אינפולגן

אינפולגן שייכת לקבוצת תרופות נגד חום ותרופות נגד כאבים.

האצטמול הכלול בתרופה מדגים פעילות אנטיפירטית ומשככת כאבים. בשל העובדה שהתרופה אינה משפיעה על תהליכי קישור PG בתוך הרקמות ההיקפיות, היא אינה מובילה להתפתחות השפעה שלילית ביחס למדדי EBV (שמירת נוזלים ונתרן), כמו גם הקרום הרירי בתוך מערכת עיכול. [1]

אינדיקציות אינפולגן

הוא משמש לטיפול קצר מועד לכאבים בינוניים (במיוחד לאחר ניתוח), כמו גם לטיפול לטווח קצר בסימנים היפרתרמיים (במצבים בהם יש הצדקה קלינית למתן תרופות תוך ורידי או כאשר אי אפשר להשתמש בתרופות אחרות. שיטות יישום).

טופס שחרור

שחרור התרופה מתממש בצורה של נוזל אינפוזיה - בתוך בקבוקים בנפח של 20, 50 או 100 מ"ל. יש בקבוק אחד כזה בתוך הקופסה.

פרמקודינמיקה

לאקמול יש השפעה חוסמת על פעילות COX-1 ו- COX-2 אך ורק בתוך מערכת העצבים המרכזית-הוא פועל על כאבים ומרכזי תרמו-רגולציה.

בתוך הרקמות המודלקות, חמצני התא מנטרלים את ההשפעה שיש לאקמול על COX, מה שמסביר את היעדר הפעולה הכמעט מוחלטת של פעילות אנטי דלקתית. [2]

פרמקוקינטיקה

הקלה בכאבים נצפתה לאחר 5-10 דקות מרגע היישום של אינפולגן. האפקט המרבי לשיכוך כאבים מתפתח לאחר 60 דקות, ומשך האפקט הוא בדרך כלל 4-6 שעות.

התרופה מפחיתה את הטמפרטורה תוך חצי שעה לאחר היישום, וההשפעה האנטיפירטית שלה נמשכת לפחות 6 שעות.

קְלִיטָה.

עם מתן יחיד של עד 2 גרם של תרופות ועם שימוש חוזר במהלך 24 השעות הקרובות, המאפיינים הפרמקוקינטיים של אקמול נשארים ליניאריים.

רמת הזמינות הביולוגית בעת שימוש בחליטת 0.5 ו -1 גרם של התרופה דומה לאלה שנצפו במקרה של שימוש ב- 1 ו -2 גרם פרופצטמול (הוא מכיל 0.5 ו -1 גרם אקמול, בהתאמה). רמת הפלזמה Cmax מצויינת בסוף החליטה, אשר עבור 0.5 או 1 גרם מהחומר נמשכת 15 דקות ושווה ל 15 או 30 מיקרוגרם / מ"ל, בהתאמה.

תהליכי הפצה.

נפח ההפצה של התרופה הוא כ -1 ליטר לק"ג. לאקמול יש סינתזת חלבון לקויה. כאשר משתמשים ב -1 גרם של Infulgan, רובו (כ -1.5 מיקרוגרם / מ"ל) נקבע בתוך נוזל מוח השדרה לאחר 20 דקות מרגע העירוי. 

תהליכי החלפה.

רוב האצטמול מעורב בחילוף החומרים תוך -כבד, שעובר 2 שלבים עיקריים: צמידה בהשתתפות חומצה גלוקורונית וגופרית. לשלב האחרון יש רוויה מהירה במקרה של שימוש במנות העולות על הערך הרפואי.

כמות קטנה (פחות מ -4%) של תרופות מעורבת בחילוף החומרים בעזרת המופרוטאין P450, בו נוצר אלמנט מטבולי ביניים (N-acetylbenzoquinone imine), אשר מנוטרל במהירות בתנאים יציבים בפעולה של גלוטתיון מופחת.. יתר על כן, הוא מופרש בשתן, מסונתז עם חומצה mercaptopuric וציסטאין. אך במקרה של שיכרון עצום, נפחי האלמנט המטבולי הרעיל הזה גדלים.

הַפרָשָׁה.

המרכיבים המטבוליים של אקמול מופרשים בעיקר בשתן. במשך 24 שעות, 90%מהנתח המופרש מופרש-רובם בצורה של גלוקורוניד (בשיעור של 60-80%), כמו גם סולפט (בשיעור של 20-30%). פחות מ -5% מהתרופות מופרשות ללא שינוי. מחצית החיים היא 2.7 שעות, והפינוי המערכתי הוא 18 ליטר לשעה.

מינון וניהול

יש צורך להזריק את התרופה בתוך / בדרך.

מבוגרים, מתבגרים, כמו גם ילדים שמשקלם מעל 33 ק"ג משתמשים בנוזל מבקבוקים בנפח של 0.1 ליטר.

ילדים במשקל של פחות מ -33 ק"ג מקבלים תרופות מרשם מבקבוקים של 20 או 50 מ"ל.

גודל המנה מבוסס על משקל המטופל:

• משקל ≤10 ק"ג: המנה היא 7.5 מ"ג / ק"ג (נפח בזריקה הראשונה - 0.75 מ"ל / ק"ג). עבור זריקה אחת לא ניתן להשתמש ביותר מ -7.5 מ"ל מהתרופה. לא ניתנים יותר מ 30 מ"ג / ק"ג ליום;
• משקל בטווח> 10 / ≤3.3 ק"ג: גודל המינון 15 מ"ג / ק"ג (נפח 1.5 מ"ל / ק"ג). עבור זריקה אחת, אתה יכול להשתמש ב- 49.5 מ"ל. ליום - מקסימום 60 מ"ג / ק"ג (לא יותר מ -2 גרם);
• משקל בטווח> 33 / ≤50 ק"ג: המינון הוא 15 מ"ג / ק"ג (נפח 1.5 מ"ל / ק"ג). עבור זריקה אחת, מקסימום 75 מ"ל מותר. לא יותר מ 60 מ"ג / ק"ג ליום (מקסימום 3 גרם);
• משקל> 50 ק"ג (עם סיכון לפרוטוקסיות): גודל מנה - 1 גרם (נפח 0.1 ליטר). עבור עירוי של 1 באר, אתה יכול להכניס לא יותר מ 0.1 מ"ל. ניתן להשתמש במקסימום 3 גרם ליום;
• משקל> 50 ק"ג (ללא סיכון לפרוטוקסיות): גודל המינון - 1 גרם (נפח 0.1 ליטר). עבור הזרקה אחת, למרוח לא יותר מ 0.1 ליטר. לא יותר מ -4 גרם מוצג ליום.

יש להקפיד על מרווח מינימלי של 4 שעות בין ההליכים. לעתים קרובות לא ניתנות יותר מ -4 חליטות ביום.

באנשים עם אי ספיקת כליות (חמורה), יש להקפיד על מרווח מינימלי של 6 שעות בין עירויים.

המנות היומיות המרביות מוקצות לאנשים שאינם משתמשים בתרופות אחרות, המכילות אקמול, ולכן, אם הן צריכות להשתמש בתרופות כאלה, עליהן לשנות את המינון של Infulgan בהתאם לכך.

אנשים עם אי ספיקת כליות חמורה.

בעת שימוש באצטמול באנשים עם ערכי CC של ≤ 30 מ"ל לדקה, יש צורך להגדיל את המרווח המינימלי בין ההליכים ל -6 שעות.

אנשים עם אלכוהוליזם כרוני, אי ספיקת כבד תאית ואנשים עם התייבשות או תת תזונה כרונית (רמות נמוכות של עתודות גלוטתיון תוך -כבד).

ניתן להשתמש במקסימום 3 גרם תרופות ביום. אקמול ניתנת באמצעות עירוי שנמשך 15 דקות.

ילדים במשקל ≤10 ק"ג.

בשל הנפח הקטן של החומר המשמש, בקבוק התרופה אינו מושעה לעירוי. הכמות הנדרשת של התרופות נמשכת דרך מזרק מבקבוק, ואז מוזרקת לא מומסת (או מומסת ב -5% גלוקוז או 0.9% NaCl (ביחס של 1k9)) במרווח של 15 דקות.

יש למרוח את הנוזל הרפואי המדולל תוך 60 דקות מרגע הכנתו (קטע זה כולל גם את זמן העירוי).

מזרק בנפח 5 או 10 מ"ל משמש לבחירת המינון הנדרש (תוך התחשבות במשקל הילד). במקרה זה, גודל ההגשה לא יעלה על 7.5 מ"ל.

• בקשה לילדים

ניתן להשתמש בו מרגע לידת הילד. לא ניתן לתת רק לתינוקות מוקדמים.

השתמש אינפולגן במהלך ההריון

קיים מידע מוגבל בלבד לגבי השימוש הקליני בתרופות. מידע אפידמיולוגי לגבי מתן מנות טיפוליות של אקמול לא מראה כל השפעה שלילית על מהלך ההריון או התפתחות העובר.

נתונים פרוספקטיביים על הרעלת תרופות במהלך ההריון לא הראו עלייה בסבירות לפתח חריגות.

במהלך ההריון, Infulgan משמש רק לאחר הערכה מדוקדקת של כל הסיכונים והיתרונות האפשריים, ובזמן בחירת המינון ומשך הטיפול יש להקפיד על ההוראות.

אם נלקח דרך הפה, אקמול מופרש בכמויות קטנות בחלב האם. אצל תינוקות לא נמצאה התפתחות סימפטומים שליליים במקרה של שימוש באצטמול נגד הפטיטיס B.

התוויות נגד

אסור למנות אנשים עם אי סבילות חמורה לאצטמול, פרופצטמול הידרוכלוריד (שהוא מבשר לאצטמול) או אלמנטים אחרים של התרופה. בנוסף, הוא אינו משמש לאי ספיקת hepatocellular חמורה.

תופעות לוואי אינפולגן

תופעות הלוואי העיקריות:

• הפרעות מערכתיות: לעיתים מופיעה חולשה. סימנים של חוסר סובלנות מצוינים ביחידות;
• הפרעות לב: מדי פעם יש ירידה בערכי לחץ הדם;
• בעיות בתפקוד העיכול: מדי פעם יש עלייה בטרנסמינאזות בכבד;
• נגעים במערכת הדם והלימפה: לוקו, טרומבוציטו או נויטרופניה נצפים בנפרד.

בדיקות קליניות הובילו להתרחשות תכופה של תסמינים שליליים באזור הזריקה (צריבה וכאבים).

סימנים של חוסר סובלנות קשה הופיעו מדי פעם: מפריחות או אורטיקריה ועד להתפתחות אנפילקסיס, בה היה צורך לבטל את הטיפול.

בנוסף, יש מידע על הופעת אדמומיות, אריתמה, גירוד או טכיקרדיה.

מנת יתר

הסבירות לפגיעה בכבד (בקרב הצורות כולסטטיות, פולמיננטיות או ציטוליטיות כלשהן, כמו גם אי ספיקת כבד) עולה בקרב ילדים צעירים, קשישים, אנשים עם אלכוהוליזם כרוני, פתולוגיות כבדות, ניוון עיכול ועם פעילות אנזים מופחתת. עם הפרות כאלה הרעלה באינפולגן עלולה להיות קטלנית.

גילויים מתפתחים במהלך 24 השעות הראשונות - ביניהם אנורקסיה, כאבי בטן, הקאות, חיוורון ובחילה.

שיכרון מתפתח בשימוש חד פעמי של מנה של 7.5+ גרם (למבוגר) ו- 0.14 גרם / ק"ג (לילד). במקרים כאלה, יש כשל בתפקוד הכבד, ציטוליזה בכבד, ובנוסף, חומצה מטבולית ואנספלופתיה, שעלולים לעורר תרדמת ומוות. במשך תקופה של 12-48 שעות, מדדי הטרנסמינאזות תוך-כבד (AST ו- ALT) ובילירובין עם LDH עולים, וגם ערכי הפרוטומבין יורדים.

סימנים קליניים לנזק לכבד מציינים לאחר יומיים, ומגיעים למקסימום לאחר 4-6 ימים.

בין האמצעים הדחופים הנדרשים:

• אשפוז דחוף;
• זיהוי פרמטרי פלזמה של אקמול (יש לבצע לפני תחילת הטיפול, במהירות האפשרית לאחר הרעלה);
• בליעה או הזרקה תוך ורידית של תרופת - חומרי NAC. מומלץ לבצע הליך זה תוך 10 שעות לאחר שיכרון. אתה יכול להשתמש ב- NAC מאוחר יותר, אך הטיפול יימשך זמן רב יותר;
• פעולות סימפטומטיות.

לפני תחילת הטיפול יש לבצע בדיקות תפקודי כבד (יש לחזור עליהן במרווחים של 24 שעות). לעתים קרובות, ערכי הטרנסמינאזות תוך-הכבד חוזרים לקדמותם לאחר 1-2 שבועות; בעוד הפעילות הכבדית משוחזרת במלואה. אבל לפעמים חולים עשויים להזדקק להשתלת כבד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בשילוב עם פרובנציד, רמת פינוי האקמול יורדת במחצית - בשל חסימת הסינתזה של האחרונה עם חומצה גלוקורונית. בהקשר זה, עם ההקדמה בו זמנית של תרופות אלו, יש צורך בירידה בחלק האקמול.

סליצילטים מסוגלים להאריך את מחצית החיים של אקמול.

חומרים המעוררים חמצון תוך -כבד של מיקרוזומים (זה כולל ברביטורטים, פנילבוטזון עם פניטואין, טריציקלי, אתיל אלכוהול וריפמפיצין) יכולים להוביל להתפתחות של הרעלה חמורה גם אם חורגים מעט מהמינון.

השילוב של אקמול (4 גרם ליום לתקופה של 4 ימים לפחות) ונוגדי קרישה הנלקחים דרך הפה יכול לעורר שינויים קטנים בערכי ה- INR. עם שילובים כאלה, יש צורך לעקוב אחר רמת ה- INR במהלך הטיפול ובמשך 7 ימים לאחר הפסקת השימוש ב- Infulgan.

תנאי אחסון

Infulgan נדרש להישמר במקום הרחק מהישג ידם של ילדים. אין להקפיא את התרופה. ערכי טמפרטורה- מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש באינפולגן תוך 24 חודשים מיום ייצור הטיפול.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Elgan, Panadol עם Grippocitron, Anapiron, Piaron ו- Efferalgan עם Paracetamol, Tsefekon D ו- Ifimol עם Rodapap DC 90 HSP.