תרופות אנטיבקטריאליות לדלקת ריאות

הבסיס לטיפול בדלקת ריאות חריפה הוא מינוי של חומרים אנטיבקטריאליים. הטיפול האטירופי צריך לענות על התנאים הבאים:

• הטיפול צריך להיות prescribed בהקדם האפשרי, לפני זיהוי זיהוי של הפתוגן;
• הטיפול צריך להתבצע תחת שליטה קלינית ובקטריולוגית עם ההגדרה של הפתוגן ואת הרגישות שלו לאנטיביוטיקה;
• יש לתת תרופות אנטיבקטריאליות במינונים אופטימליים ובמרווחים כאלה כדי להבטיח יצירת ריכוז טיפולי בדם וברקמת הריאות;
• טיפול antibacterials צריך להמשיך עד להיעלמות של שיכרון, נורמליזציה של טמפרטורת הגוף (לפחות בטמפרטורה 3-4 ימים בהתמדה נורמלי), הממצאים הפיזיים הריאה, ספיגת של הסתננות דלקתית של הריאות על פי הבדיקה הרדיולוגית. נוכחותם של תופעות "דלקתיות" קליניות ורדיולוגיות של דלקת ריאות אינה מהווה בסיס להמשך הטיפול באנטיביוטיקה. על פי הקונסנסוס על דלקת ריאות של הקונגרס הלאומי הרוסי של פולמונולוגיה (1995), משך הטיפול האנטיביוטי נקבע על ידי סוג של הפתוגן של דלקת ריאות. דלקת ריאות חיידקית מסובכת מטופלים 3-4 ימים לאחר נורמליזציה של טמפרטורת הגוף (בתנאי ספירת לויקוציטים נרמול) ו 5 ימים, אם azithromycin בשימוש (לא הצביעו עבור סימנים של בקטרמיה). משך הטיפול באנטיביוטיקה עבור דלקת ריאות המיקופלאסמית והקלמידיאלית הוא 10-14 ימים (5 ימים אם נעשה שימוש ב- azithromycin). דלקת ריאות הלגיונות מטופל עם תרופות antilegionellar במשך 14 ימים (21 ימים בחולים עם מצב חיסוני).
• בהיעדר ההשפעה של האנטיביוטיקה במשך 2-3 ימים, הוא השתנה, במקרה של דלקת ריאות חמורה, אנטיביוטיקה משולבים;
• שימוש בלתי מבוקר של חומרים אנטיבקטריאליים, כמו זה מגביר את ארסיות של פתוגנים של זיהום וצורות עמידות לסמים;
• עם שימוש ממושך באנטיביוטיקה בגוף, מחסור של ויטמיני B יכול לגרום להפרה של הסינתזה שלהם במעיים, אשר דורש תיקון של חוסר איזון ויטמין על ידי ניהול נוסף של ויטמינים מתאימים; יש צורך לאבחן כריתתיות ו dysbacteriosis מעיים בזמן, אשר יכול להתפתח בטיפול עם אנטיביוטיקה;
• במהלך הטיפול, מומלץ לפקח על האינדיקטורים של מערכת החיסון, שכן טיפול אנטיביוטי יכול לגרום לעכבה של המערכת החיסונית, אשר תורמת לקיום ארוך הטווח של התהליך הדלקתי.

קריטריונים לאפקטיביות הטיפול באנטיביוטיקה

קריטריונים של יעילות של טיפול אנטיביוטי הם תסמינים קליניים בעיקר: ירידה של טמפרטורת הגוף, הפחתת רעילות, שיפור במצב הכללי, את הנוסחה לויקוציטים נורמליזציה, הפחתת כמות מוגלה ליחה, A auscultatory המגמה החיובית ונתונים רדיוגרפי. היעילות מוערכת לאחר 24-72 שעות, הטיפול אינו משתנה אם אין פגיעה.

חום ולוקוציטוזה עשויים להימשך 2-4 ימים, נתונים פיזיים - יותר משבוע, סימנים רדיוגרפיים של חדירת - 2-4 שבועות מתחילת המחלה. נתוני רנטגן מתדרדרים לעיתים קרובות במהלך תקופת הטיפול הראשונית, שהיא מנבא רציני של חולים עם מחלה קשה.

בין החומרים האנטיבקטריאליים המשמשים כאנטיוטרופיים בדלקת ריאות חריפה, ניתן להבחין בין:

• פניצילין;
• cephalosporins;
• monobactams;
• קרבפנם;
• aminoglycosides;
• טטרציקליינים;
• makrolidı;
• levoamycin;
• lincosamines;
• anzamycin;
• פוליפפטידים;
• מטושטשת;
• novobiocin;
• פוספומיצין;
• צ'ינולון;
• nitratophurian;
• תמונה (ערך);
• phytoncites;
• סלפונאמידים.

[1], [2], [3], [4], [5],

אנטיביוטיקה ביתא-לקטאם

[6], [7], [8], [9], [10]

קבוצת פניצילינים

מנגנון הפעולה של פניצילין הוא לדכא את הביוסינתזה של peptidoglycan של קרום התא, אשר מגן על החיידקים מן החלל שמסביב. הקטע האנטיביוטי של ביתא-לקטם משמש אנלוגי מבני של אלניל אנילין, מרכיב של חומצה מורנו כי לחצות קישורים עם שרשראות פפטיד בשכבת peptidoglycan. הפרת הסינתזה של קרום התא גורמת לחוסר היכולת של התא להתנגד לשיפוע האוסמוטי בין התא לסביבה, כך שהתא החיידק מתנפח ומתנפץ. פניצילינים יש השפעה bactricidal רק על הכפלת מיקרואורגניזמים, כי בזמן מנוחה, לא קרום תאים חדשים נבנים. ההגנה העיקרית על חיידקים מפניצילין היא ייצור של אנזים ביתא לקטאזה, אשר פותח את טבעת בטא לקטאם אנטיביוטיקה inactivating.

סיווג של בטא lactamases בהתאם השפעתם על אנטיביוטיקה (ריצ'מונד, סייקס)

• I-class β-lactamase, מחשוף של קפאלוספורינים
• II-Class β lactamase, פניצילינים מחשוף
• II-Class β-lactamase, פיצול אנטיביוטיקה רחבה במגוון רחב של ספקטרום
• LV בכיתה
• V- בכיתה β lactamase, מחשוף של isoxazolylpenicillins (oxacillin)

בשנת 1940, אברהם ושרשרת התגלו ב E. Coli, אנזים כי cleaves פניצילין. מאז, מספר גדול של אנזימים תוארו כי לדקור את טבעת בטא לקטם של פניצילין ו cephalosporins. הם נקראים בטא לקטאמס. זהו שם נכון יותר מאשר פניצילינז. β-Lactamases נבדלים במשקל מולקולרי, תכונות איזואלקטריות, רצף של חומצות אמינו, מבנה מולקולרי, יחסים עם כרומוזומים ופלסמידים. הזיקנה של פניצילינים לבני אדם נובעת מכך שממברנות תאי אדם שונות במבנה ואינן חשופות לפעולת התרופה.

הדור הראשון של פניצילינים (טבעי, פניצילינים טבעיים)

ספקטרום הפעולה: חיידק חיובי לחיידק ( staphylococcus, סטרפטוקוקוס, pneumococcus, אנתרקס, גנגרנה, דיפתריה, lerella); חיידקים שליליים של גראם (מנינגוקוקי, גונוקוצ'י, חלבונים, ספירוצ'טים, לפטוספירה).

עמיד פניצילינים טבעי: חיידקים גרם שליליים (Enterobacteriaceae, שעלת, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, המופילוס אינפלואנזה, הלגיונלה, ועל סטפילוקוקוס, הפקת סוכני סיבתי בטא לקטמאז אנזים של ברוצלוזיס, טולרמיה, מגיפה, כולירה), חיידק שחפת.

Benzylpenicillin מלח נתרן זמין צלוחיות של 250,000 יחידות, 500,000 יחידות, 1,000,000 יחידות. המינון היומי הממוצע הוא 6,000,000 יחידות (1,000,000 כל 4 שעות). המינון היומי המרבי הוא 40,000,000 יחידות או יותר. התרופה ניתנת באופן שרירתי, תוך ורידי, תוך intarterarterial.

Benzylpenicillin מלח אשלגן - צורת שחרור המינון הם זהים, התרופה לא יכול להיות מנוהל תוך ורידי endolumbally.

Benzylpenicillin נובוקאין מלח (נובוסילין) - צורת שחרור זהה. התרופה ניתנת רק תוך שרירית, יש פעולה מורחבת, יכול להינתן 4 פעמים ביום עבור 1 מיליון יחידות.

Phenoxymethylpenicillin - טבליות של 0.25 גרם זה מוחל בתוך (לא נהרס על ידי מיץ קיבה) 6 פעמים ביום. המינון היומי הממוצע הוא 1-2 גרם, המנה היומית המקסימלית היא 3 גרם או יותר.

הדור השני של פניצילינים (antisotics semisynthetic עמיד בפני אנטי-סטפילוקוקל)

הדור השני של פניצילינים הושג על ידי הוספת לחומצה 6-aminopenicillanic שרשרת בצד acyl. חלק staphylococci לייצר אנזים β-lactamase, אשר אינטראקציה עם טבעת β- לקט של פניצילינים ופותח את זה, מה שמוביל לפעילות אנטיבקטריאלי בבוקר של התרופה. הנוכחות בהכנות של הדור השני של שרשרת הצד acyl מגן על טבעת בטא לקטם של אנטיביוטיקה מן הפעולה של חיידקי בטא לקטאזה. לכן, תרופות הדור השני מיועדות בעיקר לטיפול בחולים עם זיהום סטפילוקוקוס הפניצילינאז. אנטיביוטיקה אלה הם גם פעילים ביחס חיידקים אחרים בהם פניצילין יעיל, אך חשוב לדעת כי פניצילין בנזיל במקרים אלה באופן משמעותי יעיל יותר (יותר מ 20 פעמים עם דלקת ריאות דלקת ריאות). בהקשר זה, עם זיהום מעורב, יש צורך לרשום benzylpenicillin ותרופה עמיד β lactamase. כדי פניצילין של הדור השני הם פתוגנים עמיד עמיד לפעולה של פניצילין. אינדיקציות למינון של פניצילין של דור זה הן דלקת ריאות ומחלות זיהומיות אחרות של אטיולוגיה סטפילוקוקלית.

Oxacillin (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - זמין בקבוקונים ב g 0.25 ו 0.5, כמו גם טבליות כמוסות עבור 0.25 ו 0.5 גרם החלים לוריד, לשריר, פה כל 4-6 שעות, מינון יומי ממוצע. דלקת ריאות היא 6, המינון היומי הגבוה ביותר - 18 גרם

Dikloxacillin (dinapen, dicill) - אנטיביוטיקה, קרוב oxaxillin, המכיל מולקולה שלה 2 אטומי כלור, חודר היטב לתוך התא. הוא משמש תוך ורידי, תוך שרירי, בתוך כל 4 שעות.המינון היומי היומי הממוצע הוא 2 גרם, המינון היומי המרבי הוא 6 גרם.

Cloxacillin (tegopen) היא תרופה הקרובה ל- dicloxacillin, אך מכילה אטום כלור אחד. הוא משמש תוך ורידי, תוך שרירי, בתוך כל 4 שעות.המינון היומי הממוצע הוא 4 גרם, המינון היומי המרבי הוא 6 גרם.

Flukloxacillin - אנטיביוטיקה, קרוב dicloxacillin, מכיל במולקולה שלה אטום אחד של כלור ופלואור. זה מוחל תוך ורידי, תוך שריר כל 4-6 שעות, המינון היומי הממוצע של הטיפול הוא 4-8 גרם, המינון היומי המרבי הוא 18 גרם.

Cloxacillin ו flucloxacillin, בהשוואה oxacillin, לייצר ריכוז גבוה יותר בסרום. היחס בין ריכוז הדם לאחר מתן מינון גבוה של oxaxillin, cloxacillin, dicloxacillin לתוך הווריד הוא 1: 1.27: 3.32

Dicloxacillin ו oxacillin הם metabolized בעיקר בכבד, ולכן הם העדיפו יותר לשימוש אי ספיקת כליות.

Nafcillin (nafzil, unipen) מנוהל תוך ורידי, תוך חצי שעה בין 4-6 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 6 גרם, המינון היומי הגבוה ביותר הוא 12 גר '.

הדור השלישי של פניצילין הוא פניצילין חצי סינתטי עם קשת רחבה של פעולות

פניצילין של הדור השלישי פעיל לדכא חיידקים גראם שליליים. לגבי חיידקים שלילי גרם, הפעילות שלהם נמוכה מזו של benzylpenicillin. אבל מעט גבוה יותר מזה של הדור השני פניצילין. היוצא מן הכלל הוא staphylococcus, המייצר בטא לקטאמס, אשר פניצילין של ספקטרום רחב לא עובד.

אמפיצילין (pentreksil, omnipen) - זמין טבליות, קפסולות, ו 0.25 גרם בבקבוקים של 0.25 ו 0.5 גרם החלים לשריר כלפי פנים, בעירוי כל 4-6 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 4-6, המינון היומי הגבוה ביותר. - '12 אמפיצילין עמיד Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus ו זני indolpolozhitelnye penitsillinazoobrazuyuschie של פרוטאוס.

Ampicillin חודר היטב לתוך המרה, סינוסים של האף ו מצטבר בשתן, הריכוזים שלה כיח ורקמת הריאה נמוכים. התרופה היא הצביע ביותר עבור זיהומים אורגניטליים, ואין לו אפקט nephrotoxic. עם זאת, באי ספיקת כליות, המינון של ampicillin מומלץ להפחית או להגדיל את המרווחים בין מנהלי סמים. Ampicillins במינונים אופטימליים הם גם יעילים עבור דלקת ריאות, אבל משך הטיפול הוא 5-10 ימים או יותר.

Cyclacillin (cyclopen) הוא אנלוגי מבנית של ampicillin. מוקצה בתוך כל 6 שעות.המינון היומי הממוצע של התרופה הוא 1-2 גרם.

Pivampticillin - pivaloyloxymethyl אסתר של ampicillin - הוא hydrolyzed על ידי אסטרים לא ספציפיים בדם ומעיים אמפיצילין. התרופה נספגת מן המעי יותר מאמפיצילין. זה מנוהל באופן פנימי באותן מנות כמו אמפיצילין.

Bacampicillin (penglab, spectrobide) מתייחס מבשרי לשחרר אמפיצילין בגוף. מוקצה בתוך כל 6-8 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 2.4-3.2 גרם.

אמוקסיצילין - הוא מטבוליט פעיל של אמפיצילין ניתנת דרך הפה כל מנה יומית ממוצעת 8 h הוא 1.5-3, התרופה לעומת אמפיצילין נספג ביתר קלות במעיים והציג לתוך באותו מינון מייצרת פעמיים ריכוז בדם, פעילותו נגד חיידקים רגישים 5. -7 פעמים גבוה יותר, על ידי מידת החדירה לתוך רקמת הריאה זה עולה ampicillin.

אוגמנטין - שילוב של חומצות אמוקסיצילין וחומצה קלאבולנית.

חומצה Clavulanic הוא נגזרות β-lactam המיוצר על ידי Streptomyces clavuligerus. חומצה Clavulanic נקשר (מעכב) β-lactamase (פניצילינאז), ובכך, באופן תחרותי מגנה פניצילין, powerentiating הפעולה שלה. אמוקסיצילין, חומצה clavulanic potentiated, מתאים לטיפול בזיהומים בדרכי הנשימה השתן נגרמות על ידי מיקרואורגניזמים לייצור β-lactamase, כמו גם במקרה של זיהום עמיד אמוקסיצילין.

בהפקת טבליות, טבליה אחת מכילה 250 מ"ג של אמוקסיצילין ו- 125 מ"ג של חומצה קלאבולנית. זה prescribed עבור 1-2 טבליות 3 פעמים ביום (כל 8 שעות).

Unazine הוא שילוב של sulbactam נתרן ו ampicillin ביחס של 1: 2. הוא משמש הזרקת תוך ורידי, תוך ורידי. זה מיוצר בקבוקונים 10 מ"ל המכילים 0.75 גרם של חומר (0.25 גרם של sulbactam ו 0.5 גרם של ampicillin); בצנצנות של 20 מ"ל המכיל 1.5 גרם של החומר (0.5 גרם של sulbactam ו 1 גרם של ampicillin); בצלוחיות של 20 מ"ל עם 3 גרם של חומר (אני גרם של sulbactam ו 2 גרם של ampicillin). Sulbactam בלתי הפיך מדכאת את רוב β lactamases אחראי על ההתנגדות של מינים חיידקים רבים פניצילין ו cephalosporins.

Sulbactam מונע הרס של אורגניזמים עמידים אמפיצילין ויש לו סינרגיזם ניכר כאשר מנוהל עם זה. Sulbactam גם להשבית חלבונים פניצילין של חיידקים כגון Staph. Aureus, E. Coli, מיראביליס פ, Acinetobacter, נ gonorrheae, אינפלואנזה H., Klebsiella, מה שמוביל לעלייה חדה של פעילות אנטיבקטריאלית של אמפיצילין. שילוב מרכיב חיידקים הוא אמפיצילין. הספקטרום של הפעולה של התרופה: staphylococci, כולל penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, אנטרוקוקוס, מינים בודדים סטרפטוקוקוס, המופילוס אינפלואנזה, אנאירוביים, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. ההכנה היא מדוללת עם מים עבור גלוקוז הזרקה או 5% מוזרק על ידי בולוס תוך ורידי איטי מעל 3 דקות או עירוי מעל 15-30 דקות. מנה יומית Unazin הוא מ- 1.5 כדי 12 גרם לכל ממשל 3-4 (כל 6-8 שעות). המינון היומי המקסימאלי הוא 12 גרם, שהוא שווה ערך ל 4 גרם של sulbactam ו אמפיצילין 8 גרם.

Ampioks - שילוב של ampicillin ו oxacillin (2: 1), משלב את הספקטרום של הפעולה של שני אנטיביוטיקה. זמין טבליות, קפסולות C עבור צריכת 0.25 גרם, וכן בקבוקי 0.1, 0.2 ו 0.5, את הקבוע בפנים, דרך הווריד, לשריר כל 6 שעות המינון היומי הממוצע הוא מנה יומית מקסימלית 2-4 גרם -. 8 גרם

הדור הרביעי של פניצילינים (carboxypenicillins)

הספקטרום של פעולה של פניצילין של הדור הרביעי זהה לזה של ampicillin, אבל עם רכוש נוסף של להרוס את pseudomonas aeruginosa, pseudomonas ו indolpositive proteas. שאר המיקרואורגניזמים חלשים יותר מאמפיצילין.

Carbenicillin (Piopi) - ספקטרום הפעולה: החיידקים באותו הלא חיובי, אשר רגישים לפניצילין, וחיידקים גראם שלילי רגישים אמפיצילין, בנוסף, התרופה פועלת על Pseudomonas aeruginosa ו פרוטאוס. By carbenicillin עמיד: staphylococci penitsillinazoprodutsiruyuschie, סוכנים של נמק גז, טטנוס, פרוטוזואה, spirochetes, פטריות, rickettsia.

ניתן להשיג בבקבוקים של 1 גרם בהזרקה לוריד, לשריר כל 6 שעות לוריד במינון יומי ממוצע הוא 20 גרם, המינון המקסימאלי -. 30 לשריר במינון היומי הממוצע - 4G, המינון היומי הגבוה ביותר - 8 גרם

Carindacillin - carbenicillin אסתר indanyle, להחיל פנימי על ידי 0.5 גרם 4 פעמים ביום. לאחר ספיגת מן המעי מהר זה hydrolyses כדי carbenicillin ו indole.

Carpenicillin Carpenicillin Carpenicillin, מנוהל בעל פה 0.5 גרם 3 פעמים ביום, במקרים חמורים המינון היומי עולה ל 3 גרם יעיל לדלקת ריאות ודלקות בדרכי השתן.

Ticarcillin (ticar) - דומה carbenicillin, אבל 4 פעמים יותר פעיל נגד Pseudomonas aeruginosa. זה מנוהל תוך ורידי ו introsuscularly. לוריד מנוהל כל 4-6 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 200-300 מ"ג / קילו, המינון המקסימאלי -. 24 גרם מנוהל לשריר כל 6-8 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 50-100 מ"ג / קילו, המינון המקסימאלי - 8 גרם Ticarcillin נהרס על ידי בטא lactamases המיוצרים על ידי Pseudomonas aeruginosa, המופיליים, Escherichia coli, חלבונים, Maracella (Neisseria). הספקטרום של הפעולה של טיקארצילין עולה עם שילוב של טיקארצילין וחומצה clavulanic (timentin). Timentin הוא יעיל מאוד נגד β-lactamase בהפקת beta-lactamase שלילי זנים של חיידקים שאינם שליליים.

הדור החמישי של פניצילינים - ureido ו- piperazinopenicillins

ב ureidopenicillins, שרשרת הצד עם שאריות אוריאה מחובר המולקולה ampicillin. Ureidopenicillins לחדור את קירות החיידקים, לדכא את הסינתזה שלהם, אבל הם נהרסו על ידי lactamases β. לתרופות יש פעילות חיידקים והם יעילים במיוחד נגד Pseudomonas aeruginosa (8 פעמים יותר פעיל מאשר carbenicillin).

Azlotsimin (azlin, חילוני) - אנטיביוטיקה bactricidal, זמין ב 0.5, 1, 2 ו 5 בקבוקונים גרם, מנוהל תוך ורידי בצורה של פתרון 10%. זה מתמוסס במים מזוקקים להזרקה: 0.5 גרם מתמוסס 5 מ"ל, 1 גרם ב 10 מ"ל, 2 גרם 20 מ"ל, 5 גרם 50 מ"ל, מוזרק לווריד באיטיות או לטפטף תוך ורידי. 10% גלוקוז יכול לשמש ממס.

הספקטרום של הפעולה של התרופה: גראם חיובי (Streptococcus pneumoniae, סטרפטוקוקוס, סטפילוקוקוס, אנטרוקוקוס, Corynebacterium, Clostridium), פלורה גרם שליליים (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, סלמונלה, שיגלה, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, פרוטאוס, המופילוס אינפלואנזה).

המינון היומי הממוצע הוא מ 8 גרם (4 פעמים 2 גרם) ל 15, (3 פעמים 5 גרם כל אחד). המינון היומי המרבי הוא מ 20 גרם (4 פעמים 5 גרם) ל 24 גרם.

Mesocillin - בהשוואה לאזילוצילין פחות פעיל נגד Pseudomonas aeruginosa, אך פעיל יותר נגד חיידקים גראם שלילי נורמלי. . לוריד כל 4-6 שעות, לשריר כל 6 שעות לוריד במינון יומי ממוצע הוא 12 גרם-I6, המינון המקסימאלי - 24 לשריר במינון היומי הממוצע - 6-8 גרם, המינון המקסימאלי - 24 גרם.

Piperacillin (piprazyl) - יש קיבוץ piperazine במבנה מתייחס piperazinopenicillins. הספקטרום של פעולה דומה carbenicillin, הוא פעיל נגד Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. β-lactamases המיוצר על ידי ס אאורוס להרוס piperacillin. Piperacillin לוריד כל 4-6 שעות, עם מינון תרפויטי יומי ממוצע הוא 12-16 גרם, עם מינון מקסימאלי -. 24 גרם סמים תוך שרירית מנוהלים כל 6-12 שעות, עם מינון תרפויטי יומי ממוצע הוא 6.8 גרם, המקסימום יומי i - 24 גרם.

הוא דיווח על שחרורו של הכנה משולבת של piperacillin עם מעכב beta-lactamase tazobactam, אשר נעשה בהצלחה ביותר בטיפול של נגעים בטן בולט.

הדור השישי של פניצילינים - amidipenicillin ו tetracycline

לפניצילינים של הדור השישי יש קשת רחבה של פעילות, אך פעילים במיוחד נגד חיידקים שליליים, כולל אלה העמידים לאמפיצילין.

Amdinotsillin (קואקין) - מנוהל תוך ורידי, תוך שריר במרווחים של 4-6 שעות.המינון היומי הממוצע של התרופה הוא 40-60 מ"ג / ק"ג.

טמוסקילין הוא אנטיביוטיקה ביתא חצי-סלקטיבית. היעיל ביותר נגד enterobacteria, מוט hemophilic, gonococcus. כדי Timotsillinu הם עמידים פ aeruginosae ו B. Fragilis. עמיד בפני הפעולה של רוב lactamases β. כאשר מנוהל תוך ורידי, 1-2 גרם כל 12 שעות.

התרופה בגוף לא מטבוליזם, בצורה ללא שינוי מופרשת על ידי הכליות. זה משתנה לעיתים קרובות עם אלח דם גרם של אלח דם וזיהום בדרכי השתן.

כל פניצילין יכול לגרום לתגובות אלרגיות: bronchospasm, בצקת Klinke, כוורות, פריחה גירוד, הלם אנפילקטי.

תרופות הנמצאות בשימוש בפנים עשויות לגרום לתופעות דיספטיות, דלקתיות מעיים.

קבוצת צפלוספורינים

ההכנות של cphalosporins הקבוצה מבוססים על חומצה 7-aminocephalosporinic, הספקטרום של השפעות מיקרוביאלית הוא רחב, עכשיו הם נחשבים יותר ויותר כתרופה של בחירה. אנטיביוטיקה של קבוצה זו התקבלו לראשונה מ פטריה cephalosporium מבודד מי ים נלקח סרדיניה ליד אתר שפכים שפכים.

מנגנון הפעולה קרוב למנגנון cephalosporins, פניצילינים הפעולה, שכן שתי הקבוצות המכילות אנטיביוטיקה β-לקטם טבעת: לקויי סינתזת דופן התא חלוקת מיקרואורגניזמים בשל transpeptidase קרום אצטילציה. Cephalosporins יש השפעה bactricidal. הספקטרום פעולה cephalosporins רחב: גראם חיוביים מיקרואורגניזמים לא-שלילי (סטרפטוקוקוס, staphylococci, כולל penicillinase, pneumococcus, meningococcus, gonococcus, דיפטריה חיידק האנתרקס, סוכנים של נמק גז, טטנוס, Treponema, בורלה, מספר זנים של Escherichia coli, Shigella, סלמונלה, klebsiella, סוגים בודדים של proteas). אפקט bactersidal של cephalosporins משופרת בסביבה אלקליין.

סיווג של cephalosporins בשימוש parenterally

דור ראשון	דור שני	דור שלישי	הדור הרביעי
צ'פאזולין (קפזול) קפלות'ין (קפלין) צרפתי צפלורידין (cepopirin) Cefapyrine (cefadyl) צפתון Chedhedone Cefadroxil (duraceph)	Cefuroxime נתרן (ketoceph) Cefurocimi-acroiol (כרובית) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (מונוסייד) Cefenoxime	Cefotaxime נתרן (claforan) Cefoperazone (Cephobite) Cefalodine (cefomonide) Cefduperase Ceftazidime (הון) Ceftracaxone (longacef) Ceftieoxm (cffizone) Cefazidime (מאופקת) צפלימיזול	צ'פזאפלור צפיפירום (קאיטן) Cefemetazole צפוטן Tsefoksitin Cefalodine (cefomonide) Moxalactam (latamoktsef)
פעילות גבוהה נגד חיידקים חיוביים	פעילות גבוהה נגד חיידקים שלילי של גראם	פעילות גבוהה נגד Pseudomonas aeruginosa	פעילות גבוהה נגד בקטואידים ואנאירובים אחרים

כמה חדש cphalosporins יעילים נגד mycoplasmas, Pseudomonas aeruginosa. הם אינם פועלים על פטריות, ריקטציה, גרגירי חזה, פרוטוזואה.

Cephalosporins עמיד בפני פניצילין, אם כי רבים מהם נהרסים cephalosporinase-lactamases בטא היוצר בניגוד penicillinase לא גראם חיובי פתוגנים שאינם שליליים מסוימים).

Cephalosporins בשימוש parenterally.

הדור הראשון של הצפלוספורינים

צפלוספורינים דור ברשותי פעילות גבוהה נגד Cocci חיובי-גראם, כולל Staphylococcus, ו staphylococci שלילית-coagulase, סטרפטוקוקוס המוליטית-בטא, pneumococcus, zelenyaschy סטרפטוקוקוס. I-דור cephalosporins עמידים-lactamase בטא staphylococcal, אבל hydrolyze חיידקים שליליים β-lactamase, ולכן המוצרים של קבוצה זו הם פעילים נגד פלורה gramotritsatelyyuy קטן (Escherichia coli, Klebsiella, פרוטאוס, וכו ').

צפלוספורינים מהדור הראשון היטב לתוך כל הרקמות, לחצות את השליה בקלות, נמצאים בריכוזים גבוהים הכליות, הריאות, הצפק יפליט סינוביאלי, בכמויות פחותות בבלוטת ערמונית סימפונות הפרשות כמעט אינו חודר את מחסום דם-המוח;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - זמין בקבוקונים ב 0.25, 0.5 ו 1 גרם מנוהל לשריר, בעירוי כל 6 שעות המינון היומי הממוצע של 1-2 גרם, המינון המקסימאלי -. 6 גרמו או יותר.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - זמין בקבוקונים ב 0.25, 0.5, 1, 2 ו 4 גרם, בהזרקה לוריד, לשריר במרווחים של 6-8 שעות, המינון יומי ממוצע הוא 3-4 גרם, המינון המקסימאלי.

Cephalothin (keflin, tseffin) - מיוצר בקבוקונים של 0.5, 1 ו 2 גרם מנוהלים לשריר, לוריד במרווחים של 4-6 שעות, המינון יומי ממוצע הוא 4-6 גרם, המינון המקסימאלי -. 12 גר '

Tsefapirin (cefadil) - מנוהל תוך ורידי, תוך שריר כל 6 שעות.המינון היומי הממוצע של התרופה הוא 2-4 גרם, המינון היומי המרבי הוא 6 גרם או יותר.

הדור השני של קפאלוספורינים

צפלוספורינים דור II בעלי פעילות גבוהה בעיקר נגד חיידקים גראם-שליליים (Escherichia coli, Klebsiella, פרוטאוס, enterobacteria, המופילוס אינפלואנזה ואחרים.) וזה Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. ההכנות של קבוצה זו עמידות למספר או כל beta-lactamases וכתוצאה מכך למספר beta lactamases כרומוזומלית המיוצר על ידי חיידקים שלילי גרם. חלק מהצפלוספורינים של הדור השני עמידים לפעולה של בטא לקטאמס וחיידקים אחרים.

Cefamandol (מנדול) - זמין בקבוקונים של 0.25; 0.5; 1.0 גרם, הוא מנוהל תוך ורידי, תוך שריר במרווחים של 6 שעות.המינון היומי הממוצע הוא 2-4 גרם, המינון היומי המרבי הוא 6 גרם או יותר.

Tesanid (preceph) - מנוהל תוך ורידי, תוך שריר במרווחים של 12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 1 גרם, המינון היומי המרבי הוא 2 גרם.

Cefuroxime נתרן (ketocef) - זמין בקבוקונים המכילים 0.75 גרם ו 1.5 גרם של חומר יבש. זה מנוהל תוך שרירי או תוך ורידי לאחר דילול עם ממס להחיל במרווחים של 6-8 שעות.המינון היומי הממוצע הוא 6 גרם, המקסימום הוא 9 גרם.

Tsefonitsid (monitsid) - השתמשו בווריד, באופן שרירי פעם ביום במינון של 2 גרם.

הדור השלישי של קפאלוספורינים

ההכנות של הדור השלישי יש פעילות שלילית גדולה של גראם, כלומר. פעיל מאוד ביחס indolpolozhitelnym זנים של פרוטאוס, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (אנאירוביים, אשר ממלא תפקיד חשוב בהתפתחות של דלקת ריאות שאיפה, זיהומים פצעים, אוסטאומיאליטיס), אך לא פעילים נגד זיהומים coccal, במיוחד staphylococcal ו enterococcal. עמיד מאוד לפעולה של β-lactamases.

Cefotaxime (claforan) - זמין ב 1 גרם בקבוקונים, בשימוש תוך ורידי, תוך שריר במרווחים של 6-8 שעות.המינון היומי הממוצע הוא 4 גרם, המינון היומי המרבי הוא 12 גרם.

Ceftriaxone (longatef) משמש תוך ורידי, תוך שריר במרווחים של 24 שעות.המינון היומי הממוצע הוא 2 גרם, המקסימום הוא 4 g. לפעמים זה מוחל על פני 12 שעות.

Ceftizoxime (tsefizon, epotselin) - מיוצר בקבוקונים של 0.5 ו 1 גרם, מנוהל במרווחים של 8 שעות המינון היומי הממוצע הוא 4 גרם, המינון המקסימאלי -. 9-12, על פי המלצת חברת Epotselin (יפן) משמש ליצירה היומית שלו מינון של 0.5-2 גרם ב 2-4 זריקות, במקרים חמורים - עד 4 גרם ליום.

Tsefadizim (modivid) - הכנת מגוון רחב של פעולה, בשל נוכחותם במבנה של הגרעין צפלוספורין ו iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo קבוצות וטבעות. אפקטיבי נגד מיקרואורגניזמים שאינם חיוביים ושליליים-גרם, כולל שני חיידקים אירוביים ואנאירוביים (Staphylococcus aureus, pneumococcus, סטרפטוקוקוס, Neisseria, Escherichia coli, פרוטאוס, סלמונלה, המופילוס אינפלואנזה). הוא עמיד ביותר בטא lactamases, לא עובר מטבוליזם, נגזר בעיקר על ידי הכליות, מומלץ לשימוש אורולוגיה ריאות. חיונית מגרה באופן משמעותי את המערכת החיסונית, מגדילה את מספר לימפוציטים T-heleras, כמו גם phagocytosis. התרופה אינה יעילה נגד pseudomonas, mycoplasmas, chlamydia.

התרופה ניתנת תוך ורידי או תוך שרירי 2 פעמים ביום במינון יומי של 2-4 גרם.

Cefoperazone (cefobide) - מנוהל תוך ורידי, תוך שריר כל 8-12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 2-4 גרם, המינון היומי המרבי הוא 8 גרם.

Ceftazidime (kefadim, fortum) - משוחרר ampoules של 0.25, 0.5, 1 ו - 2. זה מתמוסס במים להזרקת. הוא מנוהל תוך ורידי, תוך שריר במרווחים של 8-12 שעות.אתה יכול לרשום 1 גרם של התרופה כל 8-12 שעות.המינון היומי הממוצע הוא 2 גרם, המינון היומי המרבי הוא -6 גרם.

Ceftazidime (Fortum) משולב היטב בהזרקה אחת עם metrogil: 500 מ"ג של Fortum ב 1.5 מ"ל של מים להזרקה + 100 מ"ל של פתרון 0.5% (500 מ"ג) של מטרוגל.

הדור הרביעי של הצפלוספורינים

פורמולציות של הדור הרביעי הן עמידה בטא lactamases יש פעילות מיקרוביאלית ספקטרום רחב (חיידקים חיוביים גרמו, חיידקים שאינם שליליים, Bacteroides) ו antipsevdomonadnoy פעילות, אבל הם enterococci עמיד.

Moxalactam (MOX, latamoktsef) - יש פעילות גבוהה ביחס למרבית aerobes גראם חיובי גראם שליליים, אנאירוביים, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, פעיל בינוני נגד Staphylococcus aureus. בהזרקה לוריד, לשריר כל 8 שעות, המינון היומי הממוצע של 2 גרם, עם מינון מקסימאלי של 12 גרם לתופעות לוואי אפשריות -. שלשולים, hypoprothrombinemia.

Cefoxytin (mfoksin) - פעיל בעיקר נגד חיידקים וחיידקים קרובים אליהם. ביחס למיקרואורגניזמים לא חיוביים ו- Gram שלילי פחות פעיל. החל לעיתים קרובות עם זיהום אנאירובי תוך שרירי או תוך ורידי כל 6-8 שעות עבור 1-2 גרם.

Cefotetan - הוא פעיל למדי נגד חיידקים חיובי גרם גרם שלילי, אינו פעיל נגד enterococci. הוא משמש תוך ורידי, שריר 2 גרם 2 פעמים ביום, המינון היומי הגבוה ביותר הוא 6 גרם.

Tsefpyrom (kaiten) - מאופיין בפעילות מאוזנת היטב הן במיקרואורגניזמים גרמניים חיוביים של גרם והן של גראם. Tsefpyrom הוא רק אחד אנטיביוטיקה של cephalosporin, אשר יש פעילות משמעותית נגד enterococci. התרופה היא עליונות משמעותית את הפעילות של כל צפלוספורינים דור III נגד staphylococci, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, להשוות את פעילות ceftazidime נגד Pseudomonas aeruginosa, יש פעילות גבוהה נגד אינפלואנזה המופילוס. Cefpirome עמיד מאוד-lactamases בטא בסיסי, כולל מגוון רחב β-lactamases פלסמיד של inactivating tsefazidim, cefotaxime, ceftriaxone ו cephalosporins האחר III דור.

צפיפרום משמש לזיהומים חמורים וחמורים ביותר במקומות שונים בחולים במחלקות לטיפול נמרץ ומחלות החייאה, עם תהליכים דלקתיים זיהומיים שהתפתחו נגד נויטרופניה ודיכוי חיסוני. עם ספטיצמיה, זיהומים חמורים של מערכת bronchopulmonary דרכי השתן.

התרופה משמשת רק סטרואנו תוך ורידי או לטפטף.

התוכן של הבקבוקון (1 או 2 גרם של cefpyrom) מתמוססים בהתאמה לתוך 10 או 20 מ"ל של מים עבור הזרקת הפתרון שהתקבל מוזרק לווריד במשך 3-5 דקות. לטפטף לתוך הווריד מתבצע כדלקמן: את תוכנו של הבקבוקון (1 או 2 גרם tsefpiroma) פורק ב 100 מיליליטר של תמיסת נתרן כלורי איזוטוני או פתרון 5% של גלוקוז, והוא הציג dropwise ב 30 דקות.

סובלנות סמים הוא טוב, עם זאת, במקרים נדירים, תגובות אלרגיות, פריחות בעור, שלשולים, כאבי ראש, קדחת סמים, קוליטיס pseudomembranous אפשריים.

ספלוספורינים אוראליים של הדור הראשון

Cefalexin (chainex, ceflex, oraccef) - משוחרר כמוסות של 0.25 גרם, מוחל פנימי כל 6 שעות.המינון היומי הממוצע הוא 1-2 גרם, המינון היומי המרבי הוא 4 גרם.

Cefradine (anspora, velotsef) - מנוהל באופן פנימי במרווחים של 6 שעות (על פי כמה נתונים - 12 שעות). המינון היומי הממוצע הוא 2 גרם, המינון היומי המרבי הוא 4 גרם.

Cefadroxil (duracef) - זמין בקפסולות של 0.2 גרם, מנוהל בעל פה במרווחים של 12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 2 גרם, המינון היומי המרבי הוא 4 גר '.

ספלוספורינים אוראליים של הדור השני

Cefaclor (tseklor, panoral) - זמין בכמוסות של 0.5 גר 'מוחל פנימה במרווחים של 6-8 שעות 1 כמוסה שהוקצו דלקת ריאות שלוש פעמים ביום ובמקרים חמורים -. 2 קפסולות 3 פעמים ביום. המינון היומי הממוצע של התרופה הוא 2 גרם, המינון היומי המרבי הוא 4 גרם.

Cefuroxime-aksetil (zinnat) - זמין בטבליות ב 0.125; 0.25 ו 0.5 גרם הוא משמש 0.25-0.5 גרם 2 פעמים ביום. Cefuroxime-axetil הוא טופס prodrug, אשר לאחר הקליטה מומר cefuroxime פעיל.

Lorakarbef - מוחל בתוך 0.4 גרם 2 פעמים ביום.

ספלוספורינים אוראליים של הדור השלישי

Capsolodin (monaspora, cefomonid) - מנוהל באופן פנימי במרווחים של 6-12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 2 גרם, המינון היומי המרבי הוא 6 גרם.

Ceftibuten - מוחל בתוך 0.4 גרם 2 פעמים ביום. יש פעילות בולטת נגד חיידקים שלילי גרם והוא עמיד לפעולה של בטא lactamases.

Cefpodoxime proksetil - מוחל בתוך 0.2 גרם 2 פעמים ביום.

Cepetamet pivoksil - מוחל פנימי על 0.5 גרם 2 פעמים ביום. יעיל נגד pneumococcus, סטרפטוקוקוס, מוט hemophilic, moraxella; לא יעיל נגד staphylococci, enterococci.

Cefixime (suprax, cefspane) - מוחל באופן פנימי על ידי 0.2 גרם 2 פעמים ביום. כדי pefumococci cefixime, streptococci, מוט hemophilic, אבא מעיים, Neisseria הם רגישים מאוד; עמידות - enterococci, Pseudomonas aeruginosa, staphylococci, enterobacter.

Cephalosporins יכול לגרום לתופעות לוואי הבאות: חוצה אלרגיה עם פניצילין ב 5-10% מהחולים;

• תגובות אלרגיות - אורטיקריה, פריחה korepodobnoyu, חום, eosinophilia, מחלה בסרום, הלם אנפילקטי;
• במקרים נדירים - לוקופניה, היפופרותרומבינמיה ודימום;
• להגדיל את התוכן של transaminases בדם; דיספפסיה.

קבוצה של monobactams

Monobactams הם סוג חדש של אנטיביוטיקה שמקורם pseudomonas acidophil ו chromobacterinum violaceum. הבסיס של המבנה שלהם הוא טבעת בטא-לקטם פשוטה בניגוד פניצילינים הקשורים cephalosporins, בנוי טבעת בטא-לקטם, thiazolidine מצומד עם, בקשר עם המתחם החדש בשם monobactams. הם מאוד עמידים בטא lactamases המיוצר על ידי צמחייה שאינה שלילית, אבל הרסו את-lactamase בטא המיוצר על ידי staphylococci ו bacteroids.

Aztreonam (azaktam) - תרופה פעילה נגד מספר רב של חיידקים גראם שליליים, כולל החיידק, Klebsiella, פרוטאוס ו Pseudomonas aeruginosa, יכול להיות פעיל במהלך מיקרואורגניזמים עמידים זיהום או זיהומים הנרכשים בבית החולים הנגרם על ידם; עם זאת, התרופה אין פעילות משמעותית נגד staphylococci, streptococci, pneumococci, bacteroides. זה מנוהל תוך ורידי, תוך שריר במרווחים של 8 שעות.המינון היומי הממוצע הוא 3-6 גרם, המינון היומי המרבי הוא 8 גרם.

קבוצת carbapenem

אימיפנם-tsilostin (thienyl) - כנה-לקטם בטא היא קשת רחבה, מורכב משני רכיבים: tienamitsinovogo אנטיביוטי (קרבפנם) ו cilastin - המטבוליזם מעכבות אנזים ספציפי של אימיפנם בכליות, ומגביר ריכוזו משמעותי בדרכי השתן. היחס בין אימיפנם לקילסטין בהכנה הוא 1: 1.

התרופה יש מגוון רחב מאוד של פעילות אנטיבקטריאלית. זה יעיל נגד פלורה גראם שליליים (Enterobacter, המופילוס, Klebsiella, Neisseria, פרוטאוס, Pseudomonas, סלמונלה, Yersinia, atsinetobakter, פלורה חיובית-גרם (כל staphylococci, סטרפטוקוקוס, pneumococci) וגם נגד פלורה אנאירובי. אימיפנם ביטא היציבות לפעולה β-lactamase (cephalosporinase ו penicillinases), המיוצר על ידי חיידקים גרם-שליליים גראם חיוביים. התרופה משמשת חמור גרם-חיוביים גראם שליליים זיהום הנגרם pl אתי nosocomial ו זנים עמידים של חיידקים: אלח דם, דלקת הצפק, הרס הריאות staphylococcal, דלקת ריאות הנגרמת על ידי vnugrigospitalnye Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, המופילוס, Serratia, Escherichia coli הוא יעיל במיוחד בנוכחות פלורה polymicrobial אימיפנם ..

קבוצה של aminoglycosides

Aminoglycosides מכילים את aminosugars המולקולה שלהם, מחובר על ידי הקשר glycosidic. תכונות אלה של המבנה של aminoglycosides להסביר את השם של קבוצה זו של אנטיביוטיקה. יש אמינוגליקוזידים תכונות אנטיבקטריאליות, הם פועלים בתוך התאים מיקרואורגניזם באמצעות קשירה ריבוזומים ושיבוש שרשראות פפטיד ברצף חומצות אמינו (שנוצר חלבונים חריגים הרסני עבור מיקרואורגניזמים). הם יכולים להיות רמות שונות של nephrotoxicity (ב 17% מהחולים) ואת ההשפעה oototoxic (ב 8% מהחולים). לדברי ד"ר לורנס, אובדן שמיעה מתרחש לעיתים קרובות בטיפול ב- amikacin, neomycin ו- kanamycin, רעילות שיווי המשקל מאפיינת סטרפטומיצין, גנטמיצין, תוברמיצ'ין. צלצול באוזניים יכול לשמש אזהרה על התבוסה של עצב השמיעה. הסימנים הראשונים של מעורבות בתהליך של מנגנון שיווי המשקל הם כאב ראש הקשורים תנועה, סחרחורת, בחילות. Neomycin, גנטמיצין, amikacin הם יותר nephrotoxic מאשר tobramycin ו netilmicin. התרופה הפחות רעילה היא נטילמיצין.

כדי למנוע תופעות לוואי של aminoglycosides, לפקח על רמות aminoglycoside בסרום להקליט את audiogram פעם בשבוע. לאבחון מוקדם של Nephrotoxicity של אמינוגליקוזידים מומלץ הפרשת נתרן יחסית ההגדרה, N-Acetyl-beta-D-glucosaminidase ו-microglobulin beta2. אם יש הפרה של תפקוד כליות ושמיעה, aminoglycosides לא צריך להיות prescribed. Aminoglycosides יש אפקט bactricidal, חומרת אשר תלוי בריכוז של התרופה בדם. בשנים האחרונות הועלתה השערה כי מבחינה אדמיניסטרטיבית של מנה של aminoglycoside בצורה יעילה יותר בגלל פעילות בקטריות גדל ותוצאה postantibakterialnogo משך מוגברת, היא מפחיתה את השכיחות של תופעות לוואי. לדברי טולקנס (1991), הממשל היחיד של נטילמיצין ואמיכאסין לא היה נחות ביעילות למינהל דו-שלבי, אך פחות מלווה בתפקוד כלייתי לקוי.

אמינוגליקוזידים הם אנטיביוטיקה רחבת טווח: השפעה על הצומח גרם-חיוביים גראם שליליים, אך החשיבות המעשית ביותר היא פעילות גבוהה שלהם נגד רוב חיידקים גראם-שליליים. יש להם פעילות בקטריות סימנה נגד חיידקים אירוביים גרם שליליים (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, פרוטאוס, Klebsiella), אבל הם פחות יעילים נגד אינפלואנזה המופילוס.

ההתוויות העיקריות מטרת אמינוגליקוזידים קשה מספיק זיהומים המתרחשים (ב nosocomial בפרט הנגרמת על ידי חיידקים שאינם שליליים (דלקת ריאות, דלקת בדרכי השתן, אלח דם) בו הם בחירת האמצעים. במקרים חמורים, aminoglycoside בשילוב עם פניצילינים או צפלוספורינים antipseudomonal.

בטיפול אמינוגליקוזידים עלול לפתח עמידות אליהן של מיקרופלורה כי בשל היכולת של מיקרואורגניזמים לייצר אנזימים ספציפיים (5 סוגים aminoglikozidatsetiltransferaz, סוג 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza) אשר להשבית אמינוגליקוזידים.

Aminoglycosides II ו III דורות יש פעילות אנטיבקטריאלי גבוה יותר, ספקטרום מיקרוביאלית רחבה יותר התנגדות גדולה יותר לאנזימים כי להשבית aminoglycosides.

ההתנגדות ל- aminoglycosides במיקרואורגניזמים מקושרת חלקית. מיקרואורגניזמים העמידים בפני סטרפטומיצין וקנמיצין עמידים גם למונומיצין, אך הם רגישים לנויומיצין ולכל אמינוגליקוסידים אחרים.

הצומח, עמיד בפני aminoglycosides של הדור הראשון, הוא רגיש geninycin ו- III aminoglycosides. זנים עמידים Gentamycin גם עמידים monomycin ו kanamycin, אבל הם רגישים aminoglycosides של הדור השלישי.

ישנם שלושה דורות של aminoglycosides.

הדור הראשון של aminoglycosides

מתוך תרופות הדור הראשון, kanamycin הוא הנפוץ ביותר. Kanamycin ו סטרפטומיצין משמשים כסוכן antituberculosis, נאומיצין ו monomitsin בשל רעילות גבוהה אינו מועסק parenterally, מנוהל vnutr.ri דלקות מעיים. סטרפטומיצין - מיוצר בקבוקונים של g 0.5 ו 1 מנוהל לשריר כל גפן יומית ממוצעת 12 שעות היא 1, המינון המקסימאלי -. 2 שנים לטיפול בדלקת הריאות קיימים כרגע כמעט הוחל בשימוש ביתרון שחפת.

Kanamycin - זמין בטבליות של 0.25 גרם ובקבוקים להזרקה תוך-שרירית של 0.5 ו- G. בדיוק כמו סטרפטומיצין, הוא משמש בעיקר לשחפת. זה מנוהל באופן שרירתי במרווחים של 12 שעות.המינון היומי הממוצע של התרופה הוא 1-1.5 גרם, המינון היומי המרבי הוא 2 גרם.

Monomitsin - זמין בטבליות של 0.25 גרם, בקבוקונים של 0.25 ו 0.5 יושם על ידי הזרקה תוך שרירית במרווחים 8 מינון יומי ממוצע h של 0.25 גרם, המינון המקסימאלי -. 0.75 גרם מעשים חלושים על pneumococci, המשמשים בעיקר דלקות מעיים.

Neomycin (kolomitsin, mizirin) - זמין בטבליות של 0.1 ו 0.25 גרם ו 0.5 גרם בקבוקים.הוא אחד האנטיביוטיקה הפעילה ביותר לדכא את החיידקים החיידקים במעיים בכישלון בכבד. הוא מוחל באופן פנימי על ידי 0.25 גרם 3 פעמים ביום או בתוך שריר ב 0.25 גרם 3 פעמים ביום.

הדור השני של aminoglycosides

הדור השני של גנטמיצין aminoglycoside הראה כי בניגוד לדור הראשון של תרופות יש פעילות גבוהה נגד Pseudomonas aeruginosa והשפעה על זני מיקרואורגניזם אשר פתחו דור ראשון של התנגדות aminoglycoside. פעילות המיקרוביאלית של גנטמיצין גבוהה מזו של קנמיצין.

Gentamicin (Garamycin) - מונפקת אמפולות של 2 מ"ל של פתרון 4%, בקבוקים של 0.04 גרם של חומר יבש. זה מיושם לשריר, ובמקרים חמורים לווריד במרווחים של 8 שעות המינון היומי הממוצע הוא 2.4-3.2 מ"ג / ק"ג, מינון מקסימלי -. 5 מ"ג / ק"ג (המינון מוקצה במצב של החולה חמורה). בדרך כלל משתמשים במינון של 0.04-0.08 גרם באופן שרירי 3 פעמים ביום. גנטמיצין פעיל נגד חיידקים גראם-שלילי אירוביים, אשריכיה קולי, enterobacteria, pneumococci, פרוטאוס, Pseudomonas aeruginosa, אבל פעיל בחולשה כנגד סטרפטוקוקוס, enterococci ולא פעיל ב זיהומים אנאירוביים. בטיפול גנטמיצין לדימום בשילוב עם אנטיביוטיקה בטא לקטם או הכנות protivoanaerobnyh, למשל, metronidazole או שניהם (או) אחר.

הדור השלישי של aminoglycosides

הדור השלישי של aminoglycosides חזק יותר מאשר גנטמיצין, מעכב Pseudomonas aeruginosa, ההתנגדות המשנית של הצומח לתרופות אלה היא הרבה פחות נפוצה מאשר גנטמיצין.

Tobramycin (brulamycin, obrazin) - מונפקת אמפולות של 2 מ"ל בצורה של מוכנות פתרון (80 גרם של התרופה). הוא משמש תוך ורידי, תוך שריר במרווחים של 8 שעות.מינון זהה גנטמיצין. המינון היומי הממוצע לדלקת ריאות הוא 3 מ"ג לק"ג, המינון היומי המרבי הוא 5 מ"ג לק"ג

Sizomycin - זמין אמפולות של 1, 1.5 ו - 2 מ"ל של פתרון 5%. זה מנוהל תוך שריר במרווחים של 6-8 שעות, הממשל הווריד צריך להיות טפטוף ב 5% פתרון גלוקוז. המינון היומי הממוצע של התרופה הוא 3 מ"ג / ק"ג. המינון היומי המרבי הוא 5 מ"ג / ק"ג.

אמיקצין (amikin) - הזמין אמפולה 2 מיליליטר, המכיל 100 או 500 מ"ג של התרופה ניתנת בהזרקה לוריד, לשריר במרווחים של 8-12 שעות המינון היומי הממוצע הוא 15 מ"ג / קילו, המינון המקסימאלי -. 25 מ"ג / קילו. אמיקצין - התרופה היעילה ביותר בקרב אמינוגליקוזידים דור שלישי, בניגוד לכל אמינוגליקוזידים האחרים רגיש רק אחת מנטרל את האנזים, ואילו השאר - לפחות חמש. זנים עמידים בפני amikacin הם עמידים לכל aminoglycosides אחרים.

Nethylmicin הוא aminoglycoside semisynthetic, הוא פעיל זיהום עם כמה זנים עמידים גנטמיצין ו tobramycin, זה פחות oto ו nephrotoxic. זה מנוהל תוך ורידי, תוך שריר במרווחים של 8 שעות.המנה היומית של התרופה הוא 3-5 מ"ג / ק"ג.

על ידי הפחתת מידת פעולה מיקרוביאלית של אמינוגליקוזידים מסודרים כדלקמן: אמיקצין - netilmicin - גנטמיצין - טוברמיצין - סטרפטומיצין - neomycin - kanamycin - monomitsin.

קבוצת טטרציקלינים

אנטיביוטיקה של קבוצה זו יש מגוון רחב של פעילות bacteriostatic. הם משפיעים על סינתזת חלבון באמצעות קשירת ריבוזומים וסיום מתחמי גישה מורכבת תחבורת RNA עם חומצות אמינו כדי מתחמים של mRNA הריבוזומים. טטרציקלינים מצטברים בתוך התא הבקטריאלי. By ממוצא הם מחולקים טבעי (טטרציקלין, Oxytetracycline, chlortetracycline או biomitsin) ואת חצי סינטטי (methacycline, דוקסיציקלין, minocycline, morfotsiklin. Rolitetracycline). טטרציקלינים הם כמעט פעילים כל זיהומים הנגרמים על ידי גראם שלילי וחיידקים חיוביים גראם, למעט רוב הזנים של פרוטאוס, aeruginosa Pseudomonas. אם הטיפול של התנגדות טטרציקלין מפתחת microflora, הוא צלב מלא (למעט minocycline), כך שכל טטרציקלינים למנות קריאות יחידה. טטרציקלינים יכולים לשמש בזיהומים נפוצים רבים, במיוחד זיהומים מעורבים, או במקרים שבהם הטיפול מתחיל ללא זיהוי של הפתוגן, כלומר. עם ברונכיטיס וברונכאומוניה. טטרציקלינים יעילים במיוחד בזיהומים מיקופלאסמיים וצ'למידיים. הריכוזים הטיפוליים הממוצעים של טטרציקלין נמצאים ריאות, כבד, כליות, טחול, רחם, שקדים, הערמונית להצטבר ברקמות ואת גידול מוסתים. במתחם עם סידן מופקדים ברקמת העצם, אמייל של שיניים.

טטרציקלינים טבעיים

טטרציקלין - משוחרר בטבליות של 0.1 ו -0.25 גרם, שמונה במרווחים של 6 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 1-2 גרם, המנה היומית המקסימלית היא 2 גר ', ניתנת באופן שרירני 0.1 גרם 3 פעמים ביום.

Oxytetracycline (terramycin) - מנוהל על ידי הפה, תוך שרירית, תוך ורידי. עבור אוראלית זמינה בטבליות של 0.25 גרם בפנים הכנה מוחלת במרווחים של 6 שעות, המינון היומי הממוצע הוא גרם 1-1.5 עם מינון מקסימאלי - 2 גרמו סמים תוך שרירית מנוהלים במרווחים של 8-12 שעות, המינון היומי הממוצע - 0.3 גר ' , המינון המקסימלי הוא 0.6 גר 'תוך ורידי התרופה ניתנת במרווחי 12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 0.5-1 גרם, המינון המקסימלי הוא 2 גרם.

Chlortetracycline (biomycin, aureomycin) משמש פנימי, יש צורות עבור הממשל תוך ורידי. בפנים מיושם במרווחים של 6 שעות, המינון היומי הממוצע של התרופה הוא 1-2 גרם, מקסימום -3 g. מיושם תוך ורידי במרווחים של 12 שעות, המינון היומי הממוצע המרבי - 1 גרם.

טטרציקלינים למחצה

Metacyclin (rondomycin) - זמין בקפסולות של 0.15 ו -0.3 גרם, מנוהל באופן פנימי במרווחים של 8-12 שעות.המינון היומי הממוצע הוא 0.6 גרם, המקסימום הוא 1.2 גרם.

דוקסיציקלין (vibramitsin) - זמין בכמוסות של 0.5 ו 0.1 גרם, ב אמפולות עבור עירוי לוריד של 0.1 גר 'מוחל בתוך 0.1 גרם של 2 פעמים ביום בימים הבאים - 0.1 גרם ליום, במקרים חמורים, המינון היומי של הראשון בימים הקרובים הוא 0.2 גרם.

עבור עירוי תוך ורידי, 0.1 גרם אבקת הבקבוקון מומס ב 100-300 מ"ל של תמיסת נתרן איזוטוני כלוריד מנוהל תוך ורידי לטפטף במשך 30-60 דקות 2 פעמים ביום.

מינוציקין (Clinomycin) מנוהל באופן פנימי במרווחים של 12 שעות ביום הראשון, המינון היומי הוא 0.2 גרם, בימים הבאים - 0.1 גרם, מנה יומית קצרה ניתן להגדיל ל 0.4 גרם.

Morfocycline - זמין בצנצנות עבור ניהול תוך ורידי של 0.1 ו 0.15 גרם, מנוהל תוך ורידי במרווחים של 12 שעות בפתרון 5% של גלוקוז. המינון היומי הממוצע של התרופה הוא 0.3 גרם, המינון היומי המרבי הוא 0.45 גרם.

Roilititracycline (velacycline, reverin) - התרופה ניתנת באופן שרירי 1-2 פעמים ביום. המינון היומי הממוצע הוא 0.25 גרם, המינון היומי המרבי הוא 0.5 גרם.

השכיחות של תופעות לוואי עם tetracyclines הוא 7-30%. סיבוכים רעילים עקב פעילות קטבולית של tetracyclines שולטים: היפוטרופיה, hypovitaminosis, כבד, כליות, כיב קיבה, רגישות של העור, שלשולים, בחילות; סיבוכים הקשורים לדיכוי של saprophytes ופיתוח של זיהומים משניים (קנדידה, staphylococcal enterocolitis). ילדים עד 5-8 שנים של tetracyclines אינם prescribed.

בטיפול של tetracyclines, VG Kukes ממליצה הבאה:

• ביניהן יש אלרגיה לחצות, מטופלים עם אלרגיות להרדמה מקומית יכולים להגיב לאוקסיטטרציקלין (מזריקים לעיתים קרובות על לידוקאין) וטרטרוצין הידרוכלוריד להזרקה תוך שרירית;
• tetracyclines יכול לגרום הפרשת catecholamine מוגברת בשתן;
• הם גורמים לעלייה ברמת phosphatase אלקליין, עמילאז, bilirubin, חנקן שיורית;
• מומלץ לקחת טטרציקלינים פנימה על בטן ריקה או 3 שעות לאחר האכילה, לסחוט 200 מ"ל של מים, אשר מפחית את ההשפעה המרגיעה על קיר הוושט והמעיים, משפר את הקליטה.

קבוצת מקרוולידים

ההכנות של קבוצה זו מכילים במולקולה טבעת מאקרוציקלית lactone המקושרים שאריות פחמימות. אלו הם בעיקר אנטיביוטיקה bacteriostatic, אך בהתאם לסוג של הפתוגן ואת הריכוז, הם עשויים להציג אפקט bactricidal. מנגנון הפעולה שלהם מקביל למנגנון הפעולה של tetracyclines והוא מבוסס על מחייב ריבוזומים ומניעת גישה של מורכבות של RNA התחבורה עם חומצת אמינו למכלול של מידע RNA עם הריבוזומים, אשר מוביל דיכוי של סינתזת החלבון.

Macrolides רגישים מאוד Cocci הלא חיובי (Streptococcus pneumoniae, סטרפטוקוקוס ממגל), Mycoplasma, הלגיונלה, כלמידיה, שעלת coli Bordetella שעלת, חיידק הדיפטריה.

רגישות בינונית למקרולידים, מוט ההמופיליה, סטפילוקוקוס, עמידות - בקטואידים, אנטרובקטריות, ריקטציה.

פעילות של macrolides נגד חיידקים הקשורים למבנה של אנטיביוטיקה. הבחנה macrolides 14 חברים בו (אריתרומיצין, oleandomycin, flyuritromitsin, clarithromycin, megalomitsin, dirithromycin), 15 היו חברים בו (azithromycin, roksitramitsin), 16 היו חברים בו (spiramycin yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). יש macrolides 14 חברים בו פעילות בקטריות גבוהה 15-membered, כנגד סטרפטוקוקוס ו שעלת חיידק. Clarithromycin יש את ההשפעה הגדולה ביותר נגד סטרפטוקוקוס, pneumococci, חיידק הדיפטריה, azithromycin היא יעילה מאוד נגד אינפלואנזה המופילוס.

Macrolides הם יעילים מאוד זיהומים בדרכי הנשימה ודלקת ריאות, כפי שהם חודרים היטב לתוך הקרום הרירי של מערכת bronchopulmonary, הפרשות הסימפטומים ואת כיח.

Macrolides יעיל כנגד פתוגנים הממוקמים intracellularly (ברקמות, מקרופאגים, לויקוציטים), וזה חשוב במיוחד בטיפול הלגיונלה ו כלמידיה מאז פתוגנים אלה ממוקמים intracellularly. התנגדות Macrolide יכול להיות שנוצר, ולכן הם מומלצים לשימוש בטיפול שילוב עבור זיהומים קשים עם עמידות לאנטיביוטיקה אחרת, תגובות אלרגיות או רגישות יתר פניצילינים ו cephalosporins, כמו גם זיהום mycoplasma וכלמידיה.

Erythromycin - זמין בטבליות של 0.1 ו 0.25 גרם, כמוסות של 0.1 ו 0.2 גרם, בקבוקונים עבור שריר תוך ורידי של 0.05, 0.1 ו 0.2 גרם זה מנוהל על ידי הפה, תוך ורידי, תוך שרירי.

בפנים מיושמים במרווחים של 4-6 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 1 גרם, המינון היומי המקסימלי הוא 2. גרעיני תוך ורידי מוחל במרווחים של 8-12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 0.6 גרם, המקסימום הוא 1 גרם.

התרופה, כמו macrolides האחר, מפעילה הפעולה שלו היא יותר פעילה בסביבה בסיסית. ישנן עדויות כי בסביבה אלקליין אריתרומיצין להמרה אנטיביוטיקה רחבת טווח כי פעיל מדכא מאוד עמידים לתרופות כימותרפיות רבות חיידקים גרם-שליליים, במיוחד Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, פרוטאוס, Klebsiella. זה יכול לשמש עבור זיהומים בדרכי השתן, דרכי המרה, ואת זיהום כירורגית מקומית.

ד"ר לורנס ממליץ על שימוש באריתרומיצין במקרים הבאים:

• עם דלקת ריאות mycoplasmal בילדים - התרופה של בחירה, אם כי לטיפול של מבוגרים, טטרציקלין עדיף;
• לטיפול בחולים עם דלקת ריאות לגיונלה כתרופה בשורה הראשונה בלבד או בשילוב עם rifampicin;
• עם זיהום chlamydial, דיפתריה (כולל עם המרכבה) ושיעול wooping;
• עם גסטרואנטריטיס הנגרמת על ידי קמילובקטריה (erythromycin מקדם חיסול של מיקרואורגניזמים מהגוף, אם כי זה לא בהכרח לקצר את משך הביטויים הקליניים);
• בחולים עם Pseudomonas aeruginosa, pneumococcus, או עם אלרגיות כדי פניצילין.

אריקסיקלין - תערובת של אריתרומיצין וטטרציקלין. מופק כמוסות של 0.25 גרם, prescribed 1 כמוסה כל 4-6 שעות, המינון היומי של התרופה הוא 1.5-2 גרם.

Oleandomycin - הזמין בטבליות של 0.25 צולם כל 4-6 שעות מינון יומי ממוצע של 1-1.5 גרם עם מינון מקסימאלי -. 2 שנים יש טפסים תוך ורידים, תוך שרירית, מנות יומיות זהות.

Oletetrin (tetraolyn) הוא הכנה משולבת המורכבת של oleandomycin ו tetracycline ביחס של 1: 2. הוא מיוצר כמוסות של 0.25 גרם ובקבוקים של 0.25 גרם עבור שרירי, תוך ורידי הממשל. מוקצה פנימה על ידי 1-1.5 גרם ליום ב 4 מנות מחולק עם מרווחי 6 שעות.

עבור הזרקת שריר, התוכן של הבקבוקון מומסים 2 מ"ל של מים או איזוטוניים נתרן כלורי פתרון 0.1 גרם של התרופה ניתנת 3 פעמים ביום. עבור ניהול תוך ורידי, פתרון 1% משמש (0.25 או 0.5 גרם של התרופה מומס ב 25 או 50 מ"ל של תמיסת כלורידי נתרן איזוטוני או מים להזרקת, בהתאמה, והזריק לאט). ניתן להחיל אינפוזיה תוך ורידי תוך ורידי. המינון היומי הממוצע הוא 0.5 גרם 2 פעמים ביום, המינון היומי המרבי הוא 0.5 גרם 4 פעמים ביום.

בשנים האחרונות, יש הופיע מה שנקרא "חדש" macrolides. המאפיין האופייני שלהם הוא ספקטרום רחב יותר של פעילות אנטיבקטריאלית, יציבות בסביבה חומצית.

Azithromycin (sumamed) - מתייחס לקבוצה של azamidov קרוב אנטיביוטיקה macrolides, זמין בטבליות של 125 ו 500 כמוסות מ"ג של 250 מ"ג. בניגוד אריתרומיצין הוא אנטיביוטי בקטריות עם קשת רחבה של פעילות. יעיל מאוד נגד חיידקים גראם-חיוביים (סטרפטוקוקוס ממגל, staphylococci, כולל הפקת בטא לקטמאז, הפתוגן דיפטריה), בינוני פעיל נגד enterococci. זה יעיל נגד פתוגנים גרם שליליים (אינפלואנזה המופילוס, שעלת, Escherichia coli, Shigella, סלמונלה, yersiniosis, הלגיונלה, הליקובקטר, כלמידיה, mycoplasma), הגורם הסיבתי של זיבה, spirochetes, רבים אנאירוביים, Toxoplasma. Azithromycin מינה כלפי פנים, בדרך כלל ביום הראשון של פעם לוקח 500 מ"ג, 2 עד 5 ימים - 250 מ"ג 1 פעם ביום. משך הטיפול הוא 5 ימים. בטיפול במינון יחיד מספיק זיהומים ואברי מין חריפים של 500 מ"ג של azithromycin.

Midekamycin (macropen) - מיוצר בטבליות של 0.4 גרם, יש אפקט bacteriostatic. הספקטרום של פעילות מיקרוביאלית קרוב sumiam. זה מנוהל בעל פה במינון יומי של 130 מ"ג / ק"ג משקל גוף (3-4 פעמים).

Iozamycin (josamycin, vilprafen) - זמין בטבליות ב 0.05 גרם; 0.15 גרם; 0.2 גרם; 0.25 גרם; 0.5 גרם תרופה Bacteriostatic, ספקטרום מיקרוביאלי קרוב לספקטרום של azithromycin. מוקצה 0.2 גרם 3 פעמים ביום במשך 7-10 ימים.

Roxithromycin (rulid) - פעולות bacteriostatic אנטיביוטי macrolide זמין בטבליות של 150 ו 300 מ"ג, ספקטרום מיקרוביאלית דומה לספקטרום של azithromycin, אבל האפקט חלש נגד הליקובקטר, coli שעלת. עמיד בפני pseudomonas roksitromitsinu, E. Coli, Shigella, סלמונלה. זה מנוהל בעל פה 150 מ"ג פעמיים ביום, במקרים חמורים, עלייה במינון של 2 פעמים אפשרי. מהלך הטיפול נמשך 7-10 ימים.

Spiramycin (rovamycin) - מיוצר בטבליות של 1.5 מיליון ME ו- 3 מיליון ME, כמו גם בנרות המכילים 1.3 מיליון מ"ג (500 מ"ג) ו -1.9 מיליון מ"ג (750 מ"ג) של התרופה. הספקטרום האנטי-מיקרוביאלי קרוב לספקטרום של אזיתרומיצין, אך בהשוואה למקרולידים אחרים הוא פחות יעיל כנגד כלמידיה. עמידות ל- enterobacteria spiramycin, pseudomonas. מוקצה בתוך 3-6 מיליון לי 2-3 פעמים ביום.

Kitazamycin הוא אנטיביוטיקה מקטרוליד bacteriostatic, המיוצר 0.2 גרם טבליות, 0.25 גרם כמוסות ב 0.2 g אמפולות עבור מתן תוך ורידי. הספקטרום של פעילות מיקרוביאלית קרוב לספקטרום של azithromycin. מוקצה 0.2-0.4 גרם 3-4 פעמים ביום. בתהליכים זיהומיים דלקתיים חמורים, ניתנה לווריד 0.2-0.4 גרם 1-2 פעמים ביום. התרופה מומסת ב 10-20 מ"ל של תמיסה 5% גלוקוז מוזרק לווריד לאט במשך 3-5 דקות.

קלרירומיצין הוא אנטיביוטיק מקטרולידי בקטריוסטטי, המיוצר בטבליות של 0.25 גרם ו -0.5 גר '. הספקטרום של פעילות מיקרוביאלית קרוב לספקטרום של azithromycin. התרופה נחשבת היעילה ביותר נגד לגיונלה. מוקצה ל 0.25 גרם 2 פעמים ביום, עם מחלה קשה, את המינון ניתן להגדיל.

Dirithromycin - זמין בטבליות של 0.5 גר ', כאשר ניתנת דרך הפה, dirithromycin כפוף הידרוליזה לא אנזימטית ל erythromycylamine, אשר יש השפעה מיקרוביאלית. ההשפעה האנטיבקטריאלית דומה לזו של אריתרומיצין. מוקצה בתוך 0.5 גרם פעם ביום.

Macrolides יכול לגרום לתופעות לוואי (לא לעתים קרובות):

• דיספפסיה (בחילות, הקאות, כאבי בטן);
• שלשולים;
• תגובות אלרגיות בעור.

יש גם macrolides אנטי פטרייתי.

Amphhotericin B - מנוהל רק תוך ורידי תוך 72 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 0.25-1 מ"ג לק"ג, המינון היומי המרבי הוא 1.5 מ"ג לק"ג.

Flucytosine (ankoban) - מנוהל באופן פנימי במרווחים של 6 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 50-100 מ"ג לק"ג, המינון היומי המרבי הוא 150 מ"ג לק"ג.

קבוצת לבומיסטין

מנגנון פעולה: מעכב את הסינתזה של חלבון במיקרואורגניזמים, מעכב את הסינתזה של האנזים הנושא את שרשרת הפפטיד לחומצת אמינו חדשה על הריבוזום. Levomycetin מציג פעילות bacteriostatic, אבל רוב הזנים של מוט ההמופיליות, pneumococcus, וכמה מינים Shigella הם קוטלי חיידקים. Levomycetin פעיל נגד חיובי, גרם שלילי. חיידקים אירוביים ואנאירוביים, מיקופלאסמות, כלמידיה, ריקטציה, אבל פסוגודונואס aeruginosa הוא עמיד לזה.

Chloramphenicol (hlorotsid, chloramphenicol) - זמין בטבליות של 0.25 ו 0.5 גרם, טבליות פעולה ממושכות של 0.65 גרם, 6.25 קפסולות גרמו לצריכה בבליעה במרווחים של 6 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 2 גרם, המינון המקסימאלי - 3 גרמו

Succinate Chloramphenicol (hlorotsid C) - צורה עבור הזרקה תוך ורידית תוך שרירית, זמין הבקבוקונים של 0.5 ו 1 גרם בהזרקה לוריד או לשריר במרווחים של 8-12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 1.5-2 גרם, המינון המקסימאלי - 4 גרמו .

ההכנות של קבוצת levomycetin יכול לגרום לתופעות הלוואי הבאות: הפרעות דיספטיות, מצבי אפלסטיים של מוח העצם, thrombocytopenia, agranulocytosis. ההכנות של Levomycetin לא נקבעו לנשים בהריון וילדים.

קבוצת לינקוסאמינים

מנגנון פעולה: לינקוסאמינים נקשרים לריבוזומים ומעכבים סינתזה של חלבונים כמו אריתרומיצין וטטרציקלין, במינונים טיפוליים יש אפקט בקטריוסטטי. סמים בקבוצה זו הם יעילים כנגד חיידקים גרם-חיוביים, staphylococci, סטרפטוקוקוס, pneumococci, חיידק הדיפטריה ו אנאירוביים מסוימים, כולל סוכנים של נמק גז טטנוס. התרופות פעילות נגד מיקרואורגניזמים, במיוחד staphylococci (כולל אלה המייצרים בטא-לקטאמס), עמידות לאנטיביוטיקה אחרת. אין לפעול על חיידקים שליליים, פטריות, וירוסים.

Lincomycin (לינקוצין) - זמין כמוסות של 0.5 גרם, ב אמפולות של 1 מ"ל עם 0.3 גרם של החומר. מוקצה פנימה, תוך ורידי, תוך שרירי. בפנים מוחל במרווחים של 6-8 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 2 גרם, המינון היומי המרבי הוא 3 גרם.

תוך ורידים ויישומים תוך שרירית במרווחים של 8-12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא גרם 1-1.2 עם מינון מקסימאלי - 1.8 גר 'כאשר הזרקה תוך ורידית מהירה של התרופה, במיוחד במינונים גדולים תארו קריסה ופיתוח כשל נשימתי. התווית במחלות כבד וכבד חמורות.

Clindamycin (Dalacin C) - זמין כמוסות של 0.15 גרם ו ampoules של 2 מ"ל עם 0.3 גרם של חומר אמפולה אחת. הוא משמש בתוך, תוך ורידי, תוך שרירית. התרופה היא נגזר כלור של lincomycin, בעל פעילות אנטי-מיקרוביאלית גבוהה (2-10 פעמים יותר פעילה נגד גראם חיוב staphylococci, mycoplasmas, Bacteroides) ונספג בקלות מן המעיים. בריכוז נמוך, הוא מציג bacteriostatic, בריכוזים גבוהים מאפייני חיידקי.

בתוך המינון של 6 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 0.6 גרם, המקסימום הוא 1.8 גרם, תוך מתן תוך ורידי או תוך שריר במרווחים של 6-12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 1.2 גרם, המקסימום הוא 2.4 גרם.

קבוצת אנזימיצין

הקבוצה של anamycins כולל anamycin ו rifampicins.

Anamycin - מנוהל דרך הפה במינון יומי ממוצע של 0.15-0.3 גרם.

Rifampicin (rifadin, benemycin) הורג חיידקים על ידי מחייב ל- DNA תלויי פולימראז RNA ו מדכא ביוסינתזה RNA. הוא פעיל נגד mycobacteria שחפת, צרעת, וגם צמחייה לא חיובית. יש פעילות חיידקים, אך אינו משפיע על חיידקים שאינם שליליים.

מופק כמוסות ב 0.05 ו 0.15 גרם, להחיל בעל פה 2 פעמים ביום. המינון היומי הממוצע הוא 0.6 גרם, הצריכה היומית הגבוהה ביותר היא 1.2 גרם.

Rifamycin (rifotsin) - מנגנון הפעולה וספקטרום ההשפעה מיקרוביאלית זהה לזה של rifampicin. מופק אמפולות של 1.5 מ"ל (125 מ"ג) ו -3 מ"ל (250 מ"ג) עבור זריקה תוך שרירית ו 10 מ"ל (500 מ"ג) עבור מתן תוך ורידי. Intramuscularly מנוהל במרווחים של 8-12 שעות, המינון היומי הממוצע של 0.5-0.75 גרם, המינון המקסימאלי - 2 גרם בהזרקה לוריד במרווחים של 6-12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 0.5-1.5 גרם, המינון המקסימאלי - 1.5 גר '

Rifamethoprim (rifaprim) - זמין בקפסולות המכילות 0.15 גרם של ריפמפיצין ו -0.44 גרם של trimethoprim. המינון היומי הוא 0.6-0.9 גרם, נלקח 2-3 מנות במשך 10-12 ימים. יעיל נגד דלקת ריאות micoplasmal ו legionella, כמו גם שחפת ריאות.

פורמולציות ריפמפיצין ו rifotsin עלול לגרום תופעות הלוואי הבאות: תסמינים דמויי שפעת (מועקה, כאב ראש, חום), צהבת, תרומבוציטופניה, תסמונת המוליטית, תגובות עוריות (אדמומיות, גרד, פריחה), הפרעות בעיכול (שלשולים, כאבי בטן, בחילות, הקאות). ריפמפיצין בטיפול שתן, דמעות, כיח הפך לצבע אדום-כתום.

קבוצת פוליפפטידים

Polymyxin

ממלא מקום בעיקר על פלורת גראם שליליים (מעיים, דיזנטריה, חיידק טיפוס הבטן, פלורה paratyphoid, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), אך לא ישפיע על פטריות פרוטאוס, דיפטריה, קלוסטרידיום,.

Polymyxin B - מונפקת בקבוקונים של 25 ו 50 מ"ג. הוא משמש עבור אלח דם, דלקת קרום המוח (מוזרק intralumbnally), דלקת ריאות, דלקות בדרכי השתן הנגרמות על ידי pseudomonas. בזיהומים הנגרמים על ידי צמחיה לא שלילית אחרת, פולימיקסין B משמש רק במקרה של עמידות מרובה של הפתוגן להכנות פחות רעילות אחרות. זה מנוהל תוך ורידי ו introsuscularly. הזרקת תוך ורידי במרווחים של 12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 2 מ"ג לק"ג, המינון היומי המרבי הוא 150 מ"ג לק"ג. במינון של 6-8 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 1.5-2.5 מ"ג לק"ג, המינון היומי המרבי הוא 200 מ"ג לק"ג.

תופעות לוואי של polymyxin: עם הממשל parenteral יש השפעות nephrooxy ו- neurotoxic, ניתן לחסום הולכה neuromuscular, תגובות אלרגיות.

גליקופפטידים

Vancomycin - נגזר מן Streptomyces מזרחי הוא פטרייה, פועל על מיקרואורגניזמים בקיע, דיכוי היווצרות של מרכיב peptidoglycan של קרום התא ו- DNA. יש לה פעילות חיידקים נגד רוב pneumococci pneumococci, לא חיובי cocci וחיידקים (כולל beta-lactamase-staphylococci), ולא לפתח.

Vancomycin הוחל:

• עם דלקת ריאות ו enterocolitis הנגרמת על ידי clostridia או פחות staphylococci (pseudomembranous קוליטיס);
• בזיהומים חמורים שנגרמו על ידי staphylococci, עמיד בפני אנטיביוטיקה קונבנציונאלי antistaphylococcal (התנגדות מרובים), streptococci;
• עם דלקות סטפילוקוקליות חמורות אצל אנשים הסובלים מאלרגיות לפניצילין ולקפאלוספורין;
• עם אנדוקרדיטיס סטרפטוקוקלית בחולים עם אלרגיה לפניצילין. במקרה זה, vancomycin משולב עם אנטיביוטיקה aminoglycoside;
• בחולים עם זיהום גראם חיובי עם אלרגיות ל-בקטנים β.

Vancomycin ניתנת בהזרקה לוריד במרווחים של 8-12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 30 מ"ג / קילו, המינון המקסימאלי - 3, תופעות הלוואי העיקריות: זוג עצב גולגולת שמינית ניזק, תגובת nephrotoxic והאלרגית, נויטרופניה.

Ristomycin (ristocetin, spontin) - מעשים קוטלי חיידק נגד חיידקים חיוביים גרם על staphylococci, עמיד בפניצילין, טטרציקלין, levomycetin. לצמחיה שלילי של גראם אין השפעה משמעותית. הציג רק תוך ורידי לטפטף על פתרון גלוקוז 5% או איזוטוני נתרן כלוריד פתרון 2 פעמים ביום. המינון היומי הממוצע הוא 1,000,000 יחידות, המינון היומי המרבי הוא 1,500,000 יחידות.

Teicopycin (teycomycin A2) הוא אנטיביוטיקה glycopeptide, קרוב לוונקומיצין. יעיל רק ביחס לחיידק חיובי חיידקים. הפעילות הגבוהה ביותר מוצגת ביחס סטפילוקוקוס aureus, pneumococcus, סטרפטוקוקוס ירוק. הוא מסוגל לפעול על staphylococci, הממוקם בתוך נויטרופילים ומקרופאגים. הזרקת שריר של 200 מ"ג או 3-6 מ"ג לק"ג משקל גוף 1 פעם ביום. השפעות Oto ו nephrotoxic הם אפשריים (לעתים רחוקות).

Fusidin

Fusidine הוא אנטיביוטיקה פעילה נגד cocci לא שלילי ו- Gram חיובי, זנים רבים של ליסטריה, clostridia, mycobacteria רגישים אליו. יש אפקט אנטי-ויראלי חלש, אך אינו משפיע על סטרפטוקוקוס. Fusidine מומלץ לשימוש הזיהום של staphylococcus, בייצור β-lactamase. במינונים נורמליים, הוא פועל bacteriostatically, עם עלייה במינון 3-4 פעמים את ההשפעה bactricidal. מנגנון הפעולה הוא דיכוי של סינתזת חלבון מיקרואורגניזמים.

מופק בטבליות של 0.25 גרם בשימוש פנימי במרווחים של 8 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 1.5 גרם, המינון היומי המרבי של 3. גרם יש גם טופס עבור מתן תוך ורידי. במינון של 8-12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 1.5 גרם, המינון היומי המרבי הוא 2 גרם.

Novobiocin

Novobiocin הוא תרופה בקטריוסטטית המיועדת בעיקר לטיפול בחולים עם זיהום סטפילוקוקלי יציב. הספקטרום העיקרי של פעילות: חיידק חיובי חיידק (במיוחד staphylococci, streptococci), meningococci. רוב החיידקים שלילי גרם הם עמידים לפעולה של novobiocin. מוקצה פנימה ו תוך ורידי. בתוך המינון של 6-12 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 1 גרם, המינון היומי המקסימלי הוא 2 g. תוך שימוש תוך ורידי במרווחים של 12-24 שעות, המינון היומי הממוצע הוא 0.5 גרם, המינון היומי המרבי הוא 1 גרם.

פוספומיצין

Fosfomycin (phosphocin) הוא אנטיביוטיקה רחבה של ספקטרום בעל השפעה חיידקית על חיידקים גרמיים וחיוביים של גראם ושל מיקרואורגניזמים העמידים לאנטיביוטיקה אחרת. כמעט ללא רעילות. פעיל בכליות. הוא משמש בעיקר עבור מחלות דלקתיות של מערכת השתן, אלא גם עבור דלקת ריאות, אלח דם, pyelonephritis, אנדוקרדיטיס. הוא מיוצר בצלוחיות של 1 ו 4 גרם, מוזרק לאט לאט או טוב יותר על ידי הטלת במרווחים של 6-8 שעות.המינון היומי הממוצע הוא 200 מ"ג / ק"ג (כלומר, 2-4 גרם כל 6-8 שעות), יומי מקסימלי מינון - 16 גרם 1 גרם של התרופה מומסת 10 מ"ל, 4 גרם ב 100 מ"ל של תמיסת כלורי נתרן איזוטוני או פתרון 5% גלוקוז.

תכשירים של פלואורוקוינולונים

נכון לעכשיו, יחד עם צפלוספורינים, גורם תרופות לכבוש מעמד מוביל לטיפול בזיהומים חיידקיים. Fluoroquinolones השפעה בקטריות, אשר בשל עיכוב של topoisomerase חיידקי סוג 2 (gyrase DNA), אשר מוביל שיבוש שחלוף, תיקון דנ"א ושכפול, ושימוש במינונים גדולים של תרופות - עיכוב של שעתוק ה- DNA. התוצאה של תופעות אלו היא ההשמדה גורם תרופות החיידקים. Fluoroquinolones הם antimicrobials של ספקטרום רחב של פעולה. הם יעילים כנגד חיידקים גרם-חיוביים גראם שליליים, כולל סטרפטוקוקוס, staphylococci, pneumococci, Pseudomonas, המופילוס אינפלואנזה, חיידקים אנאירוביים, קמפילובקטר, כלמידיה, Mycoplasma, הלגיונלה, זיבה. בהתייחס חיידקים גראם שליליים יעילה גורם תרופות בולטות יותר מאשר ההשפעה על צומח גרם-חיובי. Fluoroquinolones בדרך כלל משמשת לטיפול בתהליכים זיהומיות ודלקתיים במערכות bronchopulmonary ואת השתן בקשר עם היכולת לחדור בקלות לתוך הרקמה.

ההתנגדות ל fluoroquinolones מתפתחת לעיתים נדירות ומקושרת לשתי סיבות:

• שינויים מבניים ב- DNA gyrase, בפרט, topoisomer-A (עבור pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)
• לשנות את החדירות של הקיר בקטריאלי.

פלורסצינולון זנים של serrations, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus מתוארים.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - זמין בטבליות של 0.1 ו -0.2 גרם, עבור ניהול פרנטרלי - בקבוקונים המכילים 0.2 גרם של התרופה. לרוב הוא מנוהל באופן פנימי על ידי 0.2 גרם 2 פעמים עצלות, עם דלקת חוזרת ונשנית כבד המינון יכול להיות מוכפל. בזיהומים חמורים מאוד, טיפול רציף (רציף) משמש, כלומר. להתחיל עם טיפול תוך ורידי של 200-400 מ"ג, ואחרי השיפור של המדינה ללכת צריכת הפה. תוך ורידי ofloxacin ניתנת dropwise ב 200 מ"ל של תמיסת כלורי נתרן איזוטוני או פתרון 5% גלוקוז. התרופה נסבלת היטב. תגובות אלרגיות אפשריות, פריחות בעור, סחרחורות, כאבי ראש, בחילות, הקאות, רמות דם גבוהות של amiotransferase אלאנין.

מינונים גבוהים משפיעים לרעה על הסחוס המפרקי ועל צמיחת העצמות, ולכן לא מומלץ לקחת את הטארקיד לילדים מתחת לגיל 16, נשים בהריון ונשים מניקות.

Ciprofloxacin (ciprobay) - מנגנון הפעולה הספקטרום של השפעות מיקרוביאלית דומים לאלה של utaravid. צורות שחרור: טבליות של 0.25, 0.5 ו -0.75 גרם, בקבוקים של 50 מ"ל של תמיסת אינפוזיה המכילה 100 מ"ג של התרופה; בקבוקונים של 100 מ"ל של תמיסה אינפוזיה המכיל 200 מ"ג של התרופה; אמפולות של 10 מ"ל של ריכוז של פתרון אינפוזיה המכיל 100 מ"ג של התרופה.

זה מוחל תוך ורידי ו תוך ורידי 2 פעמים ביום, תוך ורידי יכול להיות מוזרק לאט על ידי סילון או לטפטף.

המינון היומי הממוצע של בליעה הוא 1 גרם, עם ניהול תוך ורידי - 0.4-0.6 גרם עם זיהום חמור, אתה יכול להגדיל את המינון הפה 0.5 גרם 3 פעמים ביום.

אותן תופעות לוואי כמו ofloxaxin אפשריים.

Norfloxacin (nolycin) - זמין בטבליות של 0.4 גרם זה מנוהל בעל פה לפני הארוחות ב 200-400 מ"ג 2 פעמים ביום. מפחית את הסילוק של thophylline, H2 חוסמי, עלול להגביר את הסיכון של תופעות לוואי של תרופות אלה. במקביל עם קבלת נורופלוקסין של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות יכול לגרום לעוויתות, הזיות. תופעות Dyspeptic, ארתרלגיה, רגישות, עלייה ברמת הדם של transaminases, כאבי בטן אפשריים.

Enoxacin (penetrax) - זמין בטבליות של 0.2-0.4 גרם זה נקבע על ידי הפה 0.2-0.4 גרם 2 פעמים ביום.

Pefloxacin (abaktal) - זמין בטבליות של 0.4 גרם וב אמפולות המכילות 0.4 גרם של התרופה. הקצה בתוך 0.2 גרם 2 פעמים ביום, עם מצב קשה, תחילה להשתמש בטפטוף תוך ורידי (400 מ"ג ב 250 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5%), ולאחר מכן לעבור לניהול בעל פה.

בהשוואה גורמת תרופות אחרות יש הפרשת המרה גבוהה ומגיע בריכוזים גבוהים מר, זה נעשה שימוש נרחב לטיפול של מחלות מעי זיהומיות מחלות זיהומיות ודלקתיות zhelchevyvodyashih נתיבים. בתהליך של טיפול, כאבי ראש, בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים, צמא, photodermatitis אפשריים.

Lomefloxacin (maksakvin) - הזמין בטבליות של 0.4 גר 'יש פעילות בקטריות ניכרה נגד רוב גראם שלילי, רבים שאינם חיובי (staphylococci, סטרפטוקוקוס) ו תאי (כלמידיה, Mycoplasma, הלגיונלה Brucella.) פתוגנים. הוקצה על-ידי 0.4 גרם של פעמים שאני ליום.

Sparfloxacin (Zaham) - הוא diftorirovannym quinolone החדש יש מבנה דומה לזה של ציפרופלוקסצין, אך מכיל 2 קבוצות מתיל נוספות האטום פלואור השני, מגביר באופן משמעותי את הפעילות של התרופה הזו נגד מיקרואורגניזמים גראם חיוביים פתוגנים תאיים אנאירובי.

Fleoxycin פעיל מאוד נגד חיידקים שלילי גרם, במיוחד enterobacteria, ו נגד מיקרואורגניזמים חיוביים גרם, כולל staphylococci. Streptococci ו anaerobes הם פחות רגישים או עמידים floxaxin. שילוב עם phosphomycin מגביר פעילות נגד pseudomonas. זה prescribed 1 פעם ביום בתוך 0.2-0.4 גרם תופעות לוואי נדירות.

נגזרות של קינוקסולין

Hinoksidin - סוכן אנטיבקטריאלי ובקטרצידית סינתטי פעיל נגד פרוטאוס, Klebsiella (coli פרידלנדר), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli ומקלות מדיזנטריה, סלמונלה, סטפילוקוקוס, Clostridium. מוקצה בתוך לאחר אכילה ל 0.25 גרם 3-4 פעמים ביום.

תופעות לוואי: הפרעות בעיכול, סחרחורת, כאבי ראש, התכווצויות שרירים (לעתים קרובות יותר gastrocnemius).

Dioxydin - הספקטרום ואת מנגנון bactricidal הפעולה של dioxidine דומים לאלה של quinoxidine, אבל התרופה היא פחות רעיל וניתן ניתנו תוך ורידי. הוא משמש עבור דלקת ריאות קשה, אלח דם לווריד טיפות של 15-30 מ"ל של פתרון 0.5% ב 5% פתרון גלוקוז.

Nitrofuran ההכנות

ההשפעה הבקטריוסטטית של ניטרופורנים מסופקת על ידי קבוצת ניטרו ארומטית. יש גם ראיות של אפקט bactricidal. טווח הפעולה רחב: תרופות מדכאות פעילות של חיידקים לא חיוביים ולא שליליים, אנאירוב, פרוטוזואה רבים. הפעילות של nitrofurans נשמר בנוכחות מוגלה ומוצרים אחרים של רקמות רקמות. עם דלקת ריאות, furazolidone ו furagin נמצאים בשימוש נרחב ביותר.

Furazolidonum - הוא מונה או מועמד פנימה על ידי 0.15-0.3 גרם (1-2 טבליות) 4 פעמים ביום.

פוראגין - שנקבע בטבליות 0.15 גרם 3-4 פעמים ביום או לטפטף תוך ורידי 300-500 מ"ל פתרון 0.1%.

Solafur הוא סם מסיס במים של furagin.

תכשירי אימידאזולה

Metronidazole (Trichopolum) - מיקרואורגניזמים אנאירוביים (אבל לא אירובי בכך שהיא חודרת גם) הופך את הצורה הפעילה לאחר הפחתה של קבוצת ניטרו כי נקשר ל- DNA ומונע היווצרות חומצות גרעין.

התרופה יש השפעה bactricidal. יעיל זיהום אנאירובית (הכובד הספציפי של מיקרואורגניזמים אלה בפיתוח של אלח דם גדל באופן משמעותי). Metronidazole רגיש Trichomonases, Giardia, amoeba, spirochetes, clostridia.

מוקצה בטבליות של 0.25 גרם 4 פעמים ביום. עבור עירוי טפטוף תוך ורידי, metrogyl - metronidazole משמש 100 צלוחיות מ"ל (500 מ"ג).

ההכנות Phytoncidal

Chlorophyllipt הוא phytoncid עם ספקטרום רחב של פעילות מיקרוביאלית, יש פעולה אנטי staphylococcal. התקבל מעלי האקליפטוס. הוא משמש בצורה של פתרון אלכוהול 1% עבור 30 טיפות 3 פעמים ביום במשך 2-3 שבועות או לטפטף תוך ורידי 2 מ"ל פתרון 0.25% ב 38 מ"ל איזוטוני נתרן כלורי פתרון.

ההכנות Sulfanilamide

Sulfanilamides הם נגזרות של חומצה sulfanilic. כל הסולפנילמידות מאופיינות במנגנון פעולה יחיד ובספקטרום מיקרוביאלי כמעט זהה. Sulfanilamides הם מתחרים של חומצה paraaminobenzoic, אשר הכרחי עבור רוב החיידקים לסינתזה של חומצה פולית, אשר משמש את התא מיקרוביאלי ליצירת חומצות גרעין. מטבעו של פעולה של sulfonamides - תרופות bacteriostatic. פעילות מיקרוביאלית של sulfonamides נקבעת על ידי מידת הזיקה שלהם לקולטנים של תאים מיקרוביאליים, כלומר. היכולת להתחרות על קולטנים עם חומצה paraaminobenzoic. מאחר שרוב החיידקים אינם יכולים להשתמש בחומצה פולית מהסביבה החיצונית, sulfonamides הם תרופה רחבה.

ספקטרום פעולה של סולפונאמידים

מיקרואורגניזמים רגישים במיוחד:

• סטרפטוקוקוס, סטפילוקוקוס, pneumococcus, meningococcus, gonococcus, Escherichia coli, סלמונלה, Vibrio cholerae, חיידק האנתרקס, חיידקים המופילוס;
• chlamydia: סוכני סיבתיות של trachoma, psittacosis, צנת, lymphogranulomatosis המעי;
• פרוטוזואה: מלריה פלסמודיום, toxoplasma;
• פטריות פתוגניות, אקטנומיסטות, קוקסידיה.

מיקרואורגניזמים רגישים באופן מתון:

• חיידקים: enterococci, סטרפטוקוקוס ירוק, פרוטאוס, clostridia, להדביק (כולל פתוגנים של tularemia), brucellae, mycobacterium צרעת;
• פרוטוזואה: לישמניה.

עמידות לסוגי sulfonamides של פתוגנים: סלמונלה (כמה מינים), Pseudomonas, שעלת חיידק הדיפטריה, שחפת Mycobacterium, spirochetes, leptospira, וירוסים.

Sulfanilamides מחולקים לקבוצות הבאות:

1. סמים קצר משחק (T1 / 2 פחות מ 10 שעות): norsulfazole, ethazole, sulfadimezine, sulfazoxazole. הם נלקחים 1 גרם כל 4-6 שעות, על קבלת הפנים הראשונה קרובות ממליצים 1 גרם Etazol מיוצר אמפולות בצורה של מלח נתרן עבור הממשל parenteral (10 מ"ל של פתרון 10% ב האמפולה), נתרן norsulfazola גם מוזרק לווריד 5 10 מ"ל של פתרון 10%. בנוסף, תרופות אלו וסופרנילאמידות קצרות טווח מיוצרות בטבליות של 0.5 גרם.
2. סמים של משך הפעולה הממוצע (T1 / 2 10-24 שעות): sulfazin, sulfamethoxazole, sulfomoxal. היישום הרחב לא התקבל. מופק בטבליות של 0.5 גרם מבוגרים על המנה הראשונה לתת 2 גרם, ולאחר מכן 1-2 ימים עבור 1 גרם כל 4 שעות, ולאחר מכן 1 גרם כל 6-8 שעות.
3. תרופות ארוכות טווח (T1 / 2 24-48 שעות): sulfapiridazine, sulfadimethoxin, sulfamonomethoxin. מופק בטבליות של 0.5 גרם מוקצה למבוגרים ביום הראשון של I-2 גרם, בהתאם לחומרת המחלה, למחרת לתת 0.5 או 1 גרם 1 פעם ביום ולבלות את כל הקורס על מנה תחזוקה זו. משך הטיפול הממוצע הוא 5-7 ימים.
4. סמים של פעילות ממושכת סופר (T _1/2 יותר מ 48 שעות): sulfalene, sulfadoxine. מופק בטבליות של 0.2 גרם Sulfalen נקבעת בעל פה יומי או 1 פעם 7-10 ימים. יומית מונה עם דלקת חריפה או מהירה, אני פעם כל 7-10 ימים - עם כרונית, לאורך זמן. עם צריכת היומי למנות מבוגר ביום הראשון של 1 גרם, אז 0.2 גרם ליום, לקחת 30 דקות לפני הארוחות.
5. הכנות אקטואליות נספגות היטב במערכת העיכול: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. מיושם עם זיהומים במעי, עם דלקת ריאות לא נקבעו.

שילוב יעיל ביותר של sulfonamides עם trimethoprim התרופה antifolia. Trimethoprim משפר את הפעולה של sulfonamides, לשבש את הפחתת trihydrophosphate לחומצה tetrahydfolfolic, אחראי על חילוף החומרים של חלבונים וחלוקת התא מיקרוביאלית. השילוב של sulfonamides עם trimethoprim מספק עלייה משמעותית במידת הספקטרום של פעילות מיקרוביאלית.

ההכנות הבאות המכילות sulfonamides בשילוב עם trimethoprim מיוצרים:

• Biseptol 120 - מכיל 100 מ"ג של sulfamethoxazole ו -20 מ"ג של trimethoprim.
• Biseptol 480 - מכיל 400 מ"ג של sulfamethoxazole ו 80 מ"ג של trimethoprim;
• Biseptol עבור עירויים תוך ורידי של 10 מ"ל;
• proteseptil - מכיל sulfadimezin ו trethethoprim באותן מינונים כמו biseptol;
• sulfaten - שילוב של 0.25 גרם של sulfonamethoxin עם 0.1 גרם של trimethoprim.

Biseptol בשימוש נרחב ביותר, אשר בניגוד sulfonamides אחרים יש לא רק bacteriostatic, אלא גם פעולה bactricidal. Biseptol נלקח פעם ביום עבור 0.48 גרם (1-2 טבליות לכל קליטה).

תופעות לוואי של sulfonamides:

• התגבשות של מטבוליטים אצטילט של sulfonamides בכליות ודרכי השתן;
• אלקליניזציה של השתן מגבירה את היינון של sulfanilamides, שהם חומצות חלשות, בצורת מיונן, ההכנות האלה הם הרבה יותר מסיסים במים ושתן;
• אלקליניזציה של שתן מפחיתה את ההסתברות של crystalluria, מסייע לשמור על ריכוזים גבוהים של sulfonamides בשתן. כדי להבטיח תגובה יציבה שתן אלקליין, זה מספיק כדי לרשום סודה ב 5-10 גרם ליום. Crystalluria, הנגרמת על ידי sulfonamides, יכול להיות סימפטומטי או לגרום כאבי בטן הכליות, hematuria, אוליגוריה, ואפילו anuria;
• תגובות אלרגיות: פריחות בעור, דרמטיטיס exfoliative, לוקופניה;
• תגובות דיספטיות: בחילה, הקאות, שלשולים; אצל תינוקות ותינוקות, sulfonamides יכול לגרום methemoglobinemia עקב החמצון של המוגלובין העובר, מלווה ציאנוזה;
• במקרה של hyperbilirubinemia, השימוש sulfonamides הוא מסוכן, שכן הם מחליפים bilirubin מן מחייב את החלבון ולתרום את הביטוי של אפקט רעיל שלה;
• כאשר משתמשים ב- biseptol, יכולה להתפתח תמונה של חומצה פולית (אנמיה מקרוציטית, נזק למערכת העיכול), יש צורך בחומצה פולית לחיסול תופעת לוואי זו. נכון לעכשיו, sulfonamides משמשים לעתים נדירות, במיוחד אם אנטיביוטיקה אינם סובלניים או עמידים microflora.

שילוב של תרופות אנטיבקטריאליות

סינרג'י מתרחש כאשר משולבים התרופות הבאות:

פניצילין	+ Aminoglycosides, cephalosporins
פניצילינים (עמיד בפניצילאז)	+ פניצילין (פניצילין לא יציב)
קפאלוספורין (חוץ מקפאלורידין)	+ Aminoglycosides
Makrolidı	+ טטרציקלינים
Levomycetin	Makrolidı
טטרציקלין, מקולידים, לינקומיצין	+ Sulfonamides
Tetracyclines, lincomycin, nystatin	+ ניטרופאני
טטרציקלינים, ניסטטין	+ Oxyquinolines

לפיכך, סינרגיה של הפעולה הוא ציין כאשר שילוב של אנטיביוטיקה bactricidal עם שילוב של שני תרופות אנטי בקטריאלי bacteriostatic. אנטגוניזם מתרחש כאשר שילוב של תרופות חיידקים ו bacteriostatic.

השימוש המשולב באנטיביוטיקה מתבצע בדלקת ריאות חמורה ומסובכת (מנוי לדלקת ריאות, דלקת נפוצה), כאשר הטיפול החד-מיני אינו יעיל.

בחירת אנטיביוטיקה במצבים קליניים שונים

מצב קליני	פתוגן אפשרי	אנטיביוטיקה של הסדרה הראשונה	תרופה אלטרנטיבית
דלקת ריאות באונה ראשונית	דלקת ריאות Pneumococcus	פניצילין	אריתרומיצין ומקרולידים אחרים, azithromycin, cephaloslorins
דלקת ריאות לא טיפוסית ראשונית	Mycoplasma, legionella, chlamydia	אריתרומיצין, מאקראולידים למחצה, אריתרומיצין	פלואורוקוינולונים
דלקת ריאות ברקע ברונכיטיס כרונית	מוטות הדמפילוס, סטרפטוקוקסי	אמפיצילין, מאקראולידים, אריתרומיצין	Leaomycetin, ftorquinolones, cephalosporins
דלקת ריאות על רקע שפעת	סטפילוקוקוס, pneumococcus, מוטות hemophilic	Ampioks, פניצילין עם מעכבי ביתא לקטאזה	Ftorhinolonы, tsefaloslorini
שאיפת דלקת ריאות	Endobacterias, anaerobes	Aminoglycosides + metronidazole	Tsefaloslorinы, ftorhinolonы
דלקת ריאות על רקע של אוורור מלאכותי	חיידקים, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglycosides	אימיפנאם
דלקת ריאות אצל אנשים עם מצב חיסוני	אינטרוקטריה, סטפילוקוקוס, קפרופיטים	פניצילין עם מעכבי בטא לקטאזה, אמפוקס, אמינוגליקוזידים	Tsefaloslorinы, ftorhinolonы

תכונות של טיפול אנטיביוטי של דלקת ריאות לא טיפוסית ו intrahospital (nosocomial)

דלקת ריאות טיפוסית נקראת דלקת ריאות הנגרמת על ידי mycoplasma, chlamydia, legionella, ומאופיינת ביטויים קליניים מסוימים הנבדלים דלקת ריאות אופיינית מחוץ לבית החולים. הלגיונלה גורמת לדלקת ריאות ב -6.4%, כלמידיה - ב -6.1% ובמיקופלסמה - ב -2% מהמקרים. תכונה של דלקת ריאות טיפוסית היא המיקום התוך תאי של הגורם הסיבתי של המחלה. בהקשר זה, לטיפול בדלקת ריאות "לא טיפוסית" יש להשתמש בסמים אנטיבקטריאליים כאלה, אשר חודרים היטב לתוך התא וליצור ריכוזים גבוהים שם. אלה הם macrolides (erythromycin ו macrolides חדשים, בפרט, azithromycin, roxithromycin, וכו '), tetracyclines, rifampicin, ו fluoroquinolones.

דלקת ריאות נויוסקומאלית היא דלקת ריאות המתפתחת בבית החולים, בתנאי שבמשך שני ימי האשפוז הראשונים לא היו סימנים קליניים ורדיולוגיים לדלקת ריאות.

דלקת ריאות nosocomial נבדלים הנרכש בקהילה כי לעתים קרובות נגרמות על ידי צמחייה גראם שליליים: Pseudomonas aeruginosa, אבא אינפלואנזה המופילוס, הלגיונלה, mycoplasma, כלמידיה, חמורה יותר ויותר ככל הנראה לייצר מוות.

כמחצית מכל המקרים של דלקת ריאות nosocomial מתפתח ביחידות טיפול נמרץ, במחלקות שלאחר הניתוח. Intubation עם אוורור מכני של הריאות מגביר את השכיחות של זיהום בתוך בית החולים על ידי 10-12 פעמים. במקרה זה, 50% מהחולים אשר נמצאים על הנשמה מוקצים pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. לעתים רחוקות יותר, פתוגנים של דלקת ריאות nosocomial הם E. קולי, סטפילוקוקוס אוראוס, serratus, ו tsitrobacter.

שאיפת בית החולים כוללת גם דלקת ריאות. הם נמצאים לרוב אלכוהוליסטים, אצל אנשים עם מחזור מוחי לקוי, עם הרעלת, חזה פציעות. דלקת ריאות חיידק הוא כמעט תמיד בשל הצומח של גראם ושלילי anaerobes.

לטיפול בדלקת ריאות nosocomial בשימוש באנטיביוטיקה קשת רחבה (צפלוספורינים III הדור ureidopenitsilliny, monobactams, אמינוגליקוזידים), גורמות תרופות. בשנת תרופות דלקת ריאות חמורה nosocomial קו -1 נחשב שילוב עם אמינוגליקוזידים או צפלוספורינים III monobactams דור (aztreonam). בהעדר השפעה, התרופות של הסדרה השנייה משמשים - fluoroquinolones, הוא גם יעיל על ידי imipynem.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],