ניטרוגליצרין

ניטרוגליצרין (הידוע גם בשם גליצריל טריניטרט) היא תרופה מקבוצת הניטרטים המשמשת להרחבת כלי דם ולהפחתת העומס על הלב. זוהי אחת התרופות הנפוצות ביותר להקלה על תסמיני תעוקת חזה (כאבים בחזה) הנגרמת על ידי איסכמיה (אספקת דם לא מספקת) לשריר הלב.

ניטרוגליצרין פועל על ידי הרחבת כלי הדם (כולל עורקים) כדי להגביר את זרימת הדם ללב ולהפחית את עומס העבודה שלו. הוא יכול גם להוריד את לחץ הדם, דבר מועיל במיוחד לתעוקת חזה.

חשוב לציין כי יש ליטול ניטרוגליצרין רק תחת פיקוחו של רופא, שכן הוא עלול להשפיע על קצב הלב ולחץ הדם. המינון ותדירות השימוש תלויים במאפיינים האישיים של המטופל ובמאפייני מצבו.

אינדיקציות ניטרוגליצרין

1. תעוקת חזה ( יציבה ולא יציבה ): ניטרוגליצרין משמש להקלה על תסמינים של תעוקת חזה כגון כאבים בחזה, הנגרמים על ידי איסכמיה של שריר הלב. זה יכול לכלול תעוקת חזה יציבה (מתרחשת עם פעילות גופנית ויורדת במנוחה) ותעוקת חזה לא יציבה (מתרחשת במנוחה או בתגובה לפעילות גופנית מינימלית).
2. תעוקת חזה חריפה ואוטם שריר הלב: במקרים של תעוקת חזה חריפה או אוטם שריר הלב, ניתן להשתמש בניטרוגליצרין להקלה דחופה על התסמינים ולשיפור אספקת הדם לשריר הלב.
3. אי ספיקת לב: ניטרוגליצרין עשוי לשמש להפחתת עומס מוקדם של הלב ולשיפור אספקת הדם לשריר הלב בחולים עם אי ספיקת לב.
4. יתר לחץ דם: במקרים נדירים, ניטרוגליצרין עשוי לשמש להורדת לחץ דם ביתר לחץ דם.
5. צנתורים וסקולריים: ניתן להשתמש ניטרוגליצרין במהלך הליכי צנתור וסקולריים כדי למנוע או לטפל בעוויתות כלי דם ולהקל על התהליך.
6. מניעת תעוקת חזה לפני פעילות גופנית: חלק מהמטופלים עשויים להשתמש בניטרוגליצרין כאמצעי מניעה לפני פעילות גופנית צפויה כדי למנוע תעוקת חזה.

טופס שחרור

1. טבליות תת-לשוניות: טבליות אלו מונחות מתחת ללשון שם הן מתמוססות במהירות, ומספקות הקלה מהירה מתסמיני תעוקת חזה.
2. תרסיסים תת-לשוניים: ניטרוגליצרין יכול להגיע כתרסיסים תת-לשוניים, המספקים אפקט מהיר דומה.
3. מדבקות: ניתן להשתמש במערכות אידוי עוריות לשחרור הדרגתי של ניטרוגליצרין דרך העור.
4. זריקות: במקרים מסוימים, ניטרוגליצרין עשוי להינתן כזריקה לווריד לפעולה מהירה במקרה של התקף לב חריף או אי ספיקת לב.

פרמקודינמיקה

1. הרפיית שריר חלק בכלי הדם: ניטרוגליצרין פועל כתורם תחמוצת חנקן (NO) המגרה את הסינתזה של גואנוזין מונופוספט ציקלי (cGMP) בשריר החלק בכלי הדם. זה מוביל להרפיית דפנות כלי הדם ולהרחבת העורקים והורידים, מה שמפחית את ההתנגדות של כלי הדם ומפחית את העומס המוקדם של הלב.
2. שיפור זרימת הדם בשריר הלב: הרחבת העורקים הכליליים על ידי ניטרוגליצרין מגבירה את זרימת הדם בשריר הלב (שריר הלב), מה שעשוי לשפר את אספקת החמצן ולהפחית את הסיכון לאיסכמיה (חוסר אספקת דם).
3. ירידה בכווצות שריר הלב: מספר מחקרים מצביעים על כך שניטרוגליצרין עשוי להפחית את כווצות שריר הלב, מה שמפחית את הצורך של הלב בחמצן ומקטין את עומס העבודה שלו.
4. הרחבת כלי דם היקפיים: בנוסף, ניטרוגליצרין יכול להרחיב כלי דם היקפיים, מה שעוזר להפחית את התנגדות כלי הדם ולהוריד את לחץ הדם.
5. הפחתת עומס מוקדם על הלב: הרחבת ורידים מפחיתה את החזרה הוורידית ללב ומפחיתה את נפח הדם בחלל הלב, מה שמפחית את העומס המוקדם על הלב ומקטין את עומס העבודה על הלב.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: ניטרוגליצרין יכול להיספג דרך העור, ריריות הפה וחלל היפואלג'י, ודרך מערכת העיכול כאשר נלקח דרך הפה. ניתן גם לתת אותו דרך הווריד או תת-לשוני.
2. הפצה: ניטרוגליצרין מופץ במהירות ברקמות הגוף. יש לו מסיסות גבוהה בשומן והוא יכול לחדור את מחסום הדם-מוח ואת מחסום הדם-שליה.
3. מטבוליזם: המסלול העיקרי של מטבוליזם של ניטרוגליצרין הוא ביוטרנספורמציה בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים כגון דיניטרוגליצרין, מונוניטרוגליצרין וניטרוהידרין. למטבוליטים אלה פעילות ביולוגית ועשויים להיות מעורבים בהרחבת כלי דם.
4. הפרשה: ניטרוגליצרין ומטבוליטים שלו מופרשים מהגוף בעיקר על ידי הכליות בצורת מצומדים עם חומצה גלוקורונית ובכמות זניחה בצורה ללא שינוי דרך השתן.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של ניטרוגליצרין הוא דקות ספורות בלבד עקב חילוף החומרים המהיר שלו וסילוקו מהגוף.
6. מנגנון פעולה: ניטרוגליצרין מרחיב כלי דם (הרחבת כלי דם), מה שמוביל לעלייה בלומן העורקים והורידים, ירידה בהתנגדות כלי הדם וירידה בעומס המוקדם של הלב. זה מפחית את דרישת החמצן של שריר הלב ומשפר את זרימת הדם ללב.

מינון וניהול

להלן הנחיות כלליות לשימוש בצורות שונות של ניטרוגליצרין:

טבליות תת-לשוניות או תרסיס

• להקלה על תעוקת חזה: בדרך כלל מומלצת טבליה תת-לשונית אחת של 0.3-0.6 מ"ג או התזה אחת מתחת ללשון עם תחילת התסמינים. אם ההתקף נמשך, ניתן לחזור על הטיפול לאחר 5 דקות, אך לא יותר משלוש מנות בתוך 15 דקות.
• מניעת תעוקת חזה: ניתן להשתמש בטבליה או בתרסיס 5-10 דקות לפני מאמץ צפוי שעלול לעורר התקף חזה.

מדבקות עוריות

• מניעת תעוקת חזה: המדבקה מודבקת על אזור עור נקי ויבש ללא שיער ומשאירים במקומה בדרך כלל למשך 12-14 שעות, ולאחר מכן יש לעשות הפסקה של 10-12 שעות כדי למנוע התפתחות סבילות לניטרוגליצרין.

מִשְׁחָה

• מניעת תעוקת חזה: יש למרוח על העור במינון המחושב באופן אישי, בדרך כלל פעמיים ביום.

הזרקה תוך ורידית

• במסגרות בית חולים: מינון וקצב מתן התרופה מותאמים אישית ויש לעקוב אחריהם על ידי צוות רפואי, במיוחד בעת טיפול באי ספיקת לב חריפה או ניטור לחץ דם במהלך ניתוח.

נקודות חשובות בעת שימוש בניטרוגליצרין:

• כדי למנוע את הסיכון ללחץ דם נמוך באופן חמור, אין להשתמש ניטרוגליצרין בשילוב עם תרופות להפרעות זיקפה כגון סילדנפיל (ויאגרה), טדלפיל (סיאליס) ואחרות.
• תופעת לוואי נפוצה של ניטרוגליצרין היא כאב ראש, שבדרך כלל פוחת עם המשך הטיפול.
• בעת שימוש בטבליות או תרסיס תת-לשוניות, חשוב לשבת או לשכב כדי למזער את הסיכון להתעלפות עקב ירידה בלחץ הדם.
• יש לשאת תמיד ניטרוגליצרין אם אובחנתם כחולי תעוקת חזה ויש לפנות לאנשי מקצוע רפואיים במקרה חירום.

השתמש ניטרוגליצרין במהלך ההריון

השימוש בניטרוגליצרין במהלך ההריון אינו מומלץ בדרך כלל אלא אם כן יש צורך מוחלט ובפיקוח רופא. ניטרוגליצרין משמש לטיפול בתעוקת חזה ובמצבי לב אחרים הנגרמים על ידי איסכמיה (אספקת דם לא מספקת לשריר הלב). אין מספיק מחקרים כדי לקבוע את בטיחותו לשימוש במהלך ההריון.

במקרים בודדים בהם היתרונות של ניטרוגליצרין לאם עולים על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר, רופא רשאי לרשום ניטרוגליצרין לאישה בהריון. עם זאת, יש לעשות זאת תחת פיקוח קפדני של רופא אשר יעריך את היתרונות והסיכונים.

ניטרוגליצרין משמש בדרך כלל להקלה על התקפי תעוקת חזה או למניעתם. במהלך ההריון, הרופא שלך עשוי לשקול טיפולים חלופיים או ניהול שעשויים להיות בטוחים יותר עבור האם והעובר.

התוויות נגד

1. לחץ דם נמוך: ניטרוגליצרין עלול לגרום לירידה בלחץ הדם (היפוטנסיה), לכן השימוש בו עשוי להיות התווית נגד בחולים עם לחץ דם נמוך.
2. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לניטרוגליצרין או לניטרטים אחרים לא צריכים להשתמש בתרופה זו עקב הסיכון לתגובות אלרגיות.
3. קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית: במצב זה, השימוש בניטרוגליצרין עלול להחמיר את החסימה של מערכת היציאה של החדר השמאלי של הלב ולהוביל להחמרת התסמינים.
4. דלקת קרום הלב: שימוש בניטרוגליצרין בדלקת קרום הלב חריפה עלול להגביר את לחץ הלב ולהחמיר את המצב הקליני.
5. אנמיה חמורה: ניטרוגליצרין עלול להגביר את היפוקסיה בחולים עם אנמיה חמורה, לכן השימוש בו עשוי להיות התווית נגד במקרים כאלה.
6. היפרטרופיה של שריר הלב: בחולים עם היפרטרופיה של שריר הלב של חדר שמאל של הלב, ניטרוגליצרין עלול להחמיר את תפקוד הלב ולגרום להחמרת התסמינים.
7. אנמיה מחוסר ברזל: בחולים עם אנמיה מחוסר ברזל, השימוש בניטרוגליצרין עלול להגביר את תסמיני ההיפוקסיה ולהחמיר את התמונה הקלינית.
8. היפרגליקמיה: ניטרוגליצרין יכול לגרום לעלייה ברמות הגלוקוז בדם, דבר שעלול להיות בעייתי עבור חולי סוכרת.
9. הריון והנקה: בטיחות השימוש בניטרוגליצרין במהלך ההריון וההנקה לא נקבעה; לכן, יש להעריך את השימוש בו ולהמליץ עליו על ידי רופא.

תופעות לוואי ניטרוגליצרין

1. כאב ראש: אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר הנגרמות כתוצאה מהרחבת כלי הדם במוח. כאבי ראש יכולים לנוע בין קלים לחמורים, אך בדרך כלל פוחתים עם הזמן עם המשך הטיפול.
2. אדמומיות העור (סומק): תחושת חום ואדמומיות נראית לעין של העור בפנים ובפלג הגוף העליון, הנובעת גם מהרחבת כלי הדם.
3. הורדת לחץ דם (היפוטנסיה): ניטרוגליצרין עלול לגרום לירידה חדה בלחץ הדם, אשר עלולה להוביל לסחרחורת, חולשה ואף עילפון, במיוחד בקימה משכיבה או ישיבה.
4. דפיקות לב (טכיקרדיה): במקרים מסוימים, ניטרוגליצרין עלול לגרום לדפיקות לב כתגובה רפלקסית להורדת לחץ דם.
5. בחילות והקאות: למרות שהן פחות שכיחות, חלק מהאנשים עלולים לחוות בחילות ואף הקאות לאחר נטילת ניטרוגליצרין.
6. עילפון: עקב ירידה בלחץ הדם, עלולה להתרחש עילפון, במיוחד אם המטופל קם מהמושב במהירות.
7. עייפות וחולשה: אנשים מסוימים עשויים להרגיש עייפות או חולשה כללית לאחר נטילת ניטרוגליצרין.
8. סחרחורת: תופעת לוואי הקשורה לירידה בלחץ הדם והרחבת כלי דם.

מנת יתר

1. סחרחורת קשה ועילפון: כתוצאה מהרחבת כלי דם וירידה בלחץ הדם, עלול להתפתח לחץ דם נמוך, המוביל לסחרחורת ואף לאובדן הכרה.
2. דפיקות לב או הפרעות קצב: מנת יתר של ניטרוגליצרין עלולה לגרום לדפיקות לב או להפרעות קצב לב.
3. כאב ראש: כאב ראש חמור, מיגרנה או תחושת כבדות בראש עלולים להופיע על רקע התרחבות כלי דם.
4. חיוורון עור: כתוצאה מכלי דם היקפיים מורחבים, העור עלול להפוך חיוור וקר למגע.
5. הפרעות עיכול: בחילות, הקאות והפרעות עיכול אחרות עלולות להופיע.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות להורדת לחץ דם (תרופות להורדת יתר לחץ דם): ניטרוגליצרין עלול להגביר את ההשפעה ההיפרטנציאלית של תרופות אחרות להורדת יתר לחץ דם כגון חוסמי בטא, מעכבי ACE, אנטגוניסטים לסידן ותרופות משתנות. דבר זה עלול להוביל לירידה חדה בלחץ הדם ולהופעת תת לחץ דם אורתוסטטי.
2. תרופות לטיפול בבעיות זיקפה: מתן משולב של ניטרוגליצרין עם מעכבי פוספודיאסטראז מסוג 5 (למשל, סילדנפיל, טדלפיל או ורדנפיל) המשמשים לטיפול בבעיות זיקפה עלול לגרום לירידה קיצונית בלחץ הדם ולהתפתחות סיבוכים חמורים.
3. תרופות לטיפול ביתר לחץ דם ריאתי (cor pulmonale hypertension): לא מומלץ להשתמש ניטרוגליצרין במקביל לתרופות לטיפול ביתר לחץ דם ריאתי, כגון סילדנפיל (Revatio) או טדלפיל (Adcirca), מכיוון שהן עלולות לגרום לירידה חדה בלחץ הדם.
4. תכשירים המכילים אלכוהול: צריכת אלכוהול יחד עם ניטרוגליצרין עלולה להגביר את השפעתו ההיפוטנסיבית ולהגביר את הסיכון להיפוטנסיה אורתוסטטית.
5. תרופות לשיפור קרישת הדם: ניטרוגליצרין עלול להגביר את השפעתם של נוגדי קרישה (למשל וורפרין או הפרין) ונוגדי צבירה (למשל חומצה אצטילסליצילית), דבר שעשוי להגביר את הסיכון לדימום.
6. תרופות המגבירות את ההשפעה ההיפטרותית: ניטרוגליצרין עלול להגביר את ההשפעה ההיפטרותית של חוסמי אלפא-אדרנלין, אמיניטראדיל ותרופות אחרות, מה שעלול להוביל לירידה משמעותית בלחץ הדם.

תנאי אחסון

1. טמפרטורה: בדרך כלל, יש לאחסן ניטרוגליצרין בטמפרטורת החדר בין 15 ל-30 מעלות צלזיוס (59-86 מעלות פרנהייט).
2. יובש: יש לאחסן ניטרוגליצרין במקום יבש כדי להימנע מלחות, אשר עלולה לפגוע באיכות התרופה.
3. אור: יש לאחסן ניטרוגליצרין במקום חשוך ומוגן מאור שמש ישיר. אור עלול לגרום לפירוק התרופה.
4. אריזה: יש לאחסן ניטרוגליצרין באריזה או במיכל המקוריים כדי למנוע חדירת אוויר ולחות.
5. ילדים: יש לוודא שניטרוגליצרין מאוחסן הרחק מהישג ידם של ילדים כדי למנוע שימוש מקרי.
6. תנאים מיוחדים: במקרים מסוימים, ייתכנו המלצות אחסון נוספות על האריזה או בהוראות התרופה. אנא עיינו בהמלצות אלו לקבלת מידע מדויק יותר.