זולופנט

זולופנט היא תרופה המאטה את פעילות משאבת הפרוטונים.

אינדיקציות זולופנטה

הוא משמש לטיפול בהפרעות הבאות:

• סובל מדלקת ריפלוקס בוושט בדרגה בינונית או חמורה;
• הרס חיידק הליקובקטר פילורי אצל אנשים עם כיבים פפטיים הנגרמים מפעילותו של חיידק זה (בשילוב עם אנטיביוטיקה אחרת);
• כיבים המשפיעים על מערכת העיכול;
• גסטרינומה ומצבים פתולוגיים אחרים בעלי אופי היפר-פרשני.

טופס שחרור

החומר הטיפולי משוחרר בטבליות של 40 מ"ג. טבליות אלה ארוזות בבליסטרים של 14 או 10 יחידות. בתוך האריזה יש אריזת שלפוחית אחת עם 14 טבליות או 3 אריזות עם 10 טבליות.

פרמקודינמיקה

פנטופרזול חוסם תהליכי הפרשה בתוך הקיבה. החומר מדכא את הפעילות המודגמת על ידי H ⁺ /K ⁺ -ATPase בתוך בלוטות הקודקוד של הקיבה, וכתוצאה מכך נחסם השלב הסופי של הפרשת חומצה הידרוכלורית. השפעה זו מאפשרת להפחית את קצב ההפרשה הבסיסי ללא קשר לאטיולוגיה של הגירוי שנוצר.

לתרופה תכונות אנטיבקטריאליות שהוכחו כנגד הליקובקטר פילורי ומסייעת לתרופות אחרות להשפיע נגד הליקובקטר. ההשפעה הרפואית לאחר נטילת מנה אחת מתפתחת די מהר ונמשכת 24 השעות הבאות.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

פנטופרזול נספג בקצב גבוה. ערכי Cmax בפלזמת הדם נצפים כבר לאחר שימוש חד פעמי במינון של 20 מ"ג. לאחר 2-2.5 שעות (בממוצע) לאחר השימוש, נרשם ערך Cmax בסרום, שהוא כ-1-1.5 מיקרוגרם/מ"ל. ערכים אלה נשארים יציבים גם לאחר שימוש חוזר בתרופה.

הפרמטרים הטיפוליים של התרופה אינם משתנים בשימוש יחיד או חוזר. בטווח המינונים של 10-80 מ"ג, המאפיינים הפרמקוקינטיים של פנטופרזול בפלזמה נשארים ליניאריים הן כאשר נלקח דרך הפה והן כאשר מוזרק תוך ורידי.

הזמינות הביולוגית של זולופנט נקבעה כ-77%. נטילת התרופה עם אוכל אינה משפיעה על AUC או על רמות Cmax בסרום, ולכן אינה משפיעה על ערכי הזמינות הביולוגית. שימוש משולב עם אוכל רק מאריך את השונות של תקופת הלטון.

תהליכי הפצה.

סינתזת התרופה בפלזמה עם חלבונים היא כ-98%. נפח ההפצה הוא כ-0.15 ליטר/ק"ג.

תהליכי חילופי דברים.

התרופה עוברת מטבוליזם כמעט לחלוטין על ידי הכבד. מטבוליזם מתבצע בעיקר על ידי דה-מתילציה דרך CYP2C19, ולאחר מכן באמצעות תהליכי צימוד גופרית. מסלולים מטבוליים אחרים כוללים חמצון הכולל את היסוד CYP3A4.

הַפרָשָׁה.

זמן מחצית החיים הסופי הוא כ-60 דקות, וקצב הסילוק הוא 0.1 ליטר/שעה/ק"ג. היו מקרים של הפרשה מאוחרת של התרופה. הסינתזה הספציפית של פנטופרזול עם משאבת הפרוטונים של בלוטות הקודקוד אינה מאפשרת לזמן מחצית החיים להתאים להשפעת תרופה ארוכה יותר (דיכוי הפרשת חומצה).

רוב תוצרי המטבוליזם של פנטופרזול מופרשים בשתן (כ-80%), והשאר בצואה. תוצר המטבולי העיקרי הן בסרום והן בשתן הוא דסמתילפנטופרזול, שעובר צימוד סולפט.

זמן מחצית החיים של תוצר המטבולי העיקרי (כ-90 דקות) ארוך רק במעט מזה של פנטופרזול.

מינון וניהול

טיפול בדלקת ריפלוקס בוושט בעוצמה חמורה או בינונית כרוך בנטילת 40 מ"ג של התרופה פעם ביום. לעיתים ניתן להכפיל את המינון.

אנשים עם נגעים כיביים המופיעים בתוך מערכת העיכול ותוצאה חיובית בבדיקה עבור הליקובקטר פילורי צריכים להשמיד את החיידקים באמצעות טיפול מורכב, שתכניותיו תלויות ברגישות החיידקים הגורמים למחלה.

מונותרפיה עבור נגעים כיביים במערכת העיכול כוללת נטילת טבליה אחת של 40 מ"ג פעם ביום. משך הטיפול נקבע בהתאם לצורך התרופתי.

יש ליטול את הטבליה 60 דקות לפני ארוחת הבוקר, לבלוע אותה בשלמותה, מבלי למעוך או ללעוס, עם מים רגילים.

השתמש זולופנטה במהלך ההריון

זולופנט אסור לשימוש במהלך הנקה או הריון.

אם יש צורך ליטול את התרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה לתקופה זו.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה למרכיבי התרופה;
• שחמת כבד או דלקת כבד;
• אנשים עם תפקוד כבד בינוני או חמור;
• בשילוב עם אטזאנביר.

תופעות לוואי זולופנטה

נטילת זולופנט עלולה לגרום למגוון תסמינים שליליים:

• לוקופניה או טרומבוציטופניה;
• שלשולים, כאבים המשפיעים על אזור האפיגסטרי, נפיחות ועצירות;
• הקאות עם בחילה קשה;
• בצקת בעלת אופי היקפי;
• עלייה באנזימי כבד או טריגליצרידים, כמו גם עלייה בטמפרטורה ודלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית;
• ביטויים אנפילקטיים, כולל אנפילקסיס;
• סימני אלרגיה (פריחה על האפידרמיס וגירוד);
• כאבי שרירים או כאבי מפרקים;
• סחרחורת, כאבי ראש, הפרעות ראייה.

[ 1 ]

מנת יתר

סימני שכרות: אטקסיה, היפואקטיביות ורעד.

אם יש חשד למנת יתר, יש לנקוט באמצעים סימפטומטיים. דיאליזה אינה הכרחית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

זולופנט מסייע להפחית את מידת הספיגה של תרופות שהזמינות הביולוגית שלהן נקבעת על ידי רמת החומציות בקיבה (לדוגמה, קטוקונזול).

פנטופרזול עובר מטבוליזם בכבד, בהשתתפות מערכת האנזימים P450 של המופרוטאין. לא ניתן לשלול אינטראקציה בין התרופה לתרופות אחרות שתהליכים מטבוליים שלהן מתרחשים גם הם בהשתתפות מערכת זו.

בעת ביצוע בדיקות מיוחדות, לא נמצאו אינטראקציות משמעותיות קלינית עם רוב התרופות הללו (רשימה זו כוללת פניטואין, מטופרולול, דיקלופנק, כמו גם קרבמזפין עם אלכוהול אתילי וקפאין, כמו גם נפרוקסן עם דיאזפאם וגליבנקלמיד עם פנפרוקומון, תיאופילין וניפדיפין; בנוסף, זה כולל פירוקסיקאם, וורפרין ואמצעי מניעה דרך הפה).

לא נצפו אינטראקציות כאשר התרופה נוטלת יחד עם נוגדי חומצה.

בדיקות שנערכו על ההשפעות המתרחשות בעת שילוב התרופה עם אנטיביוטיקה מסוימת (כולל מטרונידזול עם קלריתרומיצין ואמוקסיצילין) לא גילו קשרים קליניים משמעותיים בין תרופות אלו.

נמצא כי שימוש ב-0.3 גרם אטזנביר/0.1 גרם ריטונאביר יחד עם אומפרזול (מינון יחיד של 40 מ"ג ליום) או 0.4 גרם אטזנביר יחד עם לנסופרזול (מינון יחיד של 60 מ"ג) מוביל לירידה משמעותית בזמינות הביולוגית של אטזנביר אצל מתנדבים. מידת הספיגה של אטזנביר נקבעת על ידי ערכי ה-pH. מסיבה זו, תרופות המעכבות את פעילות משאבת הפרוטונים, כולל פנטופרזול, אסורות בשילוב עם אטזנביר.

[ 2 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את זולופנט במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים. ערכי טמפרטורה - מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בזולופנט תוך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.

בקשה לילדים

ברפואת ילדים, התרופה אינה משמשת לילדים מתחת לגיל 12.

אנלוגים

אנלוגים לתרופה הם התרופות Controloc, Panocid, Pantasan עם Ulsepan, וכן Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro עם Pulcet ו-Pantokar.

ביקורות

זולופנט מקבל ביקורות טובות מאנשים הסובלים מכיב קיבה - התרופה מקלה על התסמינים הלא נעימים של מחלה זו, כגון תחושת צריבה וטעם מר בפה. התרופה יעילה גם עבור GERD. בנוסף, צוין כי היא לעיתים רחוקות מובילה להופעת תסמינים שליליים כלשהם.