לת'וראייפ

לטוראפ היא תרופה המאטה את פעילות האנזימים, ובנוסף, היא אנטגוניסט הורמונלי.

למרכיב הפעיל של התרופה, לטרוזול, יש השפעה אנטי-גידולית. הוא מסונתז באופן תחרותי עם האזור הפרוסטטי - ההם של המופרוטאין 450. הוא פועל כתת-יחידה של ארומטאז, אשר לוקחת חלק בתהליכי המרת אנדרוגנים לאסטרדיול עם אסטרון, ובנוסף, הוא מאט את הביוסינתזה של אסטרוגנים ברקמות ומבטל את השפעתם המגרה על צמיחת הגידול. [ 1 ]

אינדיקציות לת'וראייפ

הוא משמש כתרופה קו ראשון לטיפול בסוגים נפוצים של סרטן השד אצל נשים לאחר גיל המעבר.

בנוסף, הוא נקבע במהלך טיפול טרום ניתוחי בסוגים מקומיים של קרצינומה של השד (תלויה באסטרוגן) אצל נשים לאחר גיל המעבר, עם ניתוח שימור איברים לאחר מכן במצבים בהם ניתוח כזה לא תוכנן בתחילה (לאחר ההליך, יש לקבל את ההחלטה לגבי השימוש הבא ב-Letoraip תוך התחשבות במשטרי טיפול מקובלים).

טופס שחרור

החומר הטיפולי משוחרר בטבליות - 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית; אריזה מכילה 3 אריזות כאלה. ניתן לשחרר אותו גם עם 6 טבליות בתוך צלחת תאים, 5 פלטות בתוך אריזה.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, החומר נספג במלואו; שיעורי הזמינות הביולוגית הם כ-100%. בתוך מיטת כלי הדם, כ-60% מהתרופה מסונתזת עם חלבון (בעיקר עם אלבומין), ובנוסף, היא מצטברת בתוך אריתרוציטים.

במקרה של נטילת מינונים תרופתיים ממוצעים, ערכי שיווי משקל נרשמים לאחר 0.5-1.5 חודשים. בתוך הכבד, התרופה נהרסת, ויוצרת נגזרות חסרות פעילות. [ 2 ]

זמן מחצית החיים הוא כ-48 שעות. הפרשה מתרחשת בצורת יסודות ביוטרנספורמציה, בעיקר דרך הכליות; התרופה אינה מצטברת.

הירידה ברמות האסטרוגן הנגרמת משימוש יומיומי ממושך במקרה של סרטן שד נרחב אצל נשים מעל גיל 50 היא בממוצע 85% מהערכים ההתחלתיים. הן עם זיקה מספקת והן עם זיקה לא ידועה של הסיומות לאסטרוגנים, השימוש בתרופה מוביל לנסיגה חלקית או מלאה של הגידול ב-23% מהמקרים שצוינו, ובנוסף לכך, לירידה במספר מקרי המוות וההתקפים החוזרים.

לטרוזול הוא חלופה לטורמיפן (או טמוקסיפן) אצל נשים לאחר גיל המעבר והוא משמש כאשר אלה אינם יעילים.

מינון וניהול

מבוגרים (וגם קשישים) נדרשים ליטול 2.5 מ"ג של החומר פעם ביום (יומי). הטיפול נמשך 5 שנים או עד שהמחלה חוזרת על עצמה.

• בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת ברפואת ילדים (אצל אנשים מתחת לגיל 18).

השתמש לת'וראייפ במהלך ההריון

אין לתת לנשים בהריון או מניקות.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש במקרים של אי סבילות חמורה הקשורה למרכיבי התרופה, תפקוד לקוי של כבד או כליות (רמת פינוי קריאטינין מתחת ל-10 מ"ל לדקה), ובמהלך טרום-מנופאוזה.

תופעות לוואי לת'וראייפ

תופעות הלוואי כוללות:

• נגעים זיהומיים: לעיתים מתרחשות זיהומים בדרכי השתן;
• הפרעות הקשורות לגידולים: לפעמים מופיע כאב;
• הפרעות המשפיעות על המערכת ההמטופויאטית: לעיתים מתפתחת לויקופניה;
• בעיות בתהליכים מטבוליים: לעיתים מופיעה אנורקסיה או תיאבון גובר. לעיתים נצפות בצקת כללית או היפרכולסטרולמיה;
• ביטויים נפשיים: לעיתים נצפית חרדה או דיכאון;
• תפקוד לקוי של מערכת העצבים: סחרחורת או כאבי ראש מופיעים לעיתים קרובות. לעיתים מופיעים נדודי שינה או נמנום, דיזנטריה, אובדן זיכרון והפרעות טעם. תופעות מוחיות נצפות באופן ספורדי;
• הפרעות ראייה: לעיתים מופיע גירוי בעיניים או טשטוש ראייה, כמו גם קטרקט;
• נגעים הקשורים ל-CVS: לעיתים מתרחשים טכיקרדיה, דפיקות לב או טרומבופלביטיס. לעיתים מתרחשים תסחיף ריאתי, אוטם שריר הלב, טרומבוז עורקי או עלייה בלחץ הדם;
• הפרעות נשימה: קוצר נשימה מתפתח מדי פעם;
• בעיות המשפיעות על מערכת העיכול: הקאות, שלשולים, בעיות בעיכול, עצירות או בחילות מתרחשות לעיתים קרובות. לעיתים מופיעים דלקת סטומטיטיס, כאבים בצפק או יובש בריריות בפה, ורמת האנזים התוך-כבדית עולה;
• הפרעות הקשורות לאפידרמיס: הזעת יתר, התקרחות או פריחות מופיעות לעיתים קרובות. לעיתים - אורטיקריה, עור יבש או גירוד;
• הפרעות בשריר-שלד: לעיתים קרובות מתרחשים כאבי מפרקים, כאבי שרירים, דלקת פרקים או כאבים המשפיעים על העצמות;
• תפקוד לקוי של שתן: לפעמים יש עלייה בתדירות ההשתנה;
• בעיות בפעילות הרבייה: לפעמים יש הפרשות או דימום מהנרתיק, כאבים בבלוטות החלב, כמו גם יובש ברירית הנרתיק;
• הפרעות חיסוניות: עלולים להתפתח תסמינים אנפילקטואידיים או בצקת קווינקה;
• נגעים סיסטמיים: מתרחשת בעיקר זרימת דם. לעיתים קרובות נצפית בצקת היקפית או עייפות. לעיתים מופיעים צמא, ריריות יבשות או עלייה בטמפרטורה.

תנאי אחסון

יש לאחסן את Letoraip במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים ומלחות. ערכי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Letorape למשך 24 חודשים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים ארלט, לטרומארה, לזר עם לטרוזול, פמרה, לטרו ולטרוטרה, כמו גם אתרוסיל.