ובפנים, התעצמות קול הקול, דיכוי פעילות השחלות, דביקות בפנים, ניוון רקמות ושדיים רירית הרחם, אי סדרים במחזור החודשי, היפרטרופיה הדגדגן ושומנות האפידרמיס.. תהליך הוויריליזציה עשוי להיות חשוכת מרפא גם לאחר הפסקת מתן הטסטוסטרון;
• בעיות נשימה: מצוקה נשימתית או דום נשימה בשינה;
• הפרעות בעבודת מבנה השריר והשלד: ארתרלגיה, כאבים המשפיעים על הרגליים והתכווצויות שרירים;
• הפרעות במערכת העיכול: בחילות, שלשולים או דימום במערכת העיכול;
• נגעים המשפיעים על מערכת הכבד: צהבת, עלייה בשיעורי האמינוטרנספראז, הפטיטיס כולסטטית, הפרעה בכבד. עם מתן ממושך של מנות גדולות, ניתן לציין גידולים באזור הכבד;
• הפרעות הקשורות למערכת הדם והלימפה: פוליציטמיה נצפית בנפרד; מדד ההמטוקריט עשוי לעלות או גורם הקרישה בדם עשוי להיות מדוכא. כמו כן מתפתחת נטייה לפקקת;
• בעיות באפידרמיס ונגזרותיו: תסמינים שונים של אפידרמיס, כולל סבוריאה, אקנה, גירוד והתקרחות;
• הפרעות במערכת העיכול והמטבוליזם: היפרקלצמיה, ירידה ברמות HDL או עלייה ברמות LDL, עלייה במשקל והפרעה במטבוליזם הגלוקוז;
• סימנים נוירולוגיים: הזעת יתר, דיכאון, סחרחורת, עצבנות וכאבי ראש;
• הפרעות מערכתיות ובעיות באזור הזריקה: המטומה מתחת לעור או כאבים באזור הזרקת תרופות. עם שימוש ממושך בתרופה או הכנסת מינונים גבוהים, תדירות ההתפתחות של נפיחות ומקרים עם החזקת נוזלים עולה לפעמים. סימפטומים של חוסר סובלנות עשויים להתרחש, כולל צמרמורות, חום וחום בכל הגוף.

מנת יתר

שימוש בתרופות במנות גבוהות או לאורך זמן יכול לעורר את הופעת התסמינים המצויינים ב"תופעות הלוואי ".

עם הפרה כזו, יש צורך לבטל את התרופה, וכאשר הסימנים השליליים הקשורים לאנדרוגן נעלמים, המשך השימוש בה במנות מופחתות. במידת הצורך, פעולות סימפטומטיות מבוצעות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניהול יחד עם תרופות המעוררות אנזים מיקרוזומליים תוך -כבדים (ריפמפיצין, פניטואין עם ברביטורטים, פנילבוטאזון וקרבמזפין) עשוי להפחית את השפעת הטסטוסטרון.

במקרה של עוצמה מובהקת של היפוגונאדיזם, ניתן לשלב את התרופה עם חומרים הממריצים את פעילות בלוטת התריס ואסטרוגנים.

טסטוסטרון פרופיונאט מחזק את הפעילות של סטרואידים אנבוליים, ויטמינים ותרופות, המכילים זרחן או סידן, וגם מפחית את קצב חיסול הציקלוספורין.

אנדרוגנים יכולים להגביר את סבילות הגלוקוז, כמו גם להחליש את דרישת האינסולין (או את הצורך בשימוש בתרופות היפוגליקמיות דרך הפה) בחולי סוכרת.

אנדרוגנים משפיעים גם על התהליכים המטבוליים של תרופות אחרות (יש לציין עלייה בערכי הסרום של אוקסיפנבוטאזון).

ישנן עדויות לכך שהטסטוסטרון והנגזרות שלו מגבירות את ההשפעה של נוגדי קרישה דרך הפה, מה שעשוי לדרוש שינוי במינון. נדרש לשמור כל הזמן על כל ההגבלות על זריקות אצל אנשים הסובלים מהפרעות קרישת דם (תורשתיות או נרכשות).

השילוב של טסטוסטרון עם קורטיקוטרופין או קורטיקוסטרואידים מגביר את הסיכוי לפתח נפיחות.

אלכוהול וברביטורטים מפחיתים את ההשפעות של טסטוסטרון.

אנדרוגנים מסוגלים להפחית את ערכי הגלובולין המחייבים תירוקסין, מה שגורם לירידה בערכי התירוקסין הכוללים ולהעצמת ספיגת התירוקסין עם טריודוטירונין. יחד עם זאת, מדדי הורמוני בלוטת התריס החופשיים אינם משתנים.

אין תסמינים קליניים להידרדרות בפעילות בלוטת התריס.

תנאי אחסון

יש להרחיק את טסטוסטרון פרופיונאט מהישג ידם של ילדים. ערכי טמפרטורה- לא יותר מ 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש בטסטוסטרון פרופיונאט בתוך שנתיים ממועד ייצור המוצר התרופתי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Androgel, Methyltestosterone עם Sustanon, כמו גם Testanat ו- Testosterone andecanoate.