לפלוקס

לפלוקס שייכת לקבוצת המשנה של תרופות אנטיבקטריאליות מקטגוריית הפלואורוקינולונים עם קינולונים.

האפקט הטיפולי מתפתח בקשר להשפעת המרכיב הפעיל של התרופה - לבופלקסאצין. זהו חומר אנטיבקטריאלי מלאכותי שהוא גם ה- S-אננטיומטר של התערובת הגזעית אופלוקסין. לתרופה יש גם השפעה על טופואיזומראז 4 ועל ג'יראז DNA. [1]

חומרת ההשפעה האנטיבקטריאלית נקבעת על פי אינדיקטורים של תרופות בתוך סרום הדם. [2]

קיימת אפשרות לפתח עמידות צולבת עם פלואורוקינולונים אחרים, בעוד שזה לא נצפה באנטיביוטיקה מקטגוריות אחרות. [3]

אינדיקציות לפלוקס

הוא משמש לטיפול בדלקות, שהתפתחותן קשורה לפעילות של חיידקים הרגישים ללבופלקסצין. בין אלה:

• שלב פעיל של סינוסיטיס ;
• החמרה של ברונכיטיס כרונית;
• דלקת ריאות (קהילה או בית חולים);
• זיהומים בשופכה, המתפתחים עם או בלי סיבוכים (ביניהם דלקת שלפוחית השתן בעלת אופי לא מסובך ופיילונפריטיס);
• נגעים בשכבות התת עוריות והאפידרמיס;
• שלב כרוני של דלקת הערמונית, שהוא בעל אופי חיידקי.

טופס שחרור

שחרור האלמנט הטיפולי מתממש בצורה של טבליות - 10 חתיכות בתוך אריזת שלפוחית או 5 חתיכות בתוך צנצנת (נפח טבליה - 0.25 גרם). כמו כן, 10 חתיכות בתוך צלחת האריזה או 5 או 7 חתיכות בתוך הצנצנת (נפח הטאבלט - 0.5 ו- 0.75 גרם).

פרמקודינמיקה

עמידות ללבופלקסצין מתבטאת בשלב של מוטציה של אתרי מטרה בתוך טופואיזומראז מסוג 2, טופואיסומראז 4 ו- gyrase DNA. הרגישות ללבופלקסצין משתנה גם בהשתתפות מנגנוני התנגדות אחרים - למשל שינויים בחדירות של ממברנות התא (הנמצאות ב- Pseudomonas aeruginosa), כמו גם בזרימה מהתא.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

לאחר מתן אוראלי, הלופלוקסצין נספג כמעט לחלוטין ובמהירות גבוהה, ומגיע לרמת הפלזמה Cmax תוך 1-2 שעות. אינדיקטורים לזמינות ביולוגית מוחלטת הם כ 99-100%. אכילת מזון משפיעה מעט על ספיגת הלוופלוקסצין.

החומר מגיע לגבולות הרוויה לאחר 48 שעות במקרה של מתן 0.5 גרם של לבופלקסצין 1-2 פעמים ביום.

תהליכי הפצה.

כ-30-40% מהתרופה מסונתזים עם חלבון מי גבינה. ערכי חלוקת התרופות הם בממוצע 100 ליטר עם מתן תוך ורידי כפול או מרובה של 0.5 גרם מהחומר. זה מצביע על כך שהלבופלקסאצין עובר היטב לאיברים עם רקמות.

ידוע כי התרופה נקבעת בתוך נוזל האפיתל, רירית הסימפונות, רקמת הריאה, מקרופאגים מכתיים, רקמת ערמונית, אפידרמיס (שלפוחיות) ושתן, אך היא אינה עוברת היטב לנוזל השדרתי.

תהליכי החלפה.

Levofloxacin מעורב באופן חלש בתהליכים מטבוליים; המרכיבים המטבוליים שלה (ביניהם desmethyl-levofloxacin עם levofloxacin N-oxide) מהווים רק <5% מהחלק המופרש בשתן.

לחומר התרופתי יציבות סטריאוכימית מבלי לעבור תהליכי היפוך כיראליים.

הַפרָשָׁה.

עם זריקות תוך ורידיות ומתן דרך הפה, התרופה מופרשת מהפלזמה בדם לאט למדי (משך מחצית החיים הוא 6-8 שעות). הפרשה מתבצעת בעיקר על ידי הכליות (מעל 85% מהמינון הנצרך).

פינוי הסמים המערכתי בשימוש חד פעמי של 0.5 גרם של לבופלוקסין הוא 175 ± 29.2 מ"ל לדקה.

המאפיינים הפרמקוקינטיים לאחר הזרקה תוך ורידית ומתן אוראלי של תרופות כמעט אינם שונים.

הפרמטרים הפרמקוקינטיים של תרופות הם ליניאריים עם טווח מינון של 50-1000 מ"ג.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה. בחירת מנת המינון מבוצעת על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות בחומרת הפתולוגיה.

במקרה של השלב הפעיל של סינוסיטיס, 0.5 גרם של התרופה משמשים פעם ביום. מחזור הטיפול כולל 10-14 ימים.

עם החמרה של ברונכיטיס כרונית, השתמש פי 1, 0.25-0.5 גרם של תרופות ליום; הטיפול נמשך 7-10 ימים.

במקרה של דלקת ריאות שנרכשה על ידי הקהילה, משתמשים ב- 0.5-1 גרם מהחומר 1-2 פעמים ביום. משך הקורס 1-2 שבועות.

במהלך זיהומים בשופכה (ללא סיבוכים), 0.25 גרם של התרופה ניתנים פעם אחת ביום. מחזור הטיפול נמשך 3 ימים.

בשלב הכרוני של הערמונית, שיש לה אטיולוגיה חיידקית, 0.5 גרם של התרופה ניתנת פעם אחת ביום. הטיפול נמשך 4 שבועות.

במקרה של זיהומים במערכת השתן, עם סיבוכים (למשל, פיאלונפריטיס), 0.25 גרם של התרופה נלקחת פעם ביום. משך המחזור הוא 7-10 ימים.

במקרה של זיהומים של רקמות תת עוריות ואפידרמיס, 0.5-1 גרם של התרופה נצרכים 1-2 פעמים ביום. הטיפול נמשך 1-2 שבועות.

במקרה של תפקוד כלייתי, יש להפחית את מינון המינון של לפלוקס.

לאנשים הסובלים מתפקוד לקוי של הכבד ולקשישים ניתן לתת מינונים סטנדרטיים של התרופה.

בחירת משך המחזור הטיפולי נעשית באופן אישי ונקבעת על ידי הרופא המטפל.

• בקשה לילדים

אינך יכול לרשום תרופה ברפואת ילדים (עלולה להתפתח נזק לסחוס המפרקי).

השתמש לפלוקס במהלך ההריון

אינך יכול להשתמש בתרופה במהלך ההריון.

במשך תקופת הטיפול בלפלוקס יש להפסיק את ההנקה.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה הקשור לפעולה של המרכיבים המרכיבים את התרופה;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• היסטוריה של נגעים בגידים הקשורים לשימוש בקינולונים.

תופעות לוואי לפלוקס

בין תסמיני הלוואי:

• מיקוסים או קנדידה;
• מיאלגיה עם ארתרלגיה, נגעים ברקמות הסחוס המפרקי, דלקת בגידים ופגיעה באזור הרצועה (זה יכול להגיע לקרעים שלהם);
• טרומבוציטו, לוקו או פנקיטופניה, אגרנולוציטוזיס ואוזינופיליה;
• אנפילקסיס;
• היפוגליקמיה ואנורקסיה;
• עצבנות, תסיסה, נדודי שינה, הזיות וחרדה;
• רעד, דיסגאוזיה, עוויתות, אנוסמיה וגילוס;
• צלצול אוזניים ורטיגו;
• ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה והארכת מרווח QT;
• קוצר נשימה, עווית סימפונות ודלקת ריאות דלקתית;
• בעיות עיכול, בחילות, שלשולים והקאות;
• צהבת או הפטיטיס;
• בצקת של קווינק, גירוד, פריחות והזעת יתר;
• פירקסיה, אסתניה וכאבים בגב, בחזה ובגפיים;
• היחלשות של תפקוד הכליות, שיכול להגיע ל- ARF (הקשור לדלקת נפריטיס tubulointerstitial);
• התקפות של פורפיריה.

מנת יתר

הרעלה מובילה להופעת תסמינים כאלה: אובדן הכרה, סחרחורת, הארכה של מרווח QT והתקפים.

במקרה של שכרות, יש צורך במעקב אחר מצבו של המטופל - בראש ובראשונה, קריאות הא.ק.ג. אין תרופה. להליך הדיאליזה אין את האפקט הרצוי. מבצעים פעולות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ישנן עדויות לירידה אינטנסיבית בסף ההתקפים כאשר משתמשים בקינונולונים עם תרופות המורידות את סף ההתקף המוחי. זה חל גם על שילוב של קינולונים עם תאופילין, פנבופן או NSAIDs (חומרים המשמשים לטיפול במחלות ראומטיות).

ההשפעה של לפלוקס מצטמצמת מאוד בעת שימוש בשילוב עם סוכרלפט (חומרים המגנים על רירית הקיבה). אותה אפקט מתפתח כאשר הוא מנוהל עם חומצות חומצה המכילות אלומיניום או מגנזיום (תרופות המשמשות לגסטרלגיה או צרבת), ובנוסף עם מלחי Fe (תרופות המשמשות לאנמיה). יש לתת את התרופה לפחות שעתיים לפני או אחרי מתן תרופות אלו.

ניהול עם סטרואידים מגביר את הסיכוי לקרע באזור הגיד.

השימוש בשילוב עם אנטגוניסטים של ויטמין K דורש מעקב אחר תפקוד קרישת הדם.

שיעורי פינוי התרופות התוך -גופיות מואטים מעט בהשפעת צימטידין (ב -24%), כמו גם פרובניציד (ב -34%). יש לזכור כי אינטראקציה כזו אינה משמעותית כמעט. אך יחד עם זאת, במקרה של החדרת חומרים כגון cimetidine עם probenecid, החוסמים את אחד ממסלולי ההפרשה (הפרשה דרך הצינורות), יש להשתמש בזהירות רבה ב- levofloxacin. זה חל בעיקר על אנשים עם בעיות בכליות.

התרופה מאריכה מעט את מחצית החיים של ציקלוספורין (עד 33%).

Levofloxacin, כמו פלואורוקינולונים אחרים, יש להשתמש בזהירות רבה באנשים שמשתמשים בתרופות שיכולות להאריך את מרווח ה- QT (כולל טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות עם מקרולידים ותרופות נוגדות אריתמיה של תת-מחלקה 1a, כמו גם 3).

תנאי אחסון

יש להרחיק את הלפלוקס מהישג ידם של ילדים קטנים וחדירת לחות. רמת הטמפרטורה - לא יותר מ 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש בלפלוקס תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר התרופתי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות Remedia, Leflobact עם Tavanik, Glevo ו- Flexid עם Lebel, ובנוסף Lefokcin ו- Levolet עם Eleflox. כמו כן, ברשימה נכללים לבופלוקסצין, אופטאקיקס והיילפלוקס.