Allohexal

Allohexal היא תרופה המעכבת את ייצור חומצת השתן.

החומר allopurinol הוא אנלוגי מבני של רכיב ההיפוקסנטין. הוא מפריע לקשירת חומצת השתן ובעל פעילות אורוסטטית, שפועלת בעיקר בשל העובדה שאלופורינול מסוגל לעכב את האנזים קסנטין אוקסידאז. כתוצאה מכך, חמצון ההיפוקסנתין מזורז עם היווצרות קסאטין, שממנו נוצרת חומצת שתן. זה מאפשר להוריד את ערכי חומצת השתן ועוזר להמיס אורטים. [1]

אינדיקציות Allohexal

ברפואת ילדים הוא משמש להפרות כאלה:

• נפרופתיה מסוג אוראט, שהתפתחה במהלך הטיפול בלוקמיה;
• היפרוריצמיה של הצורה המשנית, בעלת אופי שונה;
• מחסור באנזים מולד - למשל, תסמונת לש -ניהאן או חסר מולד של רכיב ה- APRT.

אצל מבוגרים, הוא משמש במקרים כאלה:

• היפרוריצמיה (ערכי חומצת שתן בסרום- 500+ מיקרול), שאינם ניתנים לשליטה באמצעות דיאטה;
• סַפַּחַת;
• מחלות הקשורות לעלייה ברמות חומצת השתן בדם (במיוחד במקרה של נפרופתיה או אורוליטיאזיס של חומצת השתן, כמו גם צנית);
• היפרוריצמיה מסוג משני בעל אופי אחר;
• היפרוריצמיה מהסוג המשני או העיקרי, המתרחשת על רקע המובלסטוזות שונות (לוקמיה מיאלואידית בעלת אופי כרוני, לוקמיה בשלב הפעיל ולימפוסרקומה);
• קרינה או הליכים ציטוסטטיים לטיפול בניאופלזמות;
• השימוש ב- GCS בכמויות גדולות.

טופס שחרור

שחרור החומר התרופתי מתבצע בצורת טבליות - 10 חתיכות בתוך אריזת התא; בקופסה - 5 אריזות כאלה.

פרמקוקינטיקה

כאשר מנוהל דרך הפה, allopurinol נספג בדם במהירות ובמהירות גבוהה. ספיגת הקיבה כמעט ולא נצפתה. תנאים מתאימים לספיגה נצפים באזור העליון של המעי הדק והתריסריון. לאחר נטילת מנה טיפולית סטנדרטית של 0.3 גרם, Cmax הפלזמה של allopurinol נרשם בערך לאחר שעה אחת ושווה ל- 1-2.6 מיקרוגרם / מ"ל (הערך הממוצע הוא 1.8 מיקרוגרם / מ"ל).

טרנספורמציות מטבוליות מאפשרות להשיג את היסוד המטבולי אוקסיפורינול, בעל השפעה טיפולית. הוא מגיע לערכי Cmax שלו לאחר 3-4 שעות (הם 5-11 מיקרוגרם / מ"ל (הממוצע הוא 8.4 מיקרוגרם / מ"ל)). קצב ההיווצרות נקבע על פי המהירות והעוצמה של התהליכים המטבוליים הטרום-סיסטמיים של אדם.

אלופורינול, יחד עם אוקסיפורינול, כמעט ואינם משתתפים בסינתזה עם חלבון בדם.

המונח מחצית חיים של פלזמה של אלופורינול הוא כ -40 דקות, ואוקסיפורינול נמצא בתוך 17-21 שעות. כמעט שליש מהחולים, מחצית החיים הצפויה של אוקסיפורינול היא 9-16 שעות.

80% מהמרכיבים הנ"ל מופרשים דרך הכליות, ועוד 20% - על ידי המעיים. אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי, מחצית החיים של אוקסיפורינול עולה.

מינון וניהול

לגיל 3-6 שנים, התרופה משמשת בחלק של 5 מ"ג לק"ג. לגילאי 6-10 שנים - 10 מ"ג לק"ג. אתה צריך לקחת את התרופה 3 פעמים ביום.

למבוגר, המינון היומי נבחר באופן אישי, תוך התחשבות במדדי הסרום של חומצת השתן; לעתים קרובות זה שווה 0.1-0.3 גרם של תרופות ליום. במידת הצורך ניתן להגדיל את ההגשה בהדרגה ב- 0.1 גרם במרווחים של 1-3 שבועות עד לקבלת התוצאה המקסימלית.

גודל מנת האחזקה הוא 0.2-0.6 גרם ליום; לפעמים ניתן להגדיל אותו ל-0.6-0.8 גרם. עם מינונים יומיים מעל 0.3 גרם, יש לחלק אותם ל 2-4 מנות שוות לצריכה. במקרה של עלייה במינון, יש צורך לעקוב אחר רמות האוקסיפורינול בסרום (הן לא צריכות להיות גבוהות מ -15 מיקרוגרם / מ"ל).

אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי.

יש צורך להתחיל טיפול במינון יומי של 0.1 גרם; מותר להגדיל אותו רק במקרים בהם ההשפעה המתקבלת מהתרופה חלשה מדי. תוכניות לבחירת מינון:

• רמת CC מעל 20 מ"ל לדקה - 0.1-0.3 גרם של תרופות ליום;
• אינדיקטור בטווח של 10-20 מ"ל לדקה-0.1-0.2 גרם של allopurinol ליום;
• ערכים הנמוכים מ -10 מ"ל לדקה - 0.1 גרם מהחומר או מנות גבוהות יותר, אך עם צריכתו לאחר הפסקות ארוכות יותר (למשל 1-2 + ימים - תוך התחשבות במצב המטופל ותפקוד הכליות).

אצל אנשים שעברו המודיאליזה, 0.3 גרם של Allohexal ניתנת בכל אחת מהפגישות (2-3 פעמים בשבוע).

כדי למנוע התפתחות של היפרוריצמיה במהלך כימותרפיה והקרנות של neoplasms, משתמשים בממוצע של 0.4 גרם ליום. יש צורך ליטול אותו 2-3 ימים לפני ההתחלה או במקביל לטיפול באנטיבלסטומה; יש להמשיך להשתמש בתרופות מספר ימים לאחר סיום הטיפול הספציפי.

יש ליטול את הלוחות ללא לעיסה, עם כמות גדולה של נוזלים לאחר הארוחה.

משך מחזור הטיפול נקבע על פי מהלך הפתולוגיה הבסיסית.

• בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת לאנשים מתחת לגיל 3 שנים.

השתמש Allohexal במהלך ההריון

חל איסור לרשום Allohexal במהלך ההריון או הפטיטיס B.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• רגישות חזקה לאלופורינול או אלמנטים אחרים של התרופה;
• תפקוד לקוי של הכבד / הכליות.

תופעות לוואי Allohexal

בשלב הראשוני של הטיפול אפשר להתפתח התקף צנית תגובתי.

לפעמים יש בעיות בתפקוד מערכת העיכול (הקאות, שלשולים ובחילות) או הפרעות אפידרמיס (אורטיקריה, אריתמה או גירוד).

לעיתים מתרחשות עייפות, פרזיס, הפרעות בראייה, חולשה, דיכאון ונוירופתיה. בנוסף, מציינים אטקסיה, קטרקט, עוויתות, סחרחורת, פרטזיות, כאבי ראש, הפרעות טעם ונמנום.

אצל אנשים עם אי ספיקת כליות (כאשר מינון התרופות אינו מצטמצם) עלולה להתרחש דלקת כלי הדם עם שינויים באפידרמיס, כמו גם מעורבות של הכבד והכליות. אם לחולה יש דלקת כלי הדם, יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי.

בין שאר סימני הצד:

• סימפטומים של חוסר סובלנות - ביטויים באפידרמיס, חום, ארתרלגיה וצמרמורות;
• שינויים בספירת הדם (לויקוציטוזיס או לוקופניה, כמו גם אאוזינופיליה) ופגיעה חמורה במח העצם (אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה או אנמיה אפלסטית), במיוחד אצל אנשים עם אי ספיקת כליות;
• נגעים באפידרמיס - TEH או MEE;
• תפקוד לקוי של הכבד (עלייה ניתנת לריפוי ברמות הטרנסמינאז ופוספטאז אלקליין בדם), סטומטיטיס והפטיטיס;
• התקרחות;
• דלקת עצבים היקפית או מיאלגיה;
• דלקת הנפקת tubulo-interstitial הקשורה לתרופה הקשורה לחדירה לימפוציטית;
• המטוריה או אורמיה;
• דלקת cholangitis בשלב הפעיל;
• אבנים קסנטוגניות;
• גינקומסטיה או זיקפה;
• עלייה בערכי לחץ הדם, סוכרת או ברדיקרדיה.

מנת יתר

סימני הרעלה: הקאות, סחרחורות, שלשולים, אוליגוריה ובחילות.

מבוצעים הליכי פריטוניאל והמודיאליזה, כמו גם דיורזיס מאולץ.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

האפקט הטיפולי של אלופורינול נחלש כאשר משתמשים בו עם חומרים בעלי השפעה אוריקוסורית (פרובנציד, סולפינפירזון ובנזברומרון), כמו גם עם חלקים גדולים של סליצילטים.

Allopurinol מסוגל להעצים את ההשפעות של תרופות רבות. לדוגמה, בשל העובדה כי allopurinol יכול להאט את הפעולה של xanthine oxidase, התהליכים המטבוליים של נגזרות purine (mercaptopurine עם azathioprine) הואטים. בגלל זה, עליך להפחית את המנה הסטנדרטית שלהם ב-50-75%. במקביל, חלקים גדולים של Allohexal מעכבים את הפרשת הפרובנציד ואת חילוף החומרים של תאופילין.

השימוש בתרופות יחד עם נוגדי קרישה מקומרין דורש הפחתה בחלקם של האחרונים; עליך גם לעקוב באופן קבוע אחר ערכי קרישת הדם.

יש להפחית גם את גודל המינון של חומרים היפוגליקמיים של כלורפרופמיד.

התרופה יכולה להגביר את עוצמת הביטויים השליליים של תרופות מסוימות.

שילוב עם קפטופריל מגביר את הסיכוי לפתח תסמינים של אפידרמיס, במיוחד באי ספיקת כליות כרונית.

ניהול בשילוב עם ציטוסטטיקה מגביר את תדירות השינויים בקריאות הדם, ולכן יש צורך לעתים קרובות לבצע בדיקת דם.

נטילת אמוקסיצילין או אמפיצילין מגבירה את הסבירות לתסמיני אלרגיה.

תנאי אחסון

יש לאחסן את Allohexal במקום סגור מפני חדירת ילדים קטנים. ערכי טמפרטורה- לא יותר מ 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Allohexal בטווח של 5 שנים מיום ייצור החומר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות Febux ו- Allopurinol.