ויויטרול

ויויטרול היא תרופה בעלת השפעה ממושכת; הוא מכיל נלטרקסון, שהוא אנטגוניסט אופיואידי בעל הזיקה הגבוהה ביותר לסופי מו-אופיואידים. מלבד קצות האפיואידים יחסית, ל- naltrexone אין כמעט השפעה מהותית. כמו כן, נלטרקסון יכול לכווץ את האישונים, אך עדיין לא ניתן היה לקבוע את עקרון ההתפתחות של השפעה כזו.

השימוש בסמים אינו גורם להופעת סובלנות, תלות פיזית, נפשית או סמים. אצל אנשים עם התמכרות לאופיאט, השימוש בתרופה מוביל להופעת תסמונת גמילה. [1]

אינדיקציות ויויטרול

הוא משמש לאנשים הסובלים מתלות באלכוהול , המסוגלים להפסיק את נטילת האלכוהול לפני תחילת הטיפול (יש לזכור כי התרופה אינה מחלישה את עוצמתה ואינה מבטלת את הסימנים של נסיגת אלכוהול אתיל ).

טופס שחרור

שחרור התרופה מתממש בצורה של ליופיליזציה להשעיה ממושכת הניתנת באופן פרנטרלי - בתוך בקבוקים בנפח של 0.38 גרם (בקבוק אחד עם ממס בתוך הקופסה). הערכה מכילה גם מזרק חד פעמי, מחט לייצור תרופות ו -2 מחטי הזרקה תוך שרירית.

פרמקודינמיקה

התרופה חוסמת את השפעת האופיאטים על ידי סינתזה תחרותית עם קצות אופיאטים בתוך מערכת העצבים המרכזית.

נכון לעכשיו לא ניתן היה לקבוע את העיקרון המדויק של התפתחות השפעת התרופות באנשים הסובלים מתלות באלכוהול, אך ישנן הצעות שההשפעה של נלטרקסון מתפתחת בעזרת מערכת האופיאט הפנימית. [2]

חסימת נלטרקסון נעלמת במקרה של עלייה בחלק האופיאטים, אך יחד עם זאת, על רקע השפעה זו, מופיעים ביטויים דומים לאלה המתפתחים עם שחרור מוגבר של היסטמין. [3]

ההשעיה של התרופה אינה משמשת לטיפול סובלני ואינה גורמת להופעת סימפטומים דמויי דיסולפירם במקרה של נטילת אופיאטים ואלכוהול.

פרמקוקינטיקה

ל- Vivitrol יש פעילות ממושכת. כאשר נעשה שימוש תוך שרירי, נלטרקסון משתחרר בהדרגה, ומראה שיא ראשוני כ -120 דקות לאחר ההזרקה; שיא חוזר נצפה לאחר 2-3 ימים. לאחר שבועיים מרגע ההזרקה, יש ירידה איטית ברמות הפלסמה של נלטרקסון. החומר נמצא בתוך הפלזמה לאחר חודש אחד לאחר ההזרקה.

המרכיב המטבולי העיקרי של naltrexone הוא 6-β-naltrexone.

במקרה של זריקות חוזרות ונשנות, מצטברים פחות מ -15% של נלטרקסון עם הנגזרת הפעילה שלו.

בבדיקות חוץ גופית, מקסימום 21% מהנלטרקסון מסונתז עם אלבומין פלזמה. התרופה משתנה באופן פעיל בתוך הגוף. המופרוטאין P450 אינו מעורב בתהליכים המטבוליים של נלטרקסון. יחד עם הנגזרת העיקרית (6-β-naltrexone), נוצרים גם מספר נגזרות אחרות, מהן נוצרים מצמחי גלוקורוניד. לאחר הזרקת i / m של naltrexone, נפח 6-β-naltrexone שנוצר נמוך יותר מאשר במקרה של מתן אוראלי.

המרכיב הפעיל ונגזרותיו מופרשות דרך הכליות; כמות קטנה מהנתח המופרש מופרשת ללא שינוי.

מחצית החיים היא 5-10 ימים; תקופה זו תלויה ישירות בחומרת ההתדרדרות הפולימרית.

מינון וניהול

התרופה בצורה של השעיה ניתנת בדרך תוך שרירית; לתרופה יש סוג ממושך של השפעה. שיטות אחרות של שימוש בתרופות (בנוסף להזרקת i / m) אסורות בהחלט. כמו כן, לא ניתן לשתות אלכוהול בתחילת הטיפול.

ויויטרול משמשת רק כחלק מתכנית טיפול מערכתית לתלות באלכוהול, הכוללת גם מתן חובה של תמיכה פסיכו -חברתית.

ניתן להשתמש בתרופה אך ורק בבית חולים. ההשעיה יכולה להתבצע ולנוהל רק על ידי רופאים בעלי ניסיון וכישורים מתאימים.

במהלך הטיפול, התרופה משמשת לרוב במינון של 0.38 גרם (יש להזריק את החומר רק תוך שריר), אחת לחודש. ההשעיה מוזרקת עמוק לשרירי הישבן. יש להחליף את אתרי ההזרקה, להזריק אותם לסירוגין לישבן הימני והימני.

כאשר אתה מדלג על החלק הבא של התרופה, עליך להציג אותו למטופל במהירות האפשרית.

לפני מתן התרופה, אין ליטול בעל פה נלטרקסון.

תהליך הכנת ההשעיה לזריקות תוך שריריות.

במהלך ייצור התרופה, משתמשים רק בממס המסופק בערכה. במהלך ההכנה וההזרקה של תרופות, עליך להשתמש רק במחטים המופיעות גם בערכת התרופות. חל איסור להחליף רכיבים כלשהם של התרופה (הערכה מכילה את כל המרכיבים הנדרשים להכנה ולשימוש בתרופה).

יש להסיר את התרופה מהמקרר 45-50 דקות לפני תחילת הכנת ההשעיה. כמו כן, יש לוודא שהתרופה לא מתחממת מעל 25 מעלות צלזיוס.

• בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

השתמש ויויטרול במהלך ההריון

במהלך ההריון לא בוצעו בדיקות סמים מבוקרות. יש לקחת בחשבון את הסיכונים הקיימים ואין להשתמש ב- Vivitrol ללא השגחה רפואית. במהלך הבדיקה הופסקה מתן התרופה במקרה של הריון.

Naltrexone יחד עם 6-β-naltrexone מופרשים בחלב האם. בעת הנקה, התרופה אינה בשימוש, מכיוון שהיא עלולה לגרום לאפקט מסרטן ולפיתוח סימני לוואי חמורים של התרופה אצל יילוד.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• רגישות יתר לנלטרקסון או מרכיבים אחרים של התרופה;
• התמכרות לסמים או נטילת משככי כאבים נרקוטיים;
• שלב פעיל של תסמונת הגמילה האופיתית;
• במקרה של אי עמידה במבחן הפרובוקטיבי (עם הכנסת נלוקסון);
• אנשים שיש להם תגובה חיובית לניתוח האופיאטים בתוך השתן (השימוש באופיאטים, על מנת להימנע מתסמונת נסיגה, מופסק 7-10 ימים לפני תחילת הטיפול בויוויטרול; למרות שבדיקת שתן אופיאט אינה יכולה לספק ערבות של 100% לדיוק, עד תחילת הטיפול, יש צורך לבצע בדיקה פרובוקטיבית עם הכנסת נלוקסון).

התרופה אינה משמשת לאנשים עם הפטופתולוגיות פעילות (בשל הפוטוקוקסיות הפוטנציאלית של נלטרקסון (הפרופורציה בין החלק התרופתי והפטוטוקסי פחות מ -5)).

יש צורך בזהירות במקרים כאלה:

• שלבים חמורים של תפקודי כבד, בהם התפתחות של הפרעות קרישה והופעת סיבוכים בעת ביצוע זריקות אפשריות;
• צורה מתונה או חמורה של אי ספיקת כליות (בדיקת התכונות הפרמקוקינטיות של תרופות אצל אנשים כאלה לא בוצעה, אך בהתחשב בפרמטרים הפרמקוקינטיים הכלליים של התרופה, ייתכן שחולים כאלה יצטרכו לשנות את המינון).

התרופה אינה משמשת לחסימת פעילות האופיאטים או לטיפול בתלות באופיאטים, שכן במקרה של עלייה בחלק האופיאטים, חסימת הפעולה של נלטרקסון נעלמת, מה שעלול לעורר הרעלה קשה עקב עלייה ברמות האופיאטים. במקביל, נלטרקסון מגביר את הרגישות לאופיאטים בסוף מחזור השימוש בסמים, מה שעלול גם לגרום להרעלה (גם קטלנית) עם הכנסת חלקים קטנים יותר של אופיאטים. יש להזהיר את החולים מפני שימוש באופיאטים בשילוב עם נלטרקסון.

יש צורך בזהירות גם במקרה של מתן תרופות לאנשים הסובלים מהפרעות קרישת דם שונות.

תופעות לוואי ויויטרול

הבדיקה זיהתה את התפתחות תסמיני הלוואי הבאים:

• תפקוד לקוי של מערכת העיכול: בחילות, זרוסטומיה, תדירות מוגברת של תנועות מעיים, אי נוחות וכאבים באזור האפיגסטרי, הפרעות בעיכול, הפרעות בתיאבון (יכולות להגיע לאנורקסיה) והקאות. בנוסף, עלולה להיות הפרעה בטעם, GERD, נפיחות, צורות שונות של הפרעות בצואה, טחורים, גסטרואנטריטיס, קוליטיס, דימום בתוך מערכת העיכול, חסימת מעיים ומורסה הפירקטרית;
• בעיות בעבודת מערכת הכבד: השלב הפעיל של דלקת המעי הגס, כולתיתיאזיס ועלייה בערכים של אנזימים תוך -כבדים;
• הפרעות נשימה: דלקת הלוע (עשויה להיות קשורה לסטרפטוקוקוס) או דלקת אף, דלקת גרון עם סינוסיטיס ודלקות אחרות בדרכי הנשימה, כאב גרון, קוצר נשימה, קשיי נשימה וחסימה של צינורות הנשימה;
• נגעים במבנה השריר והשלד: כאבים במפרקים, בשרירים ובגפיים, נוקשות במפרקים, עוויתות בשרירים או עווית ודלקת פרקים;
• סימפטומים הקשורים למערכת העצבים המרכזית: חולשה, תסיסה, אובדן הכרה, סחרחורת, הפרעות שינה, כאבי ראש (כולל מיגרנה), עצבנות והאטת התגובה. בנוסף, ניתן לראות אופוריה, תסמונת גמילה מאלכוהול, התקפים, שבץ איסכמי, הזיות, מפרצות הקשורות בעורקים מוחיים והחלשת הפעילות האינטלקטואלית;
• הפרעות בעבודה של CVS: אוטם שריר הלב, CHF, לחץ דם מוגבר, פקקת המשפיעה על כלי הריאות, DVT, אנגינה פקטוריס, טרשת עורקים המשפיעה על העורקים הכליליים, פרפור פרוזדורים והפרעות בקצב הלב;
• נגעים במערכת הדם: לימפדנופתיה או עלייה במספר לויקוציטים;
• שינוי אינדיקציות הבדיקה: עלייה בערכי CPK או אאוזינופילים (התייצבות במהלך הטיפול שלאחר מכן), ירידה במספר הטסיות ותגובה חיובית כוזבת בניתוח שתן לנוכחות אופיאטים ותרופות בודדות אחרות;
• סימנים לאלרגיות: פריחות פוסטולריות, ביטויים אנפילקטואידים, גירוד, דלקת הלחמית ואורטיקריה;
• סימפטומים מקומיים באזור היישום של ההשעיה: נפיחות, כאבים ועיבוי רקמות, כמו גם גירוד והמטומה. מקרים עם הופעת נמק, מורסה, כמו גם כלבי ים הדורשים ניתוח דווחו מדי פעם;
• ביטויים אחרים: אסתניה, היפרתרמיה, כאבי שיניים, חרדה, ירידה במשקל, רעידות ותשישות. בנוסף, היפובולמיה, דלקת בדרכי השתן, הפרעת ליבידו, היפר כולסטרולמיה ומכת חום יכולים להתרחש.

מדי פעם נצפו הזעת יתר (גם לילית) והתפתחות צלוליט.

במהלך הבדיקה, נרשם מקרה של התפתחות דלקת ריאות מסוג אאוזינופיליה, וכן מקרה עם חשד להתפתחותו. המחלות נרפאו באמצעות סטרואידים ואנטיביוטיקה. לא ניתן היה ליצור קשר ישיר בין הפעולה של נלטרקסון לבין הופעתה של מחלה זו, אך במקרה של קוצר נשימה והיפוקסיה מתקדמת, יש צורך לאבחן ולבצע את הטיפול הנדרש.

השימוש ב- Vivitrol יכול לעורר הופעת מחשבות אובדניות (גם לאחר סיום הטיפול) הנלוות לדיכאון המתגבש. אנשים המוזרקים לתרופה צריכים להיות תחת פיקוחו של רופא על מנת לאתר בזמן מחשבות אובדניות ודיכאון.

מנת יתר

יש רק מידע מוגבל בנוגע להרעלת ויוויטרול. ב -5 מתנדבים, במקרה של הגדלת המינון ל -784 מ"ג, לא נצפתה התפתחות סימנים רעילים. יש לצפות שמנת יתר תגרום לעליה בעוצמה ולעלייה בסבירות לתסמינים שליליים.

שיכרון סמים דורש פעולה סימפטומטית ותומכת.

בהתחשב בסוג הממושך של חשיפה לתרופות, לאחר חריגה מהמינון, עליך לעקוב אחר המטופל במשך זמן רב.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה יכולה לחסום או להחליש באופן מלא את הפעילות שמראים משככי כאבים מסוג אופיואידים. אם אתה צריך לבצע הרדמה באנשים המשתמשים ב- Vivitrol, עליך לשקול אפשרויות עם הכנסת משככי כאבים לא-נרקוטיים, הרדמה אזורית או מקומית, ובנוסף בנזודיאזפינים או הרדמה כללית.

אם אי אפשר לסרב לשימוש באופיאטים, יש לשקול את האפשרות להגדיל את המינון, מה שעלול לעורר התארכות והעצמה של דיכוי הנשימה. במצבים כאלה, עליך לבחור לטובת תרופות מסוג מהיר לפעול, לדכא נשימה מינימאלית וגם להתאים אישית את המנה, תוך התחשבות בתוצאה המתקבלת. בנוסף, יש לקחת בחשבון את העלייה בסבירות לפתח צורות חמורות של תסמיני אלרגיה (הנובעים משחרור היסטמין). ללא קשר לסוג התרופות שנבחרו, עליך לעקוב בקפידה אחר מצבו של המטופל.

תנאי אחסון

יש לאחסן את ויוויטרול במקרר (עם ערכי טמפרטורה בטווח של 2-8 מעלות צלזיוס). בטמפרטורה של 25 מעלות צלזיוס ניתן לאחסן את התרופה למשך שבוע לכל היותר.

חל איסור לשמור את החומר בטמפרטורה של יותר מ 25 ° C או להקפיא אותו.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Vivitrol באריזה אטומה לחלוטין תוך 24 חודשים מיום ייצור התרופה. במקרה של הפרה של אטימות הבקבוקונים, חל איסור להשתמש בתרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Tison, Antabus, Beviplex עם Glutargin Alkoklin, Galavit ו- Relium עם Gepar Compositum, וחוץ מזה Muscomed, Vitanam, Sedalit ו- Prodetoxon. בנוסף, Tiaprid, Alkodez IC ואנטקסון עם Tazepam נמצאים ברשימה.

ביקורות

ויויטרול נחשב כחומר יעיל מאוד בסיוע להתמכרות לאלכוהול. סקירות של מטופלים מראות שהתרופה מחלישה באופן משמעותי את ביטויי נסיגת האתנול. בשל השפעה זו, התלות הנפשית באלכוהול מצטמצמת, מה שמגביר את האפקטיביות של טיפול משולב.