אלוונטה

אלוונטה היא תרופה נוגדת דיכאון בעלת מבנה כימי שאינו דומה למבנה של תרופות נוגדות דיכאון מקטגוריות אחרות (טריציקלים, טטרציקליקים וכו '). התרופה מכילה 2 צורות אננטיומריות רסמיות עם פעילות טיפולית.

השפעת האנטי דיכאוניות של אלמנט התרופה הפעילה - venlafaxine - מתפתחת עם ההשפעה של השפעות הנוירוטרנסמיטר על מערכת העצבים המרכזית. הרכיב אינו מראה זיקה לסיום של בנזודיאזפינים, אופיאטים, phencyclidines (CCP), כמו גם עבור אלמנט NMDA, histamine H1 ו cholinergic endings של muscarinic ו α-adrenergic receptors.

אינדיקציות אלוונטה

הוא משמש לטיפול בפרקים של דיכאון חמור, GAD, וכן חרדה שיש לה מגוון חברתי (פוביה חברתית). בנוסף, הוא רשם כדי למנוע התפתחות של פרקים של דיכאון חמור.

[1], [2]

טופס שחרור

שחרור החומר התרופתי מיושם בכמוסות בעלות השפעה מורחבת - 14 חתיכות בתוך החבילה. בתיבה - 1, 2 או 4.

[3]

פרמקודינמיקה

Venlafaxine עם אלמנט metabolic הראשי (EFA) הם SSRIs חזקים, כמו גם IOPs, אבל באותו זמן מעט להאט את התקף דופמין הפוכה. בנוסף, התרופה יש השפעה אפקטיבית על תהליכים של התקף נוירוטרנסמיטור הפוכה ומקטין את התגובה של קולטני β-adrenergic של CNS. בנוסף, venlafaxine אינו מדכא את הפעילות של MAOI. 

[4]

פרמקוקינטיקה

Venlafaxine כמעט לחלוטין (כ -92%) נספגים על ידי טיפול אוראלי, אך עוברים תהליכים מטבוליים כלליים מקיפים (EFA עם מרכיב מטבולי פעיל נוצר), וכתוצאה מכך הזמינות הביולוגית של תרופות היא כ -42 ± 15%.

כאשר התרופות נצרכות, ערכי הפלסמה של Cmax של venlafaxine ו- EFA נקבעים לאחר תום, בהתאמה, 6.0 ± 1.5, כמו גם 8.8 ± 2.2 שעות.

שיעור ספיגת התרופה בכמוסות בעלות השפעה ממושכת נמוך בהשוואה לשיעור ההפרשה. בגלל זה, המונח המובהק של מחצית חיים (15 ± 6 שעות) הוא באמת מחצית החיים של הקליטה במקום את משך החיים הממוצע (5 ± 2 שעות), ציין במקרה של טבליות עם סוג שחרור מהיר.

התרופה מופצת באופן נרחב בתוך הגוף. אינדיקטורים של סינתזה אינטראפלסמה של תרופות עם חלבונים הם 27 ± 2% עם ערכים של 2.5-2215 ng / ml. רמת הסינתזה המקבילה של אלמנט EFA היא 30 ± 12% עם המדדים של 100-500 ng / ml.

כאשר נספג, venlafaxine עובר מטבוליזם intrahepatic כללי נרחב. המרכיב המטבולי העיקרי של החומר הוא EFA, אך בנוסף הוא הופך N-desmethylvenlafaxine עם N-, כמו גם O-didezmetilvenlafaksin עם מוצרים אחרים שאינם חיוניים הפירוק.

כ -87% מהמינון של התרופה מופרשים עם השתן במשך 48 שעות לאחר החלת מינון אחד בודד - בצורה של venlafaxine (ב -5%), וכן EFA בלתי מאורגן (ב -29%), EFA קשורה (ב -26%) ומרכיבים מטבוליים אחרים (ב -27%).

עם ניהול לטווח ארוך של תרופות, אין הצטברות של venlafaxine בתוך הגוף.

[5], [6]

מינון וניהול

הקפסולה נדרשת לשימוש בשילוב עם מזון, בלעה שלמה ושטפה במים רגילים. אסור לשים את הקפסולה במים, לרסק, לפתוח או ללעוס. השתמש בתרופה 1 פי ליום, באותו זמן - בבוקר או בערב.

עם דיכאון.

במקרה של דיכאון, זה prescribed לנהל 75 מ"ג של התרופה פעם אחת ביום. לאחר 14 יום, ניתן להכפיל את המינון (0.15 גרם), עם מינון של פי 1 ליום, על מנת להשיג שיפור נוסף במצב הקליני. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל -225 מ"ג ליום עם שלבים מתונים של המחלה, וכן עד 375 מ"ג ליום עם זנים כבדים.

כל עלייה במנות צריכה להתרחש ב 37.5-75 מ"ג עם 2 שבועות או יותר intervals (באופן כללי, מרווח צריך להגיע לפחות 4 ימים).

במקרה של 75 מ"ג של Alventa, פעילות נוגדת דיכאון מתפתחת לאחר 14 יום של טיפול.

סוציופוביה וגד.

במהלך היום, עם צורות מיוחדות של חרדה (כולל פוביה חברתית), הוא נדרש ליישם 75 מ"ג של חומר פי 1. כדי לקבל שיפור קליני, לאחר 14 ימים, אתה יכול להגדיל את החלק ל 0.15 גרם פי 1 ליום. כמו כן, במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי למינון יחיד של 225 מ"ג. זה מותר להגדיל את החלק של 75 מ"ג ליום עם 14 ימים או יותר intervals (התקופה המינימלית היא 4 ימים).

במקרה של המבוא של 75 מ"ג של פעילות antiololytic התרופה הוא ציין לאחר 7 ימים של טיפול.

מניעת הישנות ואמצעים תומכים.

הרופאים ממליצים להכניס תרופות לפרקי דיכאון במשך לפחות 0.5 שנים. פעילויות תומכות ומניעת הישנות או תהליכי הפרה חדשים מתבצעות תוך שימוש במנות שהתגלו כנכונות. הרופא חייב כל הזמן, לפחות 1 לקפל במשך 3 חודשים, לפקח על היעילות של טיפול לטווח ארוך.

חוסר תפקוד כליות או כבד.

במקרה של בעיות עם תפקוד כליות (ערכי GFR <30 מ"ל לדקה), המינון היומי של venlafaxine נדרש להקטין בחצי. אנשים שעוברים המודיאליזה גם צריך להפחית את המינון של תרופות על ידי חצי. יש צורך להשלים הפגישה המודיאליזה לפני נטילת החומר.

במקרה של רמה בינונית של חוסר תפקוד הכבד, חלק מהתרופה מצטמצם גם ב -50%. לפעמים המינון עשוי להיות מופחת על ידי יותר מ 50%.

טיפול רציף, תומך או ארוך טווח.

השלב החריף של דיכאון חמור צריך להיות מטופל לפחות כמה חודשים או יותר. במקרה של צורות ספציפיות של חרדה (גם בפוביה חברתית), נדרש מחזור טיפול ארוך.

בשל ההסתברות הגבוהה של הופעת סימנים שליליים בהתאם לגודל החלק, ניתן להגדיל את המינון רק לאחר ביצוע הערכה קלינית. יש צורך לשמור על החלק האפקטיבי המינימלי.

הסרת venlafaxine.

עם ביטול הטיפול אתה צריך ירידה הדרגתית במינון. אם Alventa שימש במשך יותר מ 1.5 חודשים, אתה צריך להקטין את החלק לפחות 14 ימים.

השתמש אלוונטה במהלך ההריון

שימוש באלבונטה במקרה של חשד להתעברות, הריון או הנקה אסור.

[7], [8], [9], [10]

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• רגישות אישית חזקה לגבי venlafaxine או אלמנטים אחרים של התרופה;
• בשילוב עם כל MAOI, ובאותו זמן במשך 2 שבועות מרגע ההקדמה שלהם (יש צורך לבטל את הטיפול עם venlafaxine לפחות 7 ימים לפני כניסתה של MAOI כלשהו);
• לחץ דם מוגבר בשלב החמור (לפני תחילת הקורס, הם 180/115 מ"מ כספית או יותר);
• גלאוקומה;
• הפרעות בדרכי השתן עקב זרימת השתן החלשה (למשל, עקב מחלות המשפיעות על הערמונית);
• הכשל של תפקוד הכליות או הכבד בחומרה.

תופעות לוואי אלוונטה

ההתפתחות של תופעות לוואי תלויה במינון. תדירות וחומרה של הפרעות עלול להגדיל במהלך הטיפול.

בין הביטויים השליליים השכיחים ביותר הם נדודי שינה, עצבנות, יובש המשפיע על הממברנות הריריות הפה, hyperhidrosis, בחילות, עצירות, אסתניה, סחרחורת, נמנום, וגם הפרעה של אורגזמה ושפיכה.

הפרות אחרות:

• הפרעות מערכתיות: צמרמורת, אנפילקסיס, אסתניה, אנגיואדמה, רגישות;
• הנזק לתפקוד CVS: ירידה או עלייה בערכי לחץ הדם, טכיקרדיה, ובנוסף לקריסה אורתוסטטית, הסבת עור (לעיתים קרובות אדמומיות העור על הפנים או הופעת החום), מהבהב חדרי הלב, הארכת ערכי QT-interval, ועם טכיקרדיה חדרית (סוג של "פירואט כלול ") או אובדן הכרה;
• הפרעות של מערכת העיכול: עצירות, בחילה, אובדן תיאבון, לחות והקאות;
• בעיות הקשורות למערכת הדם ולימפה: טרומבוציטופניה, אקכימוזה, דימום במערכת העיכול או מממברנות ריריות, כמו גם הארכת דימוסים של דימום ודם (ביניהם אנמיה אפלסטית, נויטרוציטים או pancytopenia ו- agranulocttosis);
• הפרעות בתהליכים המטבוליים: עלייה ברמות הפרולקטין, ירידה או עלייה במשקל, עלייה ברמות כולסטרול בדם, רמות תפקוד כבד חריגות, שלשולים, היפונאטריה, דלקת לבלב, ברוקסיות, הפטיטיס ותסמונת פרהון;
• נגעים הקשורים ל- NA: בעיות בשינה, נדודי שינה, יובש באזור הממברנות הריריות הפועלות, עצבנות, היחלשות הליבידו, הפרשתיה והסחרחורת, ועם זאת הגבירו את טונוס השרירים, סדיציה, אדישות, עוויתות ורעד. בנוסף, מיוקלונוס, ZNS, הפרעות קואורדינציה, תסמינים מאניים, הזיות, שיכרון סרוטונין, הפרעות אקסטריאמידליות (ביניהן dyskinesias ודיסטוניה), רעש אוזניים, דיסקינזיה מאוחרת, התקפים אפילפטיים, רבדומיוליזה ותסמינים הדומים ל- ZNS. כמו כן הם נתקלים מחשבות התאבדות והתנהגות המקביל, הזיות או תסיסה, אשר יש אופי פסיכומוטורי, תוקפנות דפרסונליזציה;
• תפקודי נשימה פגומים: ריאות אאוזינופיליה ריאותית, פיהוקים ותסמונת דמוית שפעת;
• נגעים באפידרמיס: פריחה, SJS, אריתמה multiforme, hyperhidrosis (גם בלילה), PET, ו alopecia;
• הפרעות בתפקוד של אברי החישה: שינוי הטעם, הפרעות לינה וטינטון;
• בעיות בעבודה של איברי השתן וכליות: שימור שתן או דיסוריה (בעיקר קשיים עם תחילת תהליך השתן);
• הפרעות בשדיים ואברי הרבייה: אנורגזמה, הפרעות בשתן (לעיתים קרובות בעיות עם תחילת ההשתנה), הפרעות באורגזמה (גברים) או פליטה וחוסר אונים, ובנוסף להפרעות במחזור החודשי (חיזוק או אי סדירות - metrorrhagia או Menorrhagia), הפרעות באורגזמה ( נשים) ו Pollakiuria;
• נגעים של איברים חזותיים: הגדלת גודל התלמיד, גלאוקומה, הפרעות אכילה, בעיות ראייה.

סימני הביטול נצפו אצל אנשים שסבלו מדיכאון או מצורות חרדה מסוימות. עם ביטול פתאומי של תרופות או ירידה חזקה או הדרגתית בחלק שלה (במינונים שונים), את המראה של סימנים חדשים אפשרי. העלייה בתדירות ההתפתחות של ביטויים חדשים קשורה לעלייה בגודל המנות ומשך הטיפול.

תסמיני גמילה כאלה היו: שלשולים, קרום רירי יבש, חרדה, הליכה חסרת מטרה, חרדה עם אובדן תיאבון, הפרעות נפשיות וחולשה, וכן הפרשתזיה, היפומניה, עצבנות עם כאבי ראש, הזעת יתר, סחרחורת, נמנום, הקאות עם נדודי שינה, בחילה, תסמונת דמוית שפעת וחלומות חיים. ביטויים אלה היו בהירים ועברו לבדם.

במקרה של ביטול של תרופות נוגדות דיכאון, הוא נדרש לפקח על מצבו של המטופל, באופן יחסי להפחית את החלק של venlafaxine. משך הזמן של הפחתת המינון נקבע על ידי החלק עצמו, הרגישות האישית של המטופל ומשך הטיפול.

מנת יתר

בבדיקות שלאחר השיווק, הרעלה צוינה בעיקר בעת שימוש בתרופה עם אלכוהול או תרופות אחרות.

לעתים קרובות, שיכרון מתפתח טכיקרדיה, מידריאזיס, הקאות, שינויים בתודעה (מנמנום לתרדמת) והתקפים. בין תסמינים אחרים: שינויים באינדיקטורי א.ק.ג. (עלייה במשתנה QRS, הארכת סימני QT-interval או צרור שלו), ברדיקרדיה, סחרחורת, טכיקרדיה חדרית, ירידה בלחץ הדם ומוות.

במקרה של מנת יתר, בגלל התכונות הרעילות של venlafaxine, לחולים יש סיכוי מוגבר להתאבדות, בשל אשר יש צורך להשתמש בכמות המינימלית של התרופה המספקת את התוצאה הרצויה - כדי להפחית את האפשרות של הרעלת. תוצאות קטלניות אפשריות עם שיכרון Venlafaxine בשילוב עם תרופות אחרות או אלכוהול.

יש צורך לנקות את הצינורות הנשימה, להבטיח את המעבר של חמצן, ואם יש צורך, לבצע אוורור מכני. אתה גם צריך לבצע טיפולים סימפטומטיים ותומכים נהלים לעקוב מקרוב את קצב הלב ואת העבודה של איברים אחרים חשובים לכל החיים.

עם סבירות גבוהה של שאיפה, לא ניתן לגרום להקאה. שטיפה קיבה אפשרי אם זה מתבצעת זמן קצר לאחר נטילת התרופה או כאשר הסימפטומים המתאימים מופיעים. קבלה של פחמן פעיל הוא גם מסוגל להפחית את ספיגת התרופות. דיאליזה, דיורסיס מאולץ, hemoperfusion, וגם חילופי hemotransusion אינם יעילים. אין תרופות נוגדות עבור venlafaxine.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יישום עם IMAO.

השילוב בין תרופות לבין MAOI אסור.

אנשים שביטלו את כניסתו של MAO זמן קצר לפני נטילת התרופה, או שהשלימו טיפול עם Alventa זמן קצר לפני הטיפול עם MAO, חוו תופעות לוואי חמורות. בין אלה הם הקאות, סחרחורות, עוויתות, רעד, התקפים, בחילות, הזעה פזרנית חום בשילוב עם NNS ועוויתות (יכול לגרום למוות).

זה מותר להתחיל את הניהול של venlafaxine לאחר לפחות 2 שבועות מסוף טיפול IMAO.

המונח בין ביטול השימוש MAOIs הפיך, השימוש moclobemide ואת תחילת נטילת Alventa צריך להימשך לפחות 2 שבועות. עם כניסתה של MAOI בשלב של העברת אדם מ moklobemid כדי Alventa, המונח של החלפת סמים צריך להימשך לפחות 1 שבוע

תרופות המשפיעות על תפקוד מערכת העצבים המרכזית.

בהתייחסות לעקרון ההשפעה הרפואית של venlafaxine והסתברות גבוהה של הרעלת סרוטונין, יש להיזהר מאוד לשלב תרופות וחומרים עם השפעה אפשרית על תהליך העברה סרוטונרגטית של דחפים עצביים (לדוגמה, SSRIs, טריפטנים או ליתיום).

אינדינוויר.

השילוב של התרופה ו indinavira מוביל לירידה של AUC ו Cmax ערכים של האחרון - על ידי 28%, כמו גם 36%, בהתאמה. Indinavir אינה משנה את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של venlafaxine ו- EFA.

Warfarin.

אצל אנשים שהשתמשו ב Warfarin, בתחילת הטיפול עם אלוונטה, פעילות נוגדת קרישה עשויה לעלות, כמו גם רמות PTV עשוי לגדול.

Cimetidine.

אצל קשישים ואנשים עם בעיות בכבד המשתמשים בתרופה עם cimetidine, האינטראקציה הטיפולית לא נחקרה, ולכן, חולים כאלה צריכים להיות פיקוח על שליטה קלינית.

אלכוהול אתילי.

בעת שימוש venlafaxine אתה לא יכול לשתות אלכוהול.

חומרים להאט את הפעילות של CYP2D6.

CYP2D6 isoenzyme, אשר מעורב פולימורפיזם גנטי ביחס לתהליכים מטבוליים של תרופות נוגדות דיכאון רבות, הופכת את היסוד venlafaxine למרכיב המטבולי העיקרי של EFA, אשר יש פעילות רפואית. לכן, אנו יכולים לצפות את התפתחות האינטראקציה עם שיתוף של תרופות וסוכנים כי להאט את ההשפעה של CYP2D6.

שילובים שגורמים להחלשת תהליכי הטרנספורמציה של venlafaxine לתוך EFA, באופן תיאורטי, מסוגלים להגדיל את האינדיקטורים בסרום של venlafaxine ולהפחית את ערכי ה- EFA.

תרופות היפוגליקמיות ואנטי-היפרטנסיביות.

עם השלמת הטיפול התרופתי, יש עלייה בערכים של clozapine, אשר כרוך המראה הזמני של תופעות לוואי, כולל התקפים פרכוסים.

מטופרולול.

השילוב של התרופה עם metoprolol גורם לעלייה ברמת הפלסמה של האחרון, בעוד לא מוביל לשינוי במדדי הרכיב המטבולי הפעיל שלה, α-hydroxymetoprolol. התוצאות הקליניות של השפעה כזו עבור אנשים עם ערכי BP גבוהים אינם מוגדרים, לכן, יש צורך לשלב בזהירות רבה את התרופות הללו.

Haloperidol

יש לזכור כי השימוש המשולב בתרופות ובהלופרידול מפחית את הסליקה ומגדיל את ה- Cmax ו- AUC, תוך השארתם ללא שינוי של מחצית החיים של ההלופרידול. אין מידע על המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו.

[11], [12],

תנאי אחסון

Alventa ניתן לאחסן במקום סגור עבור ילדים קטנים. ערכי טמפרטורה - לא גבוה מ -30 ° C.

חיי מדף

Alventa ניתן להשתמש בטווח של 5 שנים מאז מכירת החומר התרופה.

[13]

בקשה לילדים

אי אפשר למנות ברפואת ילדים (לפני יום השנה ה -18).

[14]

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם אמצעים Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin עם Velafax, Voksemel, Efevelon עם Venlaksor, Newevelong ו Venlift OD.

[15], [16]