Carvidex

Karvidex היא תרופה מורכבת שחוסמת ללא הבחנה את הפעילות של קולטני α1- כמו גם של β-adrenergic. אינו מראה השפעות סימפתומימטיות אנדוגניות; שיעור האפקט החוסם ביחס לסופי α1 ו- ß הוא 1d100. לתרופה יש השפעה נוגדת חמצון, כמו גם השפעה אנטגוניסטית מתונה על יוני סידן.

שימוש ארוך טווח בתרופות משפיע לטובה על פרמטרי השומנים בתוך נסיוב הדם. התרופה אינה משנה את ערכי הסוכר בדם ומפחיתה היפרטרופיה של החדר השמאלי. [1]

אינדיקציות Carvidex

הוא משמש במקרה של מחלת לב איסכמית CHF, כמו גם עם לחץ דם מוגבר.,

טופס שחרור

שחרור אלמנט התרופה מתבצע בצורת טבליות - 10 חתיכות בתוך רצועה נפרדת. בתוך הקופסה יש 2 רצועות כאלה.

פרמקודינמיקה

תהליך הרחבת כלי הדם מתממש לרוב עם אינטראקציה אנטגוניסטית עם קולטנים α-adrenergic. התרופה היא תרכובת גזענית המורכבת משני סטריואיזומרים. S (-) לאנטיומרים יש השפעה חוסמת על קולטנים β-adrenergic. לקארווידקס אין אפקט סימפטומימימי משלו.

התרופה משפרת משמעותית את פעילות שריר הלב באנשים עם CHF הקשורים לתפקוד לקוי של החדר השמאלי - היא נחלשת לאחר עומס מבלי להשפיע לרעה על נפח הדיאסטולי בסוף החדר השמאלי. [2]

באנשים עם שלב בינוני של יתר לחץ דם ראשוני, בעת שימוש בתרופות, יש ירידה בהיפרטרופיה של החדר השמאלי. [3]

פרמקוקינטיקה

כאשר הוא מנוהל דרך הפה, הקליטה המהירה מתרחשת עם קבלת ערכי Cmax בפלזמה לאחר 1-2 שעות.

רמת הזמינות הביולוגית היא כ- 25-35%, עקב תהליכים מטבוליים לאחר המעבר התוך-כבד הראשון. עלייה בערכי הזמינות הביולוגית נצפתה בקרב אנשים עם פתולוגיות כבדות וקשישים. עם שחמת הכבד, נתון זה עולה פי ארבעה ומעלה. צריכת מזון אינה משנה את ערך ה- Cmax ואת הזמינות הביולוגית, אלא מקצרת את תקופת ההגעה לרמת ה- Cmax.

כ -99% מהתרופות מעורבות בסינתזת החלבון. במהלך הידרוקסילציה והדה-מתילציה תוך-כבדית נוצרים 3 יסודות מטבוליים בעלי השפעה אינטנסיבית יותר של חסימת β ואפקט נוגד חמצון מאשר קרבדילול.

המונח מחצית חיים נמשך בטווח של 6-10 שעות. רוב התרופה מופרשת בצואה ובמרה בצורה של רכיבים מטבוליים. כמות קטנה מופרשת בשתן.

מינון וניהול

שימוש עם לחץ דם מוגבר.

בחירת המינון נעשית באופן אישי. ראשית, עליך להשתמש ב -12.5 מ"ג פעם ביום (במהלך 1-2 השבועות הראשונים), כאשר ניתן לחלק את המנה ל -2 מנות במינון של 6.25 מ"ג; לאחר מכן, 25 מ"ג של תרופות משמשות פעם ביום.

אם יש צורך להגדיל את המינון, זה צריך להתבצע עם מינימום של 14 ימים; החלק היומי המרבי הוא 50 מ"ג במנה אחת (או מנה זו מחולקת ל -2 יישומים).

היכרות עם אנשים הסובלים ממחלת לב איסכמית.

גודל המנות מותאם אישית. בשלב הראשוני, 12.5 מ"ג של התרופה נצרכים פעמיים ביום (1-2 השבועות הראשונים), ובהמשך משתמשים בהם פעמיים ביום במינון של 25 מ"ג.

אם יש צורך להגדיל את המינון, הוא מתבצע עם הפסקה מינימלית של שבועיים; המקסימום ליום הוא 0.1 גרם (מחולק ב -2 זריקות).

יישום באנשים עם CHF.

יש לבחור את המינון באופן אישי, תחת פיקוח רפואי. ראשית, נקבעת זריקה פעמיים ביום של 3.125 מ"ג של התרופה (במשך 14 הימים הראשונים). עם סובלנות טובה לחלק זה, הוא גדל במינימום הפסקות של 14 יום לשימוש פי 2 ביום של 6.25 מ"ג. יתר על כן, עלייה מתבצעת לצריכה פעמיים של 12.5 מ"ג ליום, ולאחר מכן עד צריכת פעמיים של 25 מ"ג. יש להגדיל את המינון עד לגבולות המרביים שבהם התרופה נסבלת ללא סיבוכים.

אנשים עם שלב חמור של CHF (ואנשים עם CHF קל או בינוני שמשקלם פחות מ- 85 ק"ג) יכולים לקחת עד 25 מ"ג מהתרופה פעמיים ביום.

אנשים שמשקלם עולה על 85 ק"ג, עם CHF בינוני או קל, צריכים להשתמש לכל היותר ב- 50 מ"ג של Karvidex פעמיים ביום.

לפני הגדלת המינון, יש לערוך בדיקה רפואית של המטופל כדי לקבוע אם גילו ביטויי הרחבת כלי הדם או HF.

אם יש צורך לבטל את התרופה, היא מתבצעת בהדרגה, בתקופה של 7-14 ימים. אם הטיפול הופסק לתקופה של יותר משבועיים, הוא מתחדש עם מנה של 3.125 מ"ג, פעמיים ביום, ולאחר מכן נבחר המינון, בהתאם להוראות לעיל.

יש ליטול את התרופה עם מזון על מנת להפחית את קצב הספיגה של החומר הטיפולי ואת חומרת התסמינים האורתוסטטיים.

אם יש צורך במינונים מתחת ל -6.25 מ"ג, משתמשים בטבליות בהיקף המתאים.

• בקשה לילדים

לא ניתן לרשום ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

השתמש Carvidex במהלך ההריון

Carvidex אינה משמשת להנקה או להריון.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• חוסר סובלנות קשה הנגרמת על ידי carvedilol או מרכיבים אחרים של התרופה;
• שלב פעיל של אי ספיקת לב או אי ספיקת לב בשלב הפירוק;
• תפקוד לקוי של הכבד;
• חסימה בשלב 2-3 (בהעדר קוצב לב קבוע);
• ברדיקרדיה חמורה (מתחת ל -50 פעימות לדקה);
• SSSU;
• מצור SA;
• ירידה חזקה בערכי לחץ הדם;
• בעל צורה חסימתית של נגעים בדרכי הנשימה, כולל עווית הסימפונות;
• היסטוריה של אסתמה.

תופעות לוואי Carvidex

תסמיני הצד העיקריים:

• בעיות בעבודה של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, כאבי ראש וחולשה. הפרעות, דיכוי מצב רוח, אסתניה והפרעות שינה נדירות;
• תפקוד לקוי של CVS: ירידה בלחץ הדם, ברדיקרדיה וסימנים אורתוסטטיים. מדי פעם, זרימת הדם ההיקפית מופרעת (גפיים קרות), ביטויים של מחלת ריינו או קריאה לסירוגין מחמירים ומתרחשת התעלפות. התקדמות HF והפרעת הולכה AV נצפים בנפרד;
• הפרעות במערכת העיכול: כאבי בטן, בחילות, שלשולים וזרוסטומיה. מדי פעם מציינים עצירות, הקאות ועלייה בערכים של טרנסמינאזות תוך -כבדות;
• שינויים בתהליכים מטבוליים: היפו-או היפרגליקמיה, כמו גם היפרכולסטרולמיה ועליה במשקל;
• הפרות של תהליכים המטופויאטיים: לוקו או טרומבוציטופניה;
• פגיעה בדרכי השתן: אצל אנשים הסובלים מתפקוד כלייתי, הפגיעה עלולה להחמיר. מדי פעם מופיעה נפיחות או כישלון של הכליות;
• הפרעות נשימה: התעטשות, גודש באף והתכווצות הסימפונות;
• סימנים לאלרגיות: ביטויים באפידרמיס של אלרגיות (אורטיקריה וגרד), כמו גם החמרה במהלך האקזמה;
• פגיעה באיברי הראייה: גירוי באזור העיניים ופגיעה בראייה;
• אחרים: ארתרלגיה או מיאלגיה. לעתים, זיקפה.

מנת יתר

עם שיכרון, HF, ברדיקרדיה, הקאות, הלם קרדיוגני, עלולה להתפתח ירידה חזקה בלחץ הדם, ובנוסף התקפים כלליים, בלבול, מצוקה נשימתית ודום לב.

מבצעים פעולות סימפטומטיות. מתבצעת שליטה ותיקון בפעילות האיברים החשובים לחיים; במידת הצורך ניתן להעביר את המטופל לטיפול נמרץ.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש המשולב של התרופה עם דיגוקסין גורם לעלייה באחרונה. ניהול יחד עם SG מאריך את תקופת ההולכה של ה- AV. בגלל זה, עם תחילת השימוש בקרבדילול, במהלך בחירת המינון שלו, או כאשר התרופה מבוטלת, יש צורך לעקוב כל הזמן אחר ערכי הפלזמה של דיגוקסין.

התרופה יכולה להעצים את הפעילות של תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם או חומרים שיש להם השפעה נגד יתר לחץ דם.

קיים סיכון לרמות פלזמה מוגברות של ציקלוספורין בשילוב עם קרבדילול. יש צורך לעקוב כל הזמן אחר רמת הציקלוספורין עם תחילת השימוש ב- Karvidex ולהתאים את המינון של הראשון במידת הצורך.

בזהירות רבה יש צורך בהרדמה כללית בקרב אנשים המשתמשים בתרופה, מכיוון שבשילוב עם הרדמה פרטנית ניתן להבחין בהשפעה איזוטרופית שלילית של תרופות.

חומרים בעלי פעילות חוסמת ß יכולים להגביר את ההשפעה האנטי-סוכרתית של אינסולין או תרופות היפוגליקמיות הנלקחות בפה.

השילוב עם clonidine יכול לעורר ברדיקרדיה ולהעצים את ההשפעה היפוטנטית של carvedilol. במהלך ביטול הטיפול המשולב עם clonidine, ראשית עליך להפסיק את נטילת Karvidex, ולאחר מספר ימים - clonidine.

חומרים המעוררים אוקסידאזות מיקרוזום תוך -כבד (כגון rifampicin עם phenobarbital) מגבירים את קצב התהליכים המטבוליים, ומפחיתים את ערכי הפלזמה של carvedilol; במקביל, סוכנים המאטים את התהליך הנ"ל (כגון צימטידין) מעלים את רמת הפלזמה של תרופות.

השימוש בתרופה יחד עם חומרים החוסמים את פעילות ערוצי Ca (עם verapamil) או חומרים אנטי -קצביים מסוג I דורש מעקב אחר קריאות הא.ק.ג ורמות לחץ הדם, מכיוון שישנן עדויות להפרעות הולכה בעת שימוש בתרופות יחד עם דילטיאזם. אין להשתמש בתרופה לאנשים שניתנים להם זריקות תוך ורידיות של verapamil או diltiazem, מכיוון שהדבר עלול לעורר ברדיקרדיה קשה וירידה בלחץ הדם.

תרופות המפחיתות את רמות הקטכולאמין (כולל MAOI ורזרפין) מגבירות את הסבירות לברדיקרדיה עזה וירידה בלחץ הדם.

יש צורך לשלב בזהירות רבה את התרופה עם חומרים המאטים את פעולת האנזימים של מבנה ההמופרוטאין P450 2D6 (זה כולל פרופפנון ואומפרזול עם כינידין, כמו גם טריציקליות), מכיוון שהוא משתתף בתהליכים המטבוליים של קרבדילול ( זה יכול להגדיל את הסבירות לתסמינים שליליים של תרופות - בפרט הורדת לחץ הדם).

תנאי אחסון

יש לאחסן את Carvidex במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים, מוגן מפני חדירת לחות. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Carvidex לתקופה של שנתיים מיום יציאת המוצר התרופתי.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הן התרופות Coriol, Cardivas ו- Corvazan עם Carvedigama, ובנוסף Carvid, Carvedilol, Cardiostad עם Carvetrend ו- Cardilol. בנוסף, מדוקרדיל עם טליטון, פרוטקארד ולקרדיה נמצאים ברשימה.