אלופורינול

אלופורינול שייכת לקטגוריית התרופות המדכאות את היווצרות חומצת השתן. זוהי תרופה נגד צנית המעכבת את קישור חומצת השתן ומלחיה בתוך הגוף.

התרופה מסוגלת להאט את פעילות האנזים xanthine oxidase, שהוא משתתף בתהליכי השינוי של hypoxanthine / xanthine ו- xanthine / uric acid. כתוצאה מאינטראקציות כאלה, ערך הסרום של אורטים יורד, מה שמונע את שקיעתם בתוך הכליות והרקמות. [1]

אינדיקציות אלופורינול

אצל מבוגרים התרופה משמשת להפרות כאלה:

• היפרוריצמיה (עם קריאת חומצת שתן בסרום של 500+ מיקרול / ליטר), שאינה ניתנת לשליטה על ידי דיאטה;
• פתולוגיות הקשורות לעלייה בערכי הדם של חומצת השתן (במיוחד נפרופתיה של השתן, צנית ואורוליטיאזיס של השתן );
• היפרוריצמיה מסוג שני בעל אופי אחר (גם פסוריאזיס);
• קשור להמובלסטוזות שונות (לימפוסרקומה, צורה פעילה של לוקמיה ולוקמיה מיאלואידית כרונית), היפרוריצמיה ראשונית או משנית;
• טיפול ציטוטוקסי למחלות בעלות אופי ניאו -פלסטי.

ילדים נקבעים למחלות כאלה:

• צורה urate של נפרופתיה, שהתפתחה במהלך הטיפול בלוקמיה;
• היפרוריצמיה מסוג משני ממקורות שונים;
• אי ספיקה אנזימטית מולדת (כולל חסר מוחלט או חלקי של HGFT; תסמונת לש-נין) וחוסר מולד ב- ATPT.

טופס שחרור

שחרור החומר התרופתי מתממש בצורה של טבליות - 10 חתיכות בתוך אריזת התא. בתוך הקופסה יש 5 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

בתוך הגוף, allopurinol הופך לאוקסיפורינול, המונע היווצרות של חומצת שתן, אך פעילותו חלשה יותר מאלופורינול.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, התרופה נספגת במלואה ובקצב גבוה. אין כמעט ספיגה בתוך הקיבה, הספיגה מתרחשת בתוך התריסריון ובאזור העליון של המעי הדק.

תהליכים מטבוליים מובילים להיווצרות המרכיב המטבולי העיקרי הפעיל של התרופה של אוקסיפורינול. אינדיקטורים Cmax oxypurinol מצוינים לאחר 3-4 שעות; קצב ההיווצרות קשור לשיעור ולמידת תהליכי החליפין הפר -מערכתיים האישיים. אוקסיפורינול עם אלופורינול כמעט ואינם מעורבים בסינתזת החלבון.

מחצית החיים של הפלזמה של allopurinol היא כ -40 דקות, ו- oxypurinol הוא 17-21 שעות. 80% משני האלמנטים מופרשים דרך הכליות; המעיים מופרשים 20%. אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי, המונח מחצית חיים של אוקסיפורינול הוא ממושך.

מינון וניהול

יש ליטול את Allopurinol דרך הפה לאחר הארוחה; הטבליות נבלעות בשלמותן עם מים רגילים. אתה לא יכול ללעוס את הלוחות. במהלך הטיפול, המטופל צריך לקחת הרבה נוזלים על מנת לשמור על תפקוד דיאורז יציב. לפעמים נעשה אלקליזציה בשתן כדי לשפר את הפרשת חומצת השתן.

גודל המינון ומשך הטיפול נבחרים על ידי הרופא המטפל באופן אישי, תוך התחשבות בחומרת הפתולוגיה והמצב הקליני.

במהלך בחירת המינון היומי של התרופה, יש לקחת בחשבון את אינדיקטור הפלזמה של חומצת השתן. החולה יכול ליטול 0.1-0.3 גרם תרופות ביום. התאמת המינון מתבצעת פי 1 בשבוע או שלושה. מותר לכל היותר 0.8 גרם של התרופה ליום.

• בקשה לילדים

חל איסור להשתמש בתרופה לאנשים מתחת לגיל 3 שנים.

השתמש אלופורינול במהלך ההריון

אין מידע זמין לגבי השימוש ב- Allopurinol במהלך ההריון. מכיוון שהמרכיב הפעיל של התרופה משפיע על התהליכים המטבוליים של הפורין, ואין מידע לגבי הסיכונים האפשריים לבני אדם, חל איסור לרשום את התרופה לנשים בהריון.

התרופה מופרשת בחלב אם, ולכן היא אינה משמשת להפטיטיס B. יש צורך לסרב להניק במהלך הטיפול.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה לאלופורינול או אלמנטים אחרים של התרופה;
• תפקוד לקוי של הכבד / הכליות (ערכי CC מתחת ל -2 מיליליטר לדקה);
• שלב פעיל בהתקף צנית.

תופעות לוואי אלופורינול

בין סימני הצד:

• הפרעות מטבוליות: בשלב הראשוני של הטיפול, עלולה להתפתח התקף צנית פעיל, הקשור לניוד של חומצת שתן באזור גושי צנית ובמחסנים אחרים;
• בעיות בתפקוד הכבד ומערכת העיכול: הקאות, עלייה בריפוי של פוספטאז אלקליין וטרנסמינאזות, סטומטיטיס, בחילה, הפטיטיס, שלשולים וצורה פעילה של דלקת כולנגיטיס;
• הפרעות בתהליכים המטופויאטיים: לויקוציטוזיס, לוקופניה או אאוזינופיליה. פגיעה חמורה במח העצם (אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה ואנמיה אפלסטית), במיוחד אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי;
• סימפטומים הקשורים לפעילות ה- CVS: עלייה בלחץ הדם וברדיקרדיה;
• נגעים במערכת העצבים המרכזית: נמנום, קפלגליה, עייפות, סחרחורת, אטקסיה, חולשה, פרכוסים ונוירופתיה, כמו גם מיאלגיה, דיכאון, paresthesia ו paresis, כמו גם צורה היקפית של דלקת עצבים;
• ביטויים הקשורים לאיברי החושים: קטרקט, טעם או הפרעה בראייה;
• הפרעות בתהליכי השתן: אורמיה, דלקת נפולית טובולו -אינטרסטיציאלית, המלווה בחדירת לימפוציטים, אבנים קסנטוגניות והמטוריה;
• סימנים לאלרגיות: אורטיקריה, אלמנטים מחממים, צמרמורות, MEE, גירוד, אריתמה, חום וארתרלגיה;
• אחרים: אימפוטנציה, סוכרת, התקרחות וגינקומסטיה.

אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי, בעת שימוש במינון סטנדרטי עלולים להתרחש דלקת כלי הדם עם שינויים באפידרמיס; מאוחר יותר תהליך זה יכול לעבור לכבד עם כליות. אם מתפתחת דלקת כלי הדם, עליך להפסיק מיד את נטילת Allopurinol.

מנת יתר

לפעמים אנשים שאין להם תפקוד כלייתי הנוטלים 20 גרם תרופות ביום חווים הקאות, הפרעות בצואה, בחילות וסחרחורת.

שימוש ארוך טווח בתרופות אצל אנשים עם הפרעות בתפקוד הכליות גורם לעיתים לאוזינופיליה, היפרתרמיה, פריחה אפידרמיס והחמרה של פתולוגיות הכליות. אין תרופה נגד התרופה, ולכן יש לבצע פעולות סימפטומטיות במקרה של הרעלה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השפעת התרופה נחלשת בעת שימוש בתרופות בעלות השפעה אוריקוסורית (פרובנציד, סולפינפירזון ובנזברומרון), כמו גם במינונים גדולים של סליצילטים.

Allopurinol מסוגל להאט את פעילות האקססידאז xanthine, כמו גם את התהליכים המטבוליים של נגזרות פורין (ביניהן mercaptopurine ו- azathioprine), ולכן יש להפחית את ההגשה הסטנדרטית שלהם ב-50-75%.

מינונים גדולים של התרופה מפחיתים את קצב הפרשת הפרובנסיד ומעכבים את חילוף החומרים של תאופילין.

שילוב התרופה עם כלורפרופמיד דורש ירידה במינון של האחרון.

הכנסת Allopurinol בשילוב עם נוגדי קרישה מקומרין דורשת ירידה בחלקם. בנוסף, עליך לעקוב באופן קבוע אחר קצבי קרישת הדם.

השימוש בתרופה יחד עם קפטופריל מגביר את הסיכוי לפתח תסמינים של אפידרמיס, במיוחד אם לחולה יש CRF.

שילוב עם ציטוסטטיקה יכול לעורר עלייה בתדירות השינויים בפרמטרים בדם (בהשוואה לשימוש נפרד בתרופות אלו), ולכן מומלץ לבצע בדיקת דם בתדירות גבוהה מהרגיל.

שילוב התרופה עם אמוקסיצילין ואמפיצילין מגביר את הסיכוי לפתח סימנים לאלרגיה.

תנאי אחסון

יש להרחיק אלופורינול מהישג ידם של ילדים. ערכי טמפרטורה- לא יותר מ 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש באלופורינול תוך 5 שנים ממועד ייצור החומר התרופתי.

אנלוגים

אנלוגי של התרופה הוא התרופה Allohexal.