פרנסאן

לפרנאסן יש תכונות אנטי פסיכוטיות ותרופות אנטי-פסיכוטיות.

[1]

אינדיקציות פרנסאנה

הוא משמש לטיפול במצבים הבאים:

• סכיזופרניה (עם החמרות, וכן לטיפול ארוך טווח ותומך למניעת הישנות). כמו כן הוא רשם הפרעות פסיכוטיות מתרחשות על רקע של סכיזופרניה לבין מלוות (סימפטומים כאן כלולים כגון הזיות, מחשבות שווא אוטומטיזם) פרודוקטיבי או שלילית (הידרדרות בפעילות חברתית, השטחה רגשית, ואת ההתרוששות של דיבור) ואת הביטויים השונים של הפרעות אפקטיביות;
• BAR (לטיפול מונוטרפי או בשילוב עם חומצה ואלפרואית או סמים ליתיום) - עם התקפות מאניות בעלות אופי חריף או פרקים מעורבים, מלווה (או לא) עם תסמינים פסיכוטיים, עם שינוי מהיר של שלבים (או בלעדיו);
• מניעת התפתחות הישנות של מאניה אצל אנשים עם הפרעה דו קוטבית (אם התרופה מדגימה יעילות בטיפול בשלב המאני).

טופס שחרור

שחרור התרופה נעשה בטבליות עם נפח של 2.5, 5, כמו גם 7.5, 10, 15 ו - 20 מ"ג. בתוך חבילה שלפוחית - 10 טבליות. באריזה - 3 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

אלמנט Olanzapine הוא אנטי פסיכוטי מקבוצת neuroleptics ויש לו מגוון רחב של פעילות סמים.

האפקט האנטי פסיכוטי מתפתח על ידי חסימת D2-סיום של מערכות mesocortical ו mesolimbic.

השפעת הרגעה מתרחשת לאחר המצור של adrenoreceptors של היווצרות של גזע המוח.

השפעות נוגדות החסימה מסופקות על ידי חסימת D2-סיום של אזור ההדק של המרכז האמטי.

תכונות היפותרמיות של תרופות - תוצאה של חסימת קצות הדופמין בהיפותלמוס.

יחד עם זאת, התרופה יש השפעה על adrenergic, muscarinic, H1-histamine ו subclasses מסוימים של סרוטונין סופים.

זה ידוע כי olanzapine מחלישה את הפרות (הזיות עם הזיות) ושלילי (תחושה של חשד ועוינות, כמו גם אוטיזם של אופי חברתי ורגשי) סימנים של פסיכוזה. מדי פעם מוביל להופעת הפרעות אקסטראפירמידיאליות.

פרמקוקינטיקה

ספיגת Olanzapine הוא די גבוה; התואר שלה אינו תלוי בשימוש במזון. Tmax בניהול בעל פה הוא 5-8 שעות. לאחר נטילת מינון בטווח של 1-20 מ"ג, ערכי סמים פלזמה לשנות ליניארי, בהתאם לגודל של החלק. עם מדדי פלזמה של 7-1000 ng / ml, סינתזת החלבון הוא 93% (רוב החומר מחויב α1 חומצה גליקופרוטין, כמו גם אלבומין). התרופה עוברת דרך מחסומים היסטואגנוגניים, וביניהם ה- BBB.

תהליכים מטבוליים מתרחשים בכבד באמצעות חמצון עם הצמידה; עם זאת, היווצרותם של מוצרים מטבוליים פעילים לא נצפתה, ההשפעה הטיפולית העיקרית של תרופות מסופק על ידי olanzapine. המוצר העיקרי המטבולי הוא גלוקורוניד; החומר אינו עובר דרך BBB. CYP1A2 סוג isoenzymes, כמו גם CYP2D6 ציטוכרום P450 מערכות, מעורבים היווצרות של N-desmethyl ו 2-hydroxymethyl olanzapine מוצרים מטבוליים.

מין, גיל ועישון משפיעים על ערכי הסילוק של החומר בתוך הפלסמה ומחצית החיים שלה:

• הקטגוריה של הלא מעשנים - מחצית החיים היא 38.6 שעות, ורמת הסילוק היא 18.6 ליטר לשעה;
• עישון - מחצית חיים - 30.4 שעות, דמויות פינוי - 27.7 l / hour;
• נשים - T1 / 2 - 36.7 שעות, רמת סיקול - 18.9 l / h;
• גברים - ערכי סליקה - 27.3 l / h, מחצית חיים - 32.3 שעות;
• אנשים מעל גיל 65 - סיקול הוא 17.5 l / h, מחצית החיים הוא 51.8 שעות;
• אנשים מתחת לגיל 65 - ערכי סיקול הם 18.2 l / h, מחצית החיים הוא 33.8 שעות.

ערכי הסילוק בתוך הפלזמה אצל אנשים עם אי ספיקת כבד, אנשים ללא עישון ונשים נמוכים בהשוואה לקטגוריות המקבילות של החולים.

הפרשת האלמנט מתרחשת בעיקר דרך הכליות (60%) בצורה של מוצרים מטבוליים.

מינון וניהול

טבליות נלקחות בעל פה, ללא התייחסות צריכת מזון, שטף עם מים רגיל.

לטיפול בסכיזופרניה - גודל המינון הראשוני הוא 10 מ"ג ליום.

עבור פרקים מאניים הנגרמים על ידי הפרעה דו קוטבית, לקחת 15 מ"ג של החומר (מונותרפיה) או 10 מ"ג ליום (בשילוב עם חומצה valproic או סמים ליתיום). באותו מינון שנקבע וטיפול תחזוקה.

כדי למנוע הישנות של התקפי מאניה עם BAR, עליך לקחת 10 מ"ג ליום במהלך ההפוגה. אנשים אשר השתמשו בעבר Parnasan לטיפול אפיזודות מאני, עם טיפול תחזוקה קבע את המינון אותו. כאשר משתמשים בסמים עבור אפיזודה חדשה, דיכאון, מאנית או מעורבת, יש צורך להגדיל את המינון בעת הצורך, בנוסף ביצוע הטיפול בהפרעות במצב הרוח (בהתחשב בסימפטומים קליניים).

גודל החלק היומי של התרופה בטיפול בפרקים של מאניה, סכיזופרניה ומניעת הישנות של BAR יכול להיות בטווח של 5-20 מ"ג ליום (תוך לקיחה בחשבון את המצב הקליני של המטופל). הגדלת החלק לערכים מעל לגודל ההתחלתי המומלץ מותרת רק לאחר בדיקה קלינית חוזרת ונשנית של המטופל ובדרך כלל מבוצעת במרווחים של 24 שעות לפחות.

טיפול בקשישים.

זה לעתים קרובות לא מומלץ להקטין את החלק הראשוני (עד 5 מ"ג ליום), למרות שזה מותר עבור אנשים מ 65 שנים אם יש גורמי סיכון.

אנשים עם מחלת כליות או כבד.

זה נדרש כדי להפחית את המינון הראשוני ל 5 מ"ג ליום. במקרה של צורה מתונה של תפקוד הכבד לקוי, חלק של 5 מ"ג ליום הופך הראשונית. מאוחר יותר זה יכול להיות מוגברת, אבל בזהירות רבה.

אם למטופל יש יותר מהגורם הראשון שעלול להשפיע על ספיגת התרופה (קשישים, נשים, לא מעשנים), יתכן ויהיה צורך להוריד את החלק הראשוני. עם הצורך, את המינון עשוי להגדיל עוד יותר, אבל בזהירות רבה.

[3]

השתמש פרנסאנה במהלך ההריון

מאחר ויש מעט מאוד מידע על השימוש בתרופה במהלך ההריון, מומלץ ליישם אותה רק במקרים בהם ההטבה לאישה נוטה יותר מאשר לעובר. אישה צריכה להודיע לרופא על הריון מתוכנן או כבר התרחשה במהלך הטיפול עם פרנסאן. דיווח אחד דווח על הופעת נמנום, רעידות, התפתחות מצב רדום ועלייה בלחץ הדם אצל תינוקות שנולדו לנשים אשר נטלו אולאנזפין במהלך השליש השלישי.

בדיקות הראו כי התרופה מועברת לחלב אם. גודל המינון הממוצע (mg / kg) שקיבל התינוק לאחר שהגיע לערכים של Css באישה הוא 1.8% מהמינון האימהי של תרופות. אסור להניק במהלך הטיפול.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות ביחס אלמנט התרופה הפעילה ומרכיביו האחרים;
• hypolactasia או חוסר לקטאז, וחוץ מזה זה ספיגה של גלוקוז גלוקוז.

זהירות יש צורך בעת שימוש בתרופה במקרים כאלה:

• חוסר תפקוד כליות או כבד;
• ערמונית היפרפלזיה, בעל אופי שפיר;
• גלאוקומה של זווית סגורה;
• חסימת מעיים, בעל צורה משותקת;
• התקפים אפילפטיים;
• היסטוריה של תסמונת התקפים;
• לוקו או נויטרופניה, שמקורם שונה;
• דיאליזה של טבע שונה (זה כולל פתולוגיות myeloproliferative);
• תסמונת hypereosinophilic;
• מחלות מוח או לב וכלי דם או תנאים אחרים אשר מגבירים את הסבירות של ערכי לחץ דם נמוכים;
• phenylketonuria;
• טבע מולד של עלייה במרווח ה- QT בקריאות ה- ECG (הארכת מרווח QT-Q) המתוקן (QTc) או נוכחות גורמים שבתיאוריה יכולה להוביל לעלייה במרווח QT (לדוגמה, בשילוב עם תרופות המרחיבות את רמת מרווח QT);
• hypomagnesemia או קאליkaliemia;
• CHF;
• קשישים;
• בשילוב עם תרופות בעלות חשיפה מרכזית;
• מצב קבוע.

תופעות לוואי פרנסאנה

שימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות לוואי:

• הפרעות המשפיעות על העבודה של האסיפה הלאומית: לעתים קרובות יש תחושה של נמנום. לעתים קרובות, מופיעים גם אקטזיזיה, דיסקינזיה, סחרחורת ואסטניה עם פרקינסון. מדי פעם, תסמונת עוויתית הוא ציין (בעיקר אלה שיש להם הפרה זו בהיסטוריה). דיסטוניה מתרחשת באופן ייחודי (זה כולל את עקמת העין), ZNS ו dyskinesia בשלב מאוחר. הפסקה פתאומית של צריכת סמים בלבד מובילה להתפתחות של ביטויים כגון הקאות, hyperhidrosis, רעד, נדודי שינה, בחילה וחרדה;
• תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם: ירידה ברמת לחץ הדם נצפתה לעתים קרובות (קריסה אורתוסטטי נכלל גם). לפעמים מופיעה ברדיקרדיה (עשויה להתלוות לקריסה או לא). הארכת QTc-intervalation אחת מתרחשת באינדיקטורים של ECG, פרפורציה או טכיקרדיה של חדרי החדר ומוות פתאומי, וכן תרומבואמבוליזם (כולל DVT ו- PEH);
• בעיות עם פעילות העיכול: holinoliticheskie חולף לעתים קרובות לפתח סימפטומים כולל יובש ברירית הפה ועצירות, ובנוסף, עלייה אסימפטומטית חולף ברמת הטרנסאמינזות הכבד (AST כדי ALT, במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול). לעיתים מופיעה הפטיטיס (כולל נגעים בכבד עם צורות כולסטטיות, hepatocellular, או מעורבים). הלבלב מתרחש לבד;
• הפרעות מטבוליות: לעיתים קרובות עלייה במשקל. היפרריגליצרידים לעיתים קרובות מתפתח או עולה תיאבון. גם ביחידים להצביע decompensation היפרגליקמיה של סוכרת, אשר לעיתים מופיע בצורה בחמצת או תרדמת (ויכול לגרום למוות), ובנוסף, היפותרמיה היפרכולסטרולמיה;
• הפרעה בתפקוד המטופויטי: לעיתים קרובות מסומנת האוזינופיליה. לפעמים לוקופניה מופיעה. טרומבוציטו או נויטרופניה מתפתחת באופן אינדיבידואלי;
• ODA מבנה lesions: rhabdomyolysis הוא נצפה רק לעתים רחוקות;
• הפרעות במערכת האורגניטלית: מתרחשת פריפיזם יחיד או תהליכי השתנה מאוחרים;
• תסמינים של האפידרמיס: פריחה מדי פעם. לפעמים יש סימנים של רגישות. Alopecia מפתחת בנפרד;
• גילויים של אלרגיות: פריחה נצפה מדי פעם. אחדות - אנגיואדמה, אורטיקריה, תסמינים אנפילקטוטיים או גירוד;
• אחרים: נפיחות היקפית או אסתניה מתרחשים לעיתים קרובות. תסמונת הנסיגה מתבטאת באופן ייחודי;
• נתוני מעבדה: לעתים קרובות נשאלים יתר פרולקטין בדם, אם כי הסימנים הקליניים זה (galactorrhea בקרב אלו עם גינקומסטיה, וגודל שד גדל) מופיעים רק מדי פעם. בחולים רבים, רמות הפרולקטין התייצבו באופן עצמאי, ללא הפסקת הטיפול. עלייה אקראית סימפטומטית בפעילות AST עם ALT נדירה. לפעמים מתפתחת עלייה בפעילות ה- CPK. גברת ערכי בילירובין ביחידים או phosphatase אלקליין, כמו גם מגביר את רמת הפלזמה של סוכר (לרמות מעל 200 מ"ג / ד"ל, אשר מהווה גורם הנוכחות האפשרית של סוכרת, או לערכים של 160-200 מ"ג / ד"ל, נחשב התפתחות סימפטום אפשרית של היפרגליקמיה) בחולים עם ערכי גלוקוז בסיסיים פחות מ 140 מ"ג / ד"ל. היו גם מקרים של טריגליצרידים מוגבר (20 מ"ג / ד"ל ערכי בסיס) או כולסטרול (0.4 מ"ג / ד"ל) ואת הפיתוח של אאוזינופיליה ללא תסמינים.

אצל קשישים הסובלים מדמנציה, שכיחות גבוהה יותר של מוות והפרעות מוחיות (TIA או שבץ) נרשמה במהלך הבדיקות. זה נפוץ מאוד עבור קבוצה זו של חולים לחוות נפילות והפרעות ההליכה. דלקת ריאות, אריתמה, בריחת שתן, עייפות, חום והזיות חזותיות דווחו לעתים קרובות.

אצל אנשים עם פסיכוזה הנגרמת על ידי סמים (עקב שימוש באגוניסטים של דופמין), על רקע שיתוק רועד, הזיות והחרפה של תופעות פרקינסוניות נרשמו לעתים קרובות.

יש מידע על התרחשות של נויטרופניה (4.1%) במקרה של שימוש משולב של תרופות עם חומצה valproic אצל אנשים עם מאניה דו קוטבית. השילוב עם ליתיום או חומצה valproic מוביל לעלייה בתדירות (מעל 10%) של מקרים של יובש של רירית הפה, רעד, עלייה במשקל תיאבון מוגבר. בנוסף, נרשמו הפרעות דיבור (1-10%).

[2]

מנת יתר

סימנים של הרעלה: לעיתים קרובות יש תחושה של תוקפנות או התרגשות, טכיקרדיה, דיסארתריה, הידרדרות של רמת התודעה (החל בתחושה של עייפות והגיע למצב של קומטה) והפרעות אקסטרה-פירמידליות שונות. לפעמים, עוויתות, SNS, הזיות, שאיפה, תרדמת, ירידה או עלייה בערכי לחץ דם, דיכוי של עבודה נשימתיים ועל הפרעות בקצב הלב. הכשל של תפקוד הלב וכלי הדם מתפתח באופן אינדיבידואלי.

במקרה של שיכרון קטלני חריף, גודלו של החלק המזערי של פרנסן הוא 0.45 גרם, המינון המקסימלי להרעלה ואחריו הישרדות החולה היה 1.5 גרם.

לתרופה אין נוגדן. אסור להקיא. השקיה קיבה, שימוש בפחמן פעיל (מקטינה את הזמינות הביולוגית של תרופות ב -60%) ואת ביצוע הליכים סימפטומטיים, תוך מעקב אחר עבודתם של מערכות חיוניות (כולל שמירה על פעילות נשימה, טיפול בקריסה אורתוסטטית והגברת לחץ הדם).

אסור להשתמש בדופאמין, באפינפרין ובסימפאתומיימטים אחרים עם תכונות β-adrenomimetic, מכיוון שהאחרון יכול לשפר את הירידה בערכי לחץ הדם. כדי לקבוע את נוכחותם של הפרעות קצב, אתה צריך לעקוב אחר העבודה של CAS. על הקורבן להישאר תחת השגחה רפואית מתמדת עד להחלמה מלאה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מאז olanzapine עובר מטבוליזם באמצעות CYP1A2 isoenzyme, חומרים המשרים או לעכב את הפעילות של isoenzymes ציטוכרום P450, כמו גם מציג אפקט ספציפי לגבי תפקוד CYP1A2 יכול לשנות את הפרמקוקינטיקה של התרופה.

תרופות המפעילות את פעילות CYP1A2.

ערכי סמים סמים עשויים להגדיל במעשנים כאשר בשילוב עם carbamazepine, וכתוצאה מכך פלזמה רמות נמוכות יותר olanzapine. שליטה קלינית נדרשת, כי במקרים מסוימים ייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון של פרנסאן.

אמצעים להאט את הפעילות של CYP1A2.

Fluvoxamine הוא מעכב ספציפי של אלמנט CYP1A2 ו מקטין באופן משמעותי את רמת הסילוק של olanzapine. בנשים ללא עישון, העלייה הממוצעת בערכי Cmax של התרופה לאחר השימוש ב- fluvoxamine הייתה 54%, ובגברים המעשנים, 77%. יחד עם זאת, העלייה הממוצעת בערכי AUC של תרופות בקבוצות אלו של חולים היא 52% ו- 108%, בהתאמה.

אנשים עם fluvoxamine או מעכב אחר של פעילות CYP1A2 isoenzyme (למשל, ciprofloxacin), טיפול עם פרנסאן נדרש להתחיל עם מנות מופחת. צמצום המינון של olanzapine עשוי להיות נחוץ בעת הוספת לטיפול של חומרים להאט את פעילות האיזואנזים CYP1A2.

אינטראקציות אחרות.

פחמן פעיל מפחית את הספיגה של olanzapine ב 50-60% לאחר שימוש אוראלי, אשר ניתן לקחת לפחות 2 שעות לפני או לאחר נטילת התרופה.

פעולת פלואוקסטין מאט CYP1A2 isoenzyme (1 חלק אחד 60 מ"ג או במינון מרובה דומה מעל 8 ימים) - 16% עלייה ברמות CMAX ובאותו 16% ומורידה אישור olanzapine. לשינויים אלה אין ערך קליני, ולכן אין צורך להתאים את המינון של התרופה.

התרופה מסוגלת להפחית את היעילות של אגוניסטים דופמין (סוג ישיר או עקיף).

בשנת במבחנה בודקת את חומר תרופתי פעיל לא לעכב את isoenzymes הגדולות של ציטוכרום P450 (1A2 ובקרב אלו 2D6, ו 2C9 כדי 2C19 ו 3A4). במחקרים in vivo תועדו על ידי דיכוי חילוף החומרים המרכיבים הפעילים: תאופילין (CYP1A2), טריציקליות (CYP2D6) קומדין (CYP2C9), ו diazepam (CYP3A4 רכיבים 2C19).

יש צורך לשלב בזהירות רבה את התרופה עם תרופות אחרות עם סוג מרכזי של השפעה. למרות שמנה אחת של משקאות אלכוהוליים (45 מ"ג / 70 ק"ג) אינה בעלת השפעה פרמקוקינטית, אם אתם שותים אלכוהול באותו זמן כמו התרופה, ניתן לציין את ההשפעה של השפעת הרגעה על מערכת העצבים המרכזית.

[4], [5]

תנאי אחסון

Parnasan נדרש להישמר במקום סגור מגישה לילדים צעירים. רמת הטמפרטורה היא בתוך 25 ° C.

חיי מדף

Parnasan ניתן להשתמש בתוך 36 חודשים של שחרורו של סוכן טיפולי.

בקשה לילדים

השימוש בפרנסאן ברפואת ילדים (עד גיל 18) אסור, משום שאין נתונים על יעילות הבטיחות והטיפול של התרופה.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Egolanza, Olanzapine ו Zalasta.