לטרוזול

לטרוזול היא תרופה נגד סרטן הפועלת על ידי חסימת קשירת האסטרוגן.

לתרופה יש גם השפעה אנטי -אסטרוגנית, ומאטה באופן סלקטיבי את פעילות הארומטאז (ביו -אנזים חשוב בתהליכי הקישור האסטרוגני) באמצעות סינתזה ספציפית מאוד עם מרכיבי האנזים הזה. יחד עם זאת, התרופה מאטה את יישום הביוסינתזה האסטרוגנית בתוך רקמות היקפיות בריאות, כמו גם רקמות ניאופלזמה. [1]

אינדיקציות לטרוזול

הוא משמש לנשים לאחר גיל המעבר - בשלבים המוקדמים עם גידולים ממאירים באזור השד (המבטאים את סופי הורמוני המין הנשיים), כטיפול נוסף.

הוא משמש לפגיעות שד ממאירות בשלבים המוקדמים, במהלך גיל המעבר לאחר השלמת טיפול נוסף סטנדרטי בטמוקסיפן - כחומר נוסף ממושך.

הוא נקבע לנגעי שד ממאירים תלויי הורמונים (שכיחים) בנשים לאחר גיל המעבר - טיפול קו ראשון.

משמש גם במקרה של סרטן שד ממאיר בעל אופי נפוץ בקרב נשים לאחר גיל המעבר שהשתמשו בעבר באנטי -אסטרוגנים.

טופס שחרור

שחרור החומר מתממש בטבליות - 10 חתיכות בתוך אריזת תאים; בקופסה - 3 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

בנשים לאחר גיל המעבר, אסטרוגנים באישה נוצרים בעיקר בעזרת ארומטאז, הממיר חלקית את האנדרוגנים הנוצרים בתוך בלוטת האדרנל לאסטרון עם אסטרדיול.

השימוש המתמיד בתרופות בחלק יומי של 0.1-5 מ"ג גורם לירידה בערכי הפלזמה של אסטרדיול ואסטרון עם אסטרון סולפט לרמה של עד 95% מהערכים ההתחלתיים. יש לשמור על עיכוב קשירת האסטרוגנים לכל תקופת הטיפול. [2]

כאשר קשירת האסטרוגנים נחסמת, האנדרוגנים, שהם מבשרי אסטרוגנים מבחינת המבנה הכימי, גדלים.

יחד עם זאת, טיפול בלטרוזול מגביר מעט את הסבירות לפתח אוסטאופורוזיס.

טיפול אדג'ובנטי בשלבים המוקדמים של סרטן השד הממאיר מפחית את הסיכוי להישנות, מגביר את ההישרדות ללא התקדמות למשך 5 שנים ומפחית את הסיכון לגרורות ולניאופלזמות משניות.

טיפול נלווה ממושך מפחית את הסיכוי להישנות ב -42%.

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקחת דרך הפה, התרופה נמצאת במהירות גבוהה ונספגת כמעט לחלוטין בתוך המעי. הזמינות הביולוגית הממוצעת היא 99.9%. צריכת מזון מפחיתה את קצב הספיגה. כדי להשיג את ערכי ה- Cmax, בממוצע, לוקח שעה אחת של שימוש בסמים על בטן ריקה, או שעתיים במקרה של צריכת מזון.

סינתזת חלבון תוך -פלסמית היא כ -60%. עם שימוש ממושך בתרופה, הצטברותה אינה נצפתה.

רוב התרופה מעורבת בתהליכים מטבוליים עם יצירת רכיב מטבולי שאין לו פעילות.

הפרשה מתבצעת בעיקר בצורה של אלמנטים מטבוליים יחד עם שתן; החלק הקטן מופרש על ידי המעיים. מחצית החיים היא יומיים.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא התייחסות לצריכת מזון. במשך יום, הם משתמשים פי 1, 2.5 מ"ג מהתרופה. התרופה משמשת מדי יום ולמשך זמן רב (5 שנים או עד להופעת הישנות).

טיפול משלים ממושך נמשך בדרך כלל 4 שנים (מקסימום 5 שנים). אם מתגלים סימפטומים של התקדמות קרצינומה, יש לבטל לחלוטין את השימוש בתרופות.

אצל אנשים עם קרצינומה בשלב האחרון או עם ביטויים של גרורות, הטיפול נמשך עד לחלות בהתפתחות הניאופלזמה.

• בקשה לילדים

התרופה אינה מיועדת לשימוש ילדים.

השתמש לטרוזול במהלך ההריון

אין להשתמש ב- Letrozole במהלך הנקה או הריון.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• מצב הורמונלי, אשר צוין במהלך הפוריות;
• חוסר סובלנות קשה למרכיבי התרופה.

יש להיזהר במקרה של שימוש באנשים עם ספיגה לקויה של גלוקוז-גלקטוז, אי סבילות ללקטוז וחוסר לקטאז.

תופעות לוואי לטרוזול

בין תסמיני הלוואי:

• נגעים הקשורים ל- NS: נמנום, דיסטזיה, סחרחורת, paresthesia, דיכאון ועצבנות, ובנוסף נדודי שינה, חרדה, היפסטזיה, עצבנות, הפרעות זמניות של זרימת דם מוחית ופגיעה בזיכרון;
• בעיות המשפיעות על מערכת העיכול: בחילות, כאבי בטן, עצירות, הפרעות בעיכול, ריריות בפה יבש, הקאות, דלקת סטומטיטיס ושלשולים, ובנוסף, עלייה בפעילות האנזימים התוך כבדים;
• הפרות של תהליכים המטופויאטיים: לוקופניה;
• הפרעות נשימה: שיעול או קוצר נשימה;
• סימנים הקשורים לזרימת הדם: פקקת עורקים, טכיקרדיה, שבץ, טרומבופלביטיס המשפיעים על ורידים שטחיים ועמוקים, תסחיף ריאתי, לחץ דם מוגבר, כמו גם מחלות לב איסכמיות;
• נגעים באפידרמיס: פריחות, בצקת של קווינקה, יובש בעור, הזעת יתר, גירוד, התקרחות, סימנים אנפילקטיים ואורטיקריה;
• הפרעות המשפיעות על עבודת ה- ODA: מיאלגיה, דלקות פרקים, שברים, ארתרלגיה, כמו גם אוסטאופורוזיס וכאבים המשפיעים על העצמות;
• בעיות חושיות: קטרקט, הפרעות בטעם וראייה מטושטשת;
• הפרעות המשפיעות על התפקוד האורגניטלי: דימום, כאבים המשפיעים על עצם החזה, תדירות מוגברת של מתן שתן, הפרשות מהנרתיק וזיהומים;
• הפרעות מטבוליות: אנורקסיה, צמא, עלייה או ירידה במשקל, תיאבון מוגבר והיפרכולסטרולמיה;
• ביטויים אחרים: עייפות, חולשה, בצקת היקפית, חום פרוקסימלי, היפרתרמיה, אסתניה, בצקת כללית, ריריות יבשות וכאבים באזור מוקדי ניאופלזמה.

מנת יתר

ישנן עדויות לשיכרון עם לטרוזול.

אין שיטות טיפול ספציפיות להרעלה בתרופה זו, ולכן מתבצעות פעולות סימפטומטיות ותומכות. ניתן להפריש את התרופה מהגוף באמצעות המודיאליזה.

תנאי אחסון

יש לאחסן לטרוזול במקום המוגן מפני לחות, ילדים ואור שמש. רמת הטמפרטורה אינה גבוהה מ- 25 ° C.

חיי מדף

מותר להשתמש ב- Letrozole תוך 24 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם האמצעים של Femara, Aralet, Letromar ו- Lerza עם Letrotera ו- Letrozole Teva, וחוץ מזה אטרוזיל.

ביקורות

לטרוזול זוכה למשוב מועט מהחולים - אנשים חולי סרטן אינם מוכנים מדי לדבר על מהלך הפתולוגיה והטיפול שלהם.

אונקולוגים, לעומת זאת, רואים בתרופות מקטגוריה זו יעילות מאוד (כפי שאושר על ידי מחקר ובדיקות מדעיות) בטיפול בסרטן השד.