Carbamazepine

Carbamazepine הוא נוגדת פרכוסים עם תכונות פסיכוטרופיות.

[1], [2], [3], [4], [5]

אינדיקציות Carbamazepine

משמש לאפילפסיה:

• התקפים בעלי סוג מעורב;
• התקפים בעלי אופי כללי, על רקע אשר יש עוויתות של טוניק-קלוני צורה;
• סוגי התקפים חלקית.

הוא משמש גם neuralgia המשפיעים על 3 עצבים אצל אנשים עם טרשת נפוצה ו neuralgia אידיופטית של neuralgia המשפיעים על glossopharyngeal או 3-עצב.

התרופה מומלץ להשתמש בשילוב עם תרופות אנטי פסיכוטיות או ליתיום עבור אנשים עם הפרעת מאניה חריפה. את התכשיר יכול להינתן במצבים עם נוירופתיה, בעל אופי סוכרתי (עם הנוכחות של סימפטומים כואבים), גמילה מאלכוהול (התכווצויות הביעו, הפרעת שינה רגילה, לרגשנות יתר ניכרת ותחושה של חרדה), הפרעות רגשיות, זורם שלבים, ובנוסף, עם צורה מרכזית של טבע סוכרת תפלה , פוליאוריה ו polydipsia, בעל מקור נוירו-הורמונלי.

משמש להפרות כאלה:

• הפרעות פסיכוטיות (הפרעות עם אופי רגשי או סכיזואפקטיבי, פסיכוזה, הפרעות פאניקה והפרעות בעבודה של המבנה הלימבי);
• OCD;
• תסמונת קלוצרה-בוסי;
• דמנציה סנילית ;
• דיספוריה, סומטיזציה, חרדה ודיכאון;
• רעש אוזניים, chorea, כאב רפאים וטרשת נפוצה;
• עמוד השדרה, צורה אידיופטית של דלקת עצבים בשלב החריף;
• פולינופורופתיה סוכרתית;
• מיספזם בפנים;
• מחלת ויליס;
• נוירופתיה או עצבים של אטיולוגיה פוסט-טראומטית;
• מניעת התפתחות מיגרנה;
• נוירלגיה פוסטרפית.

[6], [7], [8]

טופס שחרור

שחרור חומר התרופה נעשה בצורת טבליות - 10 חלקים בתוך אריזת התא. בתיבה - 5 חבילות כאלה.

ניתן גם לייצר בכמות של 50 טבליות בתוך מיכל; 1 מיכל כזה בתיבה.

[9], [10], [11],

פרמקודינמיקה

אלמנט התרופה הפעילה הוא נגזרת dibenzazepine. התרופה יש נורמטיבי, אנטי מאני, antidiuretic (אצל אנשים עם סוכר לא סוכר של סוג) ו משכך כאבים (אצל אנשים עם neuralgia) נכסים.

היא פועלת על ידי חסימת הפעילות של תעלות Na תלויים פוטנציאליים, עקב אשר יש האטה בפיתוח של הפרשות עצביים וייצוב של קירות עצביים. זה מחליש את הולכה של דחפים בתוך הסינפסות.

Carbamazepine מונע את היווצרות מחדש של Na- השפעה פוטנציאלית השפעה בתוך המבנה של נוירונים depolarized.

התרופה מסייעת להפחית את כמות הגלוטמט ששוחררה ומסייעת להפחית את הסיכוי להתקף של אפילפסיה. בקבוצת המתבגרים (אנשים עם אפילפסיה), השימוש בחומר מוביל להתפתחות דינמיקה חיובית בנוגע לחומרת החרדה והדיכאון, ובמקביל נחלשת תחושת העצבנות והתוקפנות.

ההשפעה על נתונים פסיכומוטוריים ופעילות קוגניטיבית תלויה בגודל של חלק ויש לו וריאציות אישיות.

באנשים עם neuralgia המשפיעים על עצב 3 (ראשוני או משני טופס), יש ירידה בתדירות של התפתחות התקפי כאב.

במקרה של paresthesias הקשורים פציעות, nehergia postherpetic וחצי עמוד השדרה, התרופה משחרר כאב נוירוגני.

אצל אנשים עם נסיגת אלכוהול, התרופה מפחיתה את חומרת הביטויים העיקריים של ההפרעה (עלייה מוגברת, רעד חמור המשפיע על הגפיים, והפרעות בהליכה) ומגבירה את סף העוויתות.

בחולי סוכרת, carbamazepine מפחית dioresis ותחושה של חום, וגם במהירות מפצה על איזון המים.

השפעות אנטי-מניאקליות (אנטי-פסיכוטיות) מתפתחות לאחר 7-10 ימים, עקב דיכוי תהליכים מטבוליים של דופמין עם נוראדרנלין.

השימוש בסמים בצורות ממושכות מוביל להשגת פרמטרים יציבים של הדם של האלמנט הפעיל שלה.

[12], [13], [14], [15], [16],

פרמקוקינטיקה

קליטה.

נלקח דרך הפה carbamazepine נספג כמעט לחלוטין, אבל לאט. עם שימוש יחיד של לוח פשוט, פלזמה ערכים Cmax נרשמים לאחר 12 שעות. עם שימוש חד פעמי בגלולה עם נפח של 0.4 גרם של carbamazepine, Cmax ברמה הממוצעת של החומר הפעיל ללא שינוי הוא כ 4.5 מיקרוגרם / מ"ל.

צריכת מזון אין השפעה ניכרת על מידת וקצב קליטה של מרכיב התרופה.

תהליכי הפצה.

לאחר ספיגה מלאה של carbamazepine, הערכים של נפח ההפצה הנראה הם בטווח של 0.8-1.9 l / kg. החומר עשוי לחצות את מחסום השליה.

Intlasma חלבון סינתזה של התרופה הוא 70-80%. אינדיקטורים למרכיב בלתי משתנה בתוך הרוק ונוזל השדרה הם פרופורציונליים לחלק של אלמנט פעיל שאינו מסונתז עם חלבון (20-30%). רמת התרופה בחלב אם היא 25-60% מערכי הפלסמה.

חילופי תהליכים.

תהליכי חילוף של carbamazepine מבוצעים בתוך הכבד (בעיקר בשיטה אפוקסי), ויצרו את המרכיבים המטבוליים העיקריים - נגזרת של סוג של 10,11-טרנדיול ו מצמידים שלה יחד עם חומצה glucuronic. האיזואנזים הראשי, הממיר את האלמנט הפעיל של התרופה לאפוקסי carbamazepine-10,11, שהוא hemoprotein מסוג P450 ZA4. תהליכי Exchange גם להוביל להיווצרות של חומר "קטן" מטבולית - 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl acridane.

עם שימוש חד פעמי בסמים, כ -30% מהמרכיב העיקרי שלה נמצא בתוך השתן במסווה של אלמנטים סופיים של חילופי אפוקסי. דרכים חשובות אחרות של המרת התרופה טופס נגזרות שונות של תת סוג monohydroxylate, ועם זה N-glucuronide של אלמנט פעיל, הנובע בעזרת רכיב UGT2B7.

הפרשות.

עם שימוש חד-פעמי של התרופה, מחצית החיים של הרכיב הפעיל ללא שינוי מגיעה ל -36 שעות בממוצע, וכשהוא מוחזר מחדש הוא מגיע ל-16-24 שעות (עקב אוטואיוקציה של מערכת monoxxase), תוך התחשבות משך הטיפול.

באנשים באמצעות Carbamazepine יחד עם תרופות אחרות המפעילות את אותו מבנה כבד אנזים (למשל, phenobarbital או phenytoin), מחצית החיים שלה הוא בממוצע 9-10 שעות.

[17], [18], [19], [20], [21],

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, נשטף עם מים רגילים.

במקרה של אפילפסיה, התרופה מומלצת כטיפול יחיד. הקורס עצמו מתחיל עם מנות קטנות, ואחריו עלייה הדרגתית שלהם - זה מאפשר לך לקבל את האפקט האופטימלי. החלק הראשוני למבוגרים הוא 0.1-0.2 גרם, 1-2 פעמים ביום.

עבור neuralgia המשפיעים על עצב 3, ביום הראשון של הטיפול 0.2-0.4 גרם של החומר נלקח. יתר על כן, המינון גדל בהדרגה ל 0.4-0.8 גרם ליום. ביטול הבקשה צריך להתבצע גם בהדרגה.

במקרה של אטיולוגיה נוירוגנית של תסמונת הכאב, עליך לקחת 0.1 גרם של תרופה 2 פעמים ביום, להגדיל את המינון במרווחים של 12 שעות עד שהכאב שוכך. גודלו של חלק התחזוקה הוא 0.2-1.2 גרם ליום (לשימוש במספר שימושים).

גודל החלק הממוצע עם נסיגה אלכוהול הוא 0.2 גרם 3 פעמים ביום. במקרה של הפרה חמורה, אתה צריך להגדיל את המינון היומי 0.4 גרם 3 פעמים ביום.

במהלך הימים הראשונים של הטיפול, אתה צריך להשתמש בנוסף colmetiazole, chlordiazepoxide ותרופות הרגעה היפנוטית אחרים.

במקרה של סוכרת לא סוכר, 0.2 גרם של החומר נצרך 2-3 פעמים ביום.

אנשים עם נוירופתיה סוכרתית, מלווה בכאב, צריך לקחת 0.2 גרם של התרופה 2-4 פעמים ביום.

כדי למנוע התפתחות של פסיכוזה רגשית או סכיזואפקטיבית, 0.6 גרם של החומר נצרך 3-4 פעמים ביום.

גודל המנה היומית עם BAR ומצבים מאניים הוא 0.4-1.6 גרם.

[26], [27], [28]

השתמש Carbamazepine במהלך ההריון

בבדיקות בבעלי חיים, ניהול בעל פה של תרופות הוביל להופעת פגמים.

אצל תינוקות של נשים הסובלות מאפילפסיה, קיימת נטייה להופעת הפרעות בהתפתחות העובר, כולל אנומליות מולדות. ישנם דיווחים כי carbamazepine (טיפוסי של רוב נוגדי הפרכוסים) מגביר את השכיחות של הפרעות אלה, אבל אין נתונים משכנעים מן הניסויים מבוקר של מונוטרפיה עם צריכת סמים.

יחד עם זאת, יש מידע על התרחשות של הפרעות הקשורות לשימוש של התרופה בצמיחה העובר ואת אנומליות מולדות - ביניהם סדקים חוליות, כל מיני פגמים המשפיעים על האזור maxillofacial, אנומליות לב וכלי דם או hypospadias עם פגמים פגמים המשפיעים על מבנים שונים של הגוף.

יש לקחת בחשבון אזהרות כאלה:

• שימוש בתרופות לטיפול באפילפסיה במהלך ההריון חייב להיות זהיר מאוד;
• בשלב ההריון או במהלך ההתעברות, שהתרחשו במהלך השימוש בתרופה, או במהלך התכנון שלה, במקרה של צורך להשתמש בתרופה Carbamazepine, יש צורך להעריך בזהירות את כל הסיכונים והיתרונות של השימוש בו (במיוחד במהלך השליש הראשון);
• נשים בגיל הפוריות דורשות, במידת האפשר, את השימוש בתרופות בצורה של טיפול חד-
• נדרשים מנות מינימליות יעילות וערכי פלזמה של carbamazepine מנוטרים;
• יש להודיע למטופל על כך שהסיכון לאי-תקינות מולדת אצל התינוק עולה. בנוסף, יש צורך לספק לה את היכולת לבצע בדיקות לפני ההריון;
• זה בלתי אפשרי להפסיק את הטיפול יעיל במהלך הטיפול בהריון, כי בשל החמרה של המחלה עלול להיות איום על הבריאות של האישה ואת העובר.

נקבע כי במהלך ההריון עלול להיות מחסור של חומצה פולית, אשר לעתים מגדילה תחת השפעת נוגדות הפרכוסים. בגלל זה, לפני ההריון במהלך הקורס שלה, יש צורך גם לקבוע את החולה מקבל חומצה פולית.

יש מידע על מקרים של התקפים או דיכוי של תהליך הנשימה אצל תינוקות; יש גם ראיות לשלשול, הקאות או תיאבון לקוי בתינוקות, אשר עשויים להיות קשורים לשימוש של carbamazepine ונוגדות פרכוסים אחרות.

Carbamazepine הוא מסוגל להתבלט עם חלב אם (25-60% של מחוון פלזמה). לפני שתתחיל להשתמש בתרופה, עליך להעריך בזהירות את כל הסיכונים והיתרונות של הנקה בו זמנית. זה מותר להמשיך את זה במהלך הטיפול רק בתנאי שהתינוק עוקב ללא הרף את המראה האפשרי של סימפטומים שליליים (למשל, יותר מדי נמנום או סימנים של אלרגיה לאפידרמיס).

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• מצור אב;
• שלב אקוטי של סוג פורפיריה נעים;
• הפרעות במחזור הדם (אנמיה או לוקופניה);
• נוכחות של רגישות יתר ביחס למרכיב הפעיל של תרופות או טריציקלים.

בזהירות עם הערכה של כל הסיכונים האפשריים, הם משמשים עבור כמה הפרעות:

• צורה פעילה של אלכוהוליזם;
• CHF לא מפוצל סוג;
• חוסר אי ספיקת הכליה;
• היפותירואידיזם;
• תסמונת סקיין;
• תסמונת של הפרשת מוגברת של ADH אלמנט;
• hyponatremia דיאלקטרי;
• דיכוי תהליכי יצירת דם בתוך מוח העצם;
• הגדלת IOP;
• היפרפלזיה ערמונית;
• מחלות כליות.

[22], [23], [24]

תופעות לוואי Carbamazepine

חומרת ההשפעה השלילית תלויה בגודל המנות. בין תופעות הלוואי:

• נגעים NA: אסתניה, paresis אדיב, אטקסיה, סחרחורת חמורה, או כאבי ראש חמורים. לפעמים יש תנועות חריגות, הצורה נושאת רצונית (רעד מבוטא, עוצמות טיקים או דיסטוניה המראה), ניסטגמוס, הפרעת horeoatetoidnye, paresthesia, והפרעות בדיבור, ויחד עם זה סוג של דלקת עצבים היקפיים, מיאסטניה גרביס, הפרעות האוקולומוטורי, סימני paresis ו dyskinesias orofastsialnogo אופי;
• ליקוי נפשי: דיסאוריינטציה, חרדה או התרגשות ניכרת, הפעלת פסיכוזה קיימת, דיכאון, התנהגות תוקפנית, אובדן תיאבון והזיות בולטות (בעל צורה שמיעתית או ויזואלית);
• סימנים של אלרגיה: erythroderma, photallergy, pruritus, PET, urticaria או SSD;
• הפרעות של תהליכים hematopoietic: leukocytosis, אנמיה, אשר יש צורה hemolytic או aplastic, לימפדנופתיה, ובנוסף rticulocytosis ו thrombocytopopenia;
• בעיות עם תפקוד מערכת העיכול: stomatitis, גלוסיטיס או דלקת לבלב, הפרעות שרפרף כאב באזור הבטן העליונים, ובנוסף, צהבת, אי ספיקה של הכבד, טבע granulomatous צהבת ועלייה ברמת אנזימי הכבד;
• מבצע פרעות CAS: פעפוע CHF חמרה, בלוק AV, מלווה עילפון, חמרה של מחלת לב כלילית, ערכי לחץ דם לא יציבים, ברדיקרדיה, פקק, הפרעות קצב, intracardiac הפרעת הולכה לבין תסמונת תרומבואמבוליים;
• בעיות עם תפקוד האנדוקרינית ומטבוליזם: היפונאטריה, בצקת, היפרפרולקטינמיה, ירידה ב- L- תירוקסין, hypercholesterolemia, שימור נוזלים בתוך הגוף, עלייה במשקל ו osteomalacia;
• נגעים של מערכת האורגניטלים: הפרעות בתפקוד הכלייתי, פגיעה בעוצמתיות, השתנה מוגברת, המטוריה או אלבומינוריה, כמו גם דלקת נגיפים בין-תאית ואוליגוריה;
• הפרעות ODA: ארתרלגיה, עוויתות או מיאלגיה;
• הפרעות של האברים החושיים: היפר או היפוקסיה, דלקת הלחמית, רעש אוזניים, תפיסה לקויה של גובה קול, הפרעות שמיעה או הפרעות גודש, ועננים של עדשת העין;
• אחרים: אקנה, hirsutism, hyperhidrosis, אפידרמיס פיגמנטציה הפרעת, alopecia ו purpura.

[25]

מנת יתר

במקרה של הרעלה, יש תפקוד לקוי של NA, מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הנשימה.

NA וחושים: תחושה של התרגשות חזקה, דיסאוריינטציה או נמנום, דיסארתריה, ניסטגמוס, עוויתות, סינקופה, מיוקלונוס, וחוץ מזה היפופלקסיה, מידריאזיס, הזיות, הפרעות ראייה והיפותרמיה.

CCC: הפרעה הולכה בתוך החדרים, דום לב, חוסר יציבות של ערכי לחץ דם ו tachycardia.

בנוסף, מתרחשת דיכוי נשימתי, תנועת המעי הגס נחלשת, החזקת נוזלים או הסרת מזון מהבטן; בצקת ריאות, אנוריה, היפרגליקמיה, הקאות, hyponatremia, oliguria, בחילות, ואת צורה מטבולית של acidosis לפתח.

לתרופה אין תרופה. התערבויות סימפטומטיות מתבצעות.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תהליכי החליפין של carbamazepine להתרחש בהשתתפות hemoprotein CYP3A4. השילוב עם חומרים להאט את הפעילות של hemoprotein זה מוביל לעלייה בערכים שלה ואת חומרת הסימפטומים השליליים. חומרים המפיצים את ההמופרוטין, מגבירים את המהירות של תהליכים מטבוליים ומפחיתים את הפרמטרים של התרופה, מה שמחליש את חומרת השפעת התרופה.

ערכים דם להגדיל כאשר שילוב תרופות עם אמצעים כאלה: סימטידין, terfenadine, ועם nicotinamide, felodipine, verapamil, danazol עם פלובוקסאמין, פלואוקסטין ויותר מזה עם diltiazem ו viloksazin. רשימה זו גם desipramine, ritonavir עם אצכוזולמיד, ו propoxyphenyl איזוניאזיד עם azoles loratadine ו בנוסף (כגון itraconazole, fluconazole, ו ketoconazole), ו macrolides (אריתרומיצין, clarithromycin, ו troleandomycin עם josamycin).

ציספלטין, metsuksimid עם תאופילין ו phenobarbital, rifampin וחוץ מזה, עם primidone fensuksimidom, פניטואין valpromid, דוקסורוביצין עם חומצה ולפרואית clonazepam גם מסוגל להעלות את רמות הדם של קרבמזפין.

[37], [38], [39], [40], [41]

תנאי אחסון

Carbamazepine נדרש להיות מאוחסן במקום חשוך ויבש עבור ילדים קטנים. טמפרטורות - לא יותר מ -25 ° C.

[42],

חיי מדף

Carbamazepine ניתן להשתמש בתוך תקופה של 36 חודשים מרגע שהסוכן הטיפולי מיוצר.

[43]

בקשה לילדים

עבור ילדים (בהתחשב בחיסול מואץ של החומר), ייתכן שיהיה צורך להקצות מנות גבוהות יותר של Carbamazepine (החישוב מתבצע בפרופורציות של מ"ג / ק"ג) מבוגר.

תרופות מרשם יכול ילדים מעל גיל 5 שנים.

[44], [45], [46], [47],

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם חומרים Finlepsin, ספטול ו Tegetol עם Carbalex, כמו גם Mezacar ו Carbapin עם Timonil.

[48], [49], [50], [51], [52]