אלדפריל

Eldepril היא תרופה אנטיפרקינסונית השייכת לקבוצה MAO מסוג B.

[1], [2]

אינדיקציות אלדפריל

הוא משמש לטיפול agitans שיתוק או צורות סימפטומטית של פרקינסון (כטיפול בשלב מוקדם של התפתחות או פתולוגיה זמנית עם levodopa ותרופות, ובנוסף בשילוב עם תרופות מעכבות סוג הפעילות decarboxylase הפריפריה, או בלעדיהם).

טופס שחרור

שחרור התרופה מתרחש בטבליות, בכמות של 100 חתיכות בתוך הבקבוקון הראשון. בחפיסה - בקבוק כזה.

[3]

פרמקודינמיקה

Selegiline הוא סמים בחירה מתוך קטגוריה IMAO-B. כמו כן יש את היכולת להאט את התהליכים של ספיגה מחדש של דופמין יחד עם קצות presynaptic שלה. השפעה זו מגבירה פעילות דופאמינרגית בתוך המוח.

Selegiline מאריך ומעצימה את הפעולה של levodopa, כך המינון שלה יכול להיות מופחת. בשילוב עם תרופות לבודופה, התרופה מאריכה את תקופת ה - on, וכן מקצרת את תקופת ה - off, ובנוסף מפחיתה את התופעה של התרוקנות שנצפתה לאחר המינון הסופי.

אלמנט פעיל אינו מגביר את ההשפעות של יתר לחץ דם של חומרים כגון tyramine, מה שנקרא "אפקט tyramine".

[4], [5], [6], [7]

פרמקוקינטיקה

Selegiline עוברת ספיגה מהירה של מערכת העיכול. ערכי שיא הם ציינו לאחר הפסקה של 30-45 דקות לאחר מתן אוראלי. רמת הזמינות הביולוגית של האלמנט נמוכה למדי. כ -10% מחומר ללא שינוי (בממוצע) מגיע לטווח רחב של זרימת הדם המערכתית (אך בין חולים שונים יש הבדל ניכר במרכיב זה).

Selegiline הוא מרכיב lipophilic מעט בסיסי אשר בקלות עובר לתוך הרקמות, כולל המוח. תהליכי ההפצה של החומר בתוך הגוף להתרחש במהירות, ואת נפח ההפצה הוא כ 500 ליטר עם 10 מ"ג של LS. לאחר השימוש בתרופה במינון תרופתי, כ-75-85% מהרכיב הפעיל שלה מסונתז עם חלבון פלסמה בדם.

התרופה עוברת במהירות את תהליכים מטבוליים, בעיקר בתוך הכבד, המרת אותם לתוך desmethylselegiline, ובנוסף 1-מתאמפטמין עם 1-אמפטמין. מוצרים מטבוליים אלה מופיעים בתוך השתן ופלסמה בדם עבור תרופה חד פעמית ומנות מרובות.

מחצית חיים של סמים הוא 1.5-3.5 שעות. המדד לפינוי הכולל הוא כ 240 - ליטר לשעה. המוצרים המטבוליים של התרופה מופרשים בעיקר בשתן, וכ -15% נמצאים בצואה.

עקב אי-הפיכה של תהליך האטת MAO-B, משך החשיפה לסמים אינו תלוי בתקופת ההפרשה של החומר, המאפשרת נטילת התרופה פעם ביום.

[8], [9]

מינון וניהול

אלדפריל במונוטרפיה משמש בשלב מוקדם של הפתולוגיה, או בשילוב עם תרופות לבודופה (יחד עם תרופות פריפריאליות המאטות את פעילות ה- decarboxylase, או בלעדיהן). הגודל של מינון ההתחלה עבור כל ערכת הוא 5 מ"ג - לקחת את זה בבוקר. זה מותר להגדיל את המינון היומי של התרופה עד 10 מ"ג (זה יכול להיות מחולק 2 משתמש או לקחת את כל המנה בבוקר).

[12]

השתמש אלדפריל במהלך ההריון

מכיוון שאין מספיק מידע לגבי בטיחות נטילת אלדפריל במהלך ההריון או ההנקה, אסור להקצות אותו לקבוצות החולים הללו.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות ביחס selegiline או אלמנטים נוספים של סמים;
• החמרה באולקוס;
• שילוב עם SRIs ו NRIs (venlafaxine) ו sympathomimetics, טריציקליות, אופיואידים (כגון פטידין) ו MAOIs (כגון linezolid).

כאשר לוקחים יחד עם levodopa, יש גם צורך לקחת בחשבון את התוויות נגד.

[10]

תופעות לוואי אלדפריל

נטילת תרופות יכולה להוביל להופעת תופעות לוואי שונות:

• הפרעות נפשיות: לעתים קרובות הזיה ותחושה של בלבול. לפעמים יש שינויים במצב הרוח. הפרה אפשרית של שליטה בתחום הדחפים והכפייתיות (כגון היפראקסואליות);
• בעיות בעבודה של האסיפה הלאומית: לעתים קרובות לסמן כאבי ראש, dyskinesia, כמו גם סחרחורת. לפעמים לפתח הפרעות שינה זמניים (כגון נדודי שינה). מדי פעם מופיעה תחושה של התרגשות;
• הפרות של תפקוד הלב: לעתים קרובות יש bradycardia. לפעמים את הטופס supraventricular של טכיקרדיה הוא ציין. מדי פעם מתרחשים הפרעות קצב.
• נגעים המשפיעים על מערכת כלי הדם: קריסה אורתוסטטית מתפתחת לעיתים;
• הפרעות בתפקוד מערכת העיכול: לעיתים קרובות יש בחילות. לפעמים יש יובש של רירית הפה;
• הסימפטומים של מערכת הכבד: פעילות של אנזימי הכבד הוא גדל לעתים קרובות;
• נגעים בשכבה תת-עורית ומשטח העור: מדי פעם יש פריחה;
• הפרעות בכליות ובעיות עם תפקוד השתן: מדי פעם יש שתן מוטרדת. יכול להיות גם עיכוב בהשתנה.

במהלך השימוש Eldeprila pogut מופיעים תסמינים שליליים כגון רעד, סחרחורת, דיכאון ופסיכוזה, ובנוסף, כאבים בגב, בצוואר, עצם החזה והמפרקים, כמו גם הקאות, הפרעות ראייה, שלשול ועצירות.

שימוש סימולטני עם levodopa.

בגלל התרופה מגבירה את המאפיינים של levodopa, הביטויים השליליים שלה (כולל hyperkinesia, תסיסה, תחושה של חרדה או בלבול, הפרעות קצב עם תנועות טיפוסיות, וחוץ מזה dysphonia, תת לחץ דם Orthostatic והזיות) עלול להחמיר עוד יותר על ידי הטיפול המשולב (מומלץ לקבוע levodopa ביחד עם תרופה אשר מאט decarboxylase הפריפריה).

כאשר קשורה תופעות לוואי lododopa הקשורים שילוב כזה של תרופות, יש צורך להפחית את המינון שלה. לדוגמה, כאשר אתה מתחיל להשתמש selegiline, את גודל החלק של levodopa צריך להיות מופחת ב -30% בממוצע.

[11]

מנת יתר

אין מידע על שיכרון משמעותי מבחינה קלינית. ההשפעה של selegilin בצורה של MAOI-B סלקטיבי מפתחת באמצעות חלקים הנדרשים לטיפול שיתוק רעד (5-10 מ"ג / יום).

סימנים של מנת יתר עשויים להיות כמו גילויים של שכרות עם MAOIs הבחנה. ביניהם תחושת עצבנות, נמנום, היפראקטיביות, חרדה והתרגשות, וחוץ מזה סחרחורות, רעידות, הזיות, כאבים חמורים בשרירים וכאבי הראש. הרשימה כוללת גם כאבים בחזה, קריסה, המשפיע על מערכת הלב וכלי הדם, הורדה או העלאת לחץ דם, קצב לב אחיד מואץ, דיכוי נשימה, חום או תרדמת, כשל נשימתי, פרכוסי פריחה. סימפטומים של הרעלת יכול להתרחש בתוך 24 שעות.

לתרופה אין תרופת-נגד. מתבצעים אמצעים סימפטומטיים.

[13], [14], [15]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסורה שילובים מרפא.

שילוב עם sympathomimetics יכול להוביל לעלייה חזקה בלחץ הדם.

השימוש בפטידין אסור, משום שידוע כי תרופות אלו עלולות להוביל למוות במהלך האינטראקציה, למרות שהמנגנון של שילוב זה טרם נחקר.

Tramadol יכול גם להיכנס אינטראקציה סמים עם התרופה.

יישום בשילוב עם fluoxetine מוביל המראה של hyperemia, רעד, התקפים, היפרתרמיה, hyperhidrosis, ataxia, וחוץ מזה תחושה של בלבול או עוררות. כמו כן, סחרחורות, הזיות, פעימות לב מהירות, ירידה או עלייה בלחץ הדם, תרדמת והזיה עלול להתרחש. בגלל שפלוקסטין עם מוצרים מטבוליים פעילים יש אורך חיים ארוך, בין הפסקת השימוש בו לבין תחילת הטיפול עם Eldepril, צריך להיות מרווח של לפחות 5 שבועות. עם sleghiline ומוצרי חילוף החומרים שלה, מחצית חיים קצר, ולכן לאחר ביטול צריכת שלה, השימוש fluoxetine ניתן להתחיל לאחר 14 ימים.

שילוב עם טריציקלים מוביל להופעת סימפטומים רעילים מצד מערכת העצבים המרכזית (התפתחות של רעידות, סחרחורת או עוויתות). לפעמים יש hyperhidrosis או עלייה בלחץ הדם. בגלל המנגנון של פיתוח של תכונות כאלה הוא הבין היטב, אי אפשר לשלב תרופות כאלה.

הודאה בו זמנית עם MAOI יכולה להוביל לירידה דרמטית חזקה או ללחץ.

לא מומלץ שילוב של תרופות.

זהירות צריכה להיות בשילוב עם גלולות למניעת הריון Eldepril אופי משולב (כולל אתיניל-אסטרדיול ופרוגסטרון עם levonorgestrel או אתיניל-אסטרדיול עם), כי כספים אלה מסוגלים להגדיל את הזמינות הביולוגית של האינדיקטורים סמים.

אכילה עם אוכל.

Selegilin הוא ספציפי MAOI-B, אשר נבדלים MAOIs סטנדרטיים שיש להם השפעה מדכאת על אלמנטים MAO-A ו MAO-B.

השימוש בסמים במנות מומלצות לאחר בליעת מזון עם רמה נמוכה של טיראמין לא הביא להתפתחות של לחץ יתר ("אפקט tyramine"). זה מאפשר לך לקחת את התרופה ללא שמירה על דיאטה מסוימת.

אבל עם השילוב של Eldepril עם MAOIs סטנדרטיים או IMAO-A, דיאטה קפדנית יש צורך (יש צורך לנטוש את צריכת המזון המכיל כמויות גדולות של tyramine - מוצרים המכילים שמרים, כמו גם גבינה בוגרת).

[16], [17]

תנאי אחסון

אלדפריל נדרש להישמר מחוץ להישג ידם של ילדים. ערכי הטמפרטורה נמצאים בטווח של 15-25 מעלות צלסיוס.

[18]

חיי מדף

Eldepril ניתן להשתמש במשך 3 שנים לאחר שחרורו של הסוכן הטיפולי.

בקשה לילדים

אין נתונים על השימוש בסמים לילדים, בגלל מה זה לא יכול להיות מוקצה לקבוצה זו של חולים.

[19],

אנלוגים

תרופות אנלוגים הם סמים עם pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar ו Stalevo ו בנוסף Bromkriptin-Q, Parlodel, pramipexole אוריון Azilekt עם Yumeksom. הרשימה כוללת גם את Vinpotropil, Bromergon ו- Pk-Merz, ובנוסף לברומוקריפטין, מידנטאן ואמנטדין.

[20], [21], [22]