Enap

Enap היא תרופה נגד יתר לחץ דם המכילה מרכיב של enalapril המעכב את פעילות ACE, וכתוצאה מכך הייצור אנגיוטנסין -2 מופחת.

[1], [2],

אינדיקציות Enap

הוא משמש בתנאים הבאים:

• יתר לחץ דם ראשוני;
• טיפול מורכב עבור CHF;
• מניעת התפתחות של אי ספיקת לב לידי ביטוי באנשים שאובחנו עם תפקוד לקוי בחדר שמאל ללא תסמינים (קורס טיפול מקיף);
• כדי להפחית את השכיחות של  אוטם שריר הלב ;
• כדי להפחית את שכיחות האשפוז בחולים עם אנגינה לא יציבה.

[3]

טופס שחרור

שחרור התרופות נמכר בטבליות עם נפח שונה של חומר פעיל - 2.5, 5, ובנוסף 10 ו -20 מ"ג. בתוך אריזת התא מכיל 10 טבליות כאלה. בתיבה - 2, 3 או 6 חבילות.

פרמקודינמיקה

מרכיב enalapril הוא נגזרת של חומצות אמינו (כגון L-proline ו- L-alanine). לאחר החלת התרופה בפנים, המרכיב hydrolyzes, הופך enalaprilat, אשר מאט את הפעולה של ACE. הפעילות של רכיב מוביל לירידה בייצור של אנגיוטנסין -2 מ אנגיוטנסין -1. בשל הירידה בערכי הפלסמה שלה, יש עלייה בפעילות רנין פלזמה ירידה בייצור אלדוסטרון.

בגלל ACE דומה kininase-2, enalapril הוא מסוגל לחסום את הרס bradykinin (פפטיד בעל תכונות vasopressor). זה עדיין לא נקבע באופן סופי מה התוצאה טיפולית השפעה דומה של מוביל enalapril.

האפקט hypotensive של הרכיב מבוסס על דיכוי פעילות של RAAS, אשר חשוב ביותר בהסדרת ערכי לחץ הדם. אבל אצל אנשים עם לחץ דם מוגבר ורמות נמוכות של רמות רנין, ההשפעה היפוטנסיבית של enalapril נרשמת גם היא.

השימוש בתרופות מפחית את רמת לחץ הדם, מבלי לקחת בחשבון את המיקום שבו מתגורר הגוף. עלייה משמעותית בקצב הלב לא נצפתה.

ההתמוטטות האסתטית התפתחה מתפתחת רק לעתים רחוקות. במקרים מסוימים, כדי לקבל ירידה בולטת בלחץ הדם, אתה צריך לקחת את התרופה במשך כמה שבועות. ביטול חד של Enap לא הביא לעלייה בלחץ הדם.

בחולים עם יתר לחץ דם ראשוני, במקרה של ירידה בלחץ הדם, יש היחלשות של התנגדות כלי הדם הפריפריים ועלייה ערכי התפוקה הלב. אבל שינוי ניכר ברמת קצב הלב לא נרשם. זרימת הדם בתוך הכליות עולה, ושיעור הסינון של glomeruli לא משתנה. אבל באותו זמן, אינדיקטור זה מגדיל אנשים עם שיעורי סינון נמוך.

באנשים עם נפרופתיה עם אופי סוכרתית או לא-אנדיאבית, השימוש ב- enalapril הביא להיחלשות של פרוטאינוריה או אלבומינוריה וירידה בהפרשת הכליה של IgG.

הפרנק השוויצרי בטיפול, בשלב של טיפול עם שימוש של SG וסמים משתן, ובאותו זמן עם כניסתה של enalapril, יש ירידה בתפוקת הלב או דמויות לחץ דם עם הסיבוב, ואת קצב הלב (בדרך כלל אצל אנשים עם CHF, מחוון זה גדל).

יש ירידה ניוון נימי בתוך הריאות. שימוש ממושך בתרופה מגביר את הסובלנות של מאמץ פיזי ומפחית את חומרת הסימפטומים של HF. בחולים עם CHF מתון או מתון, התרופה מעכבת את התקדמות המחלה ומפחיתה את קצב ההתפתחות של החדר השמאלי.

בחולים עם הפרעה בתפקוד החדר השמאלי, תרופות מפחיתים את הסיכון לתסמינים של התוצאות האיסכמיות הנפוצות ביותר (ירידה בשכיחות אוטם שריר הלב, יחד עם מספר האשפוזים הקשורים לאנגינה).

[4], [5]

פרמקוקינטיקה

אפקט מעכב מובהק על ACE נרשם בדרך כלל לאחר 2-4 שעות לאחר מתן אוראלי של התרופה. האפקט hypotensive מתפתח לעתים קרובות לאחר 60 דקות חלפו מאז צריכת האוראלי של החומר, וערכים Cmax להתרחש לאחר 4-6 שעות. משך ההשפעה נקבע על פי גודל החלק הטיפולי. כאשר המומלץ על ידי הרופא, אפקט hypotensive ו hemodynamic נשמר לפחות 24 שעות.

רכיב פעיל מקובל נספג במהירות, עם מידה של ספיגה של כ 60%. שיא פרמטרים של דם של חומר הם ציינו לאחר 60 דקות מרגע הניהול; אכילה אינה משפיעה על מידת הקליטה. התרופה נתונה הידרוליזה פעילה, אשר נוצר enalaprilat, להאט את הפעילות של APF. ערכי Calax enalaprilat נרשמים לאחר 3-4 שעות מהזמן. לאחר מינון מרובה, מחצית החיים של enalapril היא 11 שעות.

החומר אינו עובר שינוי משמעותי בתוך הגוף, למעט טרנספורמציה לתוך enalaprilat.

ההפרשה מתרחשת בעיקר דרך הכליות. בתוך השתן, 40% enalaprilat נרשם, כמו גם 20% enalapril במצב ללא שינוי.

[6]

מינון וניהול

השתמש בתרופה צריך להיות בפנים, ללא התייחסות הקבלה של מזון. יש צורך לקחת סמים באותו זמן של היום, לשתות כמות קטנה של כל נוזל.

כדי להפחית את האינדיקטורים ללחץ דם גבוה, התרופה נרשמת לראשונה במנה של 5-20 מ"ג, פעם אחת ביום (כמות מינון מדויקת יותר נקבעת על פי חומרת ההפרעה). במצב מתון של יתר לחץ דם יש לצרוך יומי עבור 5 או 10 מ"ג של החומר.

אצל אנשים עם עלייה בולטת בפעילות של RAAS, רמת לחץ הדם עלולה לרדת באופן חד. במקרים כאלה, הוא נדרש להשתמש מנות קטנות מרפא - 5 מ"ג ליום. הטיפול מתבצע תחת השגחה רפואית.

לפני השימוש ב- Enap, יש לזכור כי במקרה של טיפול קודם בתרופות משתנות (בחלקים גדולים), התייבשות עלולה להתפתח והסיכוי לירידה בלחץ הדם עלול לעלות כבר בתחילת הטיפול. אתה צריך לקחת מקסימום של 5 מ"ג תרופות ליום. יש צורך להפסיק את השימוש של תרופות משתן במשך 2-34 ימים לפני השימוש בתרופה. במהלך הטיפול, אתה צריך לפקח על העבודה של הכליות ולקבוע את הפרמטרים דם של אשלגן.

גודלו של מינון התחזוקה הוא 20 מ"ג, עם מנה אחת ביום. כאשר יש צורך, עלייה של מנה יומית עד 40 מ"ג מותר. גודל המינון מותאם אישית בדרך כלל.

במהלך הטיפול של הפרעה בתפקוד CHF או שמאל שמאל, עליך להשתמש ב 2.5 מ"ג של התרופה ביום. בטיפול באי ספיקת לב, לעיתים משתמשים בשילוב עם יתר לחץ דם, תרופות משתנות וחוסמי β.

על ידי התאמת הערכים הגבוהים של לחץ הדם, ניתן להגדיל את החלק בהדרגה - על ידי 2.5-5 מ"ג עם 3-4 ימים במרווחים, עד שהוא הביא לרמה תומכת של 20 מ"ג ליום. המינון היומי המרבי המותר הוא 40 מ"ג.

בשל העובדה כי במהלך הטיפול, את רמת לחץ הדם יכול להיות מופחת באופן משמעותי ואת תפקוד הכליות מתפתח, במהלך מחזור הטיפול, יש צורך לעקוב מקרוב אחר העבודה של הכליות וערכי הלחץ. אם הלחץ יורד בחדות לאחר נטילת האצווה הראשונה, אין צורך לבטל את התרופה.

אנשים עם מחלת כליות צריכים להגדיל את המרווחים בין מנות של תרופות או להפחית את המינון.

חולים מבוגרים צריכים לקחת מנה ראשונית של 1.25 מ"ג, כי הם האטו את הפרשת enalapril.

[8]

השתמש Enap במהלך ההריון

אסור להמליץ על Enap במהלך ההריון, כי יש סבירות להשפעות טרטוגניות. כאשר לאבחן הריון, יש צורך להפסיק באופן מיידי את השימוש בסמים.

בעת שימוש במעכבי ACE בנשים הרות, עליך לעבור מדי פעם בדיקת אולטרסאונד - כדי להעריך את הביצועים של נוזל מי השפיר. בנוסף, אולטרסאונד של הכליות ועצמות גולגולתי של העובר מבוצעת.

המרכיב הפעיל של Enapa נמצא בתוך חלב האם, ולכן עבור תקופת הטיפול הוא נדרש לסרב הנקה.

התוויות נגד

בין התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות המטופל לגבי enalapril מרכיב, בנוסף אלמנטים אחרים של התרופה;
• היסטוריה של אנגיואדמה שהופיעה במהלך טיפול עם מעכבי ACE;
• בצקת של קווינקה בעלת אופי אידיופתי או תורשתי;
• פורפיריה;
• להשתמש בשילוב עם aliskiren אצל אנשים עם מחלת כליות או סוכרת;
• ספיגה של גלוקוז גלוקוז, hypolactasia וחסר ללקטז (כי התרופה מכילה לקטוז).

בזהירות, התרופה משמשת במקרים כאלה:

• היצרות עם העורקים בתוך הכליות;
• דלקת חניכיים;
• אנשים שעברו השתלת כליה;
• תסמונת קון;
• ערכי BCC נמוכים יותר;
• קרדיומיופתיה חסימתית של סוג היפרטרופי;
• היצרות של שסתום אבי העורקים או המיטרלי;
• סוכרת;
• IBS;
• נגעים כלליים של רקמת חיבור;
• דיכוי של תהליכים hematopoietic;
• פתולוגיה של המוח;
• אי ספיקת כליות.

זהירות נדרש גם כאשר משתמשים באנשים הבאים משטר תזונתי עם צריכת מופחתת של מלח, ובנוסף, אנשים המשתמשים immunosuppressants או תרופות משתן, ומי עוברים המודיאליזה.

אנשים מעל גיל 65 צריך להתייעץ עם רופא לפני נטילת התרופה.

[7]

תופעות לוואי Enap

הטיפול עשוי להיות מלווה בפיתוח של תופעות הלוואי הבאות:

• הפרעות של תהליכים hematopoietic: תרומבוציט, נויטרו או pancytopenia, אנמיה, ובנוסף, agranulocytosis, לימפדנופתיה, מחלות אוטואימוניות, ירידה בערכי המוגלובין עם hematocrit ודיכוי היווצרות דם;
• הפרעות מטבוליות: היפוגליקמיה;
• בעיות עם העבודה של NA: כאבי ראש, paresthesias, סחרחורת, דיכאון, נדודי שינה, הפרעות של התודעה, תחושה של רגישות חזקה או נמנום והפרעות שינה;
• נגעים המשפיעים על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם: ירידה חדה בלחץ הדם, סחרחורת, אנגינה, כאב בחזה, הפרעות בקצב הלב, אוטם שריר הלב או שבץ, דפיקות ומחלת ריינו;
• סימנים הקשורים לחושים: רעש אוזניים, שינוי בטעם וחוסר ראייה;
• הפרעות בתהליכי העיכול: בחילות, כאבים באזור הבטן, עצירות, הקאות, נפיחות, שלשולים, חסימת מעיים, וכן הפרעות בעיכול, דלקת הלבלב, רירית הפה היבשה ואנורקסיה. בנוסף, stomatitis, כיב פפטי, glossitis, הפרעת בכבד הפרשת המרה, כמו גם כיבים aphthous, נמק בכבד, הפטיטיס cholestasis;
• בעיות עם פעילות נשימתית: כאב בגרון, קוצר נשימה, שיעול, צרידות, עווית הסימפונות, נזלת, דלקת ריאות של eosinophilic של alveolitis וטבע אלרגי;
• אפידרמיס, פרקיטוס, תסמינים של חוסר סובלנות, פריחות, hyperhidrosis, urticaria, erythroderma, ובנוסף alopecia, erythema polyforma, pemphigus, PET, ו exfoliative צורה של דרמטיטיס;
• הפרעות במערכת האורגניטלית: פרוטאינוריה, אוליגוריה, אי ספיקת כליות, גינקומסטיה, אי ספיקת כליות ואימפוטנציה;
• ODA תפקוד לקוי: התכווצויות שרירים;
• אינדיקציות לבדיקות מעבדה: hyponatremia או hyperkalemia, ערכים מוגברים של קריאטינין, רמות דם של אוריאה, פעילות אנזימי כבד, כמו גם רמות של בילירובין בדם;
• תסמינים אחרים: מיאלגיה, תסמונת Parkhon, לויקוציטוזה, חום, דלקת כלי הדם, ובנוסף, מיוסיטיס, סרוסיטיס, ESR מוגבר, דלקת פרקים וסימני רגישות.

מנת יתר

עם שכרות לאחר כ 6 שעות יש ירידה חזקה של ערכי לחץ הדם. ההתפתחות של קריסה והפרעה של מחוונים EBV אפשריים, וחוץ מזה יש חוסר תפקוד כליות, hyperventilation, עוויתות, ברדיקרדיה עם פעימות לב חזקות, טכיקרדיה וסחרחורת.

במקרה של מנת יתר, הוא נדרש למקם את הקורבן אופקית, כך שהראש הוא ברמה של הגוף. עבור הרעלה קלה, שטיפה קיבה מבוצע פחם מופעל ניתנת למטופל. עבור הפרעות קשות, 0.9% NaCl מוזרק לווריד, ובנוסף, catecholamines או תחליפי פלזמה ניתן להשתמש ב / פנימה.

Enalaprilat ניתן להפריש באמצעות המודיאליזה בשיעור של 62 מ"ל / דקה.

קוצב הלב מותקן לאנשים עם ברדיקרדיה. במקרה של הרעלה, יש צורך בזהירות לפקח על ערכי אלקטרוליט בתוך הערכים בסרום קריאטינין.

[9]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של חסימה כפולה של פעילות RAAS (כאשר משלבים מעכבי ACE עם אנטגוניסטים של אנגיוטנסין -2 או אלסקירן), ההסתברות לירידה ברמת לחץ הדם עולה. אם שילוב כזה של תרופות הוא הכרחי, יש צורך לעקוב מקרוב אחר הערכים של EBV, תפקוד הכליות ואת לחץ הדם.

אתה לא יכול לשלב את התרופה עם אנשים aliskiren עם מחלת כליות או חולי סוכרת.

מעכבי ACE מפחיתים את אובדן האשלגן בהשפעת תרופות משתנות. השימוש enalapril יחד עם תחליפי המכיל אשלגן או משתנים אשלגן סוג משתנים יכול להוביל hyperkalemia. עם שילוב זה, אתה צריך לעקוב אחר ערכי אשלגן בתוך הסרום.

לאחר טיפול קודם במינון של תרופות משתן, נפח BCC עשוי לרדת הסיכון של ירידה ברמת לחץ הדם בעת שימוש enalapril עשוי להגדיל. השפעה זו יכולה להיות מוחלשת על ידי ביטול השימוש של משתנים, הגדלת כמות יומית של מלח נלקח מים, כמו גם הפחתת כמות enalapril.

שילוב Enap עם methyldopa, nitroglycerin, α-, כמו גם חוסמי β, תרופות ganglioblokiruyuschimi, BKK או חנקות אחרות יכולים לצמצם עוד יותר את רמת לחץ הדם.

השימוש במוצרי ליתיום מוביל לעלייה זמנית ברמת הליתיום, בנוסף לרעלת ליתיום. המבוא של אופי thiazide משתן יכול להגדיל את הערכים של ליתיום בתוך הסרום. עדיף לא להשתמש שילובים כאלה, וכאשר אתה צריך כזה שילוב, חשוב בזהירות לפקח על ערכי ליתיום בתוך הסרום.

המבוא של תרופות עם כמה הרדמה, antipsychotics או טריציקלים יכול לצמצם עוד יותר את ערכי לחץ הדם.

שימוש משולב עם NSAIDs עשוי להחליש את הפעילות antihypertensive של התרופה. הידרדרות אפשרית של הפעילות הכלית (במיוחד אצל אנשים עם פתולוגיות של הכליות). השפעה כזו ניתנת לריפוי.

שימוש משולב בתרופות אינסולין ותרופות אנטי-דלקתיות יכול להפעיל פעילות אנטי-סבתית ולהגביר את הסבירות להיפוגליקמיה.

תכונות antihypertensive של Enapa הם potentiated באמצעות אלכוהול אתילי.

סימפטומימטים מפחיתים את הפעילות היפוטנסיבית של מעכבי ACE.

Enalapril מפחית את ההשפעות של תרופות המכילות מרכיב תיאופילין.

המבוא של cytostatics, immunosuppressants או allopurinol יחד עם התרופה מגדילה את הסיכון של לוקופניה. אצל אנשים עם הפרעות בפעילות הכלית, השימוש במעכבי ACE עם allopurinol מגביר את הסבירות לאלרגיות.

Cyclosporine מגביר את הסיכון של hyperkalemia.

רמת הזמינות הביולוגית של מעכבי ACE יורדת עם החדרת חומצות נוגדות חומצה.

[10], [11], [12]

תנאי אחסון

Enap חייב להישמר במקום סגור לילדים קטנים. טמפרטורות טמפרטורה - לא יותר מ -25 ° C.

חיי מדף

Enap ניתן להשתמש בתוך 36 חודשים מרגע הייצור של התרופה.

בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת ברפואת ילדים (עד גיל 18).

[13], [14],

אנלוגים

אנלוגים של האלמנט הטיפולי הם סמים Renipril, Enap R, Ednit ו Bagopril עם Invoril, וחוץ מזה Berlipril, Enalapril עם Vasolapril וכן הלאה.

[15]

ביקורות

Enap מקבל ביקורות חיוביות בעיקר מרופאים. הוא האמין כי עם שימוש נכון של התרופה, איכות החיים של המטופל הוא השתפר באופן משמעותי. אבל יש לזכור כי התרופה לעיתים קרובות גורם המראה של תופעות לוואי. בהערות של חולים לעתים קרובות ציין את הפיתוח של שיעול יבש סוג וכן הלאה. זה צריך לזכור כי אם המצב מתחיל להחמיר, אתה צריך מיד להתייעץ עם רופא כדי לשנות את המינון של תרופות או לרשום תרופה אחרת.