לבופלוצין

לבופלוקסאצין הוא חומר אנטיבקטריאלי המשמש בטיפול סיסטמי.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות לבופלוצין

הוא משמש לזיהומים בינוניים ואף קלים הנגרמים על ידי חיידקים הרגישים ללבופלוקסאצין:

• סינוסיטיס מחמירה;
• ברונכיט כרונית, בצורת החמרה;
• דלקת ריאות במסגרת חוץ;
• נגעים במערכת השתן, המתרחשים עם סיבוכים (כולל גם דלקת פיילונפריטיס);
• נגעים המשפיעים על האזור התת-עורי והאפידרמיס.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

טופס שחרור

החומר משוחרר בצורת טבליות; צלחת מכילה 5 יחידות. בתוך קופסה נפרדת יש צלחת אריזה אחת.

[ 11 ], [ 12 ]

פרמקודינמיקה

לתרופה יש ספקטרום רחב של פעילות אנטיבקטריאלית. קצב ההתפתחות הגבוה של תכונות חיידקיות מובטח על ידי דיכוי פעילות האנזים החיידקי בתוך DNA gyrase, שהוא חלק ממבנה הטופואיזומראז-2. התוצאה של כך היא הרס המבנה הנפחי של ה-DNA החיידקי וחסימת תהליכי החלוקה שלהם.

בין החיידקים הרגישים להשפעת לבופלוקסאצין:

• אירובי גרם(+): סטרפטוקוקים פיוגניים, צורות צואתיות של אנטרוקוקים, צורות זהובות של סטפילוקוקים מת'י-S, ויחד עם אלה סטפילוקוקים ספרופיטיים עם סטפילוקוקים המוליטיים מת'י-S, סטרפטוקוקים מסוג אגלקטיה עם סטרפטוקוקים מתת-קבוצות C ו-G ופנאומוקוקים פני-I/S/R;
• חיידק גראם(-) אירובי: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli עם Eikenella corrodens, כמו גם Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae עם Enterobacter agglomerans וחיידקי מורגן. הרשימה כוללת גם Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris עם Pasteurella multocida ו-Serratia marcescens עם Pseudomonas aeruginosa;
• אנאירוביים: קלוסטרידיה פרפרינגנס עם בקטריואידס פרגיליס ופפטוסטרפטוקוקים;
• אחרים: לגיונלה פנאומופילה, כלמידופילה פנאומוניה ומיקופלזמה פנאומוניה עם כלמידופילה פסיטאצ'י.

לאנשים הבאים יש רגישות לא סדירה להשפעת התרופה:

• אירובי גרם (+): סטפילוקוקים המוליטיים מתיל-R;
• אירובי גרם(-): בוקהולדריה צפסיה;
• אנאירוביים: חיידקים תטאיוטומיקרון עם Bacteroides ovatus, Clostridium difficile יחד עם Bacteroides vulgaris.

חיידק גראם(+) אירובי עמיד ללבופלוקססין: סטפילוקוקוס אאורוס מת'י-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

פרמקוקינטיקה

לבופלוקסאצין נספג במהירות גבוהה וכמעט ב-100% במערכת העיכול, כאשר ערכי Cmax בפלזמה נצפים לאחר שעה מרגע נטילת התרופה. ערכי הזמינות הביולוגית המוחלטת של החומר הם כמעט 100%. פרמקוקינטיקה לינארית נרשמת בטווח המינונים של 50-600 מ"ג. לצריכת מזון יש השפעה חלשה על ספיגת התרופה.

כ-30-40% מהתרופה מסונתזת עם חלבון מי גבינה. הצטברות החומר במינון יומי חד פעמי של 0.5 גרם אינה מובילה להתפתחות השפעות קליניות משמעותיות. הצטברות לא משמעותית אך צפויה של התרופה מתרחשת עם שימוש יומיומי של מנה של 0.5 גרם. ערכי התפלגות יציבים נצפו לאחר 3 ימים.

עבור מינונים מעל 0.5 גרם, ערכי Cmax של התרופה בתוך רירית הסימפונות יחד עם הפרשת האפיתל של הסמפונות הם 8.3 ו-10.8 מיקרוגרם/מ"ל, בהתאמה; הערכים בתוך רקמת הריאה הם כ-11.3 מיקרוגרם/מ"ל (נקבעו לאחר 4-6 שעות מרגע מתן התרופה). התרופה חודרת בצורה גרועה לנוזל השדרה.

הערכים הממוצעים של התרופה בשתן במשך 8-12 שעות מרגע מנה בודדת של 0.15, 0.3 ו-0.5 גרם הם 44, 91 ו-200 מק"ג/מ"ל, בהתאמה.

זה כמעט ואינו כפוף לתהליכים מטבוליים; תוצרים מטבוליים מהווים פחות מ-5% מנפח התרופה המופרשת בשתן.

הפרשה מהפלזמה מתרחשת בקצב נמוך למדי (זמן מחצית החיים של הרכיב נע בין 6 ל-8 שעות). 85% מופרשים על ידי הכליות.

[ 18 ], [ 19 ]

מינון וניהול

יש להשתמש בתרופה מדי יום ב-1-2 מנות, מבלי לקשור אותן לארוחות. יש לבלוע את התרופה ללא לעיסה ולשטוף אותה במים רגילים.

לבופלוקסאצין נלקח לפחות שעתיים לפני או אחרי נטילת תרופות המכילות מלחי ברזל, כמו גם סוכרלפט ותרופות נוגדות חומצה, מכיוון שהן יכולות להפחית את ספיגת התרופה. גודל המינון הכולל נקבע על פי חומרת המחלה וצורת הזיהום שנוצרה, כמו גם רגישות הפתוגן ללבופלוקסאצין.

הטיפול צריך להימשך לכל היותר שבועיים. כמו כן, במשך 48-72 שעות נוספות מרגע התייצבות הטמפרטורה או מרגע השמדת החיידק (אשר אושר על ידי ניתוח מיקרוביולוגי), יש להמשיך את מהלך הטיפולי.

גדלי מינון למחלות שונות:

• שלבים חריפים של סינוסיטיס - מתן יומי של 0.5 גרם של התרופה למשך 10-14 ימים;
• החמרה של ברונכיט כרונית - שימוש יומיומי חד פעמי של 0.25-0.5 גרם למשך 7-10 ימים;
• דלקת ריאות ביתית - נטילה יומית של 0.5 גרם לבופלוקסאצין 1-2 פעמים תוך 7-14 ימים;
• נזק למערכת השתן (עם סיבוכים) - 0.25 גרם של התרופה פעם ביום בתוך תקופה של 7-10 ימים;
• נגעים בעור - שימוש 1-2 פעמים של 0.15-0.5 גרם של התרופה, במשך תקופה של 1-2 שבועות.

אנשים עם בעיות בכליות (רמת CC מתחת ל-50 מ"ל/דקה) צריכים ליטול את מלוא המינון של התרופה ביום הראשון, ולאחר מכן להפחית אותו, תוך התחשבות במדדי CC. חולים מקבוצה זו צריכים להיות במעקב מתמיד של מומחה רפואי.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

השתמש לבופלוצין במהלך ההריון

אסור להשתמש במהלך הנקה והריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה לתרופות מתת-קטגוריה זו;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• אם ישנן תלונות על תופעות שליליות המתפתחות באזור הגידים וקשורות לשימוש בקווינולונים.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

תופעות לוואי לבופלוצין

בין תופעות הלוואי המתעוררות ניתן למנות:

• לעיתים מופיעה אדמומיות של האפידרמיס או גירוד. לעיתים, מופיעים תסמינים של אי סבילות חמורה עם ביטויים של אורטיקריה או נפיחות של האפידרמיס והריריות;
• טכיקרדיה;
• סימנים של דיספפסיה;
• תחושת נמנום, סחרחורת קשה או כאבי ראש;
• ירידה בלחץ הדם;
• עלייה ברמות הבילירובין, ויחד איתן אנזימי כבד וקריאטינין בסרום;
• לויקו-, טרומבוציטו- או נויטרופניה ואאוזינופיליה;
• תחושה של חולשה מערכתית;
• דלקת או כאב חמורים באזור השרירים-מפרקיים המשפיעים על הגידים.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

מנת יתר

במקרה של שכרות עם לבופלוקסאצין, מופיעים לעיתים קרובות סימנים של פגיעה במערכת העצבים המרכזית: סחרחורת קשה, בלבול חמור, התקפים ופגיעה בתודעה.

מתבצעים צעדים סימפטומטיים מתאימים. המרכיב הפעיל של התרופה אינו מופרש באמצעות דיאליזה. כמו כן, לתרופה אין נוגדן.

[ 32 ], [ 33 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ספיגת התרופה נחלשת משמעותית בשילוב עם נוגדי חומצה המכילים Al או Mg, כמו גם עם מוצרים המכילים מלחי Fe.

ערכי הזמינות הביולוגית של התרופה מופחתים משמעותית כאשר היא ניתנת בשילוב עם סוקראלפאט. לכן, יש להקפיד על מרווח זמן מינימלי של 120 דקות בין מתן התרופה.

לבופלוקסאצין נרשמת בזהירות רבה יחד עם חומרים המשפיעים על הפרשת הכליות (צימטידין או פרובנציד). זה נכון במיוחד עבור אנשים עם הפרעות בכליות.

זמן מחצית החיים של רכיב הציקלוספורין עולה ב-33% בשילוב עם לבופלוקסאצין.

[ 34 ], [ 35 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את לבופלוקסאצין במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה הם בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

חיי מדף

ניתן לרשום לבופלוקסאצין לתקופה של 3 שנים ממועד שחרור החומר התרופתי.

[ 39 ], [ 40 ]

בקשה לילדים

לא מרשם ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם אופלוקסצין, ציפרולט, גלבו עם מופלקסיה, כמו גם ציפרופלוקסצין, לבופלוקססין ורוטומקס.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]