זולמיגרן

Zolmigren היא תרופה המשמשת לטיפול מיגרנות. הוא אגוניסט סלקטיבי של הסרוטונין 5HT1-הסתייגות מיוחדת ומכילה מרכיב zolmitriptan.

אינדיקציות זולמיגרנה

הוא משמש למעצר התקף מיגרנה (מלווה או לא מלווה בהילה).

טופס שחרור

שחרור החומר נעשה טבליות, ארוז בצלחות שלפוחית של 2 או 10 חתיכות. בתוך תיבת - 1 צלחת האריזה.

פרמקודינמיקה

Zolmitriptan - ברשותה השפעה מיוחדת אגוניסט סלקטיבי סרוטונין 5-HT1B / 1D-סוג סופים בכלי אנושי רקומביננטי. תרופות מדגים מבוטאות זיקה בינונית עד הקצה לעיל, מבלי לגרום זיקה משמעותית או פעילות טיפולית לגבי 5NT2-, אבל חוץ מזה סופים-הסרוטונין 5NT3- ו 5HT4, α1-, α2-, β1-אדרנרגיים סופים, ובנוסף, N1- ו- H2 סופי היסטמין M-כולין עם סיומי D1- סופי D2-דופמין.

התרופה יש השפעה יחסית ווזוקונסטריקטורי של כלי דם מוחיים, בשילוב עם תהליכי שחרור נוירופפטידים החסומים (כולל טבע פפטיד מעי vasoactive בולט בעיקר סוג רפלקס עירור אפנן מפעיל, זה גורם להרחבת כלי דם, המהווה יסוד בפתוגנזה של מיגרנה). זה גם משעה את תהליך ההתרחשות של התקפי מיגרנה, בשורה אחת עם אלה שאינם מתן השפעה משכך כאבים ישירות.

מערבב עם דופק המתרחש תרופת מיגרנה מפחיתה את חומרת בחילות וההקאות (במיוחד בפיתוח של התקפי שמאל סוג), כמו גם פונונים ו פוטופוביה. מלבד השפעה היקפית הוא משפיע הקשורים למרכזי גזע התקפי מיגרנה של המוח, מה שמסביר את התוצאה של חוזרים במהלך סדרת הטיפול, מורכב מכמה התקפות רצופות מובחנות בחולה אחד.

Zolmigren מדגים יעילות גבוהה בשילוב עם תרופות אחרות של טיפול במצב מיגרנה (סדרה של מספר התקפי מיגרנה כבדים רציפים הנמשכים 2-5 ימים). מסיר גם מיגרנות, המופיעים על רקע הווסת. חלקים גדולים של תרופות יש השפעה הרגעה ולהוביל תחושה של נמנום.

אפקט התרופה מתפתח לאחר 15-20 דקות, ומגיע למקסימום לאחר 60 דקות לאחר בליעה. ההשפעה הטיפולית המקסימלית נצפית בשימוש בסמים במהלך התפתחות התקף מיגרנה.

[1]

פרמקוקינטיקה

כאשר לבלוע, התרופה נספג היטב, חודר את מערכת העיכול. דרגת הקליטה אינה קשורה לקליטת מזון. הזמינות הביולוגית המוחלטת הממוצעת היא כ -40%. סינתזה עם חלבונים בדם בתוך הפלזמה - 25%. זה לוקח 60 דקות כדי להגיע לרמה Cmax של התרופה; ערכים טיפוליים של תרופות בתוך הפלזמה נשמרים במשך 4-6 שעות הבאות. לאחר שימוש חוזר, הרכיב הטיפולי אינו מצטבר.

התרופה עוברת ניתוח ביולוגי אינטנסיבי בכבד, שבו נגזרת N-desmethyl נוצרת, אשר מפעילה חזקה יותר (2-6 פעמים) השפעה טיפולית מאשר אלמנט המקור וכמה מוצרים מטבוליים לא פעילים.

הפרשת מרבית התרופות מתרחשת דרך הכליות - בצורה של מוצרים מטבוליים, וכ -30% מופרשים ללא שינוי דרך המעי.

שלושה מוצרים מטבוליים עיקריים של zolmitriptan התגלו: heteroauxin (נחשב את המרכיב העיקרי בתוך שתן עם פלזמה), N-desmethyl-, וגם N-oxide אנלוגים. לחומר N-desmethylated יש פעילות, ושני מוצרים אחרים של ריקבון אינם פעילים.

ממוצע מחצית החיים של zolmitriptan הוא 2.5-3 שעות.

אצל נקבות, Cmax וזמינות ביולוגית גבוהה יותר מאשר אצל גברים (עם ערכי סף נמוכים).

בחולים שטופלו בחוסר אי ספיקת כליות בינונית וחמורה, האינדיקטורים לסילוק הכליות של המרכיב הפעיל ולמוצרים המטבוליים שלו נמוכים פי 7-8 בהשוואה למדדי המתנדבים. מחצית החיים עולה ב -60 דקות (מקסימום 3-3.5 שעות), בעוד שרמת הזמינות הביולוגית של zolmitriptan עם המוצר המטבולי הפעיל שלו עולה רק ב -16%, וגם ב -35%.

אצל אנשים עם מחסור של הפונקציה הכבד, מטבוליזם של הרכיב הפעיל של התרופה יורדת בהתאם לחומרת המחלה.

מינון וניהול

אסור להשתמש בתרופה למניעה מניעת התקפי מיגרנה. קח את זה בהקדם האפשרי לאחר התקפה של התקף כאב.

אתה צריך לקחת את הגלולה הראשונה של תרופות (מכיל 2.5 מ"ג של החומר). אם ההשפעה של היישום נעדר, או הישנות התרחשה, כדור אחר ניתן לקחת. מינון חוזר יש לקחת לפחות לאחר 2 שעות מרגע השימוש במינון הראשון.

אם המינון של 2.5 מ"ג היה בעל השפעה חלשה, ניתן להגדיל אותו ל -5 מ"ג (המינון המרבי המותר פעם אחת). במשך יום זה מותר לקחת מקסימום של 10 מ"ג של התרופה.

אנשים עם שלבים חמורים של הפרעות בפעילות הכבד יכולים לצרוך מקסימום של 5 מ"ג של התרופה ביום.

[3]

השתמש זולמיגרנה במהלך ההריון

בטיחות השימוש בתרופות במהלך ההריון אינה מוגדרת. ניסויים בבעלי חיים לא קובעים את ההשפעות הטרטוגניות הישירות של תרופות, אך נתונים בודדים ממבחני העובר מעידים על כך שהכדאיות העובדתית יורדת. נשים בהריון יכולות לקחת את Zolmigren רק במצבים שבהם ההסתברות לעזור לאישה גבוהה יותר מאשר הסיכון לסיבוכים בעובר.

בדיקות גם מראים כי התרופה מופרשת עם חלב מבעלי חיים סיעודיים. אין מידע על המעבר של החומר לחלב האדם. בגלל זה, נשים מניקות צריך לקחת את התרופה בזהירות רבה. ההשפעה של תרופות על התינוק צריך להיות ממוזער, כך האכלה צריכה להתבצע לפחות לאחר 24 שעות לאחר השימוש Zolmigren.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של רגישות חזקה ביחס לאלמנטים תרופתיים;
• ערכים מוגברים של לחץ דם בחומרה בינונית או חמורה, וכן בעוצמה חלשה של עליה בלתי מבוקרת ברמת הלחץ;
• IHD או ביטויים דומים, הכוללים אוטם שריר הלב, אשר נמצא בהיסטוריה;
• עווית ספונטנית;
• הפרעות מוחיות או TIA, נוכח באנמנזה;
• רמת QC, להגיע ערכים מתחת 15 מ"ל סימן לדקה;
• ממשל עם ארגוטמין או חומרים בשילוב שהנם הנגזרים שלה (כולל אלה methysergide), ובנוסף עם naratriptanom או sumatriptan ואחר מזה של סופים אגוניסטים אחרים 5NT1V / 1D;
• מחלות המשפיעות על תפקודם של כלי שיט היקפיים;
• בקרב קשישים (מעל גיל 65).

תופעות לוואי זולמיגרנה

תסמינים שליליים בעת נטילת Zolmigren הם לעתים קרובות של חומרת קלה בדרך כלל זמנית. הם מתרחשים במהלך 4 השעות הראשונות לאחר השימוש בסמים, אך אינם עולים עם הודאה חוזרת ונשנית; נעלמים באופן עצמאי, ללא שימוש באמצעים טיפוליים נוספים. בין שאר תופעות הלוואי:

• מחסור בחסינות: תסמינים של חוסר סובלנות, כולל בצקת Quincke, אורטיקריה וגילויים אנפילקטיים;
• הפרעות של הלב: טכיקרדיה, תחושה של פעימת לב, אנגינה או אוטם שריר הלב, כמו גם קורונרוספזם;
• בעיות בהפעלת כלי הדם: עלייה קלה בלחץ הדם, וכן עלייה זמנית בלחץ הדם;
• תפקוד לקוי של NS: סחרחורת, הפרסטסיה, תחושה חזקה של חום, הפרעת רגישות ניכרת או תחושה משמעותית של נמנום, hyperesthesia וכאבי ראש;
• סימפטומים המשפיעים על עבודת מערכת עיכול: בחילה, בליעה, כאבי בטן, יובש ברירית, ההקאות האוראליות, וחוץ מזה איסכמיה או אוטם שריר (לדוגמא, טופס אוטם מעיים או טחול), בא לידי ביטוי בצורה של שלשול דמי, או כאב הצפק;
• הפרעות של השתן או תפקוד הכליות: תדירות מוגברת של שתן, פוליאוריה, וכן דחפים הכרחיים להשתין;
• נגעים של מבנה השריר והשלד ורקמות החיבור: כאב או חולשה בשרירים;
• הפרעות מערכתיות: תחושת סחיטה, לחץ כבד או לחץ, או כאב באזור הצוואר או בגרון, ובנוסף, בתוך החזה או הגפיים או האסטניה.

סימנים בודדים עשויים להיות תוצאה של המיגרנה עצמה.

[2]

מנת יתר

אלו שלקחו מינון של פי 1 של zolmitriptan (בהיקף של 0.05 גרם) של מתנדבים היו בעלי השפעה מרגיעה.

מחצית חיים של אלמנט זה הוא 2.5-3 שעות, ולכן, במצב יתר, מצב של הקורבן צריך להיות פיקוח במשך לפחות 15 שעות רצופות או עד הסימפטומים להיעלם. לתרופה אין תרופת-נגד.

במקרה של הרעלה חמורה, יש לנקוט באמצעי טיפול נמרץ, כולל זרימת אוויר חופשית דרך זרמי נשימה, אוורור נאות עם חמצון, וכן, יחד עם זאת, שליטה ותמיכה של פעילויות CCC.

אין נתונים על האופן שבו דיאליזה פריטונאלית עם המודיאליזה משפיעה על ערכי הסרום של הרכיב.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב של מרכיב התרופה עם paracetamol או rifampicin, קפאין, וכן עם metoclopramide, propranolol, fluoxetine ו pisotifenum מותר.

בשל העובדה כי ההסתברות של coronarospasm המתעוררים בחולה עשוי להגדיל בתיאוריה, התרופה צריכה להיות נצרך לפחות 24 שעות לאחר נטילת תרופות המכילות ארגוטמין. כמו כן, להיפך, תרופות המכילות ergotamine להשתמש מינימום לאחר 6 שעות מרגע לקיחת Zolmigren.

לאחר שימוש ב- moclobemide (הכנה ספציפית של IMAO-A), חלה עליה קלה ב- AUC (ב -26%) עבור zolmitriptan, וכן עלייה של פי 3 במדד זהה למוצר המטבולי הפעיל. בהקשר זה, אלה באמצעות MAOA-A צריך לקחת מקסימום של 5 מ"ג Zolmitriptan ליום. תרופות אינן מורשות להיות נצרך בו זמנית כאשר moclobemide מנוהל במינון של יותר מ 0.15 גרם 2 פעמים ביום.

עם השימוש של cimetidine (מעכב סיסטמי של אלמנט P450), מחצית החיים של zolmitriptan מגדילה ב -44%, ואת הערך של AUC ב -48%. בנוסף, cimetidine מכפיל את מחצית החיים ואת הערך AUC של המוצר המטבולי הפעיל, רכיב N-dimethylated (183C91). אנשים באמצעות cimetidine צריך להשתמש מקסימלית של 5 מ"ג Zolmigrena ליום.

אם ניקח בחשבון את הפרמטרים הכלליים של האינטראקציה, סביר מאוד כי ניתן לאגד עם תרופות ספציפיות להאט את הפעילות של רכיב CYP 1A2. בגלל זה, כאשר שילוב של תרכובות כאלה (fluvoxamine ו quinolones (קבוצה זו כוללת ciprofloxacin)), יש גם צורך להוריד את המינונים.

כאשר שימוש בשילוב של הטריפטנים עם SSRI או הסרוטונין IOZSiN ציין מראה של שיכרון (בין סימנים - חוסר יציבות אוטונומית, שינויים במצב נפשי וטבע תוקפת הפרעות).

בדומה לאגוניסטים האחרים של הקצות 5HT1B / 1D, התרופות מסוגלות לעכב את קצב הקליטה של תרופות טיפוליות אחרות.

יש צורך לנטוש את השימוש המשולב של התרופה עם שאר 5-HT1B / 1D אגוניסטים רכיב במשך תקופה של זמן לא פחות מ 24 שעות לאחר הניהול שלהם, ולהיפך.

[4], [5]

תנאי אחסון

יש לשמור על זולמיגרן במקום שנסגר מחדירה של ילדים. הטמפרטורות הן מקסימום של 25 ° C.

חיי מדף

Zolmigren ניתן להשתמש בתוך 3 שנים של ייצור של התרופה.

בקשה לילדים

התרופה אינה מתועדת ברפואת ילדים.

אנלוגים

תרופות אנלוגים הם סוכנים Rapimig, Antimigren, Relpaks עם Migrepamom ו Imigranom, ובנוסף Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren עם Sumamigrenom ו Frovamigran עם Migranolom. הרשימה גם rizatriptan-Farmat, Rapimed, Amigren, sumatriptan ו Antimigren-בריאות.

ביקורות

Zolmigren מקבל ביקורות טובות רבות. רוב החולים שלקחו את התרופה כדי למנוע התקפי מיגרנה, סימן יעילות גבוהה. עבור רבים, כלי זה היה בדרך כלל היחיד שמביא את התוצאה.