אנפריל

אנפריל מפגין פעילות היפוטנסיבית.

אינדיקציות אנפריל

הוא משמש להפחתת לחץ דם גבוה.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתבצע בצורת טבליות, בכמות של 20 חתיכות בקופסה.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקודינמיקה

התרופה המורכבת להורדת לחץ דם מכילה שני רכיבים פעילים המפחיתים את ערכי לחץ הדם - אנלפריל עם הידרוכלורותיאזיד.

אנלפריל הוא אנטגוניסט מתחרה ספציפי ביותר (מעכב את הפעילות) של רכיב ה-ACE. השפעתו מונעת את ההמרה של אנגיוטנסין-1 לאנגיוטנסין-2, מה שתורם להשפעה משמעותית של מכווץ כלי דם עם עלייה בלחץ הדם לאחר מכן.

במקביל, אנלפריל מפחית את נפח האלדוסטרון המיוצר, וכתוצאה מכך ערכי הדם שלו ומדד אנגיוטנסין-2 יורדים. השפעה זו מובילה לירידה בלחץ הדם, בהתנגדות המערכתית של כלי הדם ההיקפיים, בלחץ בתוך זרימת הדם הקטנה ובעלייה הימנית, ובנוסף, היא מגבירה את נפח תפוקת הלב.

השפעת האנלפריל מובילה לירידה הדרגתית בלחץ הסיסטולי והדיאסטולי, ירידה בהיפרטרופיה של החדר השמאלי וייצוב זרימת הדם הכלילית.

הידרוכלורותיאזיד הוא חומר משתן הפועל על ידי הפחתת הספיגה החוזרת של נתרן וכלוריד מיונן בתוך האבובית הפרוקסימלית. הוא גם מעכב את הספיגה החוזרת של אשלגן וביקרבונט.

ההשפעה המשתנת מתפתחת עם אלקלוזיס וחמצת, ופוחתת עם שימוש ממושך בחומר.

השילוב של שני המרכיבים שהוזכרו לעיל בתרופה אחת מגביר את פעילותה נגד יתר לחץ דם ובמקביל מפחית את נפיחות הרקמות ואת העומס על שריר הלב.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

פרמקוקינטיקה

אנלפריל נספג היטב במערכת העיכול (כ-60%). הוא עובר הידרוליזה תוך-כבדית, שבמהלכה מופרש אנלפרילאט, שהוא תוצר מטבולי פעיל. מדד הזמינות הביולוגית של התרופה הוא 40%. רמת ה-Cmax בפלזמה של הרכיב הפעיל נרשמת לאחר שעה, והתוצר המטבולי הפעיל שלו - לאחר 3-4 שעות.

סינתזת החלבון של אנלפרילט בפלזמה היא פחות מ-50%. שליש מהחלק הניתן מופרש דרך המעי (27% כמרכיב אנלפרילט ועוד 6% כאנלפרילט) והכליות (18% כאנלפרילט ו-61% כאנלפרילט). זמן מחצית החיים של אנלפרילט הוא 11 שעות, וערכי הסילוק בתוך הכליות הם 150±44 מ"ל/דקה.

ספיגה מהירה של הידרוכלורותיאזיד גורמת להתפתחות אפקט משתן לאחר 1-2 שעות. הרכיב עובר דרך השליה לחלב אם. סילוק החומר מתרחש די מהר; כ-95% עם שתן.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה, פעם ביום. הטבליות נלקחות בשעה שנוחה למטופל, ללא קשר לצריכת מזון. משך הטיפול בתרופה וגודל המנות היומיות שלה נבחרים תוך התחשבות בחומרת הפתולוגיה המתפתחת.

בדרך כלל, כדי להפחית לחץ דם גבוה, יש להתחיל בנטילת טבליה אחת ביום. לאחר מכן, בהתבסס על התמונה הקלינית, ניתן להגדיל את המינון ל-2-4 טבליות. במקרה זה, המינון היומי המרבי נבחר עבור המטופל באופן פרטני, תוך התחשבות במצב הבריאות הכללי, בחומרת יתר לחץ הדם ובנוכחות מחלות נלוות. בנוסף, יש צורך לנטר את תפקוד הכליות ואת רמות האשלגן בסרום.

במקרה של מחלות כליות, המינונים נבחרים תוך התחשבות בערכי ה-CC. אם מדד זה עולה על 30 מ"ל/דקה, יש צורך לחצות את המנה הראשונית (לחצי טבליה), ולאחר מכן להגדילה בהדרגה, תוך מעקב אחר עבודת הכליות, עד לקבלת התוצאה האופטימלית.

[ 21 ], [ 22 ]

השתמש אנפריל במהלך ההריון

אין להשתמש בתרופה במהלך הריון או הנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• היסטוריה של אנגיואדמה;
• אי סבילות חמורה הקשורה להידרוכלורותיאזיד, אנלפריל או רכיבים נוספים של התרופה;
• מחלת כבד קשה;
• צורה חמורה של גאוט;
• מחלות כליות קשות (כולל אנוריה, נפרופתיה סוכרתית ואי ספיקת כליות חריפה);
• סוכרת עם תסמינים חמורים;
• היצרות המשפיעה על עורקי הכליה או אבי העורקים;
• קרדיומיופתיה חסימתית בעלת אופי היפרטרופי.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

תופעות לוואי אנפריל

השימוש בתרופה עלול לגרום להתפתחות תופעות לוואי:

• סחרחורת או כאבי ראש;
• בחילה קשה (שעשויה לגרום להקאה או לא);
• שיעול יבש;
• יובש של רירית הפה;
• בעיות בתפקודי כבד (רמות מוגברות של טרנסאמינאז בסרום), מלוות בסימנים של כולסטזיס משני;
• חולשת שרירים, היפונתרמיה או היפוקלמיה (עם שימוש ארוך טווח בתרופה);
• רמות מוגברות של אוריאה וקריאטינין, כמו גם התפתחות של חלבון בשתן (במקרה של פתולוגיות כליות).

[ 20 ]

מנת יתר

בדרך כלל, שיכרון מהתרופה מלווה בירידה בערכי לחץ הדם, המתבטאת בבחילה, תחושת חולשה כללית, חיוורון, סחרחורת, הזעת יתר, הפרעות ברמת EBV וכאבי ראש.

כאשר מתפתחים תסמיני הרעלה הראשונים, יש צורך לבצע שטיפת קיבה ולתת לחולה חומרים סופחים. יש גם להניח את הקורבן אופקית, תוך הורדת ראשו. בהמשך, על מנת לתקן את מדדי נפח הדם, יש צורך לתת תוך ורידי (באמצעות טפטפת) 9% NaCl, וגם אנגיוטנסין-2 (במידת הצורך).

יש צורך לבצע את כל האמצעים תוך ניטור בו זמנית של הערכים החיוניים של מצבו הכללי של המטופל, כמו גם רמות אוריאה ואשלגן בסרום באמצעות קריאטינין.

במקרה של היפוקלמיה, יש להשתמש בתמיסת KCl ואשלגן אספרטט (לא יותר מ-2 גרם ליום). במקרה של אלקלוזיס היפוכלורמית, יש להשתמש ב-NaCl. במצבים קשים ביותר, מבוצעת המודיאליזה.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש המשולב בתרופות להורדת לחץ דם, אתנול, ברביטורטים, כמו גם חומרים נרקוטיים ונגזרות פנוטיאזין מוביל לעלייה בפעילות נוגדת לחץ דם, ולכן יש צורך לעקוב כל הזמן אחר מדדי לחץ הדם, ובמקרים מסוימים, להפחית את מינון אנפריל.

השימוש המשולב בתרופה עם NSAIDs או NaCl מוביל להחלשת תכונותיה נוגדות יתר לחץ דם.

מתן יחד עם גלוקוארטרופולינים (GCS) גורם לחוסר איזון בפרמטרים אלקטרוליטים (עלול להוביל להיפוקלמיה). שילוב עם מרפי שרירים שאינם גורמים לדה-פולריזציה מגביר את השפעתם. שילוב עם אמינים הגורמים ללחץ מפחית את תסמיני הלחץ.

נטילת התרופה יחד עם אצבעונית מחזקת את השפעתה של האחרונה.

בשל ההשפעה השלילית של הידרוכלורותיאזיד על תהליכי הפרשת ליתיום, יש צורך לשלול את האפשרות של שימוש משולב בהם, מכיוון שעלולה להתפתח הרעלת ליתיום כתוצאה מכך.

השילוב של התרופה וחומרים חוסכי אשלגן (ספירונולקטון ואמילוריד עם טריאמטרן) עלול להעלות את רמות האשלגן בפלזמה.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן אנפריל בטמפרטורות בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש באנאפריל תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הרפואי.

[ 38 ], [ 39 ]

בקשה לילדים

השימוש באנאפריל ברפואת ילדים אסור (מתחת לגיל 12).

[ 40 ], [ 41 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות אקוזיד, לופריל, הרטיל, קפטופריל ואנזיקס עם אמפריל ורמיפריל, ובנוסף ביסופרולול, קו-פרנסה, נוליפרל וקווינארד עם ליסינופריל וכו'.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

ביקורות

אנפריל מקבל לא מעט ביקורות, מכיוון שתרופה זו נמכרת בבתי מרקחת לעתים רחוקות למדי. בהתבסס על מאפייני המרכיבים הפעילים של התרופה, יש לה יעילות טיפולית טובה, בעלת השפעה חיובית על מדדי לחץ הדם.