פארוקסטין

פארוקסטין היא תרופה נוגדת דיכאון מקבוצת התרופות SSRI.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

אינדיקציות פארוקסטין

הוא משמש לטיפול במצבים הבאים:

• הפרעת חרדה מוכללת;
• פוביה חברתית;
• הפרעות פאניקה, כולל אגורפוביה;
• הפרעה טורדנית-כפייתית;
• כל צורה של דיכאון, כולל ריאקטיבי, אנדוגני, וגם מלווה בתחושת חרדה.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות, בכמות של 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. ישנן 3 אריזות כאלה בקופסה.

פרמקודינמיקה

ההשפעה נוגדת הדיכאון והיעילות הטיפולית של התרופה במהלך הטיפול בהפרעות פאניקה והפרעה טורדנית-כפייתית (OCD) מפותחות על ידי האטה ספציפית של תהליכי ספיגת 5-הידרוקסיטריפטמין על ידי נוירונים במוח. המבנה הכימי של התרופה שונה מתרופות טריציקליות, טטרציקליות ותרופות נוגדות דיכאון ידועות אחרות.

לתרופה יש זיקה חלשה לקצוות מוסקרינים כולינרגיים. פארוקסטין שונה מקולטים טריציקליים בכך שיש לה זיקה חלשה לקצוות α1-, α2-, וגם דופמין (D2), היסטמין (H1), 5-HT2- ודמויי 5-HT1, כמו גם לקולטנים β-אדרנרגיים.

התרופה אינה משפיעה על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם, ובנוסף, אינה מובילה להתפתחות שינויים משמעותיים קלינית בקצב הלב, לחץ הדם וערכי ה-ECG.

התרופה שונה גם מתרופות נוגדות דיכאון המאטות את תהליך ספיגת הנוראדרנלין. יש לה השפעה חלשה בהרבה על התכונות נוגדות יתר לחץ דם של גואנתידין.

פרמקוקינטיקה

המרכיב הפעיל של התרופה נספג ממערכת העיכול במהירות גבוהה, ולאחר מכן הוא עובר מטבוליזם תוך-כבדי. החומר עובר פיזור נרחב ברקמות (רק 1% מהתרופה נמצא בפלזמה). סינתזת החלבון היא 95%.

כ-64% מהתרופה מופרשת בשתן, ועוד 36% מופרשים במרה דרך המעיים. פחות מ-1% מהתרופה מופרשת ללא שינוי.

רמות החומר הפעיל פארוקסטין עולות בקרב קשישים ואנשים עם בעיות בכבד או בכליות.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה פעם ביום, עם אוכל; אין ללעוס את הטבליות, אלא לבלוע אותן עם מים רגילים. בתוך 14-21 ימים, המינון נבחר בנפרד עבור כל מטופל, ומתאים אותו מאוחר יותר.

במקרה של דיכאון, יש ליטול את החומר פעם ביום, 20 מ"ג. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המנה (+10 מ"ג ליום), אך לא יותר מ-50 מ"ג ליום.

לטיפול ב-OCD, בשלב הראשוני, נלקחים 20 מ"ג של החומר ביום, ובהמשך המינון עולה - מדי יום +10 מ"ג, עד שהמינון היומי הוא 40 מ"ג.

במקרה של הפרעות חרדה בעלות אופי כללי, נלקחים 20 מ"ג של התרופה ביום. כדי למנוע הופעת תסמונת גמילה, יש להפסיק את נטילת התרופה בהדרגה.

לטיפול בפוביה חברתית או הפרעת חרדה חברתית, יש ליטול 20 מ"ג של התרופה מדי יום. אם אין תוצאה לאחר 14 ימים של נטילת התרופה, המינון עולה (המינון היומי המקסימלי הוא 50 מ"ג). המינון עולה מדי שבוע ב-10 מ"ג.

לטיפול בהפרעות פאניקה, נלקחים בתחילה 10 מ"ג של התרופה ביום, ולאחר מכן המינון עולה מדי יום ב-10 מ"ג עד שהוא מגיע ל-40 מ"ג.

[ 9 ]

השתמש פארוקסטין במהלך ההריון

אסור להשתמש בתרופה במהלך ההריון.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של רגישות חמורה למרכיבי התרופה;
• תקופת ההנקה;
• אפילפסיה בעלת אופי לא יציב;
• שימוש משולב עם נוגדי MAOI (ותוך 14 יום לאחר הפסקת השימוש בהם).

נדרשת זהירות בעת השימוש במקרים הבאים:

• מחלות המגבירות דימום;
• שימוש משולב עם תרופות המגבירות דימום;
• במהלך טיפול אלקטרופולסים;
• התקפים אפילפטיים או עוויתות;
• היפרפלזיה של הערמונית;
• מַחֲלַת לֵב;
• מַניָה;
• גלאוקומה בזווית סגורה;
• אי ספיקת כבד או כליות.

תופעות לוואי פארוקסטין

השימוש בתרופה עלול לעורר התפתחות של כמה תופעות לוואי:

• הפרעות בהפרשת הורמון אנטי-משתן, הזעת יתר והיפונתרמיה;
• אורטיקריה, פריחות אלרגיות, בצקת קווינקה ואקימוזיס;
• קריסה אורתוסטטית;
• עצירות או שלשולים, הקאות, דלקת כבד, יובש בפה, הפרעות טעם, בחילות, תיאבון מופחת או מוגבר;
• היפרפרולקטינמיה או גלקטוריאה, כמו גם אנורגזמיה ותפקוד מיני לקוי, כולל אימפוטנציה ובעיות בשפיכה;
• עיכוב או תדירות מוגברת של מתן שתן;
• תחושה של חולשת שרירים, מיופתיה, מיוקלונוס, כאבי מפרקים או כאבי שרירים;
• ליקוי ראייה;
• תחושות של חרדה, בלבול, עצבנות, עייפות או נמנום. אמנזיה, עצבנות, הזיות, התקפי פאניקה ותחושות של דפרסונליזציה, כמו גם מאניה, התקפים, נדודי שינה, הפרעות חוץ-פירמידליות וסחרחורת. בנוסף, רעידות, הרעלת סרוטונין ואסטניה.

[ 8 ]

מנת יתר

הרעלה עלולה לגרום להקאות עם בחילות, ברדיקרדיה, קצב לב בלוטי, עוויתות, הזעת יתר, טכיקרדיה בסינוסים, כמו גם תסיסה, תחושת נמנום או עצבנות, ניסטגמוס, מיידריאזיס, יובש בפה ולחץ דם מוגבר.

לעיתים (בעיקר בשילוב עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות או משקאות אלכוהוליים), נצפים שינויים בקריאות א.ק.ג. או מצב של תרדמת.

הרעלה חמורה מובילה להתפתחות של הרעלת סרוטונין, ולפעמים, רבדומיוליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב עם וורפרין עלול לגרום לתסמונת דימומית.

אסור לשתות משקאות אלכוהוליים במהלך הטיפול בפרוקסטין.

שילוב עם תרופות אנטי-אריתמיות מסוג 1 (כגון פרופאנון או פלקאיניד), סומטריפטן, פלואוקסטין ותיאורידזין מגביר את הסבירות לתופעות לוואי.

פנוברביטל עם פרימידון מפחית את רמת הזמינות הביולוגית של התרופה. התרופה עצמה מדכאת את התהליכים המטבוליים של טריציקלים (כגון אימיפרמין עם דסיפרמין, כמו גם אמיטריפטילין) ואסטמיזול, מעלה את ערכי הדם שלהם ומגדילה את הסבירות לתופעות לוואי.

תרופה זו אינה תואמת לטריפטופן, מלחי ליתיום ונוגדי MAOI (כולל פרוקרבזין ופוראזוליד עם סלגילין). נוגדי חומצה אינם משפיעים על מידת ספיגת התרופה.

[ 10 ]

תנאי אחסון

יש לשמור פארוקסטין במקום מוגן מאור שמש. ערכי הטמפרטורה הם בטווח של 25 מעלות צלזיוס.

[ 11 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בפרוקסטין תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

בקשה לילדים

השימוש בפרוקסטין ברפואת ילדים אסור.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם תרופות כגון רקסטין עם פקסיל ואדפרס.

ביקורות

פארוקסטין נחשבת לתרופה יעילה למדי - ביקורות של מומחים מצביעות על תוצאה טובה של השפעתה ועל הופעה נדירה של תסמינים שליליים. מומלץ גם לקחת בחשבון שהתרופה משפיעה על הקואורדינציה, ולכן לא ניתן להשתמש בה על ידי נהגים ואנשים בעלי אורח חיים פעיל.