טביר

Tenvir היא תרופה שיש לה השפעה על צהבת מסוג B, כמו גם זיהום HIV.

אינדיקציות טנירה

הוא משמש לטיפול ב- HIV ואיידס. בנוסף, הוא משמש בתוכניות נפרדות של טיפול משולב עבור סוג B הפטיטיס. זה חייב לקחת גם במהלך הטיפול antiretroviral.

[1]

טופס שחרור

ההכנה נמכרת בצורת טבליות, 30 חתיכות לכל מיכל, מצויד בשקיות המכילות סיליקה ג'ל. יש 1 מיכל כזה בתוך החפיסה.

[2]

פרמקודינמיקה

החומר של tenofovir disoproxil לאחר הקליטה הופכת אל tenofovir רכיב פעיל, שהוא אנלוגי של נוקליאוטידים monophosphate. לאחר מכן, החומר הופך למוצר השפלה פעיל, טנופיר 2 פוספט (בהשתתפות אנזימים תא מבוטא קונסטרוקטיבי).

מחצית החיים של תאיים של tenofovir 2-פוספט שווה ל 10 שעות במצב פעיל, וגם 50 שעות בעת שהייה במצב רגוע בתוך תאי דם monopuclear היקפיים.

אלמנט זה מאט transcriptase ההפוכה של פולימראז HIV-1 ו- HBV באמצעות סינתזה ישירה תחרותית מן חבר מצע deoxyribonucleotide הטבעי, ובכך לשבור את שרשרת ה- DNA לאחר ובקשר.

טנופוביר 2-פוספט יש השפעה retarding חלש על תאים פולימראז α, β, כמו גם γ. במבחנה בדיקות מראים כי tenofovir ברמה של עד 300 μmol / l משפיעה הן את הכריכה של DNA המיטוכונדריאלי או תהליך היווצרות של חומצה לקטית.

[3]

פרמקוקינטיקה

קליטה.

ישנן ראיות לכך, כי כאשר מטופלים על ידי חולה עם הידבקות ב- HIV, thopovir fumarate disoproxil נספג במהירות גבוהה, הופך אלמנט של טנופיר. בשימוש, ריבוי של חלקים fumarate disoproxil tenofovir עם מזון אצל אנשים עם זיהום HIV נצפו עבור tenofovir הממוצע פרמטרים CMAX (326 (36.6%) ng / ml), רמת AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), כמו גם את ערכי Cmin (64.4 (39.4%) ng / ml).

שיא ערכי הסרום של tenofovir נרשמות לאחר כ -60 דקות עם צום כ 120 דקות עם מזון. לאחר נטילת תרופות על בטן ריקה, רמת הזמינות הביולוגית היא כ -25%. כאשר נצרך יחד עם מזונות שומניים, גדל הזמינות הביולוגית של התרופה (בנוסף, AUC (על ידי כ 40%) ו Cmax (כ 14%) גם גדל).

כאשר קיבלו את החלק הראשון של התרופה, אשר הוצג לאחר אכילת מזונות שומניים, חציון Cumax בסרום ערכים היו כ 213-375 ng / ml. במקרה זה, השימוש בתרופה עם מנות קלות יותר לא השפיע בצורה משמעותית על הפרופיל הפרמקוקינטי.

תהליכי הפצה.

צוין כי החלק הפנימי של טנביר מופץ בתוך מגוון רחב של רקמות, כאשר הערכים הגבוהים ביותר נראים בתוך הכבד עם הכליות, כמו גם תוכן מעיים (בדיקות פרה קליניות). סינתזה עם פלזמה או חלבון בסרום במבחנה במבחנה היה שווה פחות מ -0.7%, בהתאמה, ו -7.2% (עם טווח של LS בטווח 0.01-25 מיקרוגרם / מ"ל).

חילופי תהליכים.

בדיקות במבחנה גילו כי לא הגורם הפעיל של התרופה, ולא מוצרים מטבוליים שלה, הם מצעים של האנזימים CYP450.

הפרשות.

טנופוביר מופרש בעיקר דרך הכליות - באמצעות סינון, כמו גם דרך מערכת טיפוסית סוג צינור תחבורה. רכיב ללא שינוי הוא מופרש בשתן (כ 70-80% של המינון המקובל).

רמת הסליקה הכולל הוא כ 230 מ"ל / שעה / ק"ג (כ 300 מ"ל / דקה). הערכים של שחרור הכליות הם כ 160 מ"ל / שעה / ק"ג (כ 210 מ"ל / דקה), אשר גבוה יותר מאשר סינון גלומרולרי. עובדה זו מאשרת את החשיבות הגבוהה של הפרשת צינורי במהלך הפרשת tenofovir.

עם ניהול בעל פה, מחצית החיים הסופי של טנופיר הוא 12-18 שעות.

מינון וניהול

קח Tenwire מותר רק כחלק של טיפול antiretroviral. אם נלקח כמו monotherapy, ללא תוספת של סוכני טיפול אחרים, האפקט הרצוי לא יתפתח, כי tenofovir יש אפקט מעכב חלש.

אתה צריך לצרוך את התרופה לפני הארוחות או עם זה, את כמות הגלולה הראשונה, פעם ביום. המרווח בין השימושים צריך להיות לא יותר מ 24 שעות. אם אתה מחמיץ את הזמן שאתה צריך לקחת את התרופה בהקדם האפשרי.

אין להגביר את המינון. ביום (פעם) מותר לקחת מקסימום של 0.3 גרם של תרופות. באופן כללי, גידול או ירידה עצמאית בגודל של חלק אסור, כי זה יכול להגדיל את הסבירות של מנת יתר או להחליש את יעילות התרופה.

לוחות משמשים כולו, ללא טחינה ראשונית. לשתות אותם עם הרבה מים.

השתמש טנירה במהלך ההריון

יש לרשום את התרופה בזהירות לנשים בהריון. מאחר שאין מידע על השפעתה של טנופוביר על התפתחות העובר, יש להעריך תחילה את התועלת לאישה משימוש בה ואת הסיכון לסיכון לעובר.

אנשים אשר מטופלים עם Tenvir צריך להשתמש באמצעי מניעה אמין במהלך תקופה זו.

התוויות נגד

בין התוויות:

• אנשים, בנוסף לפתולוגיה המרכזית, סובלים גם מפולינורופתיה;
• הפרעות תפקודיות של הכליות במידה חמורה;
• הנוכחות של רגישות יתר אלמנטים שהם חלק מהתרופה.

זהירות בעת שימוש נדרש במקרים כאלה:

• אי ספיקת כליות, שבה רמת CK הוא בטווח של 30-50 מ"ל / דקה;
• המטופל צריך מפגשי המודיאליזה.

אם יש לך את הגורמים לעיל, לקחת את התרופה תחת פיקוחו של רופא. שליטה רפואית נדרשת גם כאשר משתמשים באנשים מעל גיל 65.

אם אתה צריך לקחת Tenvira מ lactating אישה, למשך הטיפול, אתה חייב להפסיק breastfeeding.

[4]

תופעות לוואי טנירה

השימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות לוואי:

• הפרות של תפקוד זרימת הדם המערכתית ולימפה: התפתחות אנמיה או נויטרופניה;
• הפרעות במערכת החיסונית: הופעת סימני אלרגיה;
• בעיות עם תהליכים מטבוליים: התפתחות של חומצה לקטית, היפרגליקמיה, כמו גם hypophosphatemia או hypertriglyceridemia;
• הפרעות נפשיות: הופעת נדודי שינה או חלומות לא נורמליים;
• הפרעות בעבודה של האסיפה הלאומית: התרחשות של כאבי ראש, הפרעות בחזה או בדרכי הנשימה, כמו גם סחרחורת וקושי בתהליך הנשימה;
• הפרעות המשפיעות על מערכת העיכול: התפתחות של הקאות, שלשולים, תסמינים של הפרעות בעיכול, בחילות, כאבים באזור האפיגסטרי והלבלב. יש גם עלייה ברמת עמילאז (למשל, באזור הלבלב), נפיחות ועלייה בערכי ליפאז בסרום;
• הרס של האפידרמיס ואת השכבות התת עורית: פריחה, שיש מוגלתי, maculopapular או טופס שַׁלפּוּחִי, שינוי צבע של האפידרמיס (פיגמנטציה מוגברת), גרד, ואת סרפדת;
• בעיות עם פעילות שרירים ושלד ותפקוד של רקמות חיבור: עלייה בערכי קריאטין קינאז. Osteomalacia, rhabdomyolysis, כמו גם חולשה בשרירים ואת myopathy יכול להתפתח;
• הפרעות בתפקוד שלפוחית שתן: חלבון בשתן, הגדלת ערכי קריאטינין, אי ספיקת כליות (שלב אקוטי או כרוני), ב tubulopathy כליות שיש אופי הפרוקסימלית (כאן כוללים תסמונת Fanconi), ובנוסף נימק צינורי אקוטי צורה אחרת.

[5], [6]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש לציין כי אסור לשלב את התרופה עם רוב התרופות. זאת בשל העובדה כי Tenvir אינו עולה בקנה אחד עם תרופות רבות. לכן, עם שימוש בו זמנית של תרופות יכול לפתח סימפטומים שליליים חמורים למדי, כמו גם להחליש או לחלוטין לנטרל את האפקטיביות הטיפולית של Tenvir. להלן אינטראקציות של התרופה עם תרופות בודדות.

בשילוב עם דידנוזין, הערכים הרפואיים שלה גדלים. לכן, שילוב כזה אסור (רק במקרים ספורים, ניתן לשקול גרסה עם ירידה במינון של דידנוזין).

שילוב עם atazanavir גורם לירידה במדדים שלה, כמו גם עלייה מקבילה בערכים של tenofovir. שילוב כזה של תרופות מותר רק עם תוספת הפוטנציאל של ההשפעה של atazanavir עם ritonavir.

הקבלה בו זמנית עם ritonavir ו lopinavir מגדילה את רמת tenofovir, אז זה שילוב אסור.

יישום יחד עם darunavir על ידי 20-25% מגדילה את הערכים של tenofovir. השתמש בתרופות אלו במנות סטנדרטיות, תוך מעקב קפדני אחר ההשפעות הנפרוטוקסיות של טנופיר.

כאשר שילוב של Tenvir עם cidofovir, ganciclovir או valganciclovir, המדדים של tenofovir או התרופה כי הוא נלקח בו זמנית עם זה להגדיל. לכן, תרופות אלו יש להשתמש בזהירות, הימנעות התפתחות של תופעות לוואי. תרופות nephrotoxic מסוגלים גם להגדיל את רמת הסרום של tenofovir.

אם למטופל יש פתולוגיות כרוניות שבהן נדרש שימוש קבוע בתרופות, יש להתייעץ עם הרופא לגבי תאימותן עם טנוויר.

[7], [8], [9]

תנאי אחסון

טנוויר נדרשת להישמר במקום סגור מפני לחות ואור שמש, שבו אין גישה לילדים צעירים. רמת הטמפרטורה צריכה להיות מקסימלית של 30 ° C.

[10],

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Tenier בתוך 24 חודשים לאחר שחרור התרופה הטיפולית.

בקשה לילדים

אין להקצות לאנשים מתחת לגיל 18 שנים.

[11], [12]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Zeffix, Lamivudine ו- Epivir עם Sebivo, Azimite, Retrovir ו- Tenofovir-TL.

[13]