לבוצין

Levocin הוא חומר אנטיבקטריאלי מן הקטגוריה fluoroquinolone.

אינדיקציות לבוצין

הוא משמש במקרים של נגעים זיהומיות שיש להם חומרה שונה, אשר הופיע בשל פעילות של זנים חיידקים רגישים ל levofloxacin:

• לאחר דרגה חריפה של סינוסיטיס (זה כולל סינוסיטיס);
• שלב אקוטי של ברונכיטיס כרוני כמובן;
• דלקת ריאות בבית או בבית החולים ;
• פצעים בשופכה, עם או בלי סיבוכים (שלבים קלים או מתונים).

[1]

טופס שחרור

שחרורו של הרכיב מיושם בצורת טבליות - 10 חלקים בתוך הצלחת. Pack 1 כזה צלחת לארוז.

[2], [3]

פרמקודינמיקה

אנטיביוטיקה fluoroquinolone יש מגוון רחב של השפעות טיפוליות. מכיל את האלמנט הפעיל - levofloxacin (איזומלצין איזומר מסוג levorotatory). בלוקי רכיב זה את פעילות gyrase DNA, הורס שיבושים בתהליכי crosslinking supercoiling DNA מיקרוביאליים יתר מפגרים מובילים DNA מחייבת להתפתחות שינויים מורפולוגיים חזקים באזור הממברנה של קירות התא הציטופלסמה.

מראה את הפעילות של מספר גדול יחסית של זנים מיקרוביאליים:

• גרם (+) aerobes: enterococci (ביניהם והצואה), staphylococci (רגיש על methicillin ו kogulaza שלילי), דיפטריה Corynebacterium, agalactia סטרפטוקוקוס, חיידקי ליסטריה עם צורות הזהב של staphylococci (רגיש על Methicillin), סטפילוקוקוס אפידרמידיס (גם מקובל הפעולה של methicillin ) ו staghylococcus coagulase שלילי. כמו כן מופיע סטרפטוקוקוס ממגל, משנה סטרפטוקוקוס של C ו- G, או סטרפטוקוקוס viridans עם pneumococci (שני האחרון - יציב, בעל רגישות בינונית ו פניצילין השפעה למדידה);
• Gram (A): Arobe דוקרי. בנוסף, ב Moraxella רשימה kataralis (הפקת β-lactamase או לא), המופילוס (רגיש או עמיד יחסית אמפיצילין), המופילוס parainfluenzae, Klebsiella (בין אלה דלקת ריאות ו oksitoka), vulgaris פרוטאוס ו מיראביליס, סלמונלה gonococci (יציבה, גרוע מקובל ו פניצילין ההשפעה היחסית רגיש), Providencia (Rettgera ו סטיוארט), meningococci עם Pasteurella (multotsida, Canis ו dagmatis), ו Serratia (ביניהם martsestsens) ו Pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa ביניהם);
• אנאירוביים: perfringens Clostridium ו propionibacteria עם fragilis bacteroids, peptostreptokokki עם bifidobacteria ו fuzobakterii עם veylonellami;
• חיידקים אחרים: לגיונלה (Bneonophella), Bartonella spp., דלקת ריאות chlamydophilus עם chlamydophilia psittaci ו Chlamydia trachomatis, וחוץ מזה זה דלקת ריאות micoplasma, mycobacteria (ביניהם הנסן bacilli ו קוך מקלות), ricettsia, ויש צורך;

[4]

פרמקוקינטיקה

קליטה.

Levofloxacin נלקח בעל פה במהירות גבוהה כמעט 100% נספג. אכילה כמעט ללא השפעה על חומרת הקליטה ועל קצב ספיגתה. רמת הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ -100%. כאשר 1-זמן השימוש בסמים במינון של 0.5 גרם, הערכים של Cmax הם 5.2-9.9 מיקרוגרם / מ"ל; נקבע לאחר 1.3 שעות.

תהליכי הפצה.

סינתזת חלבון Intlasma - 30-40%.

החומר מופץ בתוך רקמות רבות עם איברים: רקמת עצם, ריאות, רירית הסימפונות עם כיח, נוזל מוחי, לויקוציטים, כמו גם הערמונית ואיברים של מערכת האורגניטל עם מקרופאגים מקדם.

חילופי תהליכים והפרשה.

בתוך הכבד, חלק קטן של התרופה הוא deacetylated או חמצון.

ההפרשה מתבצעת בעיקר דרך הכליות - תהליכים של סינון של glomeruli ואת הפרשת tubules. כ -87% מן המינון האוראלי נלקח ללא שינוי יחד עם שתן (לאחר 48 שעות), ופחות מ -4% עם צואה (לאחר 72 שעות). פלזמה מחצית חיים של levofloxacin הוא 6-8 שעות.

[5], [6]

מינון וניהול

המינון של התרופה נבחר, תוך לקיחה בחשבון את חומרת הנגע ואת אופי ההתרחשות שלה, ובמקביל את הרגישות של הפתוגן.

החל את התרופה נדרשת לפני אכילה או בין הארוחות. ללעוס טבליות לא צריך להיות - הם נבלעו, שטף עם מים רגיל (0.5-1 זכוכית).

במהלך סינוסיטיס, 0.5 גרם של התרופה הוא נצרך 1 פעם ביום (מחזור הטיפול נמשך 10-14 ימים).

השלב החריף של ברונכיטיס כרונית מטופל על ידי נטילת 0.5 גרם של התרופה 1 פעם ביום (קורס 1 בשבוע).

בית החולים ואת דלקת ריאות הביתה נדרש להיות מטופלים על ידי החלת 0.5 גרם של Levocin פי 1 ליום על פני 1-2 שבועות.

נגעים מסובכים של מערכת השתן מטופלים על ידי הזרקת 0.5 גרם של החומר פעם אחת ביום (3 ימים תקופה). אותו חלק עם תדירות דומה יש לצרוך אם יש זיהום סיבוכים, אבל מחזור כזה צריך להימשך 10 ימים.

נגעים של רקמות תת עורית עם האפידרמיס המתרחשים ללא סיבוכים לחסל עם צריכת 1 קפל היומי של 0.5 גרם של התרופה על פני תקופה של 7-10 ימים. אם מחלה זו מלווה בסיבוכים, מינון של 0.5 גרם משמש 2 פעמים ביום, ואת מחזור נמשך 1-2 שבועות.

אם יש צורך, החלק עשוי להגדיל, תוך לקיחה בחשבון את חומרת הביטויים ואת סוג הנגע הפתולוגי.

הגודל המרבי המותר של מינון 1 פי הוא 0.5 גרם ליום, לא יותר מ 1000 מ"ג של החומר ניתן לקחת.

מנות מינון בחולים עם ליקוי בכליות:

• ערכי QC בטווח של 50-20 מ"ל / דקה - לאחר המנה הראשונה של 0.5 גרם ליום, החולה מועבר לקבל 0.25 גרם ליום; לאחר המנה הראשונה של 0.75 גרם ליום, ולאחר מכן לקחת 0.75 גרם במשך 48 שעות;
• רמת QC בטווח של 19-10 מ"ל / דקה - לאחר המנה היומית הראשונה של 0.25 גרם, 0.25 גרם משמש לאחר מכן 48 שעות; ביום החלק הראשון של 0.5 גרם - 0.25 גרם במשך 48 שעות; על המנה היומית הראשונה של 0.75 גרם - 0.5 גרם למשך 48 שעות;
• ערכים KK <10 ml / min (זה כולל גם CAPD והמודיאליזה) - החלק הראשון של 0.25 גרם לכל 24 שעות, ולאחר מכן 0.25 גרם ל 48 שעות; החלק הראשון של 0.5 גרם ליום - עוד 0.25 גרם במשך 48 שעות; המינון הראשון של 0.75 גרם ליום - מאוחר יותר, ב 0.5 גרם ל 48 שעות.

השתמש לבוצין במהלך ההריון

לבושן לא צריך להינתן לנשים הרות או מניקות.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• התקפים אפילפטיים;
• אי סובלנות חמורה הקשורה לאלמנטים של התרופה או קווינולונים אחרים.

[7],

תופעות לוואי לבוצין

בין תופעות הלוואי שנצפו:

• נגעים של פעילות העיכול: שלשולים או בחילה מתרחשת לעיתים קרובות, וכן את פעילות האנזים בתוך הכבד ואת הדם serum גם מגדילה. הקאות, קלקול קבה, אובדן תיאבון וכאב באזור הבטן ניתן לפעמים להבחין. מדי פעם נרשמת עלייה ברמות הסרום של בילירובין ושלשולים מדממים. צהבת או enterocolitis מופיע יחיד (ביניהם, קוליטיס pseudomembranous);
• תסמיני אלרגיה: לפעמים סומק או גירוד בעור. מדי פעם, תופעות אנאפילקטואדיות או אנפילקטיות נצפות (עם עווית הסימפונות, אורטיקריה או חנק חמור). להופיע בנפרד או נפיחות על האפידרמיס רירי (למשל, פנים או בלוע), אי סבילות לאור שמש קרינת UV פניאומוניטיס והטבע אלרגי כמו גם צמצום משמעותי את לחץ דם, ואחריו בהלם. פיתוח של 10, SSD, דלקת כלי הדם או MEE אפשרי;
• הפרעות במערכת העצבים המרכזית: לפעמים יש הפרעות שינה, סחרחורת, תחושה של ישנוניות קשה וכאבי ראש. תחושה של חרדה פסיכו-מוטורית, חרדה, חרדה או בלבול, כמו גם דיכאון, רעד, סימפטומים פסיכוטיים, תסמונת עוויתית ו paresthesias המשפיעים על הידיים, הם ציינו לעתים רחוקות;
• הפרעות בתפקוד האיברים החושיים: הפרעות גוסטיות והפרעות חוש הריח, הפרעות קוליות ויזואליות מופיעות בנפרד, וחוץ מזה, הרגישות המישושית נחלשת;
• lesions של מערכת hematopoietic: לוקופניה או eosinophilia לפעמים מתרחשת. נויטרו או טרומבוציטופניה לעיתים רחוקות מתפתחת (לפעמים דימום עולה). Agranulocytosis מופיעה באופן ספונטני או זיהומים של אופי חמור לפתח (חוזרים או מתמשכים עלייה הטמפרטורה, הידרדרות הבריאות). Pancytopenia או אנמיה של הטבע המוליטי יכול להתרחש;
• בעיות עם הפעילות של מערכת הלב וכלי הדם: מדי פעם לחץ דם נמוך או הפרעות פעימות הלב. הארכה אפשרית של קריסת QT- מרווח או כלי הדם;
• תפקוד לקוי של השרירים והעצמות: לפעמים משפיע על הגידים (לדוגמה, דלקת גידים) וכאב באזור המפרקים עם השרירים. ביחידים ציינו קרע גיד, למשל, אכילס (הסימפטום הדומה שפותח במהלך 48 שעות מתחילת טיפול ויכול להיות דו-צדדית) או חולשת שרירים, וזה מאוד חשוב עבור אנשים עם שיתוק bulbar. התפתחות אפשרית של נזק לשריר (rhabdomyolysis);
• הפרעות בתפקוד השתן: קריאטינין בסרום עולה מדי פעם. המקרה של OPN (tubulointerstitial nephritis) הוא נצפה רק לעתים רחוקות;
• גילויים במערכת האנדוקרינית: היפוגליקמיה מופיעה לבדה (יש לקחת בחשבון את חולי הסוכרת), מלווה בסימנים כגון תחושת עצבנות, רועדת מזיעה ותאבון חזק מאוד;
• אחרים: לפעמים asthenia מפתחת. מצב קדחתני, חיידק או זיהום בעל אופי משני, הוא סדיר.

[8]

מנת יתר

הרעלת סמים מובילה סחרחורת או התקפים, בלבול או הפרעה של התודעה, וכן הקאות, שחיקה של ריריות קרום ובחילה.

מתבצעים תהליכים סימפטומטיים. לתרופה אין תרופת-נגד ולא מופרשת בזמן דיאליזה.

[9], [10]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

האפקטיביות של levofloxacin מופחתת באופן משמעותי כאשר משולבים עם נוגדי חומצה כגון Mg ו- Al- המכילים, סוכרפה ו Fe סמים, ולכן בין השימושים שלהם יש מינימום 120 דקות הפסקה יש לראות.

ירידה קלה בתרופות הכליות של סמים נרשמה במקרה של שילוב עם פרובנסיד או cimetidine (כמעט אין ערך קליני, אבל יש צורך להשתמש בשילוב זה בזהירות, במיוחד אצל אנשים עם הפרעות כליות).

Probenecid עם cimetidine להגדיל את מחצית החיים ואת ערכי AUC של התרופה, וגם להפחית את מחווני סיקול שלה (אבל אתה לא צריך להתאים את החלק כאשר הם משולבים).

לקחת את זה עם התרופה לא להגדיל באופן משמעותי את מחצית החיים של cyclosporine.

יש עדויות לירידה ניכרת בסף העווית עם שילוב של קוינולונים עם סוכנים שמחלישים את הסף. זה חל גם על השימוש המשולב של quinolone עם תיאופילין ו fenbufen או NSAIDs דומים.

השימוש המשולב בתרופה עם תיאופילין דורש ניטור זהיר של הערכים של האחרונים ושינוי מקביל בחלק, על מנת למנוע את הופעת הסימפטומים בצד (לדוגמה, התקפים).

השימוש באפקטים עקיפים יחד עם נוגדי קרישה דורש ניטור זהיר של מדדי PTV ונתוני קרישה אחרים, ובמקביל מעקב אחר סימפטומים אפשריים של דימום.

השילוב עם לבוצין יכול להעצים את השפעות הקומדין; במקרה זה, עלייה ברמת PTV עשוי להיות מלווה על ידי המראה של דימום.

השילוב של תרופות עם NSAIDs מגביר את הסבירות לגירוי הפעילות של מערכת העצבים המרכזית ופיתוח ההתקפים.

אצל חולי סוכרת שמבלבלים תרופות אנטידיאטיות או אינסולין, ניהול התרופה עלול להוביל לתנאי היפר-היפוגליקמיה (יש צורך לעקוב מקרוב אחר ערכי הסוכר בדם).

שילוב התרופה עם SCS מגביר את הסיכוי לקרע גיד.

[11], [12]

תנאי אחסון

לבוצין נשמרת במקום ללא ילדים, כהה ויבשה. טווח טמפרטורות - בטווח של 15-30 מעלות צלזיוס.

[13],

חיי מדף

לבושין רשאי להשתמש בטווח של 5 שנים מהרגע בו מיוצר הסוכן הטיפולי.

בקשה לילדים

לא נעשה שימוש ברפואת ילדים (קטגוריה מתחת לגיל 18).

[14], [15]

אנלוגים

אנלוגים של החומר הם סמים כגון Alevo, Levozin עם Levomak, Glevo ו Levoxin, ובנוסף Levobact עם לבולט.