זולופנט

Zolopent הוא אמצעי להאט את הפעילות של משאבת הפרוטון.

אינדיקציות זולופנטה

הוא משמש לטיפול בהפרעות הבאות:

• בעל צורה מתונה או חמורה של עוצמת ריפלוקס ושט;
• הרס של חיידק H. Pylori אצל אנשים עם כיבים פפטי, עורר על ידי פעילות של חיידק זה (בשילוב עם אנטיביוטיקה אחרים);
• כיבים המשפיעים על מערכת העיכול;
• גסטרינומה ומצבים פתולוגיים אחרים בעלי אופי היפר-סיכוני.

טופס שחרור

השחרור של הסוכן הטיפולי מתרחש בטבליות עם נפח של 40 מ"ג. טבליות אלה הם ארוזים שלפוחיות של 14 או 10 חתיכות. בתוך החבילה מכילה חבילת שלפוחית אחת עם 14 טבליות או 3 חבילות עם 10 טבליות.

פרמקודינמיקה

Pantoprazole חוסם את תהליכי הפרשת הבטן. החומר מעכב את הפעילות המוצגת על ידי H ⁺ / K ⁺ -ATPases בתוך glandulocytes הקודקוד קיבה, וכתוצאה מכך חסימה של השלב הסופי של אבקת חומצה הידרוכלורית. השפעה כזו מאפשרת להוריד את הפרמטרים של הפרשת הבסיס מבלי לקשור את האטיולוגיה של גירוי.

התרופה יש תכונות אנטי בקטריאלי, הפגינו ביחס Helicobacter pylori, ועוזר תרופות אחרות יש השפעה anti-helicobacter. אפקט התרופה לאחר לקיחת חלק 1 לקפל מפתחת מהר מספיק, להישאר במשך 24 השעות הבאות.

פרמקוקינטיקה

קליטה.

ספיגת pantoprazole מתרחשת במהירות גבוהה. הערכים של Cmax בתוך פלסמה הדם הם כבר ציין עם יישום 1 זמן של מינון 20 מ"ג. לאחר 2-2.5 שעות (בממוצע) לאחר הצריכה, ערך Cmax בסרום של כ 1-1.5 מיקרוגרם / מ"ל נרשם. אינדיקטורים אלה נשארים יציבים לאחר שימוש רב בסמים.

הפרמטרים התרפויטיים של התרופה אינם משתנים עם יישום חד פעמי או חוזר. בטווח המינון בטווח של 10-80 מ"ג, המאפיינים הפרמקוקינטיים של pantoprazole בתוך הפלזמה נשמרים ליניאריים גם כאשר הם בולעים וגם תוך ורידי.

נקבע כי הזמינות הביולוגית של Zolopent היא כ 77%. צריכה עם מזון אינה משפיעה על רמת AUC או Cumax בסרום, ולכן, לפיכך, אינו משפיע על ערכי הזמינות הביולוגית. שימוש משולב במזון מאריך רק את השונות של הפער החבוי.

תהליכי הפצה.

פלזמה סינתזה של התרופה עם חלבונים הוא כ 98%. במקביל, מדד נפח ההפצה הוא כ 0.15 l / kg.

חילופי תהליכים.

התרופה חשופה כמעט לחלוטין לתהליכים מטבוליים בכבד. מטבוליזם מתבצע בעיקר על ידי demethylation באמצעות CYP2C19, ולאחר מכן באמצעות תהליכים של הצמדת גופרית. מסלולים מטבוליים אחרים הם חמצון המערבים את האלמנט CYP3A4.

הפרשות.

השלב הסופי של מחצית החיים הוא כ 60 דקות, ואת שיעור סיקול הוא 0.1 l / h / kg. היו מקרים עם עיכוב בהפרשת התרופה. הסינתזה הספציפית של pantoprazole עם משאבת פרוטון של glandulocytes הקודקודי אינו מאפשר את מחצית החיים כדי להתאים את ההשפעה לטווח ארוך יותר סמים (דיכוי הפרשת חומצה).

רוב המוצרים המטבוליים של pantoprazole מופרשים בשתן (כ 80%), והשאר - עם צואה. המוצר המטבולי העיקרי, הן בתוך הסרום והן בתוך השתן, הוא desmethylpentoprazole, אשר עוברת הצמידה עם סולפט.

מחצית החיים של המוצר המטבולי הבסיסי (כ 90 דקות) הוא רק מעט גבוה יותר מאשר מחצית החיים של pantoprazole.

מינון וניהול

טיפול ב- reflux esophagitis, בעל דרגת אינטנסיביות חמורה או מתונה, מניחה צריכת יומית אחת של 40 מ"ג של התרופה. לפעמים המינון מותר להכפיל.

אנשים עם נגע כיבה שמקורה במערכת עיכול תשובה חיובית במבחן ביחס H. Pylori, הוא נדרש להרוס חיידקים באמצעות תוכניות טיפול מורכבות אשר תלויים הרגישים החיידקים הגורמים למחלה.

Monotherapy עבור נגעים ulcerative באזור של מערכת העיכול כוללת את השימוש של הלוח הראשון עם נפח של 40 מ"ג 1 לקפל ליום. משך הטיפול נקבע על פי דרישת התרופה.

קח את הגלולה 60 דקות לפני ארוחת הבוקר, לבלוע את כל זה, בלי לקצוץ או לעיסה, סחוט עם מים פשוטים.

השתמש זולופנטה במהלך ההריון

Zolopent אסור להשתמש בהנקה או הריון.

אם יש צורך לקחת תרופה במהלך ההנקה, אתה צריך לוותר על תקופה זו מ breastfeeding.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• אי סובלנות חמורה לאלמנטים של התרופה;
• שחמת כבד או הפטיטיס;
• אנשים עם חוסר תפקוד של הכבד בצורה מתונה או חמור;
• בשילוב עם atazanavir.

תופעות לוואי זולופנטה

קבלה Zolopent יכול לגרום למגוון של סימפטומים שליליים:

• לוקופניה או טרומבוציטופניה;
• שלשולים, תחושות כואבות המשפיעות על האזור האפיגסטרי, נפיחות ועצירות;
• להקיא בחילה קשה;
• נפיחות של אופי פריפריאלי;
• עלייה בפרמטרים של אנזימי כבד או טריגליצרידים, ובנוסף עלייה בטמפרטורה ודלקת נגיף tubulointerstitial;
• תופעות אנפילקטיות, וביניהן אנפילקסיס;
• סימנים של אלרגיות (פריחה על האפידרמיס וגרד);
• מיאלגיה ליבידו ארתרלגיה;
• סחרחורות, כאבי ראש, הפרעות ראייה.

[1]

מנת יתר

סימנים של שכרות: אטקסיה, hypoactivity, וגם רעידות.

אם יש חשד להתפתחות של מנת יתר, יש לבצע נהלים סימפטומטיים. דיאליזה אינה הכרחית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Zolopent מסייע להפחית את מידת ספיגתם של תרופות אשר הזמינות הביולוגית שלהם נקבעת על ידי אינדיקטורים של pH בקיבה (למשל, כגון ketoconazole).

מטבוליזם pantoprazole מיוצר בתוך הכבד, בהשתתפות מערכת האנזים של P450 hemroterote. זה לא ניתן לכלול כי התרופה יהיה אינטראקציה עם תרופות אחרות, אשר תהליכים מטבוליים גם להתרחש בהשתתפות של מערכת זו.

בעת ביצוע בדיקות מיוחדות, אינטראקציות משמעותיות קלינית עם רוב התרופות הללו נמצאו (ברשימה פניטואין זה, metoprolol, דיקלופנק, וחוץ מזה קרבמזפין עם אתיל אלכוהול וקפאין, נפרוקסן עם diazepam ו גליבנקלאמיד עם phenprocoumon, תאופילין ו nifedipine; בנוסף, piroxicam, warfarin ו אמצעי מניעה בעל פה כלולים).

כאשר משתמשים בתרופה יחד עם נוגדי חומצה, לא נצפתה אינטראקציה.

מחקרים שנערכו על ההשפעות של שילוב התרופה עם אנטיביוטיקה מסויימת (בקרב מטרונידיאזול עם קליתרומיצין ואמוקסיצילין) לא מצאו קשרים משמעותיים מבחינה קלינית בין תרופות אלו.

הוא גילה כי השימוש 0.3 גרם של atazanavir / ritonavir יחד 0.1 גרם של אומפרזול (קליטה יחידה 40 מ"ג ליום) או 0.4 גרם של atazanavir עם lansoprazole (1 צריכה פי 60 מ"ג) מוביל משמעותי הפחתת רמת הזמינות הביולוגית של atazanavir במתנדבים. דרגת הקליטה של atazanavir נקבעת על ידי pH. מסיבה זו, תרופות המאטות את פעילות משאבת פרוטונים, ביניהם פנטופרזול אסור לשלב עם atazanavir.

[2]

תנאי אחסון

Zolopent נדרש להישמר במקום חשוך, סגור מן הגישה של הילדים. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום של 25 ° C.

חיי מדף

Zolopent ניתן להשתמש בתוך 3 שנים מיום הייצור של התרופה.

בקשה לילדים

בילדים, ילדים מתחת לגיל 12 אינם נוטלים תרופות.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Controlul, Panocid, Pantasan עם Ulsepan, וגם Nolpasa, Proxium, Zovanta, Pangastro עם Pulcit ו Pantokar.

ביקורות

Zolopent מקבל ביקורות טובות מאנשים עם כיבים בקיבה - התרופה מבטל את הסימפטומים לא נעימים של מחלה זו, כגון תחושת צריבה וטעם מר בפה. התרופה יעילה גם ב GERD. בנוסף, יצוין כי לעתים רחוקות הוא מוביל לכל סימפטומים שליליים.