זולומקס

זולומקס הוא נוגד חרדה וגם נגזרת של המרכיב הבנזודיאזפינים.

אינדיקציות זולומקסה

הוא משמש לטיפול בהפרעות הבאות:

• מצבי חרדה;
• נוירוזה, שבה המטופל חווה תחושת חרדה, סכנה וחוסר שקט עם מתח ועצבנות, ובנוסף, הידרדרות בשינה והפרעות סומטיות;
• מצבים בעלי אופי מעורב של חרדה-דיכאון;
• צורות נוירוטיות של הפרעות בעלות אופי ריאקטיבי-דיכאוני, על רקע ירידה במצב הרוח, אובדן עניין בעולם הסובב, הפרעות שינה, חרדה, הפרעות סומטיות ואובדן תיאבון;
• דיכאון של ג'נסיס נוירוטי הנובע כתוצאה מהשפעת מחלות סומטיות;
• הפרעות פאניקה, בשילוב עם או בלי ביטויים פוביים.

טופס שחרור

הרכיב משוחרר בטבליות, ארוזות ברצועות שלפוחית של 10 יחידות. ישנן 3 חבילות כאלה בתוך הקופסה.

פרמקודינמיקה

אלפרזולם הוא נגזרת של היסוד בנזודיאזפינים, המאופיין בנוכחות אפקט חרדה עוצמתי. יש לו אפקט היפנוטי, מרפה שרירים, הרגעה ונוגדת פרכוסים. אותה אפקט מרגיע מושגת על ידי שימוש במנות קטנות פי עשרה של אלפרזולם בהשוואה לדיאזפאם.

לתרופה יש אפקט נוגד דיכאון התואם את ההשפעות הנגרמות על ידי פעולתם של תרופות טריציקליות. במערכת העצבים המרכזית, אלפרזולם מקיים אינטראקציה עם קצוות בנזודיאזפינים מיוחדים, אשר קשורים באופן תפקודי הדוק לקצוות המתווך המעכב העיקרי של מערכת העצבים המרכזית - היסוד GABA (γ-אמינובוטירית חומצה). עקב כך, כאשר נחשפים לתרופות, מתפתחת הגברת ההשפעה המעכבת של GABA בתוך מערכת העצבים המרכזית - על ידי הגברת הרגישות של קצוות GABA ביחס למתווך (על ידי גירוי הפעילות של קצוות בנזודיאזפינים).

פרמקוקינטיקה

אלפרזולם נספג במהירות ובמלואו עם כניסתו למערכת העיכול. ערכי הזמינות הביולוגית של התרופה הם לפחות 80%. לאחר מתן דרך הפה, החומר מגיע ל-Cmax בדם לאחר 1-2 שעות. מדד זה משתנה בהתאם לגודל המנה בטווח של 7-40 ננוגרם/מ"ל במינון חד פעמי של 0.5-3 מ"ג של התרופה.

עם שימוש חוזר של 1.5-10 מ"ג של הרכיב, ערכי שיווי המשקל הממוצעים בפלזמה מגיעים ל-18-100 ננוגרם/מ"ל. במקרה של שימוש מתמשך בתרופה, החומר מגיע לערכי שיווי משקל בפלזמת הדם תוך 3 ימים. לתרופה זמן מחצית חיים ממוצע של הרכיב (עם שימוש חד פעמי הוא 12-15 שעות).

ביוטרנספורמציה כבדית של אלפרזולם מתרחשת באמצעות תהליך חמצוני. תוצר המטבולי הפעיל העיקרי הוא α-הידרוקסיאלפרזולם, אך רמותיו בפלזמה נמוכות למדי, מה שהופך אותו לבעל משמעות קלינית מועטה. תוצרים מטבוליים אחרים פעילים במידה חלשה או יחסית לא פעילים.

זמן מחצית החיים של הרכיב הבלתי משתנה ותוצריו המטבוליים זהה בקירוב. אלפרזולם ללא שינוי (כ-20%), כמו גם תוצרי המטבוליזם של התרופה, מופרשים בשתן.

מינון וניהול

מינוני התרופה נבחרים באופן אינדיבידואלי, תוך התחשבות בסבילות המטופל לתרופה וביעילותה הרפואית. מומלץ להשתמש במינונים המינימליים היעילים.

יש ליטול את התרופה דרך הפה, לשטוף במים רגילים.

נוירוזה ומצבי חרדה.

מבוגר צריך ליטול 0.25-0.5 מ"ג של החומר שלוש פעמים ביום. במידת הצורך, המינון עולה במרווחים של 3-4 ימים ב-0.25 מ"ג, תוך התחשבות בחומרת ביטויי המחלה ותגובת המטופל לטיפול. יש להגדיל את המינון החל ממינון הערב. אם סימני החרדה בולטים יותר, יש להתחיל את הטיפול במינונים מוגברים. המינון היומי המרבי המותר הוא 4 מ"ג.

קשישים או חולים מוחלשים צריכים ליטול 0.125-0.25 מ"ג 2-3 פעמים ביום בשלב הראשוני של הטיפול.

מחזור הטיפול, הכולל את הזמן הנדרש להפסקה הדרגתית של התרופה, לרוב אינו עולה על תקופה של 8-12 שבועות. באשר לתקופת טיפול ארוכה יותר, יש לשקול ברצינות את כדאיותו של צעד כזה.

הפרעות פאניקה.

יש ליטול 0.5 מ"ג מהתרופה שלוש פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המנה, אך עד ל-1 מ"ג במרווחים של 3-4 ימים. ככל שגודל המנות גדול יותר, כך יש להגדיל אותן בהדרגה עד להשגת ההשפעה הרפואית המלאה של זולומקס. לעיתים קרובות, ההשפעה הרפואית מתפתחת לאחר נטילת 5-6 מ"ג מהחומר ביום, אך בצורות פתולוגיות חמורות, המינון יכול להגיע ל-10 מ"ג ביום (הגודל המקסימלי של המנה היומית).

משך הטיפול נבחר באופן אינדיבידואלי לכל מטופל. לאחר השגת ההשפעה הרפואית והעלמת תסמיני המחלה, ניתן להפחית את מינון התרופה, אך לא יותר מ-0.5 מ"ג במרווחים של 3 ימים. אם מתרחשת תסמונת גמילה, יש להגדיל שוב את המינון, ולאחר מכן להפסיק את התרופה בהדרגה רבה יותר.

מצבי דיכאון.

יש ליטול 0.5 מ"ג מהתרופה שלוש פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי הכולל ל-4.5 מ"ג. יש ליטול את המינון ההתחלתי לפני השינה כדי למזער את הסבירות לתחושת ישנוניות במהלך היום.

מחזור הטיפול, הכולל את התקופה הנדרשת להפסקה הדרגתית של התרופה, נמשך לרוב 2-3 חודשים.

[ 2 ]

השתמש זולומקסה במהלך ההריון

אין לרשום זולומקס לנשים בהריון (במיוחד בשליש הראשון להריון). כמו כן, אסור להשתמש בו במהלך הנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות יתר חמורה לאלפרזולם או לנגזרות אחרות של רכיב הבנזודיאזפין וכל רכיב של התרופה;
• גלאוקומה, בעלת צורה חריפה;
• מיאסטניה בשלב חמור;
• אי ספיקת נשימה חמורה;
• דום נשימה בשינה;
• פסיכוזה בעלת אופי כרוני;
• בעיות כבד קשות.

תופעות לוואי זולומקסה

רבות מתופעות הלוואי המפורטות להלן תלויות בגודל המינון. תסמינים שליליים מופיעים לעיתים קרובות בשלב מוקדם של הטיפול וחולפים תוך השבועות הראשונים של הטיפול. סחרחורת, נמנום ופגיעה בקואורדינציה מוטורית שכיחים בשלב מוקדם של הטיפול. תגובות אלו קלות וחולפות עם המשך הטיפול או הפחתת מינונים. לעיתים עלולים להתפתח כאבי ראש, הפרעות דיבור, תחושות אופוריה או בלבול, דיכאון ולחץ תוך עיני מוגבר. אמנזיה אנטרוגרדית עלולה להתרחש, בדרך כלל מספר שעות לאחר נטילת מינונים גדולים של התרופה.

אלפרזולם עלול לעיתים לגרום למאניה או היפומניה אצל אנשים הסובלים מדיכאון. הקאות, עצירות או שלשולים, יובש בפה, בחילות, תסמינים אלרגיים (פריחה וגירוד) ודפיקות לב עלולים להופיע לעיתים לאחר טיפול באלפרזולם. בנוסף, עלולים להופיע דליפת שתן, ירידה בלחץ הדם, דיכוי נשימתי, חולשה או עוויתות בשרירי השלד, ירידה בחשק המיני, שינויים במשקל ובתיאבון ואי סדירות במחזור החודשי. בדיקות מעבדה עשויות לעיתים לחשוף לויקופניה, ירידה ברמות המוגלובין וההמטוקריט, ועלייה ברמות אנזימי כבד (כגון ALT, ALP ו-AST) וברמות בילירובין בפלזמה, כמו גם עלייה או ירידה ברמות הגלוקוז בדם.

אצל אנשים מבוגרים, שימוש בסמים עלול לגרום לתסמינים פרדוקסליים (תחושות של תסיסה, חרדה או עוינות, כמו גם הפרעות התנהגות, מחשבות שווא והזיות).

[ 1 ]

מנת יתר

כאשר מטפלים באנשים שחוו הרעלה של נגזרות בנזודיאזפינים, יש לקחת בחשבון תמיד את הסיכון שהפרעה זו נגרמה מנטילת התרופה עם משקאות אלכוהוליים או שילוב של מספר תרופות.

מנת יתר גורמת לחולשה בשרירים, תחושה בולטת של נמנום, דיסארתריה עם אטקסיה, ולפעמים תחושת התרגשות. בהרעלה חמורה, תגובות רפלקס עלולות להיות מדוכאות, תחושת בלבול עשויה להופיע, ועלול להתפתח מצב של תרדמת.

במקרה של שכרות, יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי, ולאחר מכן לבצע הליכים סימפטומטיים (תמיכה בתפקוד הלב, תהליכי נשימה, לחץ דם יציב; בנוסף, מתן עירויים ובמידת הצורך, העלאת לחץ דם נמוך, שימוש בתרופות מצרות כלי דם). יש גם לגרום להקאה אצל המטופל, ואם הוא איבד את הכרתו, יש לבצע שטיפת קיבה.

כדי להפחית את דיכוי תפקוד מערכת העצבים המרכזית, ניתן להשתמש בבית החולים באנטגוניסט ספציפי של בנזודיאזפינים, התרופה פלומזניל. דיאליזה או טיפולי דיאליזה אינם יעילים בהגברת קצב סילוק התרופה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב של בנזודיאזפינים ומשקאות אלכוהוליים, כמו גם תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (תרופות הרדמה, משככי כאבים נרקוטיים, תרופות הרגעה עם תרופות נוגדות דיכאון, ובנוסף נוגדות פרכוסים, כדורי שינה, אנטי-היסטמינים ותרופות אנטי-פסיכוטיות) יכול לגרום להגברת ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית.

השילוב של התרופה עם משככי כאבים נרקוטיים מגביר את הסיכון לפתח תחושת אופוריה, אשר עלולה לגרום להתמכרות.

אסור להשתמש באלפרזולם בשילוב עם תרופות נגד פטריות מקטגוריית אזולים (כולל קטוקונזול ואיטרקונזול).

שימוש משולב עם תרופות המעכבות את פעולת אנזימי הכבד המופרוטאין 450 (ברשימה זו גלולות למניעת הריון, צימטידין, פלואוקסטין, אנטיביוטיקה של מקרולידים, נפקסודון עם פלובוקסמין ופרופוקסיפן) יכול להוביל לירידה בקצב התהליכים המטבוליים ובסילוק אלפרזולם. מסיבה זו, יש להשתמש בתרופות אלו בו זמנית בזהירות רבה.

קרבמזפין יכול להגביר את קצב התהליכים המטבוליים ואת הפרשת הזולומקס.

נמצא כי השימוש המשולב בתרופה עם אימיפראמין, טריציקלים או דסיפראמין מוביל לעלייה בערכי הפלזמה של האחרון, אך לא ניתן היה לקבוע את המשמעות הרפואית של עובדה זו.

[ 3 ], [ 4 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את זולומקס במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי טמפרטורה - עד 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בזולומקס תוך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה הטיפולית.

בקשה לילדים

התרופה אינה בשימוש ברפואת ילדים - היא אינה ניתנת לאנשים מתחת לגיל 18. זאת בשל העובדה שלא הוכח כי התרופה יעילה ובטוחה בגיל זה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם אלזולם, זולדק, למוז עם אלפרזולם, קסדן והלקס, כמו גם אלפרוקס, נוירול ופרונטין עם קסנקס, נוירול 0.25, קסנקס רטרד והלקס SR.

ביקורות

זולומקס מקבל ביקורות די קוטביות מחולים שונים. חלקם טוענים כי לתרופה הייתה השפעה איכותית מאוד, אך ישנה גם קבוצה של אלו המחזיקים בנקודת המבט ההפוכה ורואים בתרופה חסרת תועלת.

בעת בחירת תרופה, אשר צריכה להתבצע אך ורק על ידי הרופא המטפל, יש לקחת בחשבון ביקורות אלו, אך בעיקר להתחיל מהמאפיינים האישיים של הגוף וממשטר הטיפול.