לפלוקס

לפלוקססין שייך לתת-קבוצה של תרופות אנטיבקטריאליות מקטגוריית הפלואורוקינולונים עם קווינולונים.

האפקט הטיפולי מתפתח עקב ההשפעה שמפעיל הרכיב הפעיל של התרופה - לבופלוקסאצין. זהו חומר אנטיבקטריאלי מלאכותי, שהוא גם אננטיומטר S של התערובת הרסמית של אופלוקסצין. לתרופה יש גם השפעה על טופואיזומראז 4 ו-DNA גיראז. [ 1 ]

חומרת ההשפעה האנטיבקטריאלית נקבעת על ידי רמות התרופה בסרום הדם. [ 2 ]

קיים פוטנציאל לעמידות צולבת עם פלואורוקינולונים אחרים, אך לא נצפתה עמידות צולבת עם אנטיביוטיקה מקטגוריות אחרות. [ 3 ]

אינדיקציות לפלוקס

הוא משמש לטיפול בדלקות, שהתפתחותן קשורה לפעילותם של חיידקים הרגישים ללבופלוקסאצין. בין אלה:

• שלב פעיל של סינוסיטיס;
• החמרה של ברונכיט כרונית;
• דלקת ריאות (נרכשת בקהילה או נרכשת בבית חולים);
• זיהומים של השופכה, המתפתחים עם או בלי סיבוכים (כולל דלקת שלפוחית השתן ודלקת פיילונפריטיס ללא סיבוכים);
• נגעים של השכבות התת עוריות והאפידרמיס;
• שלב כרוני של דלקת הערמונית ממקור חיידקי.

טופס שחרור

שחרור המרכיב הטיפולי מתבצע בצורת טבליות - 10 יחידות באריזת שלפוחית או 5 יחידות בצנצנת (נפח טבליה - 0.25 גרם). כמו כן, 10 יחידות בצלחת אריזה או 5 או 7 יחידות בצנצנת (נפח טבליה - 0.5 ו-0.75 גרם).

פרמקודינמיקה

עמידות ללבופלוקסאצין מתבטאת במוטציה שלבית של אתרי מטרה בתוך טופואיזומראזות מסוג 2, טופואיזומראז 4 ו-DNA גיראז. הרגישות ללבופלוקסאצין משתנה גם על ידי מנגנוני עמידות אחרים, כגון שינויים בחדירות קרום התא (הנמצאת בפסאודומונס אירוגינוזה) ופליטה תאית.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

לאחר מתן דרך הפה, לבופלוקסאצין נספג כמעט לחלוטין ובמהירות, ומגיע לרמות Cmax בפלזמה תוך 1-2 שעות. הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ-99-100%. לצריכת מזון יש השפעה מועטה על ספיגת לבופלוקסאצין.

החומר מגיע לגבולות הרוויה לאחר 48 שעות במקרה של מתן 0.5 גרם של לבופלוקסאצין 1-2 פעמים ביום.

תהליכי הפצה.

כ-30-40% מהתרופה מסונתזת עם חלבון מי גבינה. ערכי ההפצה של התרופה הם בממוצע 100 ליטר עם מתן תוך ורידי יחיד או מרובה של 0.5 גרם של החומר. ממצא זה מצביע על כך שלבופלוקסצין עובר היטב לאיברים ולרקמות.

ידוע כי התרופה נקבעת בתוך נוזל האפיתל, רירית הסימפונות, רקמת הריאה, מקרופאגים אלוואולריים, רקמת הערמונית, האפידרמיס (שלפוחיות) והשתן, אך היא אינה חודרת היטב לנוזל השדרה.

תהליכי חילופי דברים.

לבופלוקסאצין עובר מטבוליזם גרוע; רכיביו המטבוליים (כולל דסמתיל לבופלוקסאצין ולבופלוקסצין N-אוקסיד) מהווים רק פחות מ-5% מהחלק המופרש בשתן.

לחומר הרפואי יציבות סטריאוכימית ואינו כפוף לתהליכי היפוך כיראליים.

הַפרָשָׁה.

כאשר התרופה ניתנת דרך הווריד או דרך הפה, היא מופרשת מפלזמת הדם לאט למדי (זמן מחצית החיים הוא 6-8 שעות). ההפרשה מתבצעת בעיקר על ידי הכליות (מעל 85% מהמינון הנלקח).

הסילוק הסיסטמי של התרופה לאחר שימוש חד פעמי של 0.5 גרם של לבופלוקסאצין הוא 175±29.2 מ"ל לדקה.

המאפיינים הפרמקוקינטיים לאחר הזרקה תוך ורידית ומתן פומי של התרופה זהים כמעט לחלוטין.

הפרמטרים הפרמקוקינטיים של התרופה הם ליניאריים בטווח מינון של 50-1000 מ"ג.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה. המינון נבחר על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות בחומרת הפתולוגיה.

במקרה של שלב פעיל של סינוסיטיס, משתמשים ב-0.5 גרם של התרופה פעם ביום. מחזור הטיפול כולל 10-14 ימים.

במקרה של החמרה של ברונכיט כרונית, 0.25-0.5 גרם של התרופה נלקחים פעם ביום; הטיפול נמשך 7-10 ימים.

במקרה של דלקת ריאות שנרכשה בקהילה, משתמשים ב-0.5-1 גרם של החומר 1-2 פעמים ביום. משך הטיפול הוא 1-2 שבועות.

במהלך זיהומים בדרכי השתן (ללא סיבוכים), מנוהלים 0.25 גרם של התרופה פעם ביום. מחזור הטיפול נמשך 3 ימים.

בשלב הכרוני של דלקת הערמונית, בעלת אטיולוגיה חיידקית, 0.5 גרם של התרופה ניתנים פעם ביום. הטיפול נמשך 4 שבועות.

במקרה של דלקות בדרכי השתן עם סיבוכים (לדוגמה, פיילונפריטיס), נלקחים 0.25 גרם של התרופה פעם ביום. משך המחזור הוא 7-10 ימים.

במקרה של זיהומים ברקמה התת עורית ובאפידרמיס, יש ליטול 0.5-1 גרם של התרופה 1-2 פעמים ביום. הטיפול נמשך 1-2 שבועות.

במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, יש להפחית את מינון הלפלוקססין.

אנשים עם תפקוד כבד לקוי וקשישים יכולים לקבל מינונים סטנדרטיים של התרופה.

משך המחזור הטיפולי נבחר באופן פרטני ונקבע על ידי הרופא המטפל.

• בקשה לילדים

לא ניתן לרשום את התרופה ברפואת ילדים (ייתכן נזק לסחוס המפרקי).

השתמש לפלוקס במהלך ההריון

אין להשתמש בתרופה במהלך ההריון.

יש להפסיק הנקה במהלך הטיפול בלפלוקסצין.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• חוסר סבילות חמור הקשור לפעולת המרכיבים המרכיבים את התרופה;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• היסטוריה של פגיעה בגידים הקשורה לשימוש בקווינולונים.

תופעות לוואי לפלוקס

תופעות הלוואי כוללות:

• מיקוזיס או קנדידה;
• כאבי שרירים עם כאבי מפרקים, נזק לרקמת הסחוס המפרקי, דלקת גידים ונזק לרצועות (עלול אף להוביל לקרעים);
• טרומבוציטו-, לויקו- או פנציטופניה, אגרנולוציטוזיס ואאוזינופיליה;
• אנפילקסיס;
• היפוגליקמיה ואנורקסיה;
• עצבנות, תסיסה, נדודי שינה, הזיות וחרדה;
• רעד, דיסגאוזיה, התקפים, אנוסמיה ו-ageusia;
• טינטון ורטיגו;
• ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה והארכת מרווח QT;
• קוצר נשימה, עווית הסימפונות ודלקת ריאות אלרגית;
• בעיות עיכול, בחילות, שלשולים והקאות;
• צהבת או דלקת כבד;
• בצקת קווינקה, גירוד, פריחות והזעת יתר;
• חום, אסתניה וכאבים בגב, בעצם החזה ובגפיים;
• היחלשות תפקוד הכליות, אשר עלולה להוביל לאי ספיקת כליות חריפה (הקשורה לדלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית);
• התקפי פורפיריה.

מנת יתר

הרעלה גורמת לתסמינים הבאים: אובדן הכרה, סחרחורת, הארכת מרווח QT והתקפים.

במקרה של שכרות, יש צורך לעקוב אחר מצבו של המטופל - בעיקר קריאות א.ק.ג. אין נוגדן. הליך הדיאליזה אינו משיג את האפקט הרצוי. מתבצעות פעולות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש מידע על הפחתה אינטנסיבית של סף ההתקפים בעת שימוש בקינולונים עם תרופות המפחיתות את סף ההתקפים המוחי. זה חל גם על שילוב של קינולונים עם תאופילין, פנבופן או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות דומות (חומרים המשמשים לטיפול במחלות ראומטיות).

השפעת לפלוקססין מופחתת במידה ניכרת כאשר משתמשים בה בשילוב עם סוכרלפט (חומר המגן על רירית הקיבה). אותה השפעה מתרחשת כאשר היא ניתנת יחד עם נוגדי חומצה המכילים אלומיניום או מגנזיום (תרופות המשמשות לגסטרלגיה או צרבת), וגם עם מלחי פחם (תרופות המשמשות לאנמיה). יש לתת את התרופה לפחות שעתיים לפני או אחרי מתן תרופות אלו.

מתן עם GCS מגביר את הסבירות לקרע באזור הגיד.

שימוש בשילוב עם אנטגוניסטים של ויטמין K דורש ניטור של תפקוד קרישת הדם.

שיעורי סילוק התרופות דרך הכליות מואטים מעט על ידי צימטידין (ב-24%) ופרובנסיד (ב-34%). יש לקחת בחשבון שאינטראקציות כאלה הן כמעט חסרות משמעות. עם זאת, במקרה של מתן חומרים כגון צימטידין עם פרובנסיד, החוסמים את אחד ממסלולי ההפרשה (הפרשה דרך הצינורות), יש להשתמש בלבופלוקסאצין בזהירות רבה. זה חל בעיקר על אנשים עם בעיות בתפקוד הכליות.

התרופה מאריכה מעט את זמן מחצית החיים של ציקלוספורין (עד 33%).

יש להשתמש בלבופלוקסאצין, כמו פלואורוקינולונים אחרים, בזהירות רבה באנשים הנוטלים תרופות שעלולות להאריך את מרווח ה-QT (כולל תרופות טריציקליות, תרופות אנטי-פסיכוטיות ממשפחת המקرولידים ותרופות אנטי-אריתמיות מתת-קבוצות 1a ו-3).

תנאי אחסון

יש לאחסן את לפלוקס במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים ומחדירת לחות. רמת טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בלפלוקס תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הרפואי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Remedia, Leflobact עם Tavanic, Glevo ו-Flexid עם Lebel, וגם Lefoxin ו-Levolet עם Eleflox. כמו כן ברשימה נמצאים Levofloxacin, Oftaquix ו-Haileflox.