הפטרל

Heptral היא תרופה הפרוטקטיבית המכילה גם השפעה נוגדת דיכאון.

מפגין פעילות cholekenetic ו choleretic, ובנוסף, יש לו השפעה מתחדשת, אנטי -פיברינוליטית, מסילה רעלים, נוירו -הגנה ונוגדת חמצון. התרופה מאפשרת לא רק לחדש את המחסור באדמטיונין בתוך הגוף, אלא בנוסף לעורר את ייצור אלמנט זה בתוך איברים שונים (הדבר נוגע בעיקר לחוט השדרה עם המוח, כמו גם הכבד). 

אינדיקציות הפטרל

הוא משמש להפרעות הבאות:

• כולסטזיס תוך -כבד;
• פתולוגיות בכבד, כולל cholangitis ו cholecystitis כיבית כרונית;
• מצבים טרום-שחמתיים, כמו גם שחמתיים;
• שיכרון בכבד, בעל אופי אלכוהולי, ויראלי או תרופתי (חומרים אנטי ויראליים או נגד שחפת, אנטיביוטיקה, אמצעי מניעה ותרופות כימותרפיות);
• הפטיטיס כרונית או ניוון כבד שומני;
• מצב של דיכאון;
• תסמיני גמילה (גם ממוצא אלכוהולי).

טופס שחרור

שחרורו של חומר טיפולי מתממש בטבליות - 10 או 20 חתיכות בתוך אריזה.

בנוסף, הוא מיוצר בצורה של הזרקת ליופיליזאט - בתוך בקבוקונים של 5 מ"ל. הקופסה מכילה 5 מבקבוקים אלה וממס.

פרמקודינמיקה

Ademetionine הוא מרכיב הנמצא כמעט בכל הנוזלים הפיזיולוגיים יחד עם רקמות הגוף. המבנה הכימי של התרופה הופך אותה לתורמת של תת הקטגוריה המתיל בתהליכי טרנסמתילציה. החומר הוא הבסיס לרצועות תיאול ביוכימיות רבות (טאורין עם ציסטאין, קואנזים A וכו ') במהלך התפתחות הטרנסולפונציה, ובנוסף, זהו מבשר פוליאמין (spermidine ו- putrescine עם זרע, הנכללים במבנה הריבוזומלי. ). זה גם מעורר תיקון סלולרי.

טרנסמתילציה המתבצעת על ידי ademetionine ביחס למרכיבים שונים בגוף (נוירוטרנסמיטורים, הורמונים, פוספוליפידים וחלבונים) היא תהליך מטבולי חשוב מאוד. [1]

שימוש ארוך טווח בתרופות גורם לעלייה ברמות הגלוטמין בכבד, כמו גם לטאורין פלזמה עם ציסטאין; בנוסף, כמות מתיונין בסרום יורדת, וממנה ניתן להסיק לגבי ייצוב תהליכים מטבוליים תוך -כבדים ושיפור תפקודי הכבד. [2]

לתרופה יש השפעה כולרטטית באמצעות גירוי הקשר של פוספטידילכולין בתוך ממברנות ההפטוציטים, כמו גם קיטוב ועלייה בגמישותן. כתוצאה מכך, פעילות ההובלה של חומצות המרה משתפרת, מה שמאפשר להפריש אותן למערכת המרה. בנוסף, התרופה מסייעת בהקלה על חומצות מרה מרעילות - בתהליך הסולפציה שלהן. זה משפר את חיסול הכליות שלהם ומקל על מעברם דרך דפנות הפטוציטים והפרשת מרה.

השימוש בהפטרל מוביל להתפתחות דינמיקה חיובית בערכי הבילירובין הישיר, ובנוסף לפעילות האמינוטרנספרזות ופוספטאז אלקליין. התכונות הפרוטוקטיביות וההגנות של תרופות ממשיכות להימשך תקופה של 3 חודשים מיום גמילת התרופה.

רמת ademetionine אצל ילד או מתבגר גבוהה בהרבה מאשר אצל קשיש, מכיוון שערכיו יורדים עם הגיל. יחד עם זאת, הערכים של ademetionine נמוכים יותר בקרב אנשים הסובלים מדיכאון. עם רמות גבוהות של החומר בתוך רקמות המוח, מעוררים תהליכי חילוף החומרים של קטכולאמינים (נוראדרנלין עם אדרנלין), היסטמין ואינדולמינים (מלטונין עם סרוטונין).

השימוש בתרופות מייצב מתילציה של פוספוליפידים בתוך דפנות תאי העצב, מנרמל את תנועת הדחפים העצביים ומגדיל את תקופת הפעילות של תאי העצב.

ניסויים קבעו את האפקטיביות של Heptral בטיפול בדיכאון. השפעתו נוגדת הדיכאון מתפתחת בקצב גבוה, ומגיעה לשיעורי שיא ביום החמישי-השביעי לשימוש בסמים. במהלך השימוש בתרופות, ademetionine מתגבר על שלבי טרנספורמציה הדומים למרכיב האנדוגני.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה.

בעת שימוש בתרופות, לפרמקוקינטיקה של ademetionine יש אופי דו-אקספוננציאלי עם שלב מובהק ובעל קצב התפלגות רקמות גבוה, כמו גם בשלב הסילוק האחרון עם מחצית חיים של כ -90 דקות.

קליטת התרופה לאחר היישום כמעט מלאה (96%), וערכי ה- Cmax נרשמים לאחר 45 דקות. כאשר הוא נלקח דרך הפה, טבלית ademetionine, ערכי ה- Cmax שלה קשורים לגודל המנה ושווים ל- 0.5-1 מ"ג / ליטר; כדי להשיג אינדיקטור זה עם הכנסת מנה כפולה בטווח של 0.4-1 גרם, נדרשות 3-5 שעות. הרמה התוך -פלסמית יורדת לרמות הראשוניות במשך 24 שעות.

ערכי הזמינות הביולוגית הפה גדלים כאשר משתמשים בתרופות בין הארוחות. לאחר מתן אוראלי, הטבליות נספגות בתוך מערכת העיכול ומעלות באופן משמעותי את ערכי הפלזמה אדמטונין.

ניסויים בבעלי חיים באמצעות תהליכים איזוטופיים אישרו כי מתן אוראלי של אדמטיונין מעורר יצירת רצועות תוך -כפתיות מתילציות. בנוסף, הוכח כי החומר נטמע במסלולים מטבוליים אופייניים האופייניים לרצועות אנדוגניות (טרנסולפונציה עם טרנסמתילציה, דקרבוקסילציה וכו ').

תהליכי הפצה.

האינדיקטורים של נפח ההפצה שווים ל- 0.41, כמו גם 0.44 ליטר / ק"ג עם מנות של 0.1 ו -0.5 גרם. סינתזת החלבון חלשה למדי - שווה ל- ≤5%.

תהליכי החלפה.

התהליכים שבהם מייצרים, מתחדשים ונספגים אדמטונין נקראים מחזור האמטטיונין. במהלך השלב הראשון של מחזור זה, מתילאז תלוי ademetionine משתמש באדמטיונין כמצע לייצור S-adenosyl-homocysteine, ואלמנט זה מנוהל עוד יותר ליצירת אדנוזין עם הומוציסטאין (בהשתתפות S-adenosyl-homocysteine הידרולאז).

במקרה זה, הומוציסטאין הופך חזרה למתיונין - באמצעות העברת תת הקטגוריה המתיל מ -5 מתילטטרהידרופולאט. בסופו של דבר, מתיונין הופך לאמדטיונין, המסיים את המחזור.

הַפרָשָׁה.

במהלך בדיקות רדיו -איזוטופיות בהשתתפות מתנדבים - בליעה של אדמטיונין עם תווית רדיואקטיבית (כגון מתיל 14C) הוכיחה הפרשה של יסוד רדיואקטיבי בשתן, בהיקף של 15.5 ± 1.5% לאחר 48 שעות; עם צואה תוך 72 שעות, 23.5 ± 3.5% הופרדו. במקביל, כ -60% מהתרופות נותרו משולבות בתוך הבריכות היציבות.

מינון וניהול

התרופה משמשת דרך הפה (בטבליות) או מוזרקת לווריד / תוך שרירי (lyophilisate מומס בממס L-lysine המסופק לפני הליך ההזרקה). ההליך תוך ורידי מתבצע במהירות נמוכה מאוד.

במהלך טיפול אינטנסיבי, הפטרל ניתנת באמצעות זריקות (מנה יומית שווה 1-2 בקבוקונים (0.4-0.8 גרם) במשך 14-21 הימים הראשונים של הטיפול).

עם טיפול תחזוקה, התרופה נלקחת דרך הפה במינון יומי של 800-1600 מ"ג (תואם 2-4 טבליות).

יש ליטול את התרופה בין הארוחות. מומלץ לעשות זאת במהלך המחצית הראשונה של היום, מכיוון שעם הכנסת תרופות ניתן להבחין בהתרגשות עצבנית קלה. הטבליות נבלעות ללא לעיסה ונשטפות במים רגילים.

משך מחזור הטיפול התומך נבחר על ידי הרופא המטפל (בממוצע הוא 0.5-2 חודשים).

• בקשה לילדים

אין מידע לגבי יעילות התרופה ובטיחות השימוש בה ברפואת ילדים.

השתמש הפטרל במהלך ההריון

אינך יכול לרשום תרופות בשליש הראשון והשני; בשליש השלישי השימוש בו אפשרי, אך רק במצבים בהם התועלת הסבירה צפויה יותר מהסיכונים האפשריים לסיבוכים.

אם השימוש בהפטרל נדרש להפטיטיס B, תחילה יש לפתור את נושא ביטול ההנקה.

התוויות נגד

זה אסור לרשום לאנשים עם חוסר סובלנות אישית למרכיבי התרופה.

תופעות לוואי הפטרל

סימני הצד העיקריים:

• הפרעות הקשורות לעבודת מערכת העיכול: הפרעות בעיכול, בחילות, צרבת או גסטרלגיה;
• בעיות בעבודה של מערכת העצבים המרכזית: קצב השינה עשוי להשתנות (כדי לתקן זאת, אתה יכול לקחת תרופות הרגעה בלילה);
• תסמיני אלרגיה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש מידע לגבי הופעת שיכרון סרוטונין אצל אנשים שהשתמשו באדמטיונין יחד עם קלומיפרמין. לכן, למרות שההסתברות לאינטראקציה היא תיאורטית בלבד, יש להיזהר מאוד בעת השימוש בתרופה בשילוב עם תרופות SSRI, מרכיבי צמחים, המכילים טריפטופן, כמו גם טריציקליות (כולל קלומיפרמין).

תנאי אחסון

יש לאחסן את הפטרל במקום המוגן מפני חדירת לחות, בטמפרטורות בטווח של 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש בהפטרל לתקופה של 36 חודשים מיום ייצור רכיב התרופה.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם Heptor ו- Ademetionine.

ביקורות

מטופלים רבים מכנים את הפטרל כאחת התרופות היעילות ביותר או אפילו היחידות שמסייעות באמת. סקירות רבות מצביעות על כך שהתרופה מסייעת היטב בטיפול בכבד. למרות שיש גם דעות של מי שהתרופה לא התאימה לו כלל. מבין החסרונות, מציינים רק את העלות הגבוהה ביותר של תרופות.