טנוקס

לטנוקס יש השפעות נוגדות אנגינה ונוגדות יתר לחץ דם.

אינדיקציות טנוקסה

הוא משמש במקרים הבאים:

• ערכי לחץ דם גבוהים (כתרופה מונותרפית או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת יתר לחץ דם);
• צורה יציבה של תעוקת חזה משתנה (כטיפול יחיד או כתרופה אדג'ובנטית בשילוב עם תרופות אחרות להורדת יתר לחץ דם).

[ 1 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות. הקופסה מכילה 3, 9 או 10 אריזות שלפוחיות עם טבליות של 5 או 10 מ"ג.

[ 2 ]

פרמקודינמיקה

התרופה שייכת לקבוצת חוסמי תעלות סידן מהדור השני. למרכיב הפעיל שלה יש תכונות נוגדות יתר לחץ דם ונוגדות אנגינליות. ההשפעה הטיפולית נובעת מסינתזה עם קצוות דיהידרופירידין, וכן מחסימת תעלות סידן, ובכך מונעת מעבר יוני סידן דרך קרום התא (בעיקר תאי שריר חלק בכלי הדם, ובמידה פחותה, קרדיומיוציטים).

ההשפעה האנטי-אנגינלית מתפתחת על ידי הרחבת העורקים (היקפיים וכליליים). עקב הרחבת העורקים הכליליים הראשיים באזורים בריאים ואיסכמיים של שריר הלב, נפח החמצן הנכנס עולה, מה שמונע הופעת היצרות (היא יכולה להיגרם גם מעישון).

במהלך תעוקת חזה, נטילת מנה יומית אחת של התרופה מאפשרת עלייה בתקופת הפעילות הגופנית, מעכבת את התפתחות הדיכאון "איסכמי" במקטע ST, וגם מפחיתה את הצורך בניטרוגליצרין ואת מספר ההתקפים המתרחשים.

ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם היא ארוכת טווח ותלוית מינון. היא מתפתחת באמצעות פעולה ישירה של הרחבת כלי דם על תאי שריר חלק בכלי הדם. ברמות לחץ דם גבוהות, מינון יחיד של טנוקס מוביל לירידה משמעותית בערכים אלה, והשפעה זו נמשכת 24 שעות. בנוסף, הסבילות לפעילות גופנית וחומרת ההיפרטרופיה של קרום החדר השמאלי מופחתות.

במקרה של מחלת לב כלילית, לתרופה יש השפעה קרדיו-פרוטקטיבית ואנטי-טרשתית.

התרופה יכולה להאט את צבירת הטסיות ולהאיץ תהליכי סינון גלומרולרי, ובמקביל יש לה אפקט נטריורטי קל.

התפתחות השפעת התרופה מתרחשת בממוצע 2-4 שעות לאחר נטילת התרופה, ולאחר מכן נמשכת 24 שעות.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת ממערכת העיכול בקצב נמוך. הזמינות הביולוגית המוחלטת הממוצעת היא 64%. ערכי שיא בסרום הדם נצפו לאחר 6-9 שעות. כדי להשיג ערכי שיווי משקל יציבים של התרופה, יש ליטול אותה במשך 7 ימים.

מטבוליזם של אמלודיפין הוא נרחב ומתרחש בכבד בקצב איטי (כ-90% מהחומר עובר מטבוליזם). כתוצאה מכך, נוצרים תוצרי ריקבון לא פעילים שאין להם השפעה רפואית משמעותית.

עם מתן פומי אחד של התרופה, זמן מחצית החיים הוא 32-48 שעות, ועם שימוש חוזר - כ-45 שעות.

כ-60% מהתרופה מופרשת בצורה של תוצרים מטבוליים בשתן, ועוד 10% מופרשים ללא שינוי. 20-25% הנותרים של התרופה מופרשים עם חלב אם וצואה. התרופה יכולה לעבור דרך מערכת העצבים המרכזית (BBB). היא אינה מופרשת במהלך המודיאליזה.

[ 7 ], [ 8 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה. בהתחשב בסוג הפתולוגיה, נבחרים משטר הטיפול וגדלי המינון:

• עבור לחץ דם מוגבר: המינון היומי ההתחלתי הוא 5 מ"ג (מנה בודדת); מינון התחזוקה הוא 2.5-5 מ"ג ליום. מותר מקסימום של 10 מ"ג של התרופה ליום;
• עבור תעוקת חזה: מנה אחת של 5-10 מ"ג של תרופה ליום.

אנשים עם קומה נמוכה, משקל נמוך ובעיות בכבד, כמו גם חולים קשישים, צריכים ליטול את התרופה במינון התחלתי של 2.5 מ"ג כדי לפתח אפקט נוגד לחץ דם, ו-5 מ"ג כדי לפתח אפקט נוגד אנגינה.

כאשר משתמשים בשילוב עם מעכבי ACE, משתנים מסוג תיאזידים וחוסמי β, אין צורך בהתאמת מינון של טנוקס.

לתרופה אין תסמונת גמילה, אך לפני הפסקת השימוש בה מומלץ להפחית בהדרגה את גודל המנה.

[ 11 ], [ 12 ]

השתמש טנוקסה במהלך ההריון

טנוקס אינו מרשם לנשים בהריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של חוסר סבילות לאמלודיפין ונגזרות דיהידרופירידין אחרות, כמו גם למרכיבים המרכיבים את התרופה;
• לחץ דם מופחת באופן משמעותי;
• הלם קרדיוגני או קריסה (אי ספיקה וסקולרית חריפה);
• נשים במהלך ההנקה.

נדרשת זהירות בעת השימוש במצבים הבאים:

• בעיות בתפקוד הכבד;
• טכיקרדיה חמורה או ברדיקרדיה, כמו גם תסמונת שורט מאובחנת;
• HCM בעל אופי חסימתי או CHF בצורה לא מפוצה;
• היצרות של המסתם האאורטלי או המיטרלי;
• תקופה לאחר אוטם שריר הלב (חודש אחד);
• אנשים קשישים.

[ 9 ]

תופעות לוואי טנוקסה

נטילת התרופה עלולה לגרום לכמה תופעות לוואי:

• הפרעות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם: ירידה בלחץ הדם, נפיחות ברגליים, קוצר נשימה, עילפון, גלי חום ודלקת כלי דם, ובנוסף, לעיתים נצפות הפרעות בקצב הלב. טכיקרדיה חדרית, פרפור פרוזדורים, קריסה אורתוסטטית, מיגרנה וכאב באזור עצם החזה, כמו גם החמרה באי ספיקת לב;
• נגעים המשפיעים על תפקוד מערכת העצבים המרכזית: תחושת עייפות מוגברת, סחרחורת, עוויתות, חוסר יציבות במצב הרוח ותחושת נמנום. לעיתים נדירות נצפו היפוסטזיה, תחושת עצבנות, אובדן הכרה, רעד, הפרשתזיה עם ורטיגו, כמו גם תסיסה או אדישות, נדודי שינה, אמנזיה, אטקסיה או מצב של דיכאון;
• הפרעות המשפיעות על מערכת העיכול: כאב באזור האפיגסטרי, בחילות או הקאות. לעיתים, רמות אנזימי הכבד (טרנסאמינאזות) עולות ומתפתחת צהבת הנגרמת על ידי כולסטזיס. נפיחות, דלקת קיבה, שלשולים או עצירות, יובש בפה, דלקת לבלב והיפרפלזיה של חניכיים עלולות להופיע גם כן;
• הפרעות המשפיעות על מערכת השתן והשתן: פולאקיריה או נוקטוריה, תפקוד מיני לקוי, דחף כואב להשתין וירידה בעוצמה. פוליוריה או דיסוריה עשויות להופיע מדי פעם;
• נגעים של האפידרמיס: התקרחות, פורפורה וקסרודרמה, כמו גם דרמטיטיס ושינויים בגוון האפידרמיס;
• הפרעות במערכת השרירים והשלד: כאבי שרירים או ארתרלגיה, כמו גם מיאסטניה או ארתרוזיס;
• תסמינים אלרגיים: גירוד או פריחה (אורטיקריה, פריחה מקולופפולרית או אדמנתית). לעיתים מתפתחת אנגיואדמה;
• הפרעות נוספות: פוליאוריקמיה, כאבי גב, היפרגליקמיה, גינקומסטיה, עלייה או ירידה במשקל. נצפים גם לוקופניה או טרומבוציטופניה, טינטון, הפרעות ראייה (כגון דיפלופיה, כאבי עיניים, דלקת הלחמית, קסרופתלמיה או הפרעת אקומדציה), הזעת יתר, דימום מהאף וצמא.

[ 10 ]

מנת יתר

במקרה של שכרות, נצפות טכיקרדיה, ירידה חדה בלחץ הדם והרחבת כלי דם היקפית מוגברת.

כדי למנוע הפרעות, מומלץ לבצע שטיפת קיבה, לתת לחולה פחמן פעיל, וכן לנטר ולתחזק את עבודת מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הנשימה. מומלץ גם להרים את גפיו של הקורבן ולבצע טיפול במתן שתן.

מכווצי כלי דם משמשים לשיקום טונוס כלי הדם, ונדרש מתן גלוקונאט סידן תוך ורידי כדי למנוע סיבוכים הנובעים מחסימת פעילות תעלות הסידן. המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מותר לשלב את טנוקס עם תרופות אנטיבקטריאליות או נוגדות סוכרת, כמו גם עם NSAIDs (כולל אינדומטצין).

בשילוב עם וראפמיל, ניטרטים, משתנים בלולאה, מעכבי ACE וחוסמי בטא, נצפית עלייה בתכונות נוגדות יתר לחץ דם ואנטי-אנגינליות של התרופה.

כינידין בשילוב עם אמיודרון, נוירלפטיקה ותרופות נוגדות לחץ דם אחרות מגבירים את ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של התרופה.

כאשר משתמשים בו זמנית עם תרופות ליתיום, תסמינים של נוירוטוקסיות שלהן (כגון הקאות, רעד, טינטון, בחילות, אטקסיה ושלשולים) עלולים להגביר.

[ 13 ], [ 14 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את טנוקס במקום הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי טמפרטורה – לא יותר מ-30 מעלות צלזיוס.

[ 15 ], [ 16 ]

חיי מדף

טנוקס מאושר לשימוש תוך 48 חודשים ממועד שחרור החומר הטיפולי.

בקשה לילדים

התרופה אינה בשימוש בפדיאטריה, משום שבטיחותה ויעילותה הרפואית עבור קבוצת גיל זו לא נקבעו.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם נורמודיפין עם אמלודיפין, אמלודיפין ואגן 5/10 עם סטמלו.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

ביקורות

טנוקס מקבל ביקורות רבות ושונות. מספר רב של מטופלים מדברים על יעילותו הגבוהה בעצירת התקפי תעוקת חזה ובהפחתת לחץ דם גבוה. כאמלודיפין גנרי יש מספר קטן של תופעות שליליות, וזה יתרונו. אחד החסרונות של התרופה הוא מחירה הגבוה למדי.