אינדאפמיד-מעכב

אינדאפמיד רטרד היא תרופה קרדיווסקולרית מקטגוריית משתנים שאינם תיאזידים בעלי עוצמת פעולה בינונית. מכיל סולפונמידים.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות אינדאפמידה-מעכב

הוא משמש לטיפול ביתר לחץ דם ראשוני.

[ 3 ]

טופס שחרור

החומר משוחרר בטבליות, 10 יחידות כל אחת, ארוזות בצלחת שלפוחית. בתוך האריזה ישנן 2 צלחות עם טבליות.

[ 4 ], [ 5 ]

פרמקודינמיקה

לתרופה תכונות משתנות והורדת לחץ דם. היא נציגה של הקטגוריה של תרופות הורדת לחץ דם/משתנות - אינדולינים (נגזרת סולפונמיד). יש לה השפעה סלורטית ומשתן מתונה, עקב האטת תהליכי הספיגה החוזרת של יוני נתרן בתוך מקטע הלולאה הקורטיקלית של הנפרון, ובנוסף לכך, עלייה בהפרשת יוני נתרן וכלור, כמו גם, בכמויות קטנות יותר, מגנזיום עם אשלגן עם שתן, מה שמביא להשפעה נוגדת לחץ דם.

במקביל, כאשר מתפתחת אפקט היפוטנסיבי, ההשפעה המופעלת על התנועה הטרנסממברנלית של יונים (בעיקר סידן) לתוך תאי שריר חלק בכלי הדם חשובה מאוד, וכתוצאה מכך הם נרגעים, והתנגדות כלי הדם ההיקפיים פוחתת. בנוסף, אינדאפמיד רטרד מפחית את הרגישות של קרומי כלי הדם ביחס לנוראדרנלין עם אנגיוטנסין 2, מסייע בשיפור הקישור של PG נוגד צבירה ומרחיב כלי דם (PGE2 ו-PGI2) ומפחית היפרטרופיה של החדר השמאלי בתוך הלב.

כאשר משתמשים במינון של 0.0015 גרם ליום, התרופה גורמת להשפעה היפוטנסיבית ממושכת הנמשכת 24 שעות, ובמקביל להשפעה משתנת חלשה. אם מגדילים את המינון, אין עלייה ניכרת בהשפעה ההיפוטנסיבית, אך ההשפעה המשתנת גוברת. למינונים טיפוליים של התרופה כמעט ואין השפעה על תהליכי חילוף החומרים של פחמימות וליפידים.

פרמקוקינטיקה

הצורה הרפואית של התרופה מקדמת שחרור אחיד והדרגתי של מקטע החומר בתוך מערכת העיכול, שם הוא נספג במהירות גבוהה ובמלואו. התרופה מגיעה לערכי Cmax בדם כ-12 שעות לאחר מתן פומי של מנה בודדת של 0.0015 גרם. לאחר מתן חוזר של התרופה, השינוי ברמות הפלזמה של אינדאפמיד במרווח שבין השימוש במינונים הבאים פוחת. צריכת מזון מפחיתה את קצב הספיגה, אך אינה משפיעה על היקף הספיגה.

מדד הזמינות הביולוגית הוא 93%, וסינתזת החלבון בפלזמה היא כ-79%. הרכיב הרפואי יכול להיספג על ידי אריתרוציטים. התרופה מגיעה לערכי שיווי משקל לאחר שבוע של שימוש רציף. היא עוברת דרך מחסומי היסטוהמטיקה (כולל השליה), וגם לחלב האם.

ביוטרנספורמציה של החומר מתרחשת בתוך הכבד, והפרשתו בצורה של תוצרים מטבוליים לא פעילים מתרחשת במידה רבה יותר דרך הכליות - 70%. 22% מהחומר מופרש דרך המעיים. זמן מחצית החיים הוא 14-24 שעות.

[ 6 ]

מינון וניהול

מומלץ ליטול את התרופה פעם ביום, בבוקר, בכמות של טבליה אחת (נפח 0.0015 גרם). יש לבלוע את הטבליה בשלמותה, לשטוף אותה במים רגילים (0.5 כוסות). אין לכתוש או ללעוס אותה. המינון הנ"ל הוא המינון המקסימלי המותר לשימוש ביום.

[ 10 ]

השתמש אינדאפמידה-מעכב במהלך ההריון

אינדאפמיד רטרד אינו מרשם לנשים הרות או מניקות.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של חוסר סבילות לתרופה;
• אי ספיקת כליות או כבד חמורה;
• צורה כבדית של אנצפלופתיה;
• היפוקלמיה.

[ 7 ]

תופעות לוואי אינדאפמידה-מעכב

שימוש בתרופות עלול להוביל להתפתחות תופעות לוואי מסוימות:

• חוסר איזון בין מים למלח: היפונתרמיה או קלמיה עשויות להופיע לעיתים, אשר כנגדן מתפתחות היפווולמיה, התייבשות וקריסה אורתוסטטית. עם אובדן כלור בו זמנית, לעיתים עשויה להתרחש צורה מטבולית של אלקלוזיס, בעלת אופי מפצה. רמת הסידן עשויה גם היא לעלות לעיתים;
• הפרעות מטבוליות: רמות מוגברות של גלוקוז ואוריאה בפלזמת הדם;
• בעיות בתפקוד המטופויאטי: לויקופניה או טרומבוציטופניה, כמו גם אגרנולוציטוזיס, מופיעות מדי פעם;
• הפרעות עיכול: עצירות, בחילות או יובש בפה מופיעים לעיתים. דלקת הלבלב מופיעה לעיתים. אנשים עם אי ספיקת כבד עלולים לפתח אנצפלופתיה בכבד;
• נגעים המשפיעים על מערכת העצבים: סחרחורת, אסתניה, עייפות, כאבי ראש, אסתניה ונמנום מופיעים לעיתים (לעתים קרובות נעלמים כאשר המינון מופחת);
• תסמינים אלרגיים: אנשים עם נטייה לפתח אלרגיות או התקפי אסטמה עלולים לפתח פריחה על האפידרמיס. לעיתים רחוקות, נצפית צורה דימומית של דלקת כלי דם או החמרה של DLE;
• הפרעות במערכת הלב וכלי הדם: לעיתים נצפית ירידה בלחץ הדם או הפרעות קצב.

[ 8 ], [ 9 ]

מנת יתר

סימני מנת יתר: השפעה משתנת חזקה, הפרעת EBV (התפתחות היפוקלמיה או נתרמיה), הקאות, עוויתות, תחושת בלבול או נמנום, בחילה, סחרחורת וירידה בלחץ הדם, כמו גם פוליאוריה או אוליגוריה, המגיעים עד להתפתחות אנוריה.

לטיפול בהפרעות, מבוצעת שטיפת קיבה, נקבע פחם פעיל, ומתבצע טיפול נוסף בהתייבשות עם תיקון פרמטרים אלקטרוליטים. כמו כן מבוצעים צעדים סימפטומטיים.

[ 11 ], [ 12 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב עם תרופות ליתיום, כי במקרים כאלה רמת הליתיום בדם עלולה לעלות.

אין לשלב את התרופה עם וינקמין, סולטופריל והלופנטרין, כמו גם עם טרפנדין, פנטמידין, אסטמיזול ובפרידיל. כמו כן ברשימה זו נמצאים אריתרומיצין תוך ורידי, סוטלול, תרופות אנטי-אריתמיות מקטגוריה 1α ואמיודרון. שימוש משולב עם גלוקוסטרואידים, משלשלים בעלי השפעה מגרה על פריסטלטיקה במעיים, תרופות להורדת אשלגן, כולל אמפוטריצין B תוך ורידי, וטטרקוסקטיד אסור - מכיוון שהדבר עלול לעורר היפוקלמיה או הפרעות קצב לב חמורות.

טטרקוסקטיד ו-GCS גורמים לאגירת נתרן ונוזלים, מה שמחליש את ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של אינדאפמיד.

שילוב של אינדאפמיד רטרד עם NSAIDs (מערכתיים) או סליצילטים (במינונים גדולים) יכול להפחית את ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של אינדאפמיד ולהוביל להתפתחות אי ספיקת כליות בשלב החריף עקב ירידה חדה בסינון גלומרולרי.

השילוב של התרופה עם CG עשוי להגביר את התכונות הקרדיוטוקסיות של האחרון.

ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של התרופה משופרת בשילוב עם בקלופן.

עלייה בהשפעה המשתנת של אינדאפמיד, יחד עם הגברת תסמינים שליליים (היפרקלמיה והיפוקלמיה), נצפית בשילוב עם משתנים חוסכי אשלגן, במיוחד אצל חולי סוכרת או אנשים עם אי ספיקת כליות.

התכונות נוגדות יתר לחץ דם של התרופה משופרות כאשר משתמשים בה בו זמנית עם תרופות אחרות נוגדות יתר לחץ דם או תרופות טריציקליות מקטגוריית אימיפרמין.

שילוב התרופה עם מעכבי ACE, אם לחולה יש היפונתרמיה, מגביר את הסבירות לירידה פתאומית בלחץ הדם או להתפתחות אי ספיקת כליות חריפה. מסיבה זו, יש להתחיל טיפול משולב כזה במינונים קטנים של מעכבי ACE ולאחר מכן להעלות אותם בהדרגה. יש לעקוב באופן מתמיד אחר תפקוד הכליות במהלך הטיפול.

אסור לשלב תרופות עם מטפורמין אם רמות הקריאטינין נמוכות מ-15 מ"ג/ליטר (גברים) או 12 מ"ג/ליטר (נשים).

שילוב של אינדאפמיד רטארד עם תרופות סידן עלול להוביל להיפרקלצמיה.

שילוב עם ציקלוספורינים מעלה את ערכי הקריאטינין בדם אפילו עם רמות אופטימליות של יוני נתרן ומים.

בעת שימוש בתרופות רדיוקונטראסט המכילות יוד (במיוחד במינונים גדולים), הסבירות לאי ספיקת כליות עולה.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן אינדאפמיד רטרד במקום יבש וחשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים. טמפרטורה - בין 15-25 מעלות צלזיוס.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש באינדאפמיד רטרד תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

[ 20 ], [ 21 ]

בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת ברפואת ילדים - אנשים מתחת לגיל 18.

[ 22 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות אינדאפמיד, אינדאפ, אריפון עם ראוול SR, כמו גם אריפון רטרד, 5 ימים ואינדאפמיד-טבע עם אינדאפמיד רטרד-טבע.

[ 23 ], [ 24 ]

ביקורות

אינדאפמיד-רטרד מסייע לנרמל את מדדי לחץ הדם, וגם בעל אפקט משתן קל. אלו הם היתרונות של התרופה המוזכרים בביקורות עליה.

החסרונות כוללים נוכחות של תסמינים שליליים.